Тирозол


Летом 2019 года пациенты по всей стране начали сталкиваться с крайне неприятной ситуацией – во многих аптеках исчезли таблетки Тирозол 5 мг и 10 мг. Лекарство, с помощью которого люди лечили тиреотоксикоз, попросту нигде не найти. А ведь без него болезнь будет стремительно прогрессировать и неизбежно приведёт к серьёзным негативным последствиям.

В этой статье мы рассмотрим причины исчезновения очередного лекарства с отечественных аптечных прилавков, поговорим об аналогах Тирозола и предложим некоторые пути решения данной проблемы.

Для чего назначают Тирозол

Согласно официальной инструкции по применению, данное лекарство относится к группе антитиреоидных средств, действие которых направлено на угнетение гормональной активности щитовидной железы. Действующее вещество – тиамазол.

Приём Тирозола показан при гипертиреозе (тиреотоксикозе) – заболевании, при котором клетки щитовидной железы начинают активно продуцировать гормоны: трийодтиронин (Т3) и тироксин (тетрайодтиронин или Т4).

В основе развития данного заболевания лежит повреждение одного из элементов эндокринной системы:

  • самой щитовидной железы (тогда говорят о первичном гипертиреозе);
  • гипофиза, который регулирует работу всех эндокринных желез нашего организма (в этом случае ставят вторичный гипертиреоз);
  • гипоталамуса – высшего нейроэндокринного элемента головного мозга (в этом случае возникает третичный гипертиреоз).

Повреждение может быть вызвано одной из причин: травма, воспаление, инфекция, опухоль, аутоиммунные нарушения, передозировка лекарствами. Чем выше уровень поражения, тем сложнее с ним справиться.

Что делает Тирозол

Лечебное действие Тирозола связано с блокадой специального фермента-пероксидазы. Данный фермент задействован в реакции йодирования тиронина, в результате которой и происходит синтез гормонов щитовидной железы – Т3 и Т4.

Таким образом, лечение Тирозолом – симптоматическое. Когда все ранее синтезированные Т3 и Т4 будут использованы организмом, то на фоне приёма препарата пациент будет отмечать постепенное улучшение состояния. Однако если прекратить принимать эти таблетки, то болезнь вернётся снова.

­­­­Важно заметить, что препарат не работает, если тиреотоксикоз развивается вследствие высвобождения гормонов из-за разрушения клеток щитовидной железы (например, при тиреоидите или лечении радиоактивным йодом.

Почему Тирозола нет в аптеках

Переходим к самому интересному – в чём же причины такой циничной ситуации? Лекарство важное, нужное и даже жизненно необходимое для некоторых пациентов. А его нет, попросту нет. И делай ты что хочешь… Несмотря на то, что данный препарат (точнее его активный компонент) входит в перечень ЖНВЛП, наличие его в аптеках необязательно. Зачем же тогда нужен перечень ЖНВЛП — можете прочитать здесь.

При запросе к компании-производителю (Мерк КГаА, Германия) никаких внятных объяснений получить не удаётся – молчат как рыбы. Попытки более-менее крупных СМИ и даже региональных чиновников также не увенчались успехом – абсолютно никакой информации относительно лекарства.

В этой ситуации остаётся только предположить несколько версий, дать пищу для размышлений и надеяться на хоть какие-то новости относительно препарата.

Версия №1. Самое частое объяснение, которое слышат посетители аптеки при запросе на Тирозол: «Лекарство на перерегистрации, скоро появится». Кхм, в этом случае всегда хочется спросить фармацевта: «а Вы, собственно, смотрели наличие регистрационного удостоверения?» Скорее всего, нет.

Согласно п.1 статьи 28 Федерального закона №61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 г. указывает, что «регистрационное удостоверение лекарственного препарата с указанием лекарственных форм и дозировок выдается бессрочно, за исключением регистрационного удостоверения лекарственного препарата, выдаваемого со сроком действия пять лет, на впервые регистрируемые в Российской Федерации лекарственные препараты».

И я Вам скажу, что регистрационное удостоверение на Тирозол на сегодняшний день (27.08.2019г) действительно (см. вкладку «история перерегистраций»).  Никто его не отзывал. Препарат на перерегистрации не находится.

Также можете проверить данную информацию в Государственном реестре лекарственных средств (вбиваем в строку «название» — «тирозол», в строке «состояние» выбираем «выбрать все».

Я не думаю, что производитель вдруг решил что-то менять в своём препарате, поэтому данную версию считаю не состоятельной. Едем дальше.

Версия №2. Быть может всему виной санкции, введённые и вводимые в связи с присоединением Крыма к Российской Федерации в 2019 году? Германия, будучи лидером Евросоюза, накладывает на нашу страну лекарственные ограничения? Навряд ли.

Хотя многие жители нашей страны во многих нынешних проблемах винят те самые пресловутые санкции, я, пожалуй, не стал бы верить этой версии.

Во-первых, официально санкционные меры никогда не касались лекарств. Это цинично, бесчеловечно и портит всякий статут любого государства.

Во-вторых, остальные немецкие препараты в аптеках имеются. Даже более того: препараты фирмы Мерк (которая выпускает Тирозол) – они тоже в аптеках в избытке. Глюкофаж, Глюкованс, Конкор, Лодоз, Эутирокс и прочее – спросите их в любой аптеке и я уверен, Вам не откажут.

Хочется ещё добавить, что немецкий фармпроизводитель наверняка не хочет терять российский рынок, где ежегодно продаются миллионы упаковок фирмы Мерк.

Версия №3. Правительство утвердило постановление об ограничении на закупку иностранных лекарств и медицинских изделий – Тирозол пропал из-за этого – пишут на одном из новостных сайтов.

В документе, принятом в 2019 году (изменения действительно были внесены в 2019 году) речь идёт только лишь об медицинских изделиях типа контейнеров или наборов питательных сред. Лекарства никто в нашем правительстве не запрещал и делать этого, скорее всего, не будут.

Версия №4. Могу предположить только одну более-менее правдоподобную причину почему пропал Тирозол. Это сбой в производстве и вытекающий отсюда дефицит лекарства у производителя и дистрибьюторов. В результате препарат пропал и в аптеках. Педантичные немцы где-то просчитались и не смогли произвести нужное количество упаковок. Либо отечественные дистрибьюторы не смогли договориться о закупочной цене. Информацию о перебоях в производстве косвенно подтверждают белорусские СМИ: там в дефиците оказались сразу три препарата от Мерк – Конкор, Эутирокс и Тирозол. И если с первыми двумя ситуация нормализовалась к концу августа 2019г., то таблетки Тирозол всё также отсутствуют в аптеках страны.

Когда Тирозол появится в аптеках

При отсутствии официального ответа от компании Мерк, остаётся искать информацию в Интернете.

По словам главного эндокриниолога Санкт-Петербурга, в фармкомпании обещают поставить «Тирозол» в петербургские аптеки через неделю — в дозировке 10 мг, а в дозировке 5 мг — через 10-12 дней, — заявил Юрий Халимов.

Замечательно, да вот только говорил он это в первых числах августа 2019г. На дворе уже конец августа – лекарства в аптеках нет. И когда ждать его появления – не понятно. Однако, в сети удалось найти вот какую информацию:

Из-за перебоев на производстве, выпуск таблеток Тирозол для белорусского рынка (с некоторой долей вероятности можно полагать, что и для российского — прим. авт.) начнётся в конце августа, а в середине сентября 2019г. препарат должен уже появиться в аптеках всех форм собственности.

Так что сегодня мы можем ориентироваться только на это время – середина сентября 2019г. Однако как следует из практики, сроки возвращения препаратов на рынок всегда отодвигаются — идентичная ситуация наблюдается с препаратами Анаприлин, Кордарон, Амиодарон и некоторыми другими.

••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••
Обновление 30.08.19. — получен ответ от производителя. По заявлению старшего менеджера по дистрибьюторам Натальи Демидовой, вопрос с дефицитом лекарства оперативно решается компанией Мерк. Препарат в дозировке 10 мг уже отгружается региональным дестрибьюторам.

Таблетки

в дозировке 5 мг начнут поступать на склады дистрибьюторов в ближайшие недели. Поэтому лекарство должно появиться в аптеках в сентябре 2019 г. (в крайнем случае в октябре 2019 г. для отдалённых регионов России).

На текущий момент хотя бы одна дозировка препарата представлена в интернет-аптеках (в частности на Аптека.ру).
••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••

Тирозол – аналоги и заменители препарата

Ранее мы писали о том, как заменить любой препарат. Сейчас же более подробно определим варианты замены для рассматриваемого лекарственного средства.

Представленная информация носит сугубо справочный характер и не является призывом к действию по самостоятельной замене одного препарата на другой. Подбор адекватной терапии должен осуществляться только врачом.

Чем заменить Тирозол:

  1. Препараты с идентичным действующим веществом.

Активным компонентом лекарства является тиамазол. Он же входит в состав других аналогичных средств:

  • Мерказолил;
  • Метизол.
  1. Препараты с другим действующим веществом, которые оказывает антитиреоидное действие (идентичное Тирозолу). В этой группе находится всего один препарат — Пропицил.

Аналоги таблеток Тирозол

Самым распространённым средством от тиреотоксикоза был именно Тирозол.  Зачастую можно без проблем купить Пропицил. Мерказолил и Метизол встречаются в аптеках значительно реже.

Ответы на вопросы

— Мерказолил или тирозол – что лучше использовать при тиреотоксикозе?

— Лучше Тирозол, при его отсутствии – Мерказолил.

— Пропицил или тирозол – что лучше?

— Лучше Тирозол, при его отсутствии – Пропицил.

— Мерказолил или Пропицил – что лучше использовать при тиреотоксикозе?

— Трудно дать чёткий ответ на данный вопрос. В большей степени должен подойти Мерказолил. Решение следует принимать только после консультации с врачом-эндокринологом. Вероятно, потребуется пробный приём для установления степени ответа на каждый препарат.

— Эутирокс или Тирозол – что лучше использовать тиреотоксикозе?

— Однозначно Тирозол (или его аналоги). Эутирокс – это синтетический аналог гормонов щитовидной железы. При тиреотоксикозе он только усугубит течение болезни.

L-тироксин или Тирозол – что лучше использовать тиреотоксикозе?

— Однозначно Тирозол (или его аналоги). L-тироксин – это синтетический аналог гормонов щитовидной железы. При тиреотоксикозе он только усугубит течение болезни.

— Можно ли использовать Тирозол для похудения?

— Однозначно нет и ни в коем случае! Препарат не предназначен для этих целей. Более того, Вы получите противоположный эффект.

— Тирозол способствует набору веса?

Одним из побочных эффектов лекарства является прибавка массы тела. Наблюдается у одного пациента из 1000-10000. Важно также отметить, что лечебное действие препарата направлено на уменьшение количества тиреоидных гормонов,  а это, в свою очередь, может привести к увеличению массы тела. Аналогично при тиреотоксикозе (когда тиреоидных гормонов много) масса тела зачастую уменьшается.

— Тирозол – это гормональный препарат или нет?

— Нет, это не гормональный препарат. Действующее вещество – тиамазол – не является гормоном.

Надеемся, что данная статья была полезной для Вас и внесла некоторую ясность. Скорее всего препарат снова появится в аптеках через некоторое время. При дефиците нужного Вам лекарства следует немедленно обратиться за консультацией к врачу-эндокринологу – специалист подберёт  новое средство или предложит иные методы лечения.

Более подробно об авторах этой статьи.

#Тирозол, тиразол, тиразон, терозол, теразол, теразон.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 10

Фармакологический эффект

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

ВыведениеT1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

Тиреотоксикоз;- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;- терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);- холестаз перед началом лечения;- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;- детский возраст до 3 лет.Тирозол содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после приема пищи.

Таблетки

следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто — агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).Со стороны костно-мышечной системы: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода усиливает действие тиамазола.У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

Летом 2019 года пациенты по всей стране начали сталкиваться с крайне неприятной ситуацией – во многих аптеках исчезли таблетки Тирозол 5 мг и 10 мг. Лекарство, с помощью которого люди лечили тиреотоксикоз, попросту нигде не найти. А ведь без него болезнь будет стремительно прогрессировать и неизбежно приведёт к серьёзным негативным последствиям.

В этой статье мы рассмотрим причины исчезновения очередного лекарства с отечественных аптечных прилавков, поговорим об аналогах Тирозола и предложим некоторые пути решения данной проблемы.

Для чего назначают Тирозол

Согласно официальной инструкции по применению, данное лекарство относится к группе антитиреоидных средств, действие которых направлено на угнетение гормональной активности щитовидной железы. Действующее вещество – тиамазол.

Приём Тирозола показан при гипертиреозе (тиреотоксикозе) – заболевании, при котором клетки щитовидной железы начинают активно продуцировать гормоны: трийодтиронин (Т3) и тироксин (тетрайодтиронин или Т4).

В основе развития данного заболевания лежит повреждение одного из элементов эндокринной системы:

  • самой щитовидной железы (тогда говорят о первичном гипертиреозе);
  • гипофиза, который регулирует работу всех эндокринных желез нашего организма (в этом случае ставят вторичный гипертиреоз);
  • гипоталамуса – высшего нейроэндокринного элемента головного мозга (в этом случае возникает третичный гипертиреоз).

Повреждение может быть вызвано одной из причин: травма, воспаление, инфекция, опухоль, аутоиммунные нарушения, передозировка лекарствами. Чем выше уровень поражения, тем сложнее с ним справиться.

Что делает Тирозол

Лечебное действие Тирозола связано с блокадой специального фермента-пероксидазы. Данный фермент задействован в реакции йодирования тиронина, в результате которой и происходит синтез гормонов щитовидной железы – Т3 и Т4.

Таким образом, лечение Тирозолом – симптоматическое. Когда все ранее синтезированные Т3 и Т4 будут использованы организмом, то на фоне приёма препарата пациент будет отмечать постепенное улучшение состояния. Однако если прекратить принимать эти таблетки, то болезнь вернётся снова.

­­­­Важно заметить, что препарат не работает, если тиреотоксикоз развивается вследствие высвобождения гормонов из-за разрушения клеток щитовидной железы (например, при тиреоидите или лечении радиоактивным йодом.

Почему Тирозола нет в аптеках

Переходим к самому интересному – в чём же причины такой циничной ситуации? Лекарство важное, нужное и даже жизненно необходимое для некоторых пациентов. А его нет, попросту нет. И делай ты что хочешь… Несмотря на то, что данный препарат (точнее его активный компонент) входит в перечень ЖНВЛП, наличие его в аптеках необязательно. Зачем же тогда нужен перечень ЖНВЛП — можете прочитать здесь.

При запросе к компании-производителю (Мерк КГаА, Германия) никаких внятных объяснений получить не удаётся – молчат как рыбы. Попытки более-менее крупных СМИ и даже региональных чиновников также не увенчались успехом – абсолютно никакой информации относительно лекарства.

В этой ситуации остаётся только предположить несколько версий, дать пищу для размышлений и надеяться на хоть какие-то новости относительно препарата.

Версия №1. Самое частое объяснение, которое слышат посетители аптеки при запросе на Тирозол: «Лекарство на перерегистрации, скоро появится». Кхм, в этом случае всегда хочется спросить фармацевта: «а Вы, собственно, смотрели наличие регистрационного удостоверения?» Скорее всего, нет.

Согласно п.1 статьи 28 Федерального закона №61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 г. указывает, что «регистрационное удостоверение лекарственного препарата с указанием лекарственных форм и дозировок выдается бессрочно, за исключением регистрационного удостоверения лекарственного препарата, выдаваемого со сроком действия пять лет, на впервые регистрируемые в Российской Федерации лекарственные препараты».

И я Вам скажу, что регистрационное удостоверение на Тирозол на сегодняшний день (27.08.2019г) действительно (см. вкладку «история перерегистраций»).  Никто его не отзывал. Препарат на перерегистрации не находится.

Также можете проверить данную информацию в Государственном реестре лекарственных средств (вбиваем в строку «название» — «тирозол», в строке «состояние» выбираем «выбрать все».

Я не думаю, что производитель вдруг решил что-то менять в своём препарате, поэтому данную версию считаю не состоятельной. Едем дальше.

Версия №2. Быть может всему виной санкции, введённые и вводимые в связи с присоединением Крыма к Российской Федерации в 2019 году? Германия, будучи лидером Евросоюза, накладывает на нашу страну лекарственные ограничения? Навряд ли.

Хотя многие жители нашей страны во многих нынешних проблемах винят те самые пресловутые санкции, я, пожалуй, не стал бы верить этой версии.

Во-первых, официально санкционные меры никогда не касались лекарств. Это цинично, бесчеловечно и портит всякий статут любого государства.

Во-вторых, остальные немецкие препараты в аптеках имеются. Даже более того: препараты фирмы Мерк (которая выпускает Тирозол) – они тоже в аптеках в избытке. Глюкофаж, Глюкованс, Конкор, Лодоз, Эутирокс и прочее – спросите их в любой аптеке и я уверен, Вам не откажут.

Хочется ещё добавить, что немецкий фармпроизводитель наверняка не хочет терять российский рынок, где ежегодно продаются миллионы упаковок фирмы Мерк.

Версия №3. Правительство утвердило постановление об ограничении на закупку иностранных лекарств и медицинских изделий – Тирозол пропал из-за этого – пишут на одном из новостных сайтов.

В документе, принятом в 2019 году (изменения действительно были внесены в 2019 году) речь идёт только лишь об медицинских изделиях типа контейнеров или наборов питательных сред. Лекарства никто в нашем правительстве не запрещал и делать этого, скорее всего, не будут.

Версия №4. Могу предположить только одну более-менее правдоподобную причину почему пропал Тирозол. Это сбой в производстве и вытекающий отсюда дефицит лекарства у производителя и дистрибьюторов. В результате препарат пропал и в аптеках. Педантичные немцы где-то просчитались и не смогли произвести нужное количество упаковок. Либо отечественные дистрибьюторы не смогли договориться о закупочной цене. Информацию о перебоях в производстве косвенно подтверждают белорусские СМИ: там в дефиците оказались сразу три препарата от Мерк – Конкор, Эутирокс и Тирозол. И если с первыми двумя ситуация нормализовалась к концу августа 2019г., то таблетки Тирозол всё также отсутствуют в аптеках страны.

Когда Тирозол появится в аптеках

При отсутствии официального ответа от компании Мерк, остаётся искать информацию в Интернете.

По словам главного эндокриниолога Санкт-Петербурга, в фармкомпании обещают поставить «Тирозол» в петербургские аптеки через неделю — в дозировке 10 мг, а в дозировке 5 мг — через 10-12 дней, — заявил Юрий Халимов.

Замечательно, да вот только говорил он это в первых числах августа 2019г. На дворе уже конец августа – лекарства в аптеках нет. И когда ждать его появления – не понятно. Однако, в сети удалось найти вот какую информацию:

Из-за перебоев на производстве, выпуск таблеток Тирозол для белорусского рынка (с некоторой долей вероятности можно полагать, что и для российского — прим. авт.) начнётся в конце августа, а в середине сентября 2019г. препарат должен уже появиться в аптеках всех форм собственности.

Так что сегодня мы можем ориентироваться только на это время – середина сентября 2019г. Однако как следует из практики, сроки возвращения препаратов на рынок всегда отодвигаются — идентичная ситуация наблюдается с препаратами Анаприлин, Кордарон, Амиодарон и некоторыми другими.

••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••
Обновление 30.08.19. — получен ответ от производителя. По заявлению старшего менеджера по дистрибьюторам Натальи Демидовой, вопрос с дефицитом лекарства оперативно решается компанией Мерк. Препарат в дозировке 10 мг уже отгружается региональным дестрибьюторам.

Таблетки

в дозировке 5 мг начнут поступать на склады дистрибьюторов в ближайшие недели. Поэтому лекарство должно появиться в аптеках в сентябре 2019 г. (в крайнем случае в октябре 2019 г. для отдалённых регионов России).

На текущий момент хотя бы одна дозировка препарата представлена в интернет-аптеках (в частности на Аптека.ру).
••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••

Тирозол – аналоги и заменители препарата

Ранее мы писали о том, как заменить любой препарат. Сейчас же более подробно определим варианты замены для рассматриваемого лекарственного средства.

Представленная информация носит сугубо справочный характер и не является призывом к действию по самостоятельной замене одного препарата на другой. Подбор адекватной терапии должен осуществляться только врачом.

Чем заменить Тирозол:

  1. Препараты с идентичным действующим веществом.

Активным компонентом лекарства является тиамазол. Он же входит в состав других аналогичных средств:

  • Мерказолил;
  • Метизол.
  1. Препараты с другим действующим веществом, которые оказывает антитиреоидное действие (идентичное Тирозолу). В этой группе находится всего один препарат — Пропицил.

Аналоги таблеток Тирозол

Самым распространённым средством от тиреотоксикоза был именно Тирозол.  Зачастую можно без проблем купить Пропицил. Мерказолил и Метизол встречаются в аптеках значительно реже.

Ответы на вопросы

— Мерказолил или тирозол – что лучше использовать при тиреотоксикозе?

— Лучше Тирозол, при его отсутствии – Мерказолил.

— Пропицил или тирозол – что лучше?

— Лучше Тирозол, при его отсутствии – Пропицил.

— Мерказолил или Пропицил – что лучше использовать при тиреотоксикозе?

— Трудно дать чёткий ответ на данный вопрос. В большей степени должен подойти Мерказолил. Решение следует принимать только после консультации с врачом-эндокринологом. Вероятно, потребуется пробный приём для установления степени ответа на каждый препарат.

— Эутирокс или Тирозол – что лучше использовать тиреотоксикозе?

— Однозначно Тирозол (или его аналоги). Эутирокс – это синтетический аналог гормонов щитовидной железы. При тиреотоксикозе он только усугубит течение болезни.

L-тироксин или Тирозол – что лучше использовать тиреотоксикозе?

— Однозначно Тирозол (или его аналоги). L-тироксин – это синтетический аналог гормонов щитовидной железы. При тиреотоксикозе он только усугубит течение болезни.

— Можно ли использовать Тирозол для похудения?

— Однозначно нет и ни в коем случае! Препарат не предназначен для этих целей. Более того, Вы получите противоположный эффект.

— Тирозол способствует набору веса?

Одним из побочных эффектов лекарства является прибавка массы тела. Наблюдается у одного пациента из 1000-10000. Важно также отметить, что лечебное действие препарата направлено на уменьшение количества тиреоидных гормонов,  а это, в свою очередь, может привести к увеличению массы тела. Аналогично при тиреотоксикозе (когда тиреоидных гормонов много) масса тела зачастую уменьшается.

— Тирозол – это гормональный препарат или нет?

— Нет, это не гормональный препарат. Действующее вещество – тиамазол – не является гормоном.

Надеемся, что данная статья была полезной для Вас и внесла некоторую ясность. Скорее всего препарат снова появится в аптеках через некоторое время. При дефиците нужного Вам лекарства следует немедленно обратиться за консультацией к врачу-эндокринологу – специалист подберёт  новое средство или предложит иные методы лечения.

Более подробно об авторах этой статьи.

#Тирозол, тиразол, тиразон, терозол, теразол, теразон.

Фармакология

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска

Таблетки

, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.04 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
25 шт
. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
25 шт
. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт
. — блистеры (10) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи.

Таблетки

следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол® назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Показания

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);
  • в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
  • гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
  • холестаз перед началом лечения;
  • терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
  • детский возраст до 3 лет.

Тирозол® содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол®, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.