Торасемид


  • русский
  • қазақша

Торговое название

Торасемид

Международное непатентованное название

Торасемид

Лекарственная форма

Таблетки 5
мг, 10 мг и 20
мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество

торасемид
5 мг, 10 мг, 20 мг,

вспомогательные
вещества:

лактозы моногидрат (фарматоза
200 М), целлюлоза микрокристаллическая (вивапур
101 /циклосел
РН 101), кросповидон (коллидон
LC),
повидон (коллидон 30), магния
стеарат,
вода очищенная.

Описание

Для
дозировки 5 мг:

Таблетки овальной
формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой
«56» на одной стороне от риски и «Н»
на другой
стороне.

Для
дозировки 10 мг:

Таблетки овальной
формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой
«57» на одной стороне от риски и «Н»
на другой
стороне.

Для
дозировки 20 мг:

Таблетки овальной
формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой
«59» на одной стороне от риски и «Н»
на другой
стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики.
«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные
диуретики.Торасемид.

Код АТХ
С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После
приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается.
Максимальная концентрация в плазме достигается спустя час, после
приема. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени
пропорционально возрастает при применении доз от 2,5 мг до 200 мг.
Одновременный прием с пищей снижает Cmax
на 30 минут, но общая биодоступность и диуретическая активность не
изменяется
. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем
распределения торасемида составляет от 12-15 литров для пациентов со
слабой или средней почечной недостаточностью или застойной сердечной
недостаточностью
. У пациентов с циррозом печени объем распределения
удваивается. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого
окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с
образованием трех метаболитов: M1, M3 и M5
. Период полувыведения
торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3 — 4 часа.
Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс
равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно 80% введенной дозы
выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%,
в виде метаболитов M1 — 12%, M3 — 3%, M5 — 41%
. При почечной
недостаточности период
полувыведения торасемида не изменяется.

Фармакодинамика

Торасемид
действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего
колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему
Na+/K+/2Cl-,
вследствие чего снижается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора
в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление
внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Действие Торасемида в
качестве антигипертензивного препарата осуществляется благодаря его
диуретическим действиям
. Из-за
понижения экстраклеточного и плазменного объема жидкости, временно
понижается артериальное давление, а также понижается систолический
объем крови.

Показания к применению

-отечный
синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной
недостаточности, заболеваниях печени и почек


артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, после
завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Пациентам
пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Отечный синдром при
хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза
составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу
следует постепенно увеличить примерно
в 2 раза до
получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при
заболевании почек

(цирроз печени)

Обычная терапевтическая доза
составляет 20 мг внутрь один раз в день
вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим
диуретиком. При
необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения
требуемого эффекта.

Отечный синдром при
заболевании печени

Обычная терапевтическая доза
составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза
может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

Максимальная разовая доза
составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт
применения).

Длительное
использование любого мочегонного средства при болезни печени не
изучалось в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

Артериальная
гипертензия
.
Начальная
доза составляет 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного
снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один
раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в
день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему
нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

-нарушения
водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия,
гипонатриемия)


гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или
при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными
препаратами, а также печеночной недостаточности)

— головная
боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания


артериальная гипотензия

— потеря
аппетита

— судороги


повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме


метаболический алкалоз

— повышение
активности некоторых ферментов печени, в том числе γ-
глутамил-транспептидазы (γ- ГГТП)

— задержка
оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей,


повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

Редко
< 1/10 000


парестезии конечностей


сухость во рту


тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения, связанные со
сгущением крови

В
единичных случаях


аллергические
реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз


фотосенсибилизация

— нарушения
зрения, шум в ушах и снижение слуха


эритропения, лейкопения и тромбоцитопения


панкреатит

-диспепсия,
кровотечение из пищевода

По
данным клинических исследований

— тошнота,
рвота, ринит, усиление кашля, боль в горле, астения, бессонница,
нервозность, чрезмерное мочеиспускание, жажда, импотенция, запор,
изменения на ЭКГ, боль в груди, фибрилляция предсердий, желудочковая
тахикардия, дигиталисная интоксикация, диарея, желудочно-кишечные
кровотечения, в том числе ректальное кровотечение, тромбоз шунта,
обморок, артрит, миалгия

Противопоказания

— повышенная чувствительность
к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим
производным сульфонилмочевины


почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией


печеночная кома,
прекоматозное состояние


артериальная гипотензия, аритмии
сердца


период беременности и лактации

-одновременный прием
аминогликозидов или цефалоспоринов или почечная недостаточность после
применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек

-детский и
подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность лечения
детей не изучена)

-наследственная
непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или
глюкоза-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

При
одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия
и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным
лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование
калийуретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также
слабительных средств.

Торасемид,
особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие
аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие
цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития,
курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих
высокие дозы салицилатов, торасемид может повышать их токсичность.
Торасемид может снижать действие гипогликемических препаратов.

Торасемид
усиливает
действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности
ингибиторов АПФ,
что может вызывать чрезмерное снижение
артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая
начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно
отменяя Торасемид
. Препарат может снижать чувствительность артерий к
прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину.
Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и
пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие
Торасемида
. Предполагается, что при комбинированном применении с
холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь,
торасемида.

Особые указания

Заболевание
печени с циррозом и асцитом.
Торасемид
следует использовать с осторожностью больным с заболеванием печени с
циррозом и асцитом, так как внезапные изменения баланса жидкости и
электролитов может ускорить печеночную кому. Для таких больных,
диурез с торасемидом (или любым другим мочегонным препаратом) лучше
начинать в больнице. Для предотвращения гипокалиемии и
метаболического алкалоза, следует использовать одновременно с
торасемидом антагонист альдостерона или калийсберегающие препараты
.

Ототоксичность.
Звон
в ушах и потеря слуха (обычно обратимые) наблюдались после быстрого
внутривенного введения других петлевых диуретиков и также наблюдались
после перорального введения торасемида. Не ясно, связаны ли эти
события с приемом торасемида
. Ототоксичность также наблюдалась во
время исследований на животных при достижении очень высоких уровней
торасемида в плазме крови.

Объем
и истощение электролитов

За
пациентами, получающими диуретики, следует вести наблюдение на
предмет клинических признаков нарушения электролитного баланса,
гиповолемии или преренальной азотемии. Симптомы этих нарушений могут
включать один или более признаков: сухость во рту, жажда, слабость,
вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги,
мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота.
Чрезмерное механическое разделение костей или мягких тканей может
вызвать обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови, и,
возможно, тромбоз и эмболию, особенно у пожилых пациентов
. У
пациентов, у которых развивается жидкостный и электролитный
дисбаланс, гиповолемия или преренальная азотемия, наблюдаемые
лабораторные изменения могут включать гипер- или гипонатриемию,
гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, кислотно-щелочные
нарушения и увеличение азота мочевины крови. При возникновении этих
нарушений, прием торасемида следует прекратить до восстановления
нормальных значений электролитов; прием торасемида может быть
возобновлен в более низкой дозе
. В контролируемых исследованиях,
проведенных в США, торасемид вводили больным с гипертонической
болезнью в дозах 5 мг или 10 мг в день
. Через 6 недель при таких
дозах среднее понижение сывороточного калия составляло приблизительно
0,1 мэкв/л
. Процент пациентов, у которых уровень сывороточного калия
был ниже 3,5 мэкв/л в любое время во время исследований, был по сути
одинаковым, у больных, получавших торасемид (1,5%), и у
больных,
получавших плацебо (3%). У пациентов с последующим наблюдением в
течение 1 года, не было замечено никаких дальнейших изменений в
средних уровнях сывороточного калия
. У больных с застойной сердечной
недостаточностью, циррозом печени, или почечной болезнью, получавших
лечение торасемидом в дозах, превышающих те, что изучались в США при
лечении гипертензии, гипокалиемия наблюдалась с большей частотой, в
зависимости от дозы. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями,
особенно получающих гликозид наперстянки, индуцированная диуретиками
гипокалиемия может быть фактором риска для развития аритмий.

До начала
лечения следует компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию и
нарушения мочеиспускания. При продолжительном лечении Торасемидом
рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы,
мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется
тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и
мочекислому диатезу. Также следует контролировать метаболизм
углеводов при скрытой или манифестной форме сахарного диабета.

Препарат
следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями,
больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, на фоне
продолжительной терапии сердечными гликозидами.

Больным
с гипертрофией предстательной железы и нарушениями мочеиспускания
препарат необходимо назначать с осторожностью, так как интенсивное
мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжению
мочевого пузыря.

Применение
в педиатрии.
Нет
достаточных клинических данных по безопасности применения Торасемида
у детей.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Не
следует применять препарат во время управления транспортным средством
или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты
психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы:
полиурия,
гиповолемия и снижения уровня электролитов, что может привести к
сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому
коллапсу. Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта.

Лечение:
отмена препарата при одновременном восполнении жидкости и
электролитов. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток
помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1,
6 или 10
контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не
применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро
Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО
ABMG
Expert,
Казахстан

Организация — упаковщик
лекарственного средства

Хетеро
Лабс Лимитед, Индия

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО
«
ABMG
Expert
»,
г.
Алматы,
ул.
Гоголя,
86 т.2508-445

090665501477976241_ru.doc 87 кб
987811311477977503_kz.doc 104 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

💊 Состав препарата Торасемид

✅ Применение препарата Торасемид

Описание активных компонентов препарата
Торасемид
(Torasemide)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.10.02

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Торасемид

Таб. 5 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-005080
от 27.09.18
— Действующее

Таб. 10 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-005080
от 27.09.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торасемид

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол — 52 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 37.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 37 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол — 78 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 56 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 53.5 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Диуретик

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Показания активных веществ препарата
Торасемид

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие: нечасто — астения, слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности. С осторожностью следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия; период лактации.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Применение торасемида может вызывать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Торасемид – препарат с диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Торасемида – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, почти белые или белые, с риской и фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок; в банках по 30 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

Состав:

  • действующее вещество: торасемид – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 44/88 мг; моногидрат лактозы – 26,4/52,8 мг; стеарат магния – 0,6/1,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,4/4,8 мг; повидон – 1,6/3,2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид относится к числу петлевых диуретиков. Основной механизм его действия обусловлен обратимым связыванием вещества с котранспортером ионов хлора/натрия/калия, который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Это приводит к снижению или полному ингибированию реабсорбции ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости.

Препарат блокирует в миокарде альдостероновые рецепторы, улучшает диастолическую функцию миокарда и уменьшает фиброз.

По сравнению с фуросемидом к возникновению гипокалиемии торасемид приводит в меньшей степени, при этом он действует более продолжительно и проявляет большую активность.

Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2–3 ч после перорального приема.

Возможно проведение длительного курса.

Фармакокинетика

Всасывание (быстрое и почти полное) происходит в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) вещества достигается спустя 1–2 ч после перорального приема препарата после еды. Биодоступность – 80–90% (возможна индивидуальная вариативность).

Объем распределения (Vd) – 16 л, при циррозе печени этот показатель увеличивается в 2 раза.

Связывание с белками плазмы – больше 99%.

Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Образует 3 метаболита (M1, М3 и М5) в результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования. Их связывание с белками плазмы – 86, 95 и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) вещества и его метаболитов – 3–4 ч, на фоне хронической почечной недостаточности этот показатель остается неизменным.

Почечный клиренс составляет 10 мл/мин, общий клиренс – 40 мл/мин.

В среднем примерно 83% от принятой дозы выводится почками, из них 24% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

В прекоматозном состоянии и при печеночной коме применение препарата противопоказано. Плазменная концентрация торасемида в крови при печеночной недостаточности увеличивается, что связано со снижением метаболизма вещества в печени.

Т1/2 торасемида и метаболита М5 у пациентов с печеночной или сердечной недостаточностью увеличивается незначительно, кумуляция препарата маловероятна.

При циррозе печени увеличиваются почечный клиренс, Т1/2 и Vd, при этом общий клиренс не изменяется.

При хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации снижается почечный и печеночный клиренс препарата. Общий клиренс торасемида у таких пациентов в сравнении со здоровыми добровольцами на 50% меньше, а общая биодоступность и Т1/2, соответственно, выше.

Почечный клиренс торасемида у пациентов с почечной недостаточностью заметно снижается, но на общий клиренс это не влияет. У данной группы больных диуретический эффект можно достичь применением препарата в более высоких дозах. Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 возрастает. Вещество и его метаболиты при помощи гемофильтрации и гемодиализа выводятся незначительно. При почечной недостаточности с нарастающей азотемией прием препарата противопоказан.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • отечный синдром различной этиологии, включая хроническую сердечную недостаточность, заболевания почек, печени и легких.

Противопоказания

Абсолютные:

  • почечная недостаточность в сочетании с анурией;
  • рефрактерная гипокалиемия/гипонатриемия;
  • прекома и печеночная кома;
  • декомпенсированный митральный/аортальный стеноз;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией либо без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
  • острый гломерулонефрит;
  • гиперурикемия;
  • гликозидная интоксикация;
  • повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сочетанная терапия с аминогликозидами и цефалоспоринами;
  • наличие аллергии на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Торасемида требует осторожности):

  • указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
  • диарея;
  • панкреатит;
  • артериальная гипотензия;
  • гипопротеинемия;
  • стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
  • нарушения оттока мочи (гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы или сужение мочеиспускательного канала);
  • предрасположенность к появлению гиперурикемии;
  • острый инфаркт миокарда (из-за увеличения риска появления кардиогенного шока);
  • нарушения почечной/печеночной функции;
  • сахарный диабет (из-за снижения толерантности к глюкозе);
  • гипокалиемия/гипонатриемия;
  • гепаторенальный синдром;
  • анемия;
  • подагра.

Инструкция по применению Торасемида: способ и дозировка

Торасемид принимают внутрь, предпочтительно – после еды, запивая небольшим количеством воды.

Суточную дозу принимают в 1 прием.

Рекомендованный режим дозирования:

  • отечный синдром различной этиологии: терапевтическая доза – 5 мг, возможно ее постепенное увеличение – от 20 до 40 мг (максимально). Опыта применения более высоких доз нет. Показано проведение длительной терапии (либо препарат применяется до исчезновения отеков);
  • артериальная гипертензия: начальная доза – 2,5 мг, возможно ее увеличение до 5–10 мг. При недостаточности клинического эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, когда по имеющимся данным определить частоту появления нарушений невозможно):

  • обмен веществ/питание: нечасто – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия; с неустановленной частотой – понижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета);
  • лимфатическая система/кровь: с неустановленной частотой – гемолитическая/апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • орган зрения: с неустановленной частотой – нарушения зрения;
  • нервная система: часто – сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; с неустановленной частотой – парестезии в конечностях, обморок, спутанность сознания;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, экстрасистолия, покраснение лица, усиленное сердцебиение; с неустановленной частотой – ортостатическая гипотензия, чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, коллапс, гиповолемия, тромбоэмболия;
  • лабиринтные нарушения/орган слуха: с неустановленной частотой – нарушение слуха, потеря слуха и звон в ушах (обычно обратимого характера), как правило, на фоне почечной недостаточности или гипопротеинемии;
  • система пищеварения: часто – диарея; нечасто – метеоризм, боли в животе, полидипсия; с неустановленной частотой – тошнота, сухость во рту, рвота, панкреатит, потеря аппетита, внутрипеченочный холестаз, диспепсические явления;
  • дыхательная система: нечасто – носовые кровотечения;
  • половые органы: с неустановленной частотой – нарушение потенции;
  • мочевыводящие пути/почки: часто – полиурия, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; с неустановленной частотой – олигурия, задержка мочи (на фоне обструкции мочевыводящих путей), гематурия, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови;
  • подкожные ткани/кожа: с неустановленной частотой – фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, васкулит, пурпура;
  • лабораторные показатели: нечасто – увеличение количества тромбоцитов; с неустановленной частотой – гиперурикемия, гипергликемия, уменьшение числа эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, незначительное повышение активности щелочной фосфатазы в крови, увеличение активности некоторых печеночных ферментов (в частности, гамма-глутамилтрансферазы);
  • водно-электролитный/кислотно-щелочной баланс: с неустановленной частотой – метаболический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия (основные симптомы, указывающие на возникновение нарушений кислотно-щелочного/электролитного состояния, – спутанность сознания, головная боль, судороги, мышечная слабость, тетания, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства); дегидратация и гиповолемия (чаще всего у пожилых пациентов), что может привести к гемоконцентрации с тенденцией к возникновению тромбоза;
  • скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – мышечная слабость;
  • общие расстройства: нечасто – нервозность, астения, гиперактивность, жажда, повышенная утомляемость, слабость.

Передозировка

Основные симптомы: чрезмерно увеличенный диурез, протекающий со снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, что может стать причиной выраженного уменьшения артериального давления, сонливости, спутанности сознания, коллапса; возможны расстройства со стороны система пищеварения.

Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен. Рекомендуется вызвать рвоту, провести промывание желудка, принять активированный уголь. Показаны симптоматическое лечение, снижение дозы либо отмена Торасемида с одновременным восполнением объема циркулирующей крови и контролем показателей водно­электролитного/кислотно-щелочного баланса.

Особые указания

Торасемид должен применяться только по врачебному назначению.

Длительность диуретического эффекта – до 18 ч, что способствует облегчению переносимости терапии из-за отсутствия слишком частого мочеиспускания, ограничивающего активность пациентов в первые часы после приема препарата.

На фоне повышенной чувствительности к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины возможна перекрестная чувствительность к Торасемиду. Чтобы избежать развития гипокалиемии/гипонатриемии и метаболического алкалоза при проведении длительного курса в высоких дозах, рекомендовано принимать препараты калия и соблюдать диету с достаточным содержанием поваренной соли.

Наиболее высок риск гипокалиемии при циррозе печени, выраженном диурезе, недостаточном потреблении электролитов с пищей, комбинированной терапии с кортикостероидами или адренокортикотропным гормоном.

В случаях появления либо усиления олигурии и азотемии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими болезнями почек лечение рекомендовано приостановить.

Повышенный риск появления нарушений водно-электролитного баланса отмечен у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения нужно периодически осуществлять контроль следующих показателей: плазменная концентрация электролитов в крови (включая натрий, калий, кальций, магний), липиды, кислотно-основное состояние, креатинин, остаточный азот, мочевая кислота. В случаях необходимости должна быть проведена соответствующая коррекционная терапия.

Определять схему применения препарата при асците на фоне цирроза печени нужно в стационарных условиях, поскольку нарушения водно-электролитного баланса могут стать причиной появления печеночной комы. Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

При сахарном диабете и сниженной толерантности к глюкозе необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в моче и крови.

При гиперплазии предстательной железы, сужении мочеточников, а также больным в бессознательном состоянии требуется контроль диуреза из-за возможности острой задержки мочи.

Применение Торасемида может обуславливать обострение подагры.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в особенности на фоне приема сердечных гликозидов, вызванная диуретиками гипокалиемия может привести к развитию аритмий.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От управления автотранспортными средствами в период применения Торасемида следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Торасемид в периоды беременности и грудного кормления не назначается.

Применение в детском возрасте

Препарат пациентам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

  • почечная недостаточность с анурией – терапия противопоказана;
  • нарушения почечной функции – Торасемид назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • печеночная кома и прекома – терапия противопоказана;
  • нарушения печеночной функции – Торасемид назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • диазоксид, теофиллин: увеличение их эффективности;
  • цефалоспорины, аминогликозиды, хлорамфеникол, этакриновая кислота, антибиотики, салицилаты, препараты платины, амфотерицин В: увеличение их концентрации и вероятности возникновения ото- и нефротоксического действия (связано с конкурентным выведением почками);
  • лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: повышение сывороточной концентрации торасемида в крови;
  • гипогликемические средства, аллопуринол: снижение их эффективности;
  • препараты лития: снижение их почечного клиренса и повышение вероятности возникновения интоксикации;
  • колестирамин: снижение биодоступности и эффективности торасемида;
  • прессорные амины: взаимное снижение эффективности;
  • сердечные гликозиды: увеличение риска возникновения гликозидной интоксикации, связанной с гипокалиемией (для низко- и высокополярных сердечных гликозидов) и удлинением Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов);
  • пробенецид, метотрексат: уменьшение эффективности торасемида, снижение почечной элиминации пробенецида, метотрексата;
  • минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин В: увеличение вероятности появления гипокалиемии;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II (одновременное либо последовательное применение): выраженное снижение артериального давления (избежать развития нарушений можно путем снижения дозы торасемида или его временной отмены);
  • салицилаты (в высоких дозах): увеличение риска проявления их токсичности;
  • недеполяризующие миорелаксанты: ослабление их действия;
  • рентгеноконтрастные средства (у пациентов с высоким риском возникновения нефропатии): увеличение вероятности развития нарушений почечной функции (снизить риск появления нарушений можно путем предварительной внутривенной гидратации);
  • циклоспорин: увеличение риска возникновения подагрического артрита;
  • нестероидные противовоспалительные средства, сукральфат: снижение диуретического эффекта;
  • деполяризующие миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады;
  • гипотензивные средства: усиление их действия.

Аналоги

Аналогами Торасемида являются Торасемид Канон, Тригрим, Торасемид-СЗ, Лотонел, Диувер, Бритомар.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Торасемиде

Отзывы о Торасемиде немногочисленные, поскольку препарат отсутствует в аптеках. В целом о препаратах с аналогичным действием, в состав которых в качестве активного вещества входит торасемид, отзывы хорошие. Обычно отмечаются их быстрый эффект и возможность проведения длительного курса.

Цена на Торасемид в аптеках

Цена на Торасемид неизвестна, что связано с отсутствием препарата в аптеках. В наличии аналоги:

  • Торасемид Канон (5 или 10 мг): 90–505 или 110–620 рублей;
  • Торасемид-СЗ (5 или 10 мг): 80–380 или 110–470 рублей.