Тизанидин


Таблетки Тизанидин относятся к клинико-фармакологической группе медикаментозных средств миорелаксанты центрального действия. Они применяются для снижения спазма и судорог поперечно-полосатых скелетных мышц, вызванных нарушением функциональной активности структур центральной нервной системы.

Описание лекарственной формы

, состав

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты, к которым относятся:

  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеариновая кислота.
  • Безводная лактоза.
  • Безводный коллоидный диоксид кремния.

Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Терапевтические эффекты, фармакокинетика

Действующий компонент таблеток Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Он подавляет синтез ряда стимулирующих аминокислот в межнейрональных синапсах спинного мозга, отвечающих за тонус скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, за счет чего снижается нервная передача в них. Результатом такого воздействия является расслабление спазмированной мускулатуры, а также уменьшение выраженности мышечных судорог различного происхождения.

После приема таблетки Тизанидин внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в кровь из кишечника, он равномерно распределяется в тканях, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, выводящихся из организма с мочой почками.

Показания к использованию

Прием таблеток Тизанидин показан для уменьшения спастического состояния поперечно-полосатых скелетных мышц, вызванном различными неврологическими нарушениями, к которым относится хроническая миелопатия, инсульт головного мозга, рассеянный склероз, дегенеративная патология спинного мозга. Также препарат применяется для снижения болезненного спазма мышц области спины при остеохондрозе любого отдела позвоночника, межпозвоночной грыже, в том числе и прооперированной.

Противопоказания к использованию

Абсолютным медицинским противопоказанием для приема таблеток Тизанидин является индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или вспомогательных веществ лекарственного средства. Не рекомендуется использование лекарственного средства при астеническом бульбарном параличе, а также в случае одновременного использования с лекарственными средствами ципрофлоксацином или флувоксамином. С осторожностью препарат применяется при сопутствующем снижении функциональной активности печени. Перед началом использования данного медикаментозного средства важно исключить наличие противопоказаний у пациента.

Правильное применение, дозировка

Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день. Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.

Негативные реакции

На фоне приема таблеток Тизанидин в невысоких терапевтических дозировках достаточно редко может развиваться чувство усталости, сонливость, тошнота, сухость во рту, головокружение, незначительное снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотония). В случае использования более высоких дозировок негативные реакции развиваются несколько чаще, к ним относится бессонница, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), мышечная слабость, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови, свидетельствующее о повреждении клеток печени (гепатоциты).

Особенности использования

Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:

  • Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
  • Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.
  • Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.
  • Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.

В аптечной сети таблетки Тизанидин отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.

Превышение рекомендуемой дозы

В случае превышения терапевтической дозировки таблеток Тизанидин развивается тошнота, сопровождающаяся рвотой, снижение артериального давления, сужение зрачков (миоз). В этом случае проводится симптоматическая терапия в условиях медицинского стационара.

Тизанидин аналоги

По составу и терапевтическим эффектам для таблеток Тизанидин аналогичными являются препараты Тизанил, Тизалуд, Сирдалуд.

Правильное хранение

Срок годности таблеток Тизанидин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат должен храниться в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Тизанидин цена

Средняя стоимость таблеток в аптеках Москвы варьирует в пределах 131-145 рублей.

Тизанидин относится к препаратам группы миорелаксантов, обладающих способностью быстро снимать мышечное напряжение, снижать повышенный тонус мышц.

Препарат является средством центрального действия, который часто применяется в терапии остеохондроза.

Он помогает облегчить боль при травмах и вывихах суставов, восстанавливают подвижность позвонков. Нередко, Тизанидин применяют в терапии остеохондроза шейного отдела позвоночника.

Дополнительно, врач должен назначить специальную лечебную гимнастику, массаж и мануальную терапию, прием нестероидных препаратов, снимающих воспаление.

Тизанидин широко используется при тяжелых дегенеративных изменениях в структуре позвоночника. Это чревато нарушением подвижности позвонков, перенапряжением мышц и судорогами.

Такие спазмы сопровождаются сильной болью, спазмами, защемлением нерва и невозможностью полноценно двигаться. Кроме того, при таком спазме (особенно в шейном отделе), нарушается снабжение мозга кислородом, что приводит к тяжелой гипоксии. В этом случае, применяется Тизанидин, но только в комплексной терапии и по назначению врача.

Инструкция по применению

Тизанидин должен использоваться строго по назначению врача, а перед его применением надо внимательно изучить подробную инструкцию.

Лечебная эффективность

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия, т. е. уменьшает скованность, устраняет спазмы и тонус скелетных мышц, ускоряет самопроизвольные сокращения.

Препарат оказывает расслабляющее действие на мышцы, путем угнетения полисинаптических реакций в спинном мозге. Такое действие связано с тем, что активное вещество лекарства стимулирует специальные адренорецепторы и уменьшает выработку аминокислот в спинальных интернейронах.

При приеме внутрь, препарат полностью метаболизируется в печени, связывается с белками и выводится из организма вместе с мочой. Активное вещество полностью выходит из организма через 30-40 часов.

Уже через 2-3 часа после употребления, лекарство резко снижает передачу нервных импульсов в мышечной ткани, облегчая боль, восстанавливая подвижность позвоночника и суставов, устраняет судороги.

Состав и форма выпуска

Активным действующим веществом лекарственного средства является тизанидина гидрохлорид. Дополнительно, в состав включена целлюлоза, диоксид кремния, лактоза, повидон и кислота стеариновая.

Производит Тизанидин как российская фирма Вертекс, так и венгерская фармацевтическая компания. Выпускается он только в форме круглых, плоских таблеток, беловато-желтого цвета. Каждая таблетка содержит 2 или 4 мг действующего вещества, а расфасовываются они по 10, 15 или 20 шт в контурном блистере, а также по 30 и 60 шт в пластиковом флаконе.

Показания к применению

В основном, Тизанидин назначают в терапии неврологических патологий, которые сопровождаются мышечными спазмами и судорогами.

К ним относят:

  • миелопатия (хроническая);
  • остеохондроз шейного и поясничного отдела позвоночника;
  • спазмы мышц после операции по удалению грыжи или хирургического лечения остеоартрита бедра;
  • рассеянный склероз;
  • инсульт;
  • травмы позвоночника;
  • дегенеративные изменения в спинном мозге.

Часто, препарат используют в комплексном лечении протрузии диска, на начальной стадии развития межпозвоночной грыжи.

Дозировка и способ приема

Начинать прием препарата надо с минимальной однократной дозы (2 мг), постепенно увеличивая ее до 4 мг. Действовать лекарство начинает уже спустя 2 часа после приема, а интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов.

Это значит, что стандартная дозировка препарата составляет 3 таблетки, принимаемые через равные промежутки времени. Принимать препарат, желательно, после еды, запивая чистой водой.

Если через 3-4 дня терапии (в дозировке 2 мг), положительного эффекта не наблюдается, то применяют таблетки, с дозировкой 4 мг. Важно, чтобы суточное количество активного вещества не превышало 36 мг.

В противном случае, возможно развитие тяжелых осложнений. В некоторых случаях, врач может назначить лечение по индивидуальной схеме, с обязательным физиолечением и массажем.

Лекарственная сочетаемость

Ни в коем случае, нельзя принимать Тизанидин вместе с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Это чревато нарушением психомоторных реакций, резким снижением давления.

Не менее опасен и одновременный прием лекарства вместе с другими препаратами, относящимися к ингибиторам изофермента CYP1A2 (Фторхинолон, Ацикловир, Верапамил, Амиодарон, Тиклопидин и др).

Опасным для здоровья, будет сочетание Тизанидина с препаратами оральной контрацепции, вызывающее гипотензию и брадикардию. Не стоит употреблять алкоголь, на фоне приема лекарства, что увеличивает содержание в крови активного вещества.

Видео: «Что такое протрузия диска: основное отличие от грыжи»

Побочные реакции

Тизанидин способен часто вызывать негативные реакции, такие, как замедление сердечного ритма, слабость и сонливость, гипотония и гипотензия, утомляемость, головокружение и галлюцинации.

Намного реже, наблюдались следующие состояния:

  • гепатит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • кожная сыпь;
  • тахикардия;
  • тремор конечностей;
  • депрессия;
  • анафилактический шок;
  • парестезия;
  • дерматит;
  • судороги и боль в суставах.

При появлении подобных признаков, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу, для назначения другого препарата.

Передозировка

Специалистами были проведены многочисленные исследования случаев, как незначительного превышения дозы, так и сильной передозировки. И в том, и в другом, у больных отмечалась сильная сонливость и вялость, нарушение сердечной деятельности, замедление сердцебиения, потеря сознания, галлюцинации и кома. Такое состояние требует немедленного промывания желудка и обращения к врачу за симптоматическим лечением.

Противопоказания

Тизанидин не назначают при индивидуальной непереносимости активного компонента, аллергии на лактозу, тяжелых поражениях печени.

Беременность, лактация

Лекарственное средство никогда не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Особые указания

Крайне осторожно, Тизанидин используют при наличии у пациента артериальной гипотензии, тяжелой почечной (печеночной) недостаточности, врожденного удлинения интервала QT, сердечных патологий. Такие заболевания требуют постоянного мониторинга и контроля за состоянием сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.

Влияние на способность к управлению транспортом

Препарат может вызвать психомоторные нарушения, сонливость, снижает скорость реакции. Поэтому, при лечении Тизанидином (особенно в начале терапии), необходимо отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Детям

Лечение с помощью Тизанидина категорически противопоказано детям до 18 лет.

Поражения почек

Больным, страдающим тяжелыми патологиями почек и почечной недостаточностью, препарат назначают с особой осторожностью.

Патологии печени

При любой форме печеночной недостаточности или гепатите, Тизанидин назначают крайне редко. Такая терапия требует регулярного контроля уровня АЛТ и АСТ, а стандартная дозировка должна быть снижена вдвое.

Сроки и условия хранения

Тизанидин хранят в оригинальной заводской упаковке, в помещении с низкой влажностью, как можно дальше от детей, вне доступа солнечного света. Температура хранения не должна превышать +25С, а срок годности – трех лет с момента изготовления.

Цена

Тизанидин является качественным и недорогим препаратом, стоимость которого вполне доступна для всех категорий пациентов. Назначают его строго по показаниям, а цена позволяет провести весь необходимый курс лечения, не делая перерывов. Стоит заметить, что стоит препарат примерно одинаково, независимо от ценовой категории аптеки.

Условия продажи

Важно помнить, что Тизанидин относится к рецептурным препаратам, которые продаются строго по назначению врача, при наличии рецепта с соответствующей печатью.

Форма выпуска Цена в России Стоимость в Украине
Таблетки 2 мг (30 шт) 130 рублей 160 гривен
Таблетки 4 мг (30 шт) 200-210 рублей 255 гривен

В Украине в продаже можно встретить лишь препарат венгерского производства – Тизанидин Тева.

Аналоги

Существует немало лекарственных средств, аналогичных по составу и лечебному действию.

Самые распространенные аналоги Тизанидина:

  • Сирдалуд;
  • Баклофен;
  • Толперизон-OBL;
  • Тизалуд;
  • Баклосан;
  • Тизанил;
  • Тизанидин-Тева;
  • Сирдалуд МР.

Но решение о замене Тизанидина на любой аналогичный препарат, должно приниматься только врачом, на основании диагноза и общего состояния пациента. Самостоятельно принимать, а тем более, заменять лекарственное средство нельзя.

Отзывы

Больные, принимавшие Тизанидин, отзываются о нем по-разному. Некоторым, он помог, и не вызвал неприятных ощущений при употреблении. Другие, напротив, отзываются о нем только негативно.

Стоит заметить, что некоторые побочные эффекты наблюдались у каждого третьего пациента. Просто, у кого-то они не являлись ярко выраженными, а у кого-то, носили более очевидный характер. Кроме того, несколько больных жаловались на отсутствие ожидаемого эффекта. Но, несмотря на негативные мнения, Тизанидин заслужил больше положительных отзывов.

Уважаемые гости и посетители нашего сайта, если у кого-то из Вас был опыт приема Тизанидина, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о нем, что очень поможет другим людям сориентироваться в выборе.

Заключение

  • Тизанидин – мощный миорелаксант центрального действия, применяемый в терапии многих патологий позвоночника и суставов.
  • Выпускается в форме таблеток.
  • активный компонент — тизанидина гидрохлорид.
  • Препарат имеет немало побочных эффектов, что требует особой осторожности при его использовании.
  • Принимать лекарство надо строго по назначению врача, а продается оно только по рецепту.

Ортопед, Травматолог

Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.

Другие авторы

Тизанидин – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Тизанидин выпускается в форме таблеток дозировкой 2 мг и 4 мг.

Таблетки Березовского фармацевтического завода двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, иногда с желтоватым оттенком. Они упакованы в блистеры по 10 шт., в пачке из картона 3 блистера или в полимерные банки по 30 шт. или 100 шт., в пачке из картона 1 банка и инструкция по применению Тизанидина.

Таблетки производства АО Вертекс плоскоцилиндрические, круглые, белые или белые с желтоватым оттенком, с фаской. У препарата с дозировкой 4 мг имеется крестообразная риска. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 15, 20 или 30 шт., в картонной пачке 3 или 6 блистеров по 10 таблеток, 2 или 4 блистера по 15 таблеток, 3 блистера по 20 таблеток, 1 или 2 блистера по 30 таблеток; в полимерные банки по 30 шт. или 60 шт., в пачке из картона 1 банка.

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: тизанидин (в виде тизанидина гидрохлорида) – 2 мг или 4 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Он стимулирует пресинаптические альфа2-рецепторы в спинном мозге, подавляя тем самым высвобождение возбуждающих аминокислот, которые активируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). В результате подавляется полисинаптическая передача возбуждения на уровне промежуточных нейронов в спинном мозге. Так как за избыточный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, при его подавлении тонус мышц снижается. Дополнительно к миорелаксирующему действию вещество также проявляет умеренно выраженную анальгезирующую активность.

Тизанидин эффективен не только в случае острого болезненного спазма мышц, но и при хронической спастичности церебрального и спинального происхождения. Препарат снижает спастичность и уменьшает клонические судороги, что приводит к снижению сопротивления пассивным движениям и увеличивает объем активных движений.

Миорелаксирующее действие и побочные эффекты (уменьшение артериального давления и частоты сердечных сокращений) напрямую зависят от плазменной концентрации тизанидина.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое и почти полное. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается приблизительно через час после приема таблеток. Биодоступность снижена и составляет в среднем 34% из-за эффекта первого прохождения через печень. После однократного приема препарата в дозе 4 мг максимальная концентрация тизанидина в плазме составляет 12,3 нг/мл, после многократного приема в той же дозе – 15,6 нг/мл. Связь с белками плазмы – около 30%.

Метаболизм быстрый и почти полный (метаболизируется около 95% действующего вещества). Происходит в печени, в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны.

Из системного кровотока тизанидин выводится с периодом полувыведения от 2 до 4 часов. Основной путь выведения – через почки в виде метаболитов (примерно 70% дозы); около 4,5% препарата выводится в неизмененном виде.

В диапазоне доз 1–20 мг фармакокинетика тизанидина линейна.

У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин максимальный уровень препарата в плазме в 2 раза превышает аналогичный показатель у здоровых людей, а конечный период полувыведения составляет до 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина.

При нарушениях функции печени теоретически возможно увеличение системного воздействия препарата, однако специальных исследований фармакокинетики у данной категории больных не проводилось.

Данные по фармакокинетическим свойствам тизанидина у лиц старше 65 лет ограничены.

Пол пациента не влияет на фармакокинетику препарата. Степень влияния расовой и этнической принадлежности на фармакокинетические параметры не изучалась.

Показания к применению

Тизанидин применяют при болезненном мышечном спазме, связанном с функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, а также после операций, например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи.

Препарат также назначают пациентам со спастичностью скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, хроническая миелопатия, детский церебральный паралич у лиц старше 18 лет и последствия нарушений мозгового кровообращения).

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы);
  • одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Тизанидин применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек;
  • умеренные нарушения функции печени;
  • одновременное применение с препаратами, которые удлиняют интервал QT (азитромицином, амитриптилином, цизапридом и др.);
  • беременность;
  • пожилой возраст (старше 65 лет).

Тизанидин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Тизанидин принимают внутрь, запивая водой.

Необходимо тщательно подбирать дозу препарата, опираясь на индивидуальные особенности и потребности пациента. Прием Тизанидина в начальной дозе 2 мг три раза в сутки помогает снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

В случае болезненного мышечного спазма препарат, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг три раза в сутки. Если спазм очень сильный, возможен дополнительный прием 2 мг или 4 мг тизанидина, но желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость.

При спастичности скелетных мышц из-за неврологических заболеваний начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки (по 2 мг три раза в день). Возможно постепенное повышение дозы на 2–4 мг через 3–7 дней. Обычно оптимальное терапевтическое действие достигается применением суточной дозы 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная суточная доза составляет 36 мг.

Лечение пациентов старше 65 лет рекомендуется начинать с минимальных доз с постепенным их повышением до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение переносимости препарата и эффективности терапии.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) и нарушениях функции печени средней степени тяжести начальная доза Тизанидина составляет 2 мг один раз в сутки. Затем дозу увеличивают малыми шагами, учитывая переносимость и эффективность препарата.

Прекращение терапии следует проводить постепенно, медленно снижая дозу до минимальной, особенно у пациентов, которые получали большие дозы в течение продолжительного времени. Резкая отмена может привести к развитию рикошетной тахикардии и гипертензии.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления (иногда выраженное, вплоть до потери сознания и циркуляторного коллапса); нечасто – брадикардия;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота;
  • нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
  • опорно-двигательный аппарат: очень часто – мышечная слабость;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение активности ферментов печени;
  • прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

Резкая отмена препарата после длительной терапии и/или приема высоких доз может привести к развитию тахикардии и росту артериального давления, что в отдельных случаях сопровождалось острым нарушением мозгового кровообращения.

В период постмаркетинговых исследований были зарегистрированы некоторые побочные эффекты, не указанные выше, однако частота их возникновения неизвестна:

  • печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
  • нервная система и психика: спутанность сознания, головокружение, галлюцинации;
  • органы чувств: затуманивание зрения;
  • кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, зуд, сыпь;
  • иммунная система: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции;
  • прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

Симптомами передозировки Тизанидина являются: головокружение, тошнота, сонливость, рвота, угнетение дыхания, снижение артериального давления, сужение зрачка, удлинение интервала QT на ЭКГ, беспокойство, кома.

Для скорейшего выведения тизанидина рекомендуется неоднократное применение активированного угля или другого сорбента. Теоретически форсированный диурез также ускоряет выведение вещества. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Развитие гипотензии может быть связано как с применением препарата, так и являться результатом лекарственного взаимодействия тизанидина с гипотензивными средствами и/или ингибиторами изофермента CYP1A2. Выраженное падение артериального давления опасно возможной потерей сознания и циркуляторным коллапсом.

В первые 4 месяца терапии у пациентов, получающих препарат в дозе 12 мг в сутки и более, а также при развитии клинических признаков, позволяющих предположить нарушения печеночной функции (анорексия, необъяснимая тошнота, усталость), рекомендуется один раз в месяц контролировать функциональные пробы печени. В случае стойкого превышения ферментами печени (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза) уровней верхней границы нормы (ВГН) в 3 раза и более Тизанидин необходимо отменить.

Пациентки в репродуктивном возрасте должны пользоваться надежными методами контрацепции во время лечения и в течение суток после отмены препарата, так как тизанидин неблагоприятно влияет на развивающийся плод (установлено в исследованиях на животных).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если во время терапии у пациента возникает головокружение, сонливость или наблюдаются признаки гипотензии, ему рекомендуется отказаться от видов деятельности, требующих быстрой реакции и высокой концентрации внимания (управление автомобилем, работа со сложными механизмами и др.).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Тизанидин не следует применять у беременных женщин, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Проведенные на животных исследования не выявили тератогенности препарата. Применение в суточных дозах 10 мг/кг и 30 мг/кг приводило к увеличению срока гестации, а также случаям задержки развития плода и пренатальной и постнатальной потери плода. У самок животных указанные дозы вызывали признаки седации и миорелаксации. Приведенные выше дозы, если отталкиваться от площади поверхности тела, в 2,2 и 6,7 раз превышали максимальные дозы, рекомендованные для человека.

Во время грудного вскармливания применение Тизанидина не рекомендуется, так как у животных препарат в небольших количествах выделялся с молоком (данные о проникновении вещества в грудное молоко у человека отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают больным с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Тяжелые нарушения функции печени являются противопоказанием к применению Тизанидина. При нарушениях средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Тизанидин не следует применять с ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацином или флувоксамином), так как возможно серьезное повышение плазменной концентрации тизанидина и развитие симптомов передозировки. Не рекомендуется применение препарата с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – циметидином, пероральными контрацептивами, антиаритмическими средствами, тиклопидином, рофекоксибом.

Тизанидин с осторожностью комбинируют с препаратами, которые удлиняют интервал QT (например, с цизапридом и азитромицином).

Гипотензивные средства, в том числе диуретики, в комплексе с тизанидином могут вызывать брадикардию и выраженное уменьшение артериального давления.

Рифампицин на 50% снижает плазменную концентрацию тизанидина, что теоретически уменьшает терапевтический эффект препарата.

У курящих пациентов (выкуривающих более 10 сигарет в день) биодоступность тизанидина снижается примерно на 30%. При продолжительной терапии могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя, так как этанол повышает вероятность возникновения побочных явлений (заторможенности, сонливости, снижения артериального давления). Кроме того, тизанидин способен усиливать угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС.

Седативный эффект препарата увеличивается при одновременном применении со снотворными и седативными средствами, а также антигистаминными препаратами.

Аналоги

Аналогами Тизанидина являются Тизалуд, Тизанил, Тизанидин-Тева, Сирдалуд, Сирдалуд МР.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

Преимущественно пациенты оставляют положительные отзывы о Тизанидине. Препарат хорошо справляется с мышечными болями и напряжением, снимает спастичность, начинает действовать быстро. Невысокая стоимость – еще один плюс, по словам пользователей.

Минусами препарата называют побочные эффекты, особенно сонливость, часто возникающая во время лечения.

Цена на Тизанидин в аптеках

Цена на Тизанидин в таблетках 2 мг (30 шт. в упаковке) составляет около 115 руб. Стоимость препарата в таблетках 4 мг (30 шт. в упаковке) – около 130 руб.

Состав и форма выпуска

Таблетка — 1 таб.:

  • Активное вещество: тизанидин 4 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101.024 мг, лактоза безводная — 110 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.2 мг, магния стеарат — 2.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Клиническая фармакология

Миорелаксант центрального действия.

Показания к применению Тизанидин

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания к применению Тизанидин

Повышенная чувствительность к тизанидину.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Тизанидин Побочные действия

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах — указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Дозировка Тизанидин

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Передозировка

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *