Тимолол


Тимолол – бета-адреноблокатор для местного применения, противоглаукомный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,25% и 0,5%: прозрачная бесцветная жидкость (0,25%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт. в комплекте с капельницей; 5 мл в стеклянном флаконе темного цвета или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; 0,5%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 10 мл в полимерном флаконе-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов в комплекте с капельницей; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.).

В 1 мл капель содержатся:

  • действующее вещество: тимолола малеат – 3,4 мг (0,25%) или 6,8 мг (0,5%), что эквивалентно содержанию 2,5 мг или 5 мг тимолола соответственно;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, не обладающим симпатомиметической активностью. При местном применении он способствует снижению внутриглазного давления за счет уменьшения выработки водянистой влаги и небольшого усиления ее оттока. Понижая внутриглазное давление, не влияет на размер зрачка и аккомодацию, в результате чего не наблюдается ухудшение остроты зрения или снижение качества ночного зрения. Препарат начинает действовать через 20 минут после инстилляции, а максимальный терапевтический эффект отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия тимолола составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тракта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

  • значительное повышение офтальмотонуса;
  • открытоугольная глаукома;
  • закрытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии с миотиками);
  • вторичная глаукома, включая увеальную, посттравматическую, афакическую.

Противопоказания

  • ринит;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия;
  • острая или хроническая форма сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
  • кардиогенный шок;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Тимолол с осторожностью следует назначать пациентам с артериальной гипотензией, синоатриальной блокадой, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярной недостаточностью, гипогликемией, сахарным диабетом, миастенией, тиреотоксикозом, при тяжелом течении хронической обструктивной болезни легких, сопутствующей терапии другими бета-адреноблокаторами, в детском возрасте, особенно новорожденным (из-за содержания бензалкония хлорида).

Применение капель в период беременности возможно, если, по мнению врача, терапевтический эффект для матери выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Тимолола: способ и дозировка

Глазные капли Тимолол предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Рекомендованное дозирование:

  • дети в возрасте до 10 лет, включая новорожденных: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки;
  • пациенты в возрасте старше 10 лет: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления больного переводят на применение 0,25% раствора в поддерживающей дозе 1 капля 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • со стороны органа зрения: жжение, зуд, гиперемия кожи век и конъюнктивы, конъюнктивит, слезотечение, светобоязнь, снижение слезоотделения, отек эпителия роговицы, блефарит, преходящее нарушение остроты зрения; на фоне длительной терапии – снижение прозрачности роговицы (поверхностная точечная кератопатия), птоз, уменьшение чувствительности роговицы; редко – диплопия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), брадиаритмия, брадикардия, уменьшение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, AV-блокада, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца, коллапс;
  • со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, галлюцинации, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии, депрессия;
  • со стороны половой системы: снижение потенции, нарушение половых функций;
  • со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность;
  • со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
  • прочие: мышечная слабость, звон в ушах, крапивница.

Передозировка

При местном применении в терапевтических дозах случаи передозировки практически не встречаются.

При случайном пероральном приеме возможно появление таких симптомов, как брадикардия, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бронхоспазм. В этом случае назначают симптоматическую терапию. Для лечения артериальной гипотензии используют добутамин, а для устранения бронхоспазма или выраженной брадикардии внутривенно вводят изопреналин.

Особые указания

Начинать оценивать клинический эффект препарата следует после примерно одного месяца терапии. Лечение необходимо сопровождать регулярным (не реже 1 раза в 6 месяцев) контролем целостность роговицы, функции слезоотделения, поля зрения.

Нельзя применять два бета-адреноблокатора для закапывания в глаза одновременно.

В период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы, поскольку наличие в составе консерванта бензалкония хлорида может вызывать адсорбцию на их поверхности. Жесткие контактные линзы необходимо снимать перед каждым закапыванием и надевать через 15 и более минут после процедуры.

Длительное применение препарата может ослаблять терапевтический эффект препарата.

При назначении глазных капель Тимолол может возникнуть потребность в коррекции рефракции.

При сопутствующей терапии гипотензивными и психоактивными препаратами, глюкокортикостероидами (ГКС) назначать Тимолол следует с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение антипсихотических (нейролептики) и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.

При плановом хирургическом вмешательстве с использованием общей анестезии закапывание препарата следует прекратить за 2 дня до операции.

Поскольку в течение некоторого времени после закапывания возможно снижение скорости психомоторных реакций и остроты зрения, в период лечения больному рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами или выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тимолола:

  • бета-адреноблокаторы системного характера, эпинефрин, пилокарпин вызывают усиление его действия;
  • резерпин может способствовать развитию артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, поэтому при данной комбинации требуется тщательный врачебный контроль;
  • блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды могут вызвать артериальную гипотензию, нарушения AV-проводимости, острую левожелудочковую недостаточность;
  • миорелаксанты усиливают свое действие;
  • местные анестетики повышают риск своего негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
  • этанол может стать причиной резкого снижения АД.

Аналоги

Аналогами Тимолола являются: Кузимолол, Арутимол, Унитимолол, Офтан Тимолол, Глаумол, Иотим, Норматин, Окумед, Ниолол, Окурил, Офтимол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимололе

Отзывы о Тимололе свидетельствуют, что недорогой препарат хорошо снижает глазное давление (особенно при глаукоме) и устраняет болевые ощущения в глазах, позволяя предотвратить ухудшение зрения.

Однако имеются и негативные мнения об этих глазных каплях. Пациенты упоминают о некоторых неприятных побочных эффектах, а также о развитии синдрома привыкания (препарат помогает хуже с течением времени).

Цена на Тимолол в аптеках

Примерная цена на Тимолол 0,25% составляет 25–27 рублей (во флаконе содержится 5 мл). Приобрести капли 0,5% можно в среднем за 26–32 рубля (за флакон 5 мл).

Тимолол – лекарственный препарат для местного применения противоглаукомного действия, β-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Тимолол выпускается в форме глазных капель, представляющих собой прозрачную, бесцветную жидкость:

  • капли глазные 0,25% (по 1; 1,5; 2; 5 или 10 мл в тюбиках-капельницах, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 тюбиков-капельниц; по 1 мл в тюбиках-капельницах, в контурной ячейковой упаковке 2 тюбика-капельницы, в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл в пластиковых флаконах с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон; по 5 или 10 мл во флаконах в комплекте с капельницей, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов; по 5 или 10 мл во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов);
  • капли глазные 0,5% (по 1; 1,5; 2 или 5 мл в тюбиках-капельницах, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 тюбиков-капельниц; по 1 мл в тюбиках-капельницах, в контурной ячейковой упаковке 2 тюбика-капельницы, в картонной пачке 1 упаковка; по 5 или 10 мл во флаконах в комплекте с капельницей, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов; по 5 или 10 мл во флаконах, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 флаконов-капельниц).

В состав 1 мл капель входит:

  • действующее вещество: тимолол (в форме тимолола малеата) – 2,5 мг или 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия хлорид, вода очищенная.

Показания к применению

  • открытоугольная форма глаукомы;
  • закрытоугольная форма глаукомы (в комбинированном лечении с миотиками);
  • острое повышение внутриглазного давления (офтальмотонус);
  • вторичная глаукома (в том числе афакическая, увеальная и посттравматическая).

Противопоказания

Абсолютные:

  • кардиогенный шок;
  • синусовая брадикардия;
  • хроническая и острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • бронхиальная астма;
  • ринит;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (Тимолол применяют с осторожностью):

  • артериальная гипотензия;
  • синоатриальная блокада;
  • цереброваскулярная недостаточность;
  • хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения;
  • тиреотоксикоз;
  • гипогликемия;
  • миастения;
  • сахарный диабет;
  • детский возраст (особенно период новорожденности, так как капли содержат бензалкония хлорид);
  • одновременный прием других β-адреноблокаторов.

Способ применения и дозировка

Тимолол предназначен для местного применения.

У новорожденных и детей младше 10 лет используют капли 0,25% концентрации. Препарат закапывают по 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок два раза в сутки.

У взрослых и детей старше 10 лет применяют капли глазные 0,25% и 0,5%. В начале терапии назначают по 1 капле 0,25% раствора в каждый конъюнктивальный мешок два раза в сутки. При недостаточной эффективности Тимолола применяют капли глазные 0,5%, которые также закапывают два раза в сутки по 1 капле.

После нормализации внутриглазного давления дозу уменьшают до поддерживающей, которая составляет по 1 капле 0,25% раствора в сутки однократно.

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея;
  • сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, боль в груди, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, брадиаритмия, коллапс, преходящее нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца;
  • дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, ринит, одышка, легочная недостаточность, носовое кровотечение;
  • центральная и периферическая нервная система: головокружение, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль, сонливость, парестезии, галлюцинации, депрессия;
  • орган зрения: гиперемия конъюнктивы, светобоязнь, зуд и жжение в глазах, конъюнктивит, уменьшение или повышение слезоотделения, блефарит, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, кратковременное снижение остроты зрения; при длительном лечении – птоз, уменьшение прозрачности и снижение чувствительности роговицы; редко – диплопия;
  • половая система: уменьшение потенции, нарушение половых функций;
  • прочие реакции: мышечная слабость, звон в ушах, крапивница.

Особые указания

Терапевтический эффект Тимолола необходимо оценить примерно через 3-4 недели после начала лечения. Во время терапии не реже одного раза в 6 месяцев следует проверять целостность поля зрения, роговицы и функцию слезоотделения.

Консервант бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз, поэтому в период применения Тимолола не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами. Если пациент использует жесткие контактные линзы, их необходимо снять перед процедурой и надеть не ранее, чем через 15 минут после закапывания.

При длительном лечении возможно ослабление эффективности препарата.

При переводе больного на Тимолол может потребоваться коррекция рефракции.

Препарат следует отменить за 48 часов до предстоящей хирургической операции с применением общего наркоза (поскольку Тимолол усиливает действие миорелаксантов).

Не рекомендуется одновременное закапывание в глаза двух β-адреноблокаторов.

Во время лечения, особенно в течение первых 30 минут после закапывания, необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасной деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, хорошего зрения и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

Тимолол с осторожностью применяют одновременно с глюкокортикостероидами, гипотензивными и психоактивными препаратами.

Системные β-адреноблокаторы, эпинефрин и пилокарпин усиливают действие тимолола.

Комбинация с резерпином может привести к развитию артериальной гипотензии и выраженной брадикардии, поэтому требуется тщательный врачебный контроль.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами или блокаторами кальциевых каналов возможно развитие острой левожелудочковой недостаточности, артериальной гипотензии или нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Местные анестетики могут увеличивать риск побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Тимолол нельзя применять одновременно с транквилизаторами и нейролептиками.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь, в противном случае возможно резкое снижение артериального давления.

Сроки и условия хранения 

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата – 3 года, вскрытого флакона – не более 4 недель.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

📜 Инструкция по применению Тимолол

💊 Состав препарата Тимолол

✅ Применение препарата Тимолол

📅 Условия хранения Тимолол

⏳ Срок годности Тимолол

Описание лекарственного препарата
Тимолол
(Timolol)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2019 года, дата обновления: 2011.01.12

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

РОМФАРМА ООО
(Россия)

Активное вещество:
тимолол
(timolol)

Лекарственные формы

Тимолол

Капли глазные 0.5%: фл. 5 мл 1 шт. с пробкой-капельницей

рег. №: ЛСР-000022
от 28.03.07
— Бессрочно

Капли глазные 0.25%: фл. 5 мл 1 шт. с пробкой-капельницей

рег. №: ЛСР-000022
от 28.03.07
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тимолол

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат 3.4 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 2.5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат 6.8 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат — неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов — почками.

Фармакокинетика

в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания препарата
Тимолол

  • открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
  • острое повышение офтальмотонуса;
  • закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Режим дозирования

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности — по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении — поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко — диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди.

Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Противопоказания к применению

  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • ринит;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма — в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Условия хранения препарата
Тимолол

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.

Срок годности препарата
Тимолол

Срок годности — 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

РОМФАРМА ООО
(Россия)

121596 Москва
ул. Горбунова 2, стр. 204, оф. 612
Тел.: (495) 269-00-39
E-mail: [email protected]
www.rompharma.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав и форма выпуска

Капли глазные 0,25% — 1 л тимолола малеат — 2,5 г вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрий фосфат однозамещенный 2-водный; натрий фосфат двузамещенный 12-водный; вода для инъекций во флаконах-капельницах полиэтиленовых по 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 флакон или в коробке 50 флаконов. Капли глазные 0,5 % — 1 л тимолола малеат — 5 г вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрий фосфат однозамещенный 2-водный; натрий фосфат двузамещенный 12-водный; вода для инъекций во флаконах-капельницах полиэтиленовых по 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 флакон или в коробке 50 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Характеристика

Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности.

Фармакологическое действие

При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Фармакокинетика

При местном применении быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. В виде метаболитов выводится почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает Cmax в плазме взрослых.

Фармакодинамика

Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч, продолжительность действия — 24 ч.

Показания к применению Тимолол

Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания к применению Тимолол

Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, дистрофические заболевания роговицы, ринит, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью — при эмфиземе легких, легочной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Тимолол Применение при беременности и детям

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Тимолол Побочные действия

Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Лекарственное взаимодействие

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).; с БКК или сердечными гликозидами возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия. Усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

Дозировка Тимолол

Субконъюнктивально. Взрослым и детям старше 1 г — по 1 капле 0,25% или 0,5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза — 1 капля 0,25% раствора 1 раз в день.

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме внутрь — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия. Для устранения бронхоспазма или брадикардии — в/в введение изопреналина; для лечения артериальной гипотензии — добутамин.

Меры предосторожности

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения. Соблюдать осторожность при вождении автомобиля. Не следует закапывать в глаза 2 бета-адреноблокатора одновременно. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции. Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.

При закапывании соблюдайте следующую последовательность действий.

  1. Вымойте руки.
  2. Снимите контактные линзы (твёрдые можно вставлять только через 15 минут после закапывания, а от ношения мягких на время лечения придётся отказаться совсем, так как входящий в состав лекарства концентрат оседает на их материале).
  3. Разогрейте флакон с лекарством в ладонях.
  4. Отвинтите колпачок.
  5. Запрокиньте голову вверх.
  6. Нижнее веко осторожно оттяните, а верхнее зафиксируйте пальцем.
  7. В открывшийся конъюнктивальный мешок капните нужное количество лекарства.
  8. Закройте глаз и прижмите на полминуты место у внутреннего края век — так вы предотвратите попадание жидкости в слёзный канал.
  9. Откройте глаз, несколько секунд поморгайте и повторите процедуру с другим глазом.

Тимолол применяется длительными курсами — в среднем, это 6 недель.

Пациентам, проходящим терапию важно знать:

  • контроль эффективности лекарства проводят примерно через 3-4 недели от начала лечения;
  • со временем происходит привыкание к средству, его действие ослабляется, и встаёт вопрос о подборе подходящего аналога;
  • одновременно 2 препарата класса бета-адреноблокаторов в глаза закапывать нельзя;
  • при лечении Тимололом минимум раз в полгода проводится контроль целостности роговицы, широты полей зрения и работы функции слезоотделения;
  • в течение получаса после закапывания у пациента могут быть несколько заторможена скорость реакции и снижена способность к концентрации;
  • за двое суток до операции, сопровождающейся использованием общей анестезии, лекарство отменяется.

Как хранить

Срок годности лекарства — 3 года. Но после вскрытия флакона используйте средство в течение месяца. Храните препарат при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Противопоказания и побочные эффекты

В инструкции перечислены противопоказания к назначению Тимолола:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к одному из компонентов капель;
  • дистрофические патологии роговицы;
  • атрофический ринит (воспалительное заболевание слизистой носа, сопровождающееся её атрофией и дегенерацией);
  • бронхиальная астма;
  • проблемы с сердцем: синусовая брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений), острая и хроническая сердечная недостаточность, АV-блокада II и III степени (патология проводящей импульсы системы сердца, угрожает ухудшением кровоснабжения всех органов), кардиошок.

С осторожностью и под особенно пристальным вниманием специалистов Тимолол назначают при следующих состояниях:

  • беременность (оцениваются риски для здоровья матери и плода);
  • лактация (обычно при необходимости лечения встаёт вопрос о завершении грудного вскармливания);
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз (увеличение количества тиреоидных гормонов);
  • миастения (аутоиммунная патология, проявляющаяся через быструю утомляемость мышц);
  • ХОБЛ с тяжёлым течением (хроническая обструктивная болезнь лёгких, сопровождающаяся необратимым ограничением прохождения воздуха по дыхательным путям);
  • артериальная гипотензия (снижение артериального давления более чем на 20% от нормы).

Приём лекарства может вызвать побочные эффекты:

  • местные: повышенное слезоотделение, гиперемия слизистой, зуд, временное ухудшение зрения, кератит (воспаление роговицы), блефарит (двустороннее воспаление краёв век), светобоязнь;
  • системные: бронхоспазм, уменьшение числа сердечных сокращений, тошнота и рвота, головная боль и головокружения, аллергические реакции, отдышка, снижение потенции, носовые кровотечения и\или заложенность носа, звон в ушах, депрессия.

Аналоги

У Тимолола на аптечных прилавках есть структурные аналоги — капли на основе того же активного ингредиента (малеата тимолола) и с идентичным механизмом действия.

  • Арутимол — стоит в среднем (флакон 5 мл) 60 рублей.
  • Окупрес-Е — производится в двух концентрациях — 0,25% и 5%. Средняя цена обеих форм выпуска различается незначительно и в среднем составляет 40 рублей (ёмкость5 мл).

На фармацевтическом рынке есть капли, оказывающие аналогичное Тимололу действие, но отличающиеся по составу.

  • Бетоптик — препарат импортного производства (США, Бельгия) на основе гидрохлорида бетаксолола, уменьшающий продукцию глазной жидкости и, тем самым, устраняющие глазную гипертензию (высокое давление). Средняя стоимость в аптеках (флакон 5 мл) — 340 рублей.
  • Бетаксолол — лекарство с активным ингредиентом гидрохлоридом бетаксолола. Средняя цена 5 мл — 115 рублей.
  • Бетофан — средство класса бета-адреноблокаторов на основе бетаксолола. Флакон ёмкостью 5 мл стоит в среднем 175 рублей.

Мнение практиков

Отзывы врачей и пациентов способствуют формированию более полного представления о лекарстве.

Анастасия Александровна Е., 68 лет:

«Меня начали беспокоить постоянные „мушки“ и „паутина“ перед глазами. Пошла к врачу. Замерили внутриглазное давление — оно оказалось сильно повышенным. Отправили в стационар для уточнения диагноза, где и подтвердили глаукому. Назначили капли Тимолол. Препарат достаточно недорогой, что важно, если учесть размер пенсии. Улучшения заметила примерно через месяц. Зрение стало чётче, пропали „мушки“ перед глазами. И на очередном осмотре выяснилось, что внутриглазное давление нормализовалось. Продолжаю капать лекарство и периодически наблюдаться у офтальмолога. Пока всё хорошо, поэтому мой отзыв положительный».

Анна Константиновна Ж.. 42 года:

«Много времени приходится проводить за компьютером. К вечеру всегда устают глаза. Но в последнее время некомфортные ощущения (чувства утомления и жжения, точки и пелена перед глазами) стали беспокоить меня с самого утра. Обратилась за помощью в поликлинику. На осмотре выявили повышенное внутриглазное давление. Назначили капли Тимолол. Явные улучшения проявились уже на второй неделе лечения».

Препарат поможет сохранить зрение.

Андрей Павлович С., офтальмолог с 7-летним стажем:

«Тимолол — препарат, достаточно быстро снижающий внутриглазное давление, в том числе и при наличии глаукомы (на первых стадиях). Однако лекарство подходит не всем пациентам, поэтому необходим контроль через 3-4 недели от начала терапии. Если эффект отсутствует либо он недостаточен, подбираются альтернативные средства».

Резюме

Тимолол — антиглаукомное средство класса бета-адреноблокаторов, которое снижает продукцию глазной жидкости, улучшает её отток и, тем самым, устраняет глазную гипертензию (высокое давление).

Достоинства препарата:

  • быстрое проявление результата;
  • отсутствие влияния на остроту зрения, аккомодацию, диаметр зрачка;
  • низкая стоимость.

Минусы:

  • наличие большого числа абсолютных и относительных противопоказаний;
  • возможность проявления серьёзных побочных эффектов, как местных, так и системных;
  • ослабление эффективности при длительной терапии.

Наталия Рой