Винпоцетин


Краткое описание

Лекарственное средство винпоцетин относится к группе корректоров нарушений мозгового кровообращения. Препарат обладает вазодилатирующим, антиагрегационным, антигипоксическим действием, улучшает мозговое кровообращение. Применяется главным образом при недостаточности кровоснабжения участков головного мозга, а также при сосудистых заболеваниях сетчатки и сосудистой оболочки глаза (морфологическое сходство кровеносных сосудов головного мозга и глаза делает возможным применение винпоцетина в обоих случаях).

Винпоцетин блокирует действие фермента фосфодиэстеразы, вследствие чего в клетках повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата, что, в свою очередь, влечет за собой снижение содержания ионов кальция в цитоплазме клеток гладких мышц и расслаблению мышечных волокон. Винпоцетин сочетает в себе как сосудистый, так и метаболический эффект. В пользу первого говорит способность препарата увеличивать просвет сосудов головного мозга, стимулировать кровоток в первую очередь в ишемизированных его областях и решать «снабженческие» задачи, совершенствуя механизмы доставки кислорода к головному мозгу. Роль винпоцетина в обменных процессах не менее важна: он способствует утилизации глюкозы, увеличивает концентрацию катехоламинов в ЦНС, «раскочегаривает» метаболизм нейромедиаторов норадреналина и серотонина в тканях головного мозга. Влияет на качественные характеристики крови: уменьшает склеивание тромбоцитов, снижает вязкость крови, способствует повышению степени деформируемости красных кровяных телец, благодаря снижению сосудистой сопротивляемости нормализует отток венозной крови, незначительно снижает кровяное давление.

Винпоцетин очень хорош при остром инсульте: способствует кратчайшему купированию неврологической симптоматики, обостряет внимание, улучшает память, восстанавливает интеллектуальные функции. Особую чувствительность к релаксирующему действию препарата проявляют пациенты пожилого возраста. Это связано с возрастанием роли аденилатциклазной системы, что является естественным следствием процесса старения.

Винпоцетин быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1 час после приема. Выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Есть еще концентрат для приготовления раствора для инфузий, но популярность данной лекформы не выходит за пределы стационаров. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи по 5-10 мг 3 раза в день. После т.н. «загрузочного» периода винпоцетин принимается в поддерживающей дозе: 5 мг 3 раза в день. Длительность лечения — 60 дней. Инъекционный раствор препарата вводится внутривенно, капельно. Терапевтический курс составляет 1,5 – 2 недели, после чего пациента переводят на таблетированную форму — по 10 мг 3 раза в день — с плавным снижением дозировки перед полной отменой препарата.

Фармакология

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг. T1/2 составляет около 5 ч.

Форма выпуска

Таблетки 1 таб.
винпоцетин 5 мг

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

Взаимодействие

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая артериальная гипертензия, тахикардия; редко — экстрасистолия, увеличение времени возбуждения желудочков.

Показания

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегето-сосудистая дистония при климактерическом синдроме.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к винпоцетину.

Для парентерального применения: тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения в период лактации отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга

Действующее вещество

— винпоцетин (vinpocetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «VR» на одной стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу (PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общее периферическое сопротивление). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается, через 1 ч после приема внутрь достигает Cmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.

Связывание с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%.

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

Метаболизм и выведение

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

T1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.

Показания

В неврологической практике:

— уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

В офтальмологической практике:

— хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Винпоцетин показан для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ишемической болезни сердца;

— тяжелые аритмии;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);

— повышенная чувствительность к винпоцетину.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды.

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.

Пациентам с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата возникали редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Передозировка

В настоящей момент данные о случаях передозировки винпоцетина ограничены.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдаются при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение Винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Данные о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. При приеме препарата в высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Винпоцетин противопоказан к применению в период лактации. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием достаточной информации о применении Винпоцетин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в обычной дозе.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-30°С. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ВИНПОЦЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ВИНПОЦЕТИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств