Цефотаксим


Состав

В каждом флаконе содержится по 0.5, 1.0 или 2 г Цефотаксима (по МНН Цефотаксим — Cefotaxime)

Форма выпуска

Препарат выпускается только в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора, вводимого внутримышечно либо внутривенно. Порошок может быть белого или желтоватого цвета. Стеклянные флаконы объемом 10 мл выпускаются в пачках из картона с прилагаемой инструкцией от производителя. Цефотаксим в таблетках не выпускается.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик. Активный компонент относится к цефалоспоринам III поколения, применяемого парентерально. Лекарственное средство активно в отношении грамнегативной и грампозитивной флоры, устойчивой к действию сульфаниламидов, аминогликозидов и Пенициллину. Механизм антимикробного воздействия основан на подавлении активности транспептидазы за счет блокирования пептидогликана.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После внутримышечной инъекции максимальная концентрация регистрируется через 30 минут. 25-40% активного вещества связывается с плазменными белками. Бактерицидный эффект длится 12 часов. В желчном пузыре, костной ткани, миокарде, мягких тканях создаётся эффективная концентрация действующего вещества.

Активный компонент проникает через плаценту, определяется в перитонеальной, плевральной, синовиальной, перикардиальной и спинномозговой жидкостях. С мочой выводится почти 90% медикамента (20-30% — активные метаболиты, 60-70% — первоначальный вид). При внутримышечном введении период полувыведения составляет 1-1.5 часа, при внутривенном вливании – 1 час. Кумуляция не наблюдается. Частично активное вещество экскретируется с желчью.

Показания к применению Цефотаксима

Медикамент назначают при инфекционных заболеваниях.
Показания к применению Цефотаксима при патологии дыхательной системы:

  • плевриты;
  • пневмония;
  • бронхиты;
  • абсцессы.

Лекарственный препарат активно применяется при:

  • эндокардите;
  • септицемии;
  • бактериальном менингите;
  • послеоперационных осложнениях;
  • болезни Лайма;
  • инфекциях мягких тканей и костей.

Антибиотик Цефотаксим назначают при заболеваниях горла, носа, уха, почек, мочевыводящих путей.

Противопоказания

Уколы Цефотаксима не назначают при:

  • кровотечениях;
  • индивидуальной гиперчувствительности;
  • вынашивании беременности;
  • энтероколите в анамнезе.

При патологии печёночной системы и почек рекомендуется дополнительное обследование у специалистов с получением заключения об отсутствии противопоказаний к антибактериальной терапии цефалоспоринами.

Побочные действия

Местные реакции:

  • болезненность при внутримышечном введении;
  • флебит при внутривенном вливании.

Побочные действия со стороны пищеварительного тракта:

  • псевдомембранозный колит;
  • тошнота;
  • холестатическая желтуха;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • гепатит;
  • диарейный синдром;
  • рвота.

Система кроветворения:

  • гипопротромбинемия;
  • гемолитическая анемия;
  • снижение числа тромбоцитов;
  • нейтропения.

Возможны аллергические ответы (отёк Квинке, повышение числа эозинофилов, кожный зуд), кандидоз, интерстициальный нефрит. При регистрации других негативных реакций требуется помощь доктора и самостоятельная отмена лекарственного препарата.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Цефотаксима у взрослых: каждые 4-12 часов внутримышечно либо внутривенно вводить по 1-2 грамма. В педиатрической практике также назначаются уколы Цефотаксима. Инструкция по применению для детей весом менее 50 кг: 2-6 раз в сутки вводят 50-180 мг/кг. Сколько дней колоть антибиотик определяет лечащий доктор, учитывая основное заболевание, общую реакцию организма, сопутствующую патологию. Таблетки не выпускаются.

Как разводить Цефотаксим для внутривенных инъекций: 1 г порошка развести в 4 мл стерильной воды, вводить медленно 3-5 минут.

Как разводить Цефотаксим с Новокаином: 1 г порошка развести в 4 мл новокаина, вводить медленно.

Чем разводить порошок? В качестве растворителя может выступать стерильная вода, Лидокаин и Новокаин. Последние два вещества используются для обезболивания, т.к. уколы Цефотаксима достаточно болезненны.

Передозировка

Большие дозировки в краткие сроки могут вызвать энцефалопатию, дисбактериоз и аллергические ответы. Своевременное лечение обязательно должно включать десенсибилизирующие медикаменты.

Взаимодействие

Нефротоксичность усиливается при лечении «петлевыми» диуретиками, аминогликозидами. НПВС и антиагреганты повышают риск кровотечений. Недопустимо смешивание Цефотаксима с другими медикаментами с одном шприце (исключение Новокаин, Лидокаин). Пробенецид повышает концентрацию активного вещества, замедляет его экскрецию.

Условия продажи

Антибиотик продается в аптечных пунктах. Предъявление рецептурного врачебного бланка обязательно. Рецепт на латинском:
Rp
. Sol. Cefotaximi 1.0 g(доза в граммах)
D.t.d
. N (указывается количество)
S. в/в (либо в/м)

Условия хранения

Производителем рекомендуется соблюдать температурный режим – до 25 градусов. Ограничить допуск детей к флаконам с порошком.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Терапия нефротоксичными медикаментами требует обязательного контроля показателей работы почечной системы. При лечении более 10 дней необходимо оценить изменение периферической крови. Пожилым и ослабленным пациентам для профилактики гипокоагуляции назначают витамин К. При диагностировании псевдомембранозного колита лечение прекращают.

Аналоги Цефотаксима

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Клафоран;
  • Цефосин;
  • Цефабол.

Аналоги Цефотаксима в таблетках не выпускаются.

Цефотаксим детям

Дозировка Цефотаксима для детей рассчитывается по схеме: 50-180 мг/кг/сутки. Цефотаксим детям назначают с осторожностью. Новорожденным не назначают.

Цефотаксим и алкоголь

Алкоголь во время противомикробного лечения может спровоцировать эффекты, схожие с действием Дисульфирама:

  • падение кровяного давления;
  • гиперемия кожи лица;
  • тахикардия;
  • мигренозная головная боль;
  • спазмы в эпигастрии;
  • рвота;
  • одышка;
  • тахикардия.

При беременности (и лактации)

Противопоказан в I триместре. При грудном вскармливании, во II и III триместрах антибиотик может применяться только в случаях, когда польза для матери превышает риск для плода. При лактации медикамент может изменить орофарингеальную флору ребёнка. Эмбриотоксическое и тератогенное воздействие медикамента в экспериментальных исследованиях на животных не подтвердилось. Врачи не рекомендуют применять антибиотик при беременности.

Отзывы о Цефотаксиме

В педиатрической практике можно встретить назначение противомикробного медикамента детям в тех случаях, когда другие антибиотики не дали ожидаемого результата. Отзывы о Цефотаксиме подтверждают его высокую противомикробную активность, но и содержат указание на ряд негативных реакций, которые достаточно часто наблюдается после лечения (дисбактериоз, вздутие живота, колики).

Цена Цефотаксима, где купить

Цена уколов Цефотаксима зависит от региона продажи. Ампулы-флаконы объемом 1г можно приобрести за 75 рублей (5 шт). Цена Цефотаксима за 50 штук составляет 750 рублей. Таблетки не продаются.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Цефотаксим пор. д/ пригот. р-ра в/в и в/м введен 1г №40РУП Белмедпрепараты

  • Цефотаксим пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г №1 (инд.уп.)Биохимик ОАО

  • Цефотаксим пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г №1ПАО Красфарма

  • Цефотаксим пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1000мг фл. №1Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

  • Цефотаксим пор в/в и в/м 1г n50Биохимик ОАО

Аптека Диалог

  • Цефотаксим (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)

  • Цефотаксим флакон 1г в/в в/м

  • Цефотаксим (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)

  • Цефотаксим (фл. 1г в/м, в/в)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Цефотаксим порошок д/ин. 1 г №1 флФармКонцепт ООО

показать еще

Аптека24

  • Цефотаксим-Дарница 1.0 г №5 порошок ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Цефотаксим 1 г №10 порошок ПАТ»Київмедпрепарат», Україна

  • Цефотаксим-Дарница 1.0 г №1 порошок ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Цефотаксим-БХФЗ 1г ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна

  • Цефотаксим 1 г N5 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна

ПаниАптека

  • Цефотаксим флакон Цефотаксим порошок для инъекций 1г (внутривенно, внутримышечно) Украина , Киевмедпрепарат ОАО

  • Цефотаксим пор. д/ин 1г №5 Украина , Лекхим-Харьков

  • ЦЕФОТАКСИМ флакон Цефотаксим пор. д/ин 1г Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Цефотаксим обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Цефотаксим – это полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра воздействия, для парентерального введения (отпуск в аптечной сети строго по рецепту). Препарат эффективен в отношении многих грамположительных бактерий и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Относится к антибактериальным препаратам для системного назначения.

Основными показаниями к применению Цефотаксим являются: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, гонорея и инфекционные заболевания мочевыводящих путей.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций. Цефотаксим в таблетках не выпускается, лишь в виде лиофилизата или порошка почти белого или желтоватого цвета, из которого готовят раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Действующее вещество цефотаксим высокоактивно в отношении следующих грамотрицательных бактерий, которые устойчивы к действию других антибиотиков: Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активно соединение цефотаксим в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Цефотаксим фото

Распределение вещества цефотаксима в организме человека после однократного введения:

1. Связывание с белками плазмы – 33-51%.
2
. Биодоступность – 91-94%.
3. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, урина, спинномозговая жидкость) организма.
4
. Период полураспада: 0,8-1,4 часов.
5. Выведение: почечное (50-85%).

Показания по применению

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата болезнетворными микроорганизмами:

  • инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты, синуситы, гаймориты, фронтиты);
  • инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы легких);
  • инфекции мочеполовой системы, в том числе гонорея;
  • септицемия, бактериемия;
  • интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
  • профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических оперативных вмешательств.

Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки

Цефотаксим предназначен исключительно для внутривенного и внутримышечного введения.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г действующего вещества каждые 4-12 часов.

При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на каждый кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз. Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии составляет от 50 до 65 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Особенности применения

Цефотаксим не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, а также не оказывает воздействия на концентрацию внимания и органы зрения.

Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать полный аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 4–11% случаев.

При проявлении реакций повышенной чувствительности препарат подлежит отмене с адекватной заменой более безопасными для организма лекарствами.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и/или печени. При дисфункциях почек дозу препарата следует снизить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При долговременном использовании лекарственного средства следует систематически контролировать функцию почек и регулярно проводить профилактические мероприятия против дисбактериоза.

Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови и функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Побочные эффекты Цефотаксим

Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче.

Возможно проявление аллергических реакций: лихорадки; кожной сыпи; анафилактического шока; расстройства пищеварения в виде диспептических явлений (диарея, тошнота, рвота, слабость, боли в эпигастральной области); редко псевдомембранозного колита.

Иногда в месте инъекции локализуются болевые ощущения, возможно появление отечности тканей, покраснения, раздражения кожных покровов. В отдельных случаях наблюдается повышение температуры тела.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах существует риск возникновения дисбактериоза и развития обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Во время лечения нельзя употреблять любые алкогольные напитки, поскольку при комбинации цефотаксима с этанолом возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам. Лекарство следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек, колите в анамнезе, а также новорожденным.

Цефотаксим противопоказан к применению при беременности. Назначение в период беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При необходимости назначения препарата в период лактации следует сразу прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Аналоги Цефотаксим, список

Аналогами Цефотаксима являются препараты: Лораксим, Сефотак, Цефантрал, Такс-о-бид.

Другие препараты с действующим веществом цефотаксим:

  1. Интратаксим
  2. Кефотекс
  3. Клафобрин
  4. Клафоран
  5. Клафотаксим
  6. Лифоран
  7. Оритакс
  8. Оритаксим
  9. Резибелакта
  10. Спирозин

Особо обращаем внимание, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться в качестве инструкции или других указаний к действию. Информация предоставляется исключительно с целью ознакомления. Данная инструкция к Цефотаксим не должна использоваться как руководство по самолечению.

Необходимость и целесообразность назначения, как и подбор аналогичных фармацевтических средств, а также способы и дозы применения системного препарата Цефотаксим определяются исключительно лечащим врачом.

  1. Интернет-аптека
  2. Цефотаксим
  3. Подробнее о препарате

порошок для раствора для в/в и в/м введ.флакон флакон 1 г 1 шт. деко

Оформить заказ

порошок для раствора для в/в и в/м введ.флакон флакон 1 г 1 шт. лекко

Оформить заказ

порошок для раствора для в/в и в/м введ.флакон флакон 1 г 1 шт. биосинтез

Оформить заказ

Инструкция по применению

  • Немного фактов
  • Лекарственная форма и биохимический состав
  • Терапевтические свойства
  • Условия назначения
  • Правила применения
  • Беременность и лактация
  • Взаимодействие с медикаментами
  • Совместимость с алкоголем
  • Передозировка и побочные эффекты
  • Противопоказания
  • Аналоги
  • Условия отпуска и хранения

Немного фактов

Цефотаксим антибактериальный препарат, обладающий бактерицидными свойствами. Активен в отношении болезнетворных бактерий, стойких к сульфаниламидам и пенициллинам. Препятствует развитию большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Используется при лечении бактериальных инфекций в дыхательных путях, брюшной полости и органах мочеполовой системы.

Цефалоспориновый антибиотик 3-го поколения производится украинской фармацевтической компанией Фарма Лайф. В мае 2019 года прошел ряд клинических испытаний, после чего был внесен в реестр лекарственных средств. Применяется в терапии воспалительных заболеваний, вызванных грамположительными и некоторыми грамотрицательными бактериями. Может использоваться для профилактики септического воспаления тканей после проведения гинекологических и урологических операций.

Лекарственная форма и биохимический состав

Цефотаксим выпускается в виде светло-бежевой суспензии для приготовления лекарственного раствора для инъекций. В стеклянном прозрачном флаконе содержится 0.5 г, 1 г или 2 г порошка. В картонной коробке находится 1 пузырек вместе с инструкцией по применению антибактериального средства.

Терапевтические свойства

Противомикробный препарат содержит в себе полусинтетический антибиотик, который оказывает выраженное бактерицидное действие. Блокирует пептидогликаны, в связи с чем угнетается активность транспептазы. Это приводит к нарушению биосинтеза мукопептида, принимающего участие в образовании клеточных стенок болезнетворных бактерий.

Цефотаксим устойчив к четырем из пяти бета-лактамаз, которые продуцируются грамотрицательными микроорганизмами. Высокоактивен в отношении следующих болезнетворных бактерий:

  • клебсиелла;
  • протей мирабилис;
  • ацинетобактеры;
  • вейлонеллы;
  • фузобактерии;
  • стрептококк;
  • стафилококк;
  • кишечная палочка;
  • моракселла;
  • сенная палочка;
  • дифтерийная коринебактерия и т.д.

Антибиотик оказывает бактерицидное действие на мультирезистентные штаммы, которые обладают устойчивостью к аминогликозидам, цефалоспоринам 1-го поколения и пенициллинам.

Условия назначения

Противомикробное средство применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудители которых чувствительны к цефотаксиму. Показаниями к назначению цефалоспоринового антибиотика являются:

  • плеврит;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • неосложненная гонорея;
  • абсцесс легких;
  • абдоминальные инфекции;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции костей;
  • воспаление уретрального канала;
  • сальмонеллез;
  • менингит;
  • хламидиоз;
  • бактериальный перитонит.

Рекомендуется включать средство в состав комбинированной терапии в послехирургический период для предупреждения бактериального воспаления прооперированных тканей.

Правила применения

Лекарственный раствор вводится внутримышечно, а также капель и струйно в вену. Дозировка определяется местом локализации очагов воспаления и особенностями течения болезни:

  • при неосложненных инфекциях в органах мочеполовой системы по 1.0 г через каждые полсуток;
  • при менингите по 2.0 г через каждые 6-8 часов (не более 12.0 г в день);
  • при остром течении гонореи 1.0 г однократно;
  • при профилактике инфекционного воспаления после операции 1.0 г однократно.

В случае тяжелого течения инфекции доза антибиотика может увеличиваться, но только по назначению врача. Длительность терапии зависит от скорости регресса бактериального воспаления.

Перед использованием лекарственный порошок разводят с новокаином, физраствором или дистиллированной водой. При капельном введении 2.0 г суспензии растворяют в 100 мл изотонического раствора. Для внутримышечного введения рекомендуется растворять 0.5 г или 1.0 г порошка в стерильной воде для инъекций. Укол делают в ягодицу, предварительно обработав место для инъекции антисептиком.

Беременность и лактация

Применение антибиотика во время гестации и грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Взаимодействие с медикаментами

В случае комбинирования Цефотаксима с петлевыми диуретиками развивается нефротоксический эффект. При одновременном использовании антибиотика с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами возникают внутренние кровотечения.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя при применении цефалоспоринов чревато развитием побочных эффектов: гиперемия лица, тошнота, боль в эпигастрии, тахикардия, расширение зрачков, головная боль и т.д.

Передозировка и побочные эффекты

Разовое превышение дозировки негативно влияет на функционирование ЖКТ, кожи, нервной и иммунной систем. О передозировке свидетельствуют кожные высыпания, энцефалопатия, нарушение микрофлоры кишечника, запоры, вздутие живота и т.д.

Инструкция предупреждает, что при первом парентеральном введении лекарства могут возникнуть следующие побочные реакции:

  • анафилактический шок;
  • лихорадка;
  • экссудативная эритема;
  • суперинфекция;
  • боль в животе;
  • флебит;
  • обратимая энцефалопатия.

При обострении патологических симптомов сразу после использования Цефотаксима нужно обратиться за помощью к врачу.

Противопоказания

Следует с осторожностью применять цефалоспорины лицам, страдающим почечной недостаточностью. Противопоказаниями к назначению антибактериального средства являются:

  • склонность к кровотечениям;
  • энтероколит в анамнезе;
  • гломерулонефрит;
  • гиперчувствительность к пенициллину;
  • беременность и период лактации.

В первые дни терапии у пациентов может развиться псевдомембранозный колит, характеризующийся нарушением стула и болями в животе. Поэтому антибиотик нужно с осторожностью использовать у новорожденных.

Аналоги

Структурными аналогами Цефотаксима являются:

  • Спирозин;
  • Цефосин;
  • Кефотекс;
  • Цетакс;
  • Цефабол;
  • Тиротакс;
  • Оритакс;
  • Талцеф.

Условия отпуска и хранения

Цефалоспориновый антибиотик отпускается только по предписанию врача. Срок годности составляет 24 месяца с момента производства. Хранится при температуре 20-25 градусов Цельсия.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

— цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax — 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

Vd – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

Выведение

T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 2019 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 2019 г — 3.4 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции ЦНС (менингит);

— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции органов малого таза;

— абдоминальные инфекции;

— перитонит;

— сепсис;

— эндокардит;

— гонорея;

— инфицированные раны и ожоги;

— сальмонеллезы;

— болезнь Лайма;

— инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Противопоказания

— беременность;

— детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 неделив/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ЦЕФОТАКСИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЦЕФОТАКСИМ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств