Таблетки Велаксин: инструкция по применению


Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема венлафаксина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 10 мл/мин).

Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением

Пациентов пожилого возраста следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК, у пожилых пациентов может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ

Особые указания

С осторожностью следует применять венлафаксин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, тахиаритмии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения следует по возможности применять венлафаксин в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

При возникновении эпилептических припадков лечение следует прервать.

Риск тахикардии повышается при применении венлафаксина в высоких дозах.

Во время лечения рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления венлафаксином. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Антидепрессант.
Препарат: ВЕЛАКСИН®

Активное вещество препарата: venlafaxine
Кодировка АТХ: N06AX16
КФГ: Антидепрессант
Регистрационный номер: ЛС-000318
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Форма выпуска Велаксин (таблетки), упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской на одной стороне, с гравировкой «Е741», без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)
37.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (84.93 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской на одной стороне, с гравировкой «Е743», без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)
75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (169.86 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2019 г.

Фармакологическое действие Велаксин (таблетки)

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и 1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.

Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит — ОДВ.

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению:

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки Велаксина рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема Велаксина рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочное действие Велаксин (таблетки):

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто ( 1%), нечасто (0.1% и <1%), редко (0.01% и <0.1% ), очень редко (<0.01%).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечасто — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотонинергический синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, меноррагия.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; нечасто — фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.

Прочие: слабость, утомляемость.

После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Противопоказания к препарату:

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения Велаксина при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Особый указания по применению Велаксин (таблетки).

Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения Велаксином следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Передозировка препаратом:

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие Велаксин (таблетки) с другими препаратами.

Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином

Фармакокинетика препарата.

венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.

При одновременном применении с диазепамом

Фармакокинетика препарата.

препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона)

Фармакокинетика препарата.

суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Велаксин (таблетки).

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

  1. Интернет-аптека
  2. Велаксин
  3. Подробнее о препарате

Инструкция по применению

  • Немного фактов
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия и сроки хранения
  • Форма выпуска и состав
  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ и особенности применения
  • Побочные эффекты
  • Передозировка
  • Противопоказания
  • Беременность и кормление грудью
  • Совместимость с алкоголем
  • Особые указания
  • Лекарственное взаимодействие
  • Аналоги

Немного фактов

Велаксин — это медикаментозное средство, которое помогает пациенту справиться с такими симптомами, как тоска, тревога, апатия, биполярное расстройство и прочие проявления депрессивного состояния. Помогает улучшить настроение, нормализовать аппетит и сон.

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптечных сетей производится строго по письменному предписанию врача.

Условия и сроки хранения

Согласно рекомендации инструкции производителя по хранению лекарства, необходимо содержание в темном, сухом месте, вне доступа прямых солнечных лучей, воды и детей. Температура хранения не должна превышать 25 градусов по Цельсию. Содержать подобным образом следует лишь в закрытом блистере не более 5 лет от даты выпуска, указанной на упаковке.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска осуществляется в виде твердых частиц белого и желтого оттенка шарообразной формы, покрытых оболочкой, которые заключены в твердые желатиновые капсулы с модифицированным высвобождением. Одна блистерная пачка вмещает в себя 14 капсул. Один картонный коробок вмещает в себя капсульных форм общей сложностью 28 штук и инструкцию по применению.

Главным действующим веществом в формуле является венлафаксина гидрохлорид. Дополнительными составляющими заявлены такие компоненты, как минеральный тальк, микрокристаллическая целлюлоза, линейный полимер диметилсилоксана, хлористый натрий, калиевая соль соляной кислоты, коллоидный диоксид кремния, камедь кукурузного сахара, коповидон, пищевая добавка Е 172 (желтый и красный), частично гидролизованный белок коллаген, двуокись титана.

Фармакологические свойства

В наше непростое время стрессы и депрессивные состояния стали неотъемлемой частью. Усиленный режим многозадачности, вечная спешка, нервозность, отсутствие полноценного отдыха — все эти факторы отнимают у современного человека много душевных и физических сил. Из-за чего происходит накопление усталости, недовольство жизнью, напряжения, которые провоцируют возникновение различных психологических проблем, грозящих серьезными негативными последствиями. Существует ошибочное мнение, что от этих проблем можно легко избавиться самостоятельно, без помощи профессионалов. В действительности, если имеет место угнетенное настроение и утрата интереса к любимым ранее занятиям в течение от двух недель, то можно с полной уверенностью заявлять о том, что у человека депрессивный синдром. Развитие этого заболевания грозит человеку появлением сердечно-сосудистых патологий, диабета 2 типа, повышением риска ожирения на 58%, влиянием на иммунную систему, ослабляя ее и провоцируя возникновение вирусных заболеваний и потенцируя развитие раковых опухолей. У человека, которому диагностировали депрессию, наблюдается тяга к суицидальным мыслям, а также повышенный интерес к табачным изделиям, наркотическим веществам и алкогольным напиткам, употребление которых лишь усугубляет состояние и осложняет лечение. Зачастую в состав комплексного лечения врачи включают антидепрессанты, которые призваны стабилизировать эмоциональный фон, уменьшить тревожные и беспокойные состояния, блокировать заторможенность, а также увеличить активность ума и движения. Одним из самых действенных фармацевтических средств в этой группе является Велаксин, который используется для лечения таких заболеваний из нозологической классификации, как биполярное аффективное расстройство, депрессивный эпизод, рекуррентное депрессивное расстройство, а также смешанное тревожное и депрессивное расстройство.

Антидепрессивное действие Велаксина обуславливается уникальным составом, включающим в себя активные эквимолярные смеси двух энантиомеров. Усиляя влияние гормонов в головном мозге, передающих информацию от одного нейрона другому, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин оказывают воздействие на обратный захват серотонина, норадреналина, дофамина и прочих нейротрансмиттеров.

Показания к применению

Производитель прописывает назначение Велаксина с целью предупреждения и комплексного лечения при угнетенных, подавленных психических состояниях различного происхождения.

Способ и особенности применения

Велаксин подлежит применению сугубо пероральным способом и только при подтверждении диагноза лечащим врачом. Нормированная суточная доза применения равна одной капсуле, которую следует употребить в месте с приемом пищи и запить оптимальным объемом жидкости, предпочтительно водой. Если нужный терапевтический результат не наблюдается, возможно повышение ежедневной дозировки до двух капсул, разделенных на 2 приема. Максимальная суточная дозировка равна 5 капсулам, но лишь после консультации и рекомендации врача. При положительном прогрессе дозировка следует уменьшать. Выбрав наиболее подходящую минимальную дозировку, приносящую положительный эффект, нужно поддерживать ею терапевтическое лечение, которое может длиться на протяжении не менее полугода.

Корректирование приема количества капсул Велаксина не требуется у больных с диагнозом почечной недостаточности и нарушениях функциональности печени легкой степени тяжести. При хронической болезни почек и печени средней тяжести возможно назначение дозировки, равной 25-50% от нормы, без разделения на несколько приемов. У пациентов пожилого и старческого возраста следует определить лишь минимальную дозу применения и придерживаться ей.

Если возникла необходимость отмены препарата, то больного необходимо поместить под наблюдение врачей. Порядок и необходимость снижения суточной дозы приема определяется терапевтом под каждого пациента индивидуально.

Побочные эффекты

В инструкции по применению указывается, что данный химический состав может быть провокатором следующих отрицательных побочных эффектов:

  • полное отсутствие аппетита при необходимости организма в питании;
  • возбуждение в центральной нервной системе;
  • повышение холестеринового уровня в крови;
  • понижение содержания натрия в кровяной сыворотке;
  • повышенная утомляемость и истощаемость;
  • ослабление самообладания;
  • артериальное повышение давления;
  • расстройство сна;
  • тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
  • сны необычного содержания;
  • резкое снижение веса;
  • неуверенное ощущение своего положения в окружающем пространстве;
  • покраснение кожи, вызванное расширением капилляров;
  • гипергидропексический синдром;
  • резкое падение артериального давления;
  • полное безразличие, безучастность, отрешенное отношение к окружающим событиям;
  • повышенная потливость;
  • расстройство чувствительности с появляющимися ощущениями покалывания, ползания мурашек, онемения;
  • изменение зрительной способности к качественному восприятию предметов вне зависимости от расстояния, на котором они находятся;
  • мнимое восприятие зрения, вкуса, обоняния и прочего без раздражителей;
  • тяжелая генерализованная или системная гиперчувствительная реакция, угрожающая жизни человека;
  • хроническое снижение количества тромбоцитов;
  • снижение полового влечения;
  • воспалительное заболевание печени;
  • острое отравление на фоне приема психотропных препаратов;
  • состояние заторможенности, малоподвижности и молчаливости;
  • непроизвольное мышечное напряжение, сохраняемое на протяжении долгого времени;
  • прекращение поступления урины в мочевой пузырь;
  • изменение показателей печеночных проб;
  • серотониновая интоксикация;
  • увеличение зрачка;
  • сыпь на коже;
  • мышечное перенапряжение;
  • приступы из-за слишком сильных нейронных разрядов в коре мозга;
  • снижение способности зрения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • крупные кровоизлияния неправильной формы в оболочки слизистых или в эпителий;
  • непроизвольное дрожание пальцев рук;
  • сочетание симптоматики вечно приподнятого настроения, тахипсии и гиперактивности, объединенных в маниакальный симптом;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • дисфункция с расстройством семяизвержения;
  • рефлекторное извержение содержимого желудка;
  • рефлекторный зевотный акт;
  • увеличение обильности маточных менструальных кровотечений и уменьшение срока между ними;
  • нарушение испускания мочи;
  • дисфункция эрекции;
  • ощущение сухости во рту;
  • буллезное поражение кожи и слизистых оболочек;
  • повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового излучения;
  • плохая свертываемость крови;
  • отсутствие сексуального удовлетворения.

Передозировка

Передозировка лекарством грозит следующими состояниями:

  • измененения при электрокардиограмме сердца;
  • состояние повышенной утомляемости;
  • ощутимое снижение частоты сокращений сердца;
  • наджелудочковая тахиаритмия с ускоренным синусовым ритмом;
  • снижение кровяного давления до ощутимого человеком состояния;
  • учащение и нерегулярность ритма из эктопического очага одного из желудочков;
  • приступообразная конвульсия мышц;
  • при совместном употреблении с этилосодержащими веществами или психотропными средствами — летальный исход.

Противопоказания

Велаксин запрещен к выписыванию при следующих диагнозах:

  • наличие тяжелых почечных заболеваний;
  • тяжелые нарушения функциональной работы печени;
  • индивидуальная восприимчивость к компонентам средства;
  • возрастной порог пациентов до 18 лет.

С крайней осторожностью следует использовать при таких заключениях в анамнезе, как:

  • состояние после инфаркта у пациента;
  • состояние, при котором частота сокращений сердца увеличена;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • нестабильная ишемическая сердечная болезнь;
  • гипертоническое заболевание;
  • нестандартная реакция организма на раздражители с внезапными и непроизвольными приступами сокращения мышц;
  • болезненное состояние психики с сосредоточением всех чувств и сознания на определенной идее;
  • спонтанный приступ судорог.

Беременность и кормление грудью

Достоверных подтвержденных данных о применении препарата в период планирования беременности, наступившего зачатия и кормления грудью в инструкции отсутствуют. Вследствие этого целесообразно не применять без крайней необходимости данное средство беременным женщинам и приостанавливать на некоторое время до, вовремя и после курса лечения лактацию кормящим мамам. Также рекомендуется назначение контрацептивов девушкам детородного возраста.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению сказано о том, что есть клинические доказательства, что одновременное потребление Велаксина и напитков, содержащих алкоголь, может вызвать крайне негативное действие на организм. Поэтому на время прохождения курса, а также до полного выведения вещества из организма, потребление алкоголя стоит полностью ограничить.

Особые указания

Велаксин может затормаживать скорость реагирования, существенно ослаблять внимание и способность мыслить. Поэтому при курсе терапии эти обстоятельства выступают своеобразными блокаторами для людей, чья деятельность связана каким-либо образом с повышенной концентрацией внимания, управлением механизмами любого типа, при различных опасных видах деятельности и при работе, связанной с принятием важных решений.

Лекарственное взаимодействие

Велаксин имеет противопоказания к одновременному приему с ингибиторами Моноаминоксидаза. Между курсами лечения этими средствами необходим двухнедельный промежуток.

Венлафаксина гидрохлорид увеличивает эффективность галоперидола и концентрацию в плазме рисперидона и клозапина. В результате содействия с последним возможно повышение возможности развития припадка эпилепсии.

При сочетании с мочегонными средствами возможен эффект, при котором концентрация ионов натрия в плазме крови падает ниже нормального уровня и развитие синдрома Пархона.

Также Велаксин увеличивает антикоагулянтный эффект варфавина и снижает насыщенность в плазме крови индинавира.

Аналоги

Велаксин не имеет аналогов по составу. Но существуют схожие по действию медикаменты. К ним относятся флуоксетин, триттико, ципралекс, рексетин.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е741», без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84.93 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) — 12.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.35 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е743», без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) — 25.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.7 мг, магния стеарат — 5.4 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

>

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Депрессия

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.

Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ).

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 10 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Дозировка

Препарат рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата

По окончании применения препарата Велаксин рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.

Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто (≥1%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечасто — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, меноррагия.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; нечасто — фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.

Прочие: слабость, повышенная утомляемость.

После резкой отмены препарата Велаксин или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Применение препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином

фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.

При одновременном применении с диазепамом

фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона)

фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Особые указания

Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время применения венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время применения венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

С осторожностью следует назначать Велаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врачу следует установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении препарата Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения препаратом Велаксин следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Велаксин при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

  • Алкоголизм
  • Аутизм
  • Булимия
  • Ипохондрия

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Велаксин относится к группе антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Велаксин выпускают в таблетках, в дозировках по 37,5 мг и 75 мг, по 14 таблеток в упаковке. Таблетки в блистерах (по 7 штук) с инструкцией помещены в картонную упаковку.

Основное действующее вещество – венлафаксина гидрохлорид.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Венлафаксин является антидепрессантом. По химической структуре отличается от других групп этого класса препаратов (тетрациклических, трициклических и проч.). Терапевтическое действие венлафаксина обусловлено его способностью потенцировать передачу нервного импульса в отделы центральной нервной системы. Действующее вещество и его активный метаболит оказывают сильное ингибирующее (подавляющее) действие на обратный захват серотонина и норадреналина, и слабое угнетающее действие на обратный захват допамина. Также венлафаксин и его метаболит снижают активность β-адренергических рецепторов как после однократного применения, так и при регулярном длительном приеме.

Венлафаксин не обладает сродством к М-холинорецепторам, Н-холинорецепторам, Н-1 гистаминорецепторам и α-1 адренорецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Не воздействует на фенциклидиновые, опиоидные, бензодиазепиновые рецепторы.

Фармакокинетика. Венлафаксин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2,4 часа после приема препарата, максимальная концентрация активного метаболита – через 4,3 часа. Если препарат принимать во время еды, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается на 20–30 минут быстрее. При этом величина максимальной концентрации и биодоступность не изменяются.

Венлафаксин метаболизируется в печени. С белками плазмы крови связывается 27 % венлафаксина и 30 % активного метаболита. Их периоды полувыведения составляют, соответственно, 5 и 11 часов. Активные компоненты и неактивные метаболиты выводятся почками.

Показания к применению

Велаксин назначается для лечения и профилактики депрессий различной природы.

Противопоказания

Велаксин противопоказан:

  • при тяжелых функциональных нарушениях работы печени;
  • при тяжелых функциональных нарушениях работы почек;
  • при одновременном лечении ингибиторами МАО;
  • в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения Велаксина для этой возрастной группы пациентов не доказана);
  • в период беременности и грудного вскармливания;
  • при индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к основному или одному из вспомогательных компонентов препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки Велаксина принимаются внутрь целиком, во время приема пищи. Начальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 75 мг (по 37,5 мг в два приема). Если после 2–3 недель лечения выраженного терапевтического действия не отмечается, суточную дозу повышают до 150 мг в сутки (по 75 мг дважды).

При тяжелых депрессивных расстройствах и состояниях, требующих лечения в стационаре, назначается начальная суточная доза препарата 150 мг (по 75 мг в два приема), после чего каждые 2–3 дня доза повышается на 75 мг до достижения требуемого терапевтического эффекта. Максимально допустимая суточная дозировка Велаксина составляет 375 мг. Суточная доза препарата может постепенно снижаться после достижения ожидаемого терапевтического эффекта.

Для поддерживающего лечения и предупреждения рецидивов болезни Велаксин назначается в минимальных эффективных терапевтических дозировках, применявшихся при лечении депрессивного эпизода. Продолжительность поддерживающей терапии может составлять 6 месяцев и более.

Побочные действия

Во время лечения Велаксином могут развиться нежелательные побочные эффекты со стороны различных систем организма:

  • со стороны нервной системы – головокружение, появление необычных сновидений, бессонница и нервная возбудимость, ступор, парестезии, усиление мышечного тонуса и тремор, зевота; нечасто развивается апатия и галлюцинации; редко отмечаются эпилептические припадки и маниакальные реакции;
  • со стороны органов чувств – нарушение зрения, нарушение аккомодации (способности четко различать предметы на различном расстоянии), мидриаз (расширение зрачка), нарушение вкусового восприятия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы – гиперемия кожного покрова, тахикардия, постуральная гипотензия, артериальная гипертензия;
  • со стороны кроветворной системы – экхимозы (кровоизлияния в кожу и слизистые), тромбоцитопения, удлинение продолжительности кровотечения;
  • со стороны системы пищеварения и печени – сухость во рту, потеря аппетита, тошнота и рвота, запор, редко – гепатит;
  • со стороны обмена веществ – увеличение концентрации холестерина в сыворотке крови, потеря веса, нарушение функциональных печеночных проб, гипонатриемия, недостаточная секреция АДГ;
  • со стороны выделительной системы – дизурия (чаще затруднения в начале акта мочеиспускания), задержка мочи;
  • со стороны половой системы – нарушение эрекции, аноргазмия, снижение либидо, меннорагия;
  • со стороны прочих органов и систем – повышение утомляемости, слабость;
  • дерматологические реакции – повышенная потливость, фотосенсибилизация;
  • аллергические реакции – кожная сыпь, многоформная эритема, анафилактоидные реакции.

При продолжительной терапии частота возникновения и степень тяжести побочных эффектов снижается и, как правило, не требуется отмены препарата.

При снижении суточной дозы или после отмены Велаксина может отмечаться головокружение и головная боль, повышенная утомляемость и сонливость, сухость во рту, тошнота и рвота, диарея, анорексия, бессонница, тревожность и беспокойство, нервная раздражительность, дезориентация, парестезии, потливость. Такие явления обычно слабо выражены и не требуют специального лечения, проходят самостоятельно. Для предупреждения развития синдрома отмены в конце лечения рекомендуется медленное, постепенное снижение дозы Велаксина.

При передозировке Велаксина отмечается: изменение показателей электрокардиограммы, желудочковая либо синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, изменение сознания (понижение уровня бодрствования), судорожные состояния. При превышении доз Велаксина в сочетании с приемом спиртных напитков и/или применением других психотропных лекарственных средств возможен летальный исход.

Лечение отравления Велаксином симптоматическое. При этом осуществляется непрерывный контроль жизненно важных функций (процесса кровообращения, работы сердца, дыхания). Для уменьшения всасывания вещества назначаются сорбенты. Существует угроза аспирации, поэтому вызывать рвоту не рекомендуется. Действующее вещество и его метаболиты при диализе не выводятся. Специфических антидотов к венлафаксину не существует.

Особые указания

Во время назначения и применения Велаксина важно учитывать следующие моменты:

  • при депрессивных расстройствах важно учитывать возможность суицидальной попытки, поэтому для снижения риска передозировки препарат назначается в минимальных эффективных дозировках, а пациент находится под постоянным врачебным присмотром;
  • у пациентов с аффективными расстройствами возможно развитие гипоманиакальных или маниакальных состояний, поэтому во время лечения пациенты с маниакальными состояниями должны находиться под постоянным контролем врача;
  • при развитии эпилептического припадка во время приема Велаксина лечение должно быть прервано;
  • у некоторых пациентов при приеме Велаксина отмечается дозозависимое повышение артериального давления, поэтому требуется постоянный контроль АД, особенно при повышении дозы;
  • препарат осторожно применяется у больных с тахиаритмией, поскольку может вызвать увеличение частоты сердечных сокращений (при приеме высоких доз – особенно);
  • у пациентов пожилого возраста возможно головокружение и нарушение равновесия;
  • необходимо учитывать содержание лактозы в таблетках при назначении пациентам с непереносимостью лактозы;
  • во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки;
  • у пациентов с циррозом печени повышается концентрация действующего вещества и метаболитов в крови, снижается скорость их выведения;
  • при легкой печеночной недостаточности дозы не корректируются;
  • при умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая дозировка препарата уменьшается на 50 %;
  • при тяжелой печеночной недостаточности Велаксин назначать не рекомендуется (достоверные данные о безопасности лечения таких пациентов Велаксином отсутствуют);
  • при легкой почечной недостаточности не требуется коррекции доз препарата;
  • при умеренной почечной недостаточности период полувыведения действующего вещества снижается, поэтому дозировка препарата для таких пациентов должна быть уменьшена на 25–50 % (при этом назначенная суточная доза принимается однократно);
  • при тяжелой почечной недостаточности Велаксин применять не рекомендуется (достоверные данные о безопасности препарата при тяжелых нарушениях работы почек отсутствуют);
  • препарат не назначается во время проведения гемодиализа;
  • Велаксин может назначаться после окончания сеанса гемодиализа в дозировке на 50 % меньше обычной рекомендуемой суточной дозы;
  • с осторожностью лекарственное средство назначается пожилым пациентам из-за высокой вероятности нарушения работы почек (рекомендуется применять наименьшую эффективную терапевтическую дозу, а при необходимости увеличения дозы пациент должен находиться под постоянным контролем врачей);
  • на этапе окончания лечебного курса дозировка Велаксина снижается постепенно, что позволяет исключить риски, обусловленные отменой препарата (время снижения доз препарата определяется индивидуально с учетом применяемого режима дозирования, продолжительности лечения и реакции пациента на снижение доз);
  • при одновременном проведении электросудорожной терапии требуется соблюдать осторожность (клинический опыт применения Велаксина в таких условиях отсутствует);
  • препарат влияет на нервную систему, поэтому во время лечения нельзя управлять транспортными средствами и иными механизмами.

Велаксин назначается с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • артериальная гипертензия;
  • тахиаритмия;
  • тахикардия;
  • судороги;
  • закрытоугольная глаукома;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • маниакальные состояния;
  • эпилептические припадки в анамнезе;
  • повышенная склонность к кровотечениям и кровоизлияниям со стороны кожи и слизистых оболочек;
  • низкая масса тела.

Лекарственное взаимодействие:

  • противопоказан одновременный прием Велаксина с ингибиторами МАО;
  • временной интервал между началом приема Велаксина и окончанием лечения ингибиторами МАО должен составлять минимум 14 дней (исключение составляет прием обратимого ингибитора МАО моклобемида – в этом случае перерыв между приемами средств может составлять 24 часа);
  • ингибиторы МАО можно принимать минимум через 7 дней после окончания приема Велаксина;
  • при одновременном применении Велаксина с галоперидолом повышается концентрация галоперидола в крови и его терапевтический эффект;
  • в сочетании с диазепамом фармакокинетика обоих препаратов не изменяется;
  • в сочетании с клозапином увеличивается его концентрация в крови, и усиливаются вызываемые побочные эффекты (например, эпилептические припадки);
  • при одновременном приеме с рисперидоном фармакокинетика обоих препаратов не изменяется;
  • в сочетании с алкоголем психомоторные реакции усиливаются;
  • в сочетании с циметидином метаболизм Велаксина незначительно снижается (более выражено у пожилых людей и пациентов с нарушениями работы печени);
  • при одновременном применении с варфарином антикоагулянтное действие последнего возрастает;
  • Велаксин не взаимодействует с гипогликемическими средствами и антигипертензивными препаратами (ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, диуретиками);
  • в сочетании с индинавиром, Велаксин снижает его максимальную концентрацию в крови.

Беременность и лактация

Нет достоверных данных о безопасности Велаксина для беременных женщин. Поэтому препарат назначается при беременности только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальные риски для плода.

Если препарат принимался беременной женщиной незадолго до родов, то у новорожденного может развиться синдром отмены.

Венлафаксин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения препаратом грудное вскармливание нужно отменить (нет данных о безопасности препарата для грудных детей).

Велаксин аналоги

К структурным аналогам Велаксина, содержащим такое же действующее вещество, относятся препараты: Эфевелон, Венлаксор, Велафакс, Эфектин.

Сроки и условия хранения

Велаксин хранится в защищенном от влаги и солнечных лучей, недоступном для детей месте. Срок годности составляет 5 лет. Нельзя применять таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Велаксин цена

Велаксин таблетки 75мг — 850-1050 руб.

Велаксин таблетки 37,5мг — 670-850 руб.