Валвир


Инструкция по применению Валвир, дозировки

Таблетки

принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Согласно инструкции по применению, дозировки Валвир от герпеса у взрослых:

  • Опоясывающий герпес – по 1 000 мг \ 3 раза в сутки в течение 7 дней.
  • Простой герпес – по 1 таблетке Валвир 500 мг \ 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать препарат в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).
  • Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение в дозе 2000мг \ 2 раза в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 часов) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

  • У пациентов с сохраненным иммунитетом – по 500 мг \ 1 раз в сутки;
  • С очень частыми рецидивами (10 и более в год) – по 250 мг \ 2 раза в сутки;
  • Для взрослых пациентов с иммунодефицитом -500 мг \ 2 раза в сутки. Продолжительность курса-4-12 мес.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции – подросткам от 12 лет и взрослым назначают по 2 г \ 4 раза в день (лечение необходимо начать сразу после трансплантации). Длительность курса лечения 90 дней. У пациентов с высоким риском терапия может быть более длительной.

Определение дозы препарата также зависят от показателя клиренса креатинина (КК). Больным, которые проходят гемодиализ, следует начать прием препарата как можно раньше после окончания процедуры.

Если у пациента имеется умеренно или слабо выраженный цирроз печени при сохранении синтетической функции, не требуется коррекция дозировки препарата. Нет необходимости корректировать дозу и при тяжелом циррозе печени. Но следует учитывать, что опыт применения при этой патологи ограничен.

В пожилом возрасте не требуется корректировка дозы. Исключением является значительное нарушение функции почек.

Особые указания

Длительный прием высоких доз Валвира при состояниях, которые сопровождаются выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга/почки, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции), может приводить к гемолитико-уремическому синдрому и возникновению тромбоцитопенической пурпуры, вплоть до летального исхода. Терапию отменяют в случаях появления побочных реакций со стороны центральной нервной системы, включая ажитацию, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатию.

При наличии вероятности дегидратации, в особенности у пожилых больных, требуется обеспечение адекватной гидратации организма. Повышенный риск развития неврологических осложнений отмечается у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Валвир:

  • тошнота,
  • головная боль,
  • неврологические нарушения,
  • тромботическая, тромбоцитопеническая пурпура,
  • острая почечная недостаточность,
  • многоформная эритема,
  • снижение гемоглобина,
  • артралгия,
  • тахикардия,
  • повышение ад,
  • утомляемость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Валвир в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата;
  • клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
  • трансплантация костного мозга;
  • трансплантация почки;
  • детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет – по остальным показаниям).

С осторожностью: печеночная недостаточность (высокие дозы препарата), почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Передозировка

При однократном приеме препарата до 20 г токсического действия не отмечено.

При многократном приеме сверхвысоких доз на протяжении нескольких дней появляются головная боль, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Аналоги Валвир, цена в аптеках

При необходимости, заменить Валвир можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Валацикловир,
  2. Валтрекс.

Схожие препараты:

  • Валцик,
  • Вальмакс,
  • Вальтровир,
  • Герпевал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Валвир, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Валвир 500 мг 10 шт. – от 706 до 799 рублей, цена таблеток Валвир 2019 мг 7 шт. – от 797 до 950 рублей, по данным 503 аптек.

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Состав

Валацикловира гидрохлорида гидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, опадрай белый, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза.

Форма выпуска

Таблетки

двояковыпуклые белого цвета в пленочной оболочке по 500 и 2019 мг в ПВХ блистере № 7, 10, 14 в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Валацикловир в организме человека под воздействием валацикловиргидролазы быстро трансформируется в L-валин и ацикловир, который оказывает ингибирующую активность к различным вирусам: простого вируса 1 и 2 типов, Varicella zoster, ЦМВ (цитомегаловируса) и вируса герпеса 6 типа.

Механизм действия заключается в нарушении синтеза ДНК вируса. Ацикловир после процесса фосфорилирования, который осуществляется при участии специфических ферментов вирусов, трансформируется в трифосфат ацикловира. Процесс превращения ацикловира (из моно в трифосфат) заканчивается клеточными киназами. Трифосфат ацикловира разрушает ДНК-полимеразу вирусов и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в ДНК вируса, что разрушает цикл синтеза ДНК и приводит к блокированию процесса размножения вируса. В ряде случаев имеет место повышенная устойчивость вируса к препарату. Резистентность некоторых штаммов вирусов обусловлена недостатком тимидинкиназы, что позволяет им активно распространяться в организме.

Фармакокинетика

Валацикловир быстро абсорбируется в ЖКТ и под воздействием фермента валацикловиргидролазы практически полностью трансформируется в ацикловир и L-валин. После приема дозы валацикловира Cmax ацикловира у пациентов с нормальной функцией почек достигается через 1-2 часа.

Препарат слабо связывается с белками крови (около 15%) и быстро распределяется пор различным тканям и органам организма (почки, печень, легкие, мышцы, спинномозговую жидкость, секрет влагалища и жидкость герпетических пузырьков). Препарат в виде ацикловира выводится с мочой (около 80% дозы). Ацикловир экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Терапия и профилактика опоясывающего герпеса, инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе и генитального герпеса), лабиального герпеса.
  • При трансплантации органов для профилактики цитомегаловирусной инфекции и оппортунистических инфекций вызванных Herpes simplex.
  • В качестве супрессивной терапии для уменьшения риска инфицирования генитальным герпесом здорового полового партнера в сочетании с безопасным сексом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, ВИЧ-инфекция (клинически выраженные формы), трансплантация почки, костного мозга, возраст до 12 лет.

Назначать с осторожностью при нарушении функции почек и печени, в периоды лактации или беременности.

Побочные действия

Тошнота, головная боль, неврологические нарушения, тромботическая, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, многоформная эритема, снижение гемоглобина, артралгия, тахикардия, повышение АД, утомляемость.

Валвир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки

Валвир принимают внутрь. Дозы зависят от вида и тяжести заболевания.

При опоясывающем герпесе принимают по 2019 мг 3 раза в день на протяжении недели.

В случаях простого герпеса назначают по 500 мг дважды в сутки. При наличии рецидивов длительность приема 3 — 5 дней, а в случаях с тяжелым течением срок приема препарата может увеличиваться до 10 дней. Назначать Валвир желательно как можно раньше — при появлении начальной симптоматики (жжение, зуд).

Для лечения лабиального герпеса препарат назначают дважды в день по 2 г в течение одного дня: вторая доза принимается через 12 часов после приема первой дозы.

Профилактика рецидивов герпетической инфекций: у пациентов с нормальным иммунитетом — один раз в сутки по 500 мг; с частыми рецидивами ( более 10 раз в год) — дважды в сутки по 250 мг; для взрослых с иммунодефицитом — дважды в сутки по 500 мг на протяжении от 4-месяцев до одного года.

Профилактика заражения здорового партнера генитальным герпесом: инфицированным гетеросексуальным партнерам с сохраненным иммунитетом, у которых число заболеваний не больше 9 раз в год — 1 раз в день по 500 мг на протяжении одного года.

Передозировка

При однократном приеме препарата до 20 г токсического действия не отмечено.

При многократном приеме сверхвысоких доз на протяжении нескольких дней появляются головная боль, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Взаимодействие

При исследовании не было установлено клинически значимое взаимодействие данного препарата с другими лекарственными средствами.

Условия продажи

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30°C.

Срок годности

18 месяцев

Аналоги Валвира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Валцик, Вальмакс, Вальтрекс, Вальтровир, Герпевал.

Отзывы о Валвире

Отзывы о препарате хорошие.

  • «… Очень доволен препаратом. Вся область губ была обсыпана мелкими герпетическими пузырьками. После приема Валвира высыпания прекратились, а имеющиеся пузырьки очень быстро подсохли».
  • «… Отличный препарат. Всю жизнь мучаюсь с герпесом. По рекомендации инфекциониста начала прием «Валвира» 3 раза в день по 2019 мг. Результат хороший — пузырьки не появляются дальше, хорошо снимает зуд и отек, и боль. Просто панацея при герпесе».

Цена Валвира, где купить

Цена препарата зависит от дозы и количества таблеток в упаковке. Средняя цена Валвир 500 мг №10 составляет 691 рубль за упаковку; Валвир 500мг №42 — 1837 —2036 рублей; Валвир 2019 мг №7 — 807 рублей за упаковку. Купить Валвир можно в большинстве аптек Москвы и других городах.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Валвир таб. п.п.о. 500мг n42Балканфарма-Дупница АД

  • Валвир таб. п.п.о. 500мг n10Балканфарма-Дупница АД

  • Валвир таб. п.п.о. 1000мг n7Балканфарма-Дупница АД

Аптека Диалог

  • Валвир таблетки 500мг №42

  • Валвир таблетки 500мг №10

  • Валвир таблетки 1000мг №7

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Валвир 500 мг №10 таблБалканфарма-Дупница АД

  • Валвир 2019 мг №7 таблБалканфарма-Дупница АД

  • Валвир 500 мг №42 таблБалканфарма-Дупница

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Валвир обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Характеристики

Количество в упаковке 42 шт
Срок годности 24 мес
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Страна-изготовитель Россия
Порядок отпуска Без рецепта
Действующее вещество Валацикловир (Valaciclovir)
Сфера применения Противовирусные средства
Фармакологическая группа J05AB11 Валацикловир

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 611.7 мг, что соответствует содержанию валацикловира 500 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 59.6 мг, повидон К30 — 24.5 мг, магния стеарат — 4.2 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза 3cP — 7.35 мг, гипролоза — 6.3 мг, титана диоксид — 4.2 мг, макрогол/ПЭГ 400 — 2.1 мг, гипромеллоза 50cP — 1.05 мг) — 21 мг.

Фармакологический эффект

Попадая в организм человека, валацикловир превращается в ацикловир и L-валин.Ацикловир проявляет свою активность по отношению к вирусам, разрушая их ДНК.Пациенты, имеющие тяжелые нарушения иммунитета (получающие химиотерапию, ВИЧ-инфицированные, больные с трансплантатом костного мозга), вирусы имеют пониженную чувствительность к валацикловиру.

Фармакокинетика

Валацикловир быстро всасывается из ЖКТ.Ацикловир, образующийся после попадания валацикловира в организм, распределяется в легких, мышцах, печени и почках. Также он попадает в спинномозговую жидкость, в секрет влагалища и жидкость герпетических пузырьков.Из организма валацикловир выделяется с мочой.

Показания

Терапия лабильного герпеса;терапия опоясывающего герпеса;профилактика и терапия рецидивов инфекций слизистых оболочек и кожи, которые вызваны вирусом простого герпеса;проявляет эффект при профилактике цитомегаловирусной инфекции, которая возникает при трансплантации органов;понижает инфицирование здорового партнера генитальным герпесом.

Противопоказания

Препарат не рекомендован к применению при трансплантации почек и костного мозга; при выраженной форме ВИЧ-инфекции; при наличии индивидуальной непереносимости к компонентам лекарства; детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыта применения препарата в период беременности недостаточно. Назначение валацикловира рекомендовано только в том случае, когда терапевтический эффект для матери выше возможного риска для плода.Метаболит Валвира – ацикловир – выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание разрешено только тогда, когда эффект от лечения для матери значительно выше предполагаемого риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь, назначают только взрослым при следующих заболеваниях:опоясывающий герпес – курс лечения 7 дней по 1 гр. 3 раза в день.простой герпес – по 0,5 гр. 2 раза в день. Рецидивы требуют курса лечения в 3-5 дней. Если терапия проводится впервые, то длительность приема лекарства должна составлять до 10 дней.лабиальный герпес – терапия должна проводиться по следующей схеме: 1 день – 2 г 2 раза, следующая доза принимается через 12 часов.профилактика рецидивов инфекций, которые вызваны вирусом простого герпеса – при сохраненном иммунитете назначают по 0,5 г 1 раз в день; при частых рецидивах (10 раз в год и больше) назначают по 0,25 г 2 раза в день; при иммунодефиците назначают по 0,5 г 2 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 4 до 12 месяцев.профилактика инфицирования здорового партнера генитальным герпесом – если инфицирован гетеросексуальный взрослый, имеющий сохраненный иммунитет и число обострений 9 раз за год, то назначают по 0,5 г 1 раз в день в течение года. При регулярной половой жизни прием препарата необходимо осуществлять каждый день. Если половые контакты нерегулярные, то принимать Валвир следует за 3 суток до предполагаемого полового контакта.профилактика цитомегаловирусной инфекции – подросткам от 12 лет и взрослым назначают по 2 г 4 раза в день (лечение необходимо начать сразу после трансплантации). Длительность курса лечения 90 дней. У пациентов с высоким риском терапия может быть более длительной.Определение дозы препарата также зависят от показателя клиренса креатинина (КК). Больным, которые проходят гемодиализ, следует начать прием препарата как можно раньше после окончания процедуры.Если у пациента имеется умеренно или слабо выраженный цирроз печени при сохранении синтетической функции, не требуется коррекция дозировки препарата. Нет необходимости корректировать дозу и при тяжелом циррозе печени. Но следует учитывать, что опыт применения при этой патологи ограничен.

В пожилом возрасте не требуется корректировка дозы. Исключением является значительное нарушение функции почек.

Побочные действия

Наиболее распространенные Побочное реакции – это тошнота и головная боль. К серьезным побочным эффектам относятся неврологические нарушения, острая почечная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура, уремический синдром.Со стороны лимфатической системы и крови: тромбоцитопения и лейкопения.Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт или боль в животе, тошнота, рвота, диарея.Со стороны психики и нервной системы: агрессивное поведение, спутанность сознания, головокружение, снижение интеллектуальных способностей, галлюцинации. Очень редко возможны тремор, возбуждение, дизартрия, атаксия, депрессия, мания, кома, энцефалопатия, судороги. Данные симптомы являются обратимыми и возникают у больных, имеющих заболевания почек.Со стороны иммунной системы: анафилаксия.Со стороны подкожной клетчатки и кожи: зуд, высыпания.Со стороны дыхательной системы: диспноэ.Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная колика, острая почечная недостаточность.Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.Также возможно нарушение зрения, понижение гемоглобина, анемия, повышение АД, отек лица, инфекции дыхательных путей, утомляемость, тахикардия.

Передозировка

Сведений по передозировке валацикловиром в настоящее время недостаточно.При потреблении лекарства в дозах превышающих терапевтическую норму, могут проявиться следующие симптомы передозировки:если однократная доза выше нормы до 20 г, тогда препарат не оказывает токсическое действие;если сверхвысокая доза принимается несколько дней, тогда появляется головная боль, тошнота, рвота, спутанность сознания.В случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Во время клинических исследований не было выявлено значительного взаимодействия.

Особые указания

При появлении побочного действия со стороны ЦНС (бред, галлюцинации, судороги) необходимо отменить препарат.При наличии почечной недостаточности повышается риск появления неврологических осложнений.Коррекцию дозы препарата можно не проводить при умеренном или слабом циррозе печени и других нарушениях функции печени. Также не требуется коррекция дозы пожилым больным. Исключением являются пожилые пациенты, имеющим значительное нарушение функции почек.Опыт клинического использования валацикловира в педиатрии нет.Если проявляются побочные действия лекарства, связанные с психомоторными реакциями, то необходимо быть осторожными при вождении автотранспортом и управлении механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

Препараты

Цена на Валвир в Москве от 786 руб.

Купить Валвир можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru

Инструкция по применению препарата Валвир

Инструкция по применению Валвир

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие

  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:валацикловира гидрохлорида гидрат 611,70 мг, соответствующий 500 мг валацикловира;
вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая 59,60 мг, повидон-К30 24,50 мг, магния стеарат 4,20 мг;
пленочное покрытие:Опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза ЗсР 7,35 мг, гипролоза 6,3 мг, титана диоксид 4,2 мг, макрогол/ПЭГ 400 2,1  мг, гипромеллоза 50сР 1,05 мг) — 21 мг.

Показания к применению Валвир

  • лечение опоясывающего герпеса;
  • лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
  • лечение лабиального герпеса;
  • снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и другихвирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению Валвир

  • Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата,
  • клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании С04+-лимфоцитов менее 100/мкл, трансплантация костного мозга,
  • трансплантация почки,
  • детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет — по остальным показаниям).

С осторожностью: печеночная недостаточность (высокие дозы препарата), почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Рекомендации по применению

Валвир принимают внутрь. Взрослые.
Опоясывающий герпес — по 2019 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Простой герпес — по 500 мг 2 раза в сутки
. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).
Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ)
.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) — по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 4-12 мес.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год — по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют)
. Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет — по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса — 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным. Дозу Валвира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек.

  • Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валвир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин.
  • Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.
  • Необходимо часто определять КК, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями КК.
  • Нарушение функции печени: при слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
  • У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Валвир — противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

ВсасываниеПосле приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1 -2 ч.
При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи
.

Сmaxвалацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Сmaxостается прежним или снижается.

Распределение
Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических пузырьков.

ВыведениеУ пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2ацикловира составляет примерно 14 часов.
Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmaxацикловира приблизительно в два раза больше по сравнению со здоровыми пациентами и Т1/2ацикловира увеличивается в 5 раз.Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком
. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Сmaxацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Т1/2ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г в сутки. При беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не меняются.
Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами
.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Сmaxацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Побочные действия Валвир

Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении валацикловира: головная боль и тошнота, более серьезные побочные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствие с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или <1/10; иногда — ≥1/1000 или <1/100; редко — 1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.Со стороны органов ЖКТ: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
Со стороны крови и лимфатической системы:очень редко — лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:очень редко — анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы:часто — головная боль; иногда — ажитация, включая агрессивное поведение; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны органов дыхания и средостения:иногда — диспноэ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:иногда — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд.
Аллергические реакции:очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделителъной системы:редко — нарушение функции почек; очень Редко — острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Прочие:у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией синдрома приобретённого иммунного дефицита, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Установить частоту проявления некоторых побочных реакций по имеющимся данным не представляется возможным.
Со стороны органов чувств:нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения:нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов:многоформная эритема.
Лабораторные показатели:снижение гемоглобина, гиперкреатининемия.
Прочие:дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей — лихорадка, дегидратация, ринорея.

Особые указания

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.
Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Валвир необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата Валвир не требуется
. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валвир у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Специальных исследований по изучению действия препарата Валвир у пациентов при пересадке печени не проводилось
. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом Валвир пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время данных по передозировке валацикловиром недостаточно.
Симптомы:Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при внутривенном введении — повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.
Лечение:больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловиром.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий не установлено.
Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов
.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
Необходимо также соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например циклоспорин, такролимус).

Условия хранения

При температуре не выше 3°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности: 18 месяцев..

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Валвир – лекарственное средство, предназначенное для борьбы с наиболее опасными для человека вирусами.

Форма выпуска и состав

Препарат Валвир производят в виде таблеток. Каждая таблетка имеет овальную, двояковыпуклую форму и покрыта пленочной оболочкой. Цвет таблетки белый. Если таблетка имеет 500 мг активного вещества, то с одной стороны она имеет маркировку VC2, если концентрация 2019 мг, то на одной стороне имеется маркировка VC3.

Главным действующим веществом является валацикловир гидрохлорид гидрат в количестве 611,70 мг или 1223,40 мг – это соответствует 500 мг и 2019 мг валацикловира.

В качестве вспомогательных веществ используют повидон К30, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Попадая в организм человека, валацикловир превращается в ацикловир и L-валин.

Ацикловир проявляет свою активность по отношению к вирусам, разрушая их ДНК.

Пациенты, имеющие тяжелые нарушения иммунитета (получающие химиотерапию, ВИЧ-инфицированные, больные с трансплантатом костного мозга), вирусы имеют пониженную чувствительность к валацикловиру.

Фармакокинетика

Валацикловир быстро всасывается из ЖКТ.

Ацикловир, образующийся после попадания валацикловира в организм, распределяется в легких, мышцах, печени и почках. Также он попадает в спинномозговую жидкость, в секрет влагалища и жидкость герпетических пузырьков.

Из организма валацикловир выделяется с мочой.

Показания к применению

  • терапия лабильного герпеса;
  • терапия опоясывающего герпеса;
  • профилактика и терапия рецидивов инфекций слизистых оболочек и кожи, которые вызваны вирусом простого герпеса;
  • проявляет эффект при профилактике цитомегаловирусной инфекции, которая возникает при трансплантации органов;
  • понижает инфицирование здорового партнера генитальным герпесом.

Противопоказания

Препарат не рекомендован к применению при трансплантации почек и костного мозга; при выраженной форме ВИЧ-инфекции; при наличии индивидуальной непереносимости к компонентам лекарства; детский возраст до 12 лет.

Режим дозирования и способ применения

Препарат предназначен для приема внутрь, назначают только взрослым при следующих заболеваниях:

  • опоясывающий герпес – курс лечения 7 дней по 1 гр. 3 раза в день.
  • простой герпес – по 0,5 гр. 2 раза в день. Рецидивы требуют курса лечения в 3-5 дней. Если терапия проводится впервые, то длительность приема лекарства должна составлять до 10 дней.
  • лабиальный герпес – терапия должна проводиться по следующей схеме: 1 день – 2 г 2 раза, следующая доза принимается через 12 часов.
  • профилактика рецидивов инфекций, которые вызваны вирусом простого герпеса – при сохраненном иммунитете назначают по 0,5 г 1 раз в день; при частых рецидивах (10 раз в год и больше) назначают по 0,25 г 2 раза в день; при иммунодефиците назначают по 0,5 г 2 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 4 до 12 месяцев.
  • профилактика инфицирования здорового партнера генитальным герпесом – если инфицирован гетеросексуальный взрослый, имеющий сохраненный иммунитет и число обострений 9 раз за год, то назначают по 0,5 г 1 раз в день в течение года. При регулярной половой жизни прием препарата необходимо осуществлять каждый день. Если половые контакты нерегулярные, то принимать Валвир следует за 3 суток до предполагаемого полового контакта.
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции – подросткам от 12 лет и взрослым назначают по 2 г 4 раза в день (лечение необходимо начать сразу после трансплантации). Длительность курса лечения 90 дней. У пациентов с высоким риском терапия может быть более длительной.

Определение дозы препарата также зависят от показателя клиренса креатинина (КК). Больным, которые проходят гемодиализ, следует начать прием препарата как можно раньше после окончания процедуры.

Если у пациента имеется умеренно или слабо выраженный цирроз печени при сохранении синтетической функции, не требуется коррекция дозировки препарата. Нет необходимости корректировать дозу и при тяжелом циррозе печени. Но следует учитывать, что опыт применения при этой патологи ограничен.

В пожилом возрасте не требуется корректировка дозы. Исключением является значительное нарушение функции почек.

Передозировка

Сведений по передозировке валацикловиром в настоящее время недостаточно.

При потреблении лекарства в дозах превышающих терапевтическую норму, могут проявиться следующие симптомы передозировки:

  • если однократная доза выше нормы до 20 г, тогда препарат не оказывает токсическое действие;
  • если сверхвысокая доза принимается несколько дней, тогда появляется головная боль, тошнота, рвота, спутанность сознания.

В случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Во время клинических исследований не было выявлено значительного взаимодействия.

Беременность и лактация

Опыта применения препарата в период беременности недостаточно. Назначение валацикловира рекомендовано только в том случае, когда терапевтический эффект для матери выше возможного риска для плода.

Метаболит Валвира – ацикловир – выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание разрешено только тогда, когда эффект от лечения для матери значительно выше предполагаемого риска для ребенка.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные реакции – это тошнота и головная боль. К серьезным побочным эффектам относятся неврологические нарушения, острая почечная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура, уремический синдром.

Со стороны лимфатической системы и крови: тромбоцитопения и лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт или боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны психики и нервной системы: агрессивное поведение, спутанность сознания, головокружение, снижение интеллектуальных способностей, галлюцинации. Очень редко возможны тремор, возбуждение, дизартрия, атаксия, депрессия, мания, кома, энцефалопатия, судороги. Данные симптомы являются обратимыми и возникают у больных, имеющих заболевания почек.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны подкожной клетчатки и кожи: зуд, высыпания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная колика, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Также возможно нарушение зрения, понижение гемоглобина, анемия, повышение АД, отек лица, инфекции дыхательных путей, утомляемость, тахикардия.

Особые указания

При появлении побочного действия со стороны ЦНС (бред, галлюцинации, судороги) необходимо отменить препарат.

При наличии почечной недостаточности повышается риск появления неврологических осложнений.

Коррекцию дозы препарата можно не проводить при умеренном или слабом циррозе печени и других нарушениях функции печени. Также не требуется коррекция дозы пожилым больным. Исключением являются пожилые пациенты, имеющим значительное нарушение функции почек.

Опыт клинического использования валацикловира в педиатрии нет.

Если проявляются побочные действия лекарства, связанные с психомоторными реакциями, то необходимо быть осторожными при вождении автотранспортом и управлении механизмами.

Сроки и условия хранения

Препарат Валвир необходимо хранить в месте недоступном для детей, при температурном режиме 25 гр С. Длительность хранения составляет 2 года с момента выпуска.

Валвир аналоги

Аналоги по действующему веществу: Валацикловир, Валтрекс

Валвир цена

Валвир таблетки 500мг 660-720 руб., 10 штук

Валвир таблетки 1000мг 680-730 руб., 7 штук