Везикар


Характеристики

Минимальный возраст от. 18 лет
Способ применения Перорально
Количество в упаковке 30 шт
Срок годности 36 мес
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Условия хранения Беречь от детей
Форма выпуска Таблетки покрытые оболочкой
Страна-изготовитель Нидерланды
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Солифенацина сукцинат
Сфера применения Урология
Фармакологическая группа G04BD Спазмолитики

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активные вещества: солифенацина сукцинат — 5 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 107.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг, вода очищенная* — 54 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с — 61.83%, тальк — 18.54%, макрогол 2019 — 11.6%, титана диоксид — 7.88%, железа оксид желтый — 0.15%) — 4 мг, вода очищенная* — 36 мг.

Фармакологический эффект

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.Эффективность препарата Везикар; при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика

солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.РаспределениеПосле в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.МетаболизмСолифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).ВыведениеПосле однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика

в особых клинических случаяхНет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде TСmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика

солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика

солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Фармакокинетика

у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза.

Фармакокинетика

у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Показания

— лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

— задержка мочеиспускания;— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);— myasthenia gravis;— закрытоугольная глаукома;— тяжелая печеночная недостаточность;— тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);— проведение гемодиализа;— детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам:— с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;— с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями (в т.ч. застой пищи в желудке);— с риском пониженной моторики ЖКТ;— с тяжелой почечной (КК ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг);— одновременно принимающим мощный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;— с автономной невропатией;— с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа пируэт).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар; при беременности.Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Способ применения и дозы

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Везикар; может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (больше1/100, меньше1/10); нечастые (больше1/1000, меньше1/100); редкие (больше1/10 000, меньше1/1000), очень редкие (меньше1/10 000 и с неизвестной частотой, которая не может быть оценена по представленным данным).Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко — кишечная непроходимость, копростаз; очень редко — рвота*, снижение аппетита*.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко — острая задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность*.Со стороны ЦНС: нечасто — сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко — головокружение*, головная боль*.Психические нарушения: очень редко — галлюцинации*, спутанность сознания*, сонливость*, бредовое состояние*.Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто — сухость глаз.Со стороны дыхательной системы: нечасто — сухость полости носа.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сухость кожи; очень редко — многоформная эритема*, зуд*, сыпь*, крапивница*, ангионевротический отек*, эксфолиативный дерматит*.Прочие: нечасто — усталость, отеки нижних конечностей.*- наблюдались после регистрации препарата.При использовании солифенацина после регистрации в различных странах, сообщалось об удлинении интервала QT и тахикардии типа пируэт. Также сообщалось о нарушениях функции печени, характеризующихся повышением уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ГГТ), случаях гиперкалиемии. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.Аллергические реакции во время клинических исследований не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацином должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Передозировка

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;— при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание;— при тахикардии — бета-адреноблокаторы;— при острой задержке мочи — катетеризация;— при мидриазе — закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологическое взаимодействие

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.Фармакокинетическое взаимодействиеИсследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацинаСолифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средствНе выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмамиСолифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • ядро: солифенацина сукцинат — 5 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная;
  • оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый).

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

  • ядро: солифенацина сукцинат — 10 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная;
  • оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный).

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое, холинолитическое.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика

солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика

солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол.

Фармакокинетика

солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — >100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.

Фармакокинетика

у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое.

Фармакокинетика

у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакодинамика

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).

Показания к применению Везикар

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания к применению Везикар

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • задержка мочеиспускания;
  • тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
  • миастения gravis;
  • закрытоугольная глаукома;
  • проведение гемодиализа;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Везикар Применение при беременности и детям

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Везикар Побочные действия

Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:

Побочные эффекты Часто
(≥1/100, <1/10)
Нечасто
(≥1/1000,<1/100)
Редко
(≥1/10000,<1/1000)
Нарушения со стороны ЖКТ запор, тошнота, диспепсия, боль в животе гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки толстокишечная непроходимость, копростаз
Инфекции и инвазии   инфекция мочевыводящих путей  
Нарушения со стороны нервной системы   сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)  
Нарушения со стороны органов зрения нечеткость зрения (нарушение аккомодации) сухость глаз  
Нарушения общего состояния   усталость, отек нижних конечностей  
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения   сухость полости носа  
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки   сухость кожи  
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей   затруднение мочеиспускания задержка мочеиспускания

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.

Дигоксин: прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Дозировка Везикар

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Передозировка

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

  • при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;
  • при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
  • при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;
  • при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
  • при задержке мочеиспускания — катетеризация;
  • при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Меры предосторожности

Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам:

  • с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;
  • c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;
  • c риском пониженной моторики ЖКТ;
  • c тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
  • одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;
  • с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;
  • с автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Состав

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) недержании мочи, никтурии и учащенном мочеиспускании, что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания ЖКТ;
  • печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
  • почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
  • гемодиализ;
  • миастения гравис;
  • задержка мочеиспускания;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
  • детский и подростковый возраст;
  • галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации.

Побочные действия

Часто отмечаются:

  • запоры;
  • позывы к рвоте и тошнота;
  • боли в эпигастрии;
  • нарушения аккомодации;
  • сухость глотки и ротовой полости;
  • задержки мочеиспускания;
  • сухость глаз;
  • сонливость;
  • сухость полости носа и кожи;
  • отек нижних конечностей;
  • чувство усталости.

Редко регистрируются:

  • кишечная непроходимость;
  • головокружение, умеренная заторможенность и головная боль;
  • острая ишурия (задержка мочеиспускания);
  • рвота;
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • аллергические ответы (зуд, сыпь, крапивница).

Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

Передозировка

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия. Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием активированного угля. Может потребоваться промывание желудка, но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном приеме с препаратами, блокирующими м-холинрецепторы наблюдается более выраженный терапевтический эффект. М-холиномиметики снижают лекарственный эффект солифенацина. Препарат может влиять на действие лекарств, стимулирующих моторику органов пищеварительной системы.

Условия продажи

Продажа осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном месте для маленьких детей при комнатной температуре (не более 25 °С).

Срок годности

При правильном хранении составляет 3 года.

Особые указания

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Аналоги Везикара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты со схожим механизмом действия:

  • Дриптан
  • Спазмекс
  • Уро-Ваксом
  • Уротол

Цена аналогов варьирует от 300 до 500 рублей.

Отзывы о Везикаре (мнение пациентов)

Отзывы о Везикаре на форумах медицинской тематики свидетельствуют о том, что препарат не смог зарекомендовать себя, как самое высокоэффективное средство в борьбе с проблемой недержания мочи. Большинство историй больных не сообщают о наступлении облегчения после приема препарата. Кроме того, многие пользователи сообщают о частом проявлении побочных эффектов.

Однако имеются данные о случаях, когда наилучший результат среди аналогов отмечался именно после приема Везикара; когда другие лекарственные средства не помогали. Важно помнить, что терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря является комплексной, и во многом зависит от индивидуальности каждого конкретного организма.

Цена Везикара, где купить

Стоимость препарата в российских аптеках варьирует от 2019 до 2019 рублей за 30 таблеток. Цена Везикара зависит от региона продажи и аптечной сети.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Везикар таб. п.п.о. 5мг n30Astellas Pharma Europe B.V.

  • Везикар таб. п.п.о. 10мг n30Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Аптека Диалог

  • Везикар (таб.п.пл/об.10мг №30)

  • Везикар (таб.п.пл/об.5мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Везикар 5 мг №30 таблАстеллас Фарма Юроп Б.В.

  • Везикар 10 мг №30 таблАстеллас Фарма Юроп Б.В.

показать еще

Аптека24

  • Везикар 5 мг №30 таблетки Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди

ПаниАптека

  • Везикар таблетки Везикар табл. п/о 5мг №30 Нидерланды , Astellas Pharma Europe

показать еще

БИОСФЕРА

  • Везикар 5 мг №30 табл.п.о.Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Нидерланды)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Везикар обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

Фармакокинетика

Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели Сmах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α1-кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика

солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и Сmах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (Сmах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина Сmах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
  • Задержка мочеиспускания;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Проведение гемодиализа;
  • Myasthenia gravis;
  • Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

  • Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
  • Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
  • Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
  • Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
  • Автономная невропатия;
  • Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
  • Беременность.

Инструкция по применению Везикара: способ и дозировка

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто (>1/100, <1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
  • Мочевыделительная система: нечасто – затруднение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; редко – острая задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность*;
  • Центральная нервная система: нечасто – нарушение вкуса (дисгевзия), сонливость, очень редко – головная боль* и головокружение*;
  • Психические нарушения: очень редко – сонливость*, спутанность сознания*, бредовое состояние*, галлюцинации*;
  • Орган зрения: часто – нарушение аккомодации (нечеткость зрительного восприятия); нечасто – сухость глаз;
  • Дыхательная система: нечасто – сухость слизистой носовой полости;
  • Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT*, тахикардии по типу «пируэт»*;
  • Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сухость кожи; очень редко – сыпь*, зуд*, крапивница*, эксфолиативный дерматит*, многоформная эритема*, ангионевротический отек*;
  • Аллергические реакции: анафилактические реакции*;
  • Прочие: нечасто – отеки нижних конечностей, усталость.

* – эти побочные эффекты наблюдались в пострегистрационном периоде применения Везикара. Данные о них были получены методом спонтанных сообщений, поэтому определение частоты и причинно-следственной связи этих реакций с приемом Везикара затруднительно.

Передозировка

При исследовании передозировки максимальная используемая доза составляла 100 мг солифенацина однократно. Наиболее характерные симптомы: умеренная выраженность – сухость во рту, головокружение, неясность зрения; легкая выраженность – головная боль, сонливость.

Сообщений об острой передозировке не поступало.

Терапия: активированный уголь, промывание желудка; вызывать рвоту не рекомендовано.

Лечебные мероприятия определяются показаниями:

  • судороги или выраженная возбудимость: бензодиазепины;
  • тяжелые центральные антихолинергические эффекты (выраженная возбудимость, галлюцинации): карбахол или физостигмин;
  • тахикардия: бета-адреноблокаторы;
  • задержка мочеиспускания: катетеризация;
  • респираторная недостаточность: искусственное дыхание;
  • мидриаз: пилокарпин (закапывание в глаза) и/или затемнение помещения, где находится пациент.

В особом внимании нуждаются больные с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при брадикардии, гипокалиемии, на фоне проведения сочетанной терапии препаратами, вызывающими удлинение интервала QT) и сердечными болезнями (застойной сердечной недостаточностью, аритмией, ишемией миокарда).

Особые указания

Перед назначением Везикара пациент должен пройти полное медицинское обследование, чтобы определить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания, таких как заболевания почек или сердечная недостаточность. В случае диагностирования инфекции мочевыводящих путей назначают соответствующую противомикробную терапию.

Солифенацин, как и другие м-холиноблокаторы, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, чувство усталости и сонливость. По этой причине в период лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психофизических реакций и высокой концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии необходимо принимать во внимание вероятность развития нечеткости зрительного восприятия, сонливости и чувства усталости, что может негативно отражаться на способности управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: препарат может применяться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; исследования на животных прямого негативного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода либо роды не выявили;
  • период лактации: терапия Везикаром противопоказана.

Применение в детском возрасте

Терапия Везикаром пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

  • тяжелая почечная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

При нарушениях функции печени

  • тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
  • умеренная печеночная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
  • умеренная печеночная недостаточность (по классификации Чайлд – Пью – стадия В): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Везикар снижает эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта (к примеру, цизаприда и метоклопрамида).

В случае одновременного применения кетоконазола в суточной дозе 200 мг суммарная концентрация солифенацина в плазме крови увеличивается в 2 раза, при приеме кетоконазола в суточной дозе 400 мг – в 3 раза. При необходимости применения Везикара одновременно с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 (такими как нелфинавир, ритонавир, итраконазол) его доза не должна превышать 5 мг/сутки. Подобная комбинация противопоказана пациентам с умеренной печеночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью. Учитывая то, что солифенацин метаболизируется CYP3A4, не исключены фармакокинетические взаимодействия и с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (дилтиаземом, верапамилом), а также с индукторами CYP3A4 (фенитоином, рифампицином, карбамазепином).

Следует иметь в виду, что Везикар, как и все препараты с м-холиноблокирующими свойствами, может влиять на действие любых одновременно применяемых лекарственных средств, в том числе на выраженность их побочных эффектов. Прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором, после приема солифенацина необходимо делать недельный перерыв.

Терапевтический эффект Везикара могут снижать м-холиномиметики.

Аналоги

Аналогами Везикара являются: Дриптан, Спазмекс, Уро-Ваксом, Уротол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Везикаре

Согласно отзывам, Везикар не во всех случаях оказывает заявленное терапевтическое действие. Кроме того, многие сообщают о развитии выраженных побочных реакций. Стоимость препарата в основном оценивается как завышенная.

Цена на Везикар в аптеках

Примерная цена на Везикар составляет 759–820 рублей (в упаковке 30 шт. по 5 мг) или 1177–1235 рублей (в упаковке 30 шт. по 10 мг).

Аптеки

Все предложения

Показать на карте

Аптеки рядом

Интернет-аптеки

«ВЕЗИКАР», цена в интернет-аптеках Москвы

Информация обновлена: 25 сентября, 00:27.

Форма Цена (руб.) Заявка Аптека
таб. п/обол. 5мг №30 769,00

24 часа

таб. п/обол. 10мг №30 1 165,00

24 часа

таб. п/обол. 5мг №30 774,00
таб. п/обол. 5мг №30 631,60
таб. п/обол. 5мг №30 669,00
таб. п/обол. 5мг №30 675,00
таб. п/обол. 5мг №30 683,00
таб. п/обол. 5мг №30 701,40
таб. п/обол. 5мг №30 714,00
таб. п/обол. 5мг №30 721,00
таб. п/обол. 5мг №30 722,00

24 часа

таб. п/обол. 5мг №30 725,00
таб. п/обол. 5мг №30 729,00
таб. п/обол. 5мг №30 730,00
таб. п/обол. 5мг №30 733,86
таб. п/обол. 5мг №30 735,00
таб. п/обол. 5мг №30 735,72
таб. п/обол. 5мг №30 741,00
таб. п/обол. 5мг №30 750,00
таб. п/обол. 5мг №30 757,00
таб. п/обол. 5мг №30 758,00
таб. п/обол. 5мг №30 759,00
таб. п/обол. 5мг №30 760,00
таб. п/обол. 5мг №30 765,00
таб. п/обол. 5мг №30 765,00
таб. п/обол. 5мг №30 768,00
таб. п/обол. 5мг №30 769,00
таб. п/обол. 5мг №30 775,00
таб. п/обол. 5мг №30 779,00
таб. п/обол. 5мг №30 779,00
таб. п/обол. 5мг №30 779,00
таб. п/обол. 5мг №30 780,00
таб. п/обол. 5мг №30 782,00
таб. п/обол. 5мг №30 785,00
таб. п/обол. 5мг №30 785,00
таб. п/обол. 5мг №30 788,00
таб. п/обол. 5мг №30 789,00
таб. п/обол. 5мг №30 789,00
таб. п/обол. 5мг №30 789,00
таб. п/обол. 5мг №30 791,00
таб. п/обол. 5мг №30 791,00
таб. п/обол. 5мг №30 791,00
таб. п/обол. 5мг №30 794,00
таб. п/обол. 5мг №30 795,00
таб. п/обол. 5мг №30 795,50
таб. п/обол. 5мг №30 797,00
таб. п/обол. 5мг №30 797,00
таб. п/обол. 5мг №30 798,00
таб. п/обол. 5мг №30 798,00
таб. п/обол. 5мг №30 799,00
таб. п/обол. 5мг №30 799,00
таб. п/обол. 5мг №30 800,00
таб. п/обол. 5мг №30 801,00
таб. п/обол. 5мг №30 801,00

24 часа

таб. п/обол. 5мг №30 802,00
таб. п/обол. 5мг №30 805,00
таб. п/обол. 5мг №30 807,00
таб. п/обол. 5мг №30 809,00
таб. п/обол. 5мг №30 811,00
таб. п/обол. 5мг №30 811,00
таб. п/обол. 5мг №30 817,00
таб. п/обол. 5мг №30 820,00
таб. п/обол. 5мг №30 825,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 016,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 041,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 086,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 099,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 099,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 105,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 120,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 123,44
таб. п/обол. 10мг №30 1 125,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 127,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 129,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 129,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 135,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 135,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 139,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 143,43
таб. п/обол. 10мг №30 1 149,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 149,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 151,43
таб. п/обол. 10мг №30 1 155,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 158,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 159,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 168,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 179,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 188,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 188,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 189,00

24 часа

таб. п/обол. 10мг №30 1 189,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 193,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 193,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 195,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 197,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 199,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 199,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 207,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 210,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 212,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 215,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 220,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 220,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 221,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 223,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 225,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 225,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 229,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 229,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 230,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 230,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 233,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 235,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 236,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 238,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 239,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 242,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 275,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 280,00
таб. п/обол. 10мг №30 1 330,00
 

Описание

«ВЕЗИКАР», описание

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро:
солифенацина сукцинат 5 мг; 10мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная

Фармакологическое действие

Холинолитическое, спазмолитическое.

Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа; имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам и ионным каналам. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере, 12 месяцев). Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации не зависит от дозы. Абсолютная биодоступность — 90%. Солифенацин активно метаболизируется печенью.

Показания к применению

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, задержка мочеиспускания, тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения gravis, закрытоугольная глаукома, проведение гемодиализа, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, грудное вскармливание.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Побочное действие

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечастые — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редкие — толстокишечная непроходимость, копростаз. Инфекции и инвазии: нечастые — инфекция мочевыводящих путей. Нарушения со стороны нервной системы: нечастые — сонли-вость, дисгевзия (нарушение вкуса). Нарушения со стороны органов зрения: частые — нечеткость зрения (нарушение аккомодации); нечастые — сухость глаз. Нарушения общего состояния: нечастые — усталость, отек нижних конечностей. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечастые — сухость полости носа. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — сухость кожи. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — затруднение мочеиспускания; редкие — задержка мочеиспускания. Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида и цизаприда. Максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновремен-ное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточ-ностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Передозировка

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

— при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

— при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;

— при тахикардии — бета-адреноблокаторы;

— при задержке мочеиспускания — катетеризация;

— при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Способ применения и дозы

Внутрь по 5 мг один раз в день, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Везикар следует с осторожностью назначать пациентам: с клинически значимой инфравезикальной обструкцией, ведущей к риску развития задержки мочи; с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями; с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта; с тяжелой почечной и умеренной печеночной недостаточностью, одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол; с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарст-венные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; с автономной нейропатией. Солифенацин может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Аналоги

«ВЕЗИКАР», аналоги:

*указаны групповые аналоги: препараты, относящиеся к одной и той же группе АТХ.
Вопрос о замене какого-либо препарата на его аналог может решать только лечащий врач!

Код АТХ: G04BD
Препараты для лечения учащенного мочеиспускания и недержания мочи
Торговое название, форма выпуска Средняя цена (руб.)
на 25.09.19
БЕТМИГА
953,12
2 691,41
ДРИПТАН
778,82
РОЛИТЕН
475,84
СПАЗМЕКС
387,70
470,26
655,11
ТОВИАЗ
681,00
1 061,00
УРОТОЛ
594,08
664,95