Таблетки и уколы Мелоксикам: инструкция по применению


Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Действующее вещество

— мелоксикам (meloxicam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

— симптоматическое лечение остеоартроза;

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— антикоагулянты (например, варфарин);

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.

С осторожностью: ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов с циррозом печени

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата МЕЛОКСИКАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

МЕЛОКСИКАМ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Краткое описание

Мелоксикам является представителем популярнейшего класса нестероидных противовоспалительных препаратов. НПВС на сегодняшний день прочно обосновались на верхних строчках фармакологических хит-парадов по частоте назначения врачами и объемах реализации из аптек. И это абсолютно оправдано: они позволяют добиваться желанного терапевтического эффекта в кратчайшие сроки — а ведь именно этого ждут от лекарственного средства как пациенты, так и сами врачи. Механизм действия НПВС связан с подавлением активности циклооксигеназы, или, как ее аббревиатурно именуют в специализированной литературе — ЦОГ. Для справки: это фермент, способствующий воспроизводству медиаторов боли и воспаления простагландинов. Существуют (во всяком случае, доподлинно установлено их наличие) две формы ЦОГ. ЦОГ-1 насыщает большинство органов и тканей и находится в постоянно активированной форме. Она участвует в синтезе нормальных, «неэкстремальных» простагландинов, регулирующих обычное рутинное функционирование клеток, выражающееся в образовании гастроинтестинальной слизи, подавлении секреции соляной кислоты в желудке, влиянии на агрегацию тромбоцитов, кровоснабжении почек и прочих совершенно обыденных, но необходимых организму процессах. Другое дело, ЦОГ-2: этот фермент включается в работу только в ответ на какие-либо противовоспалительные стимулы. Именно поэтому считается, что нежелательные побочные эффекты НПВС на пищеварительный тракт и почки связаны с подавлением ЦОГ-1, а терапевтически значимое противовоспалительное действие — с ингибированием ЦОГ-2.

Действие НПВС ранних поколений можно было сравнить с ковровым бомбометанием: они без разбора «выключали» как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. В противовес этому, мелоксикам является селективным ингибитором ЦОГ-2, что позволяет избежать негативных реакций при совместимом или более высоком терапевтическом эффекте в сравнении с тем же диклофенаком или напроксеном. Вотчиной мелоксикама является подавление болей и воспалительных реакций при остеоартрите и ревматоидном артрите, хотя препарат может быть использован для купирования болей и иного генеза.

Сегодня в российских аптеках можно найти три лекарственные формы мелоксикама: таблетки, раствор для внутримышечного введения и ректальные суппозитории. Таблетки принимаются внутрь один раз в день во время приема пищи. При остеоартрите рекомендуемой (она же и максимальная) суточной дозой для всех форм выпуска препарата является 15 мг, при ревматоидном артрите — 7,5 мг. Инъекции производятся только внутримышечно с соблюдением необходимой глубины укола. Свечи вводятся максимально глубоко в задний проход. Если у пациента присутствует повышенный риск развития негативных побочных эффектов, то суточная доза должна быть снижена в два раза.

Фармакология

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения 1 мл 1 амп.
мелоксикам 10 мг 15 мг

1.5 мл — ампулы темного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (525) — коробки картонные — пачки картонные.

Дозировка

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

При воспалительных заболеваниях, в том числе и некоторых заболеваний суставов, не обойтись без медикаментозного лечения. Действенным и эффективным препаратом в таких случаях является «Мелоксикам», с инструкцией к которому необходимо ознакомиться перед применением, чтобы свести риск побочных эффектов к минимуму.

Препарат зарекомендовал себя как надежное противовоспалительное средство, которое к тому же имеет приемлемую цену. «Мелоксикам» имеет разные формы, выпускается в таблетках, в виде раствора для инъекций и ректальных суппозиториев.

Ни в коем случае не начинайте прием препарата самостоятельно, предварительно не проконсультировавшись с врачом.

Состав и форма выпуска

Мелоксикам выпускается в следующих формах:

  1. Таблетки: плоскоцилиндрические, от светло-желтого до желтого цвета, иногда с незначительными вкраплениями и мраморностью (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 или 20 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).
  2. Раствор для внутримышечного введения: желтый или зеленовато-желтый, прозрачный (по 1,5 мл в стеклянных ампулах; по 3 или 5 ампул в блистерах, 1 блистер в картонной пачке; по 10 ампул в блистерах, 1-2 блистера в картонной пачке).
  3. Суппозитории ректальные (по 6 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – мелоксикам (7,5 мг или 15 мг в 1 таблетке, 10 мг в 1 мл раствора, 7,5 мг или 15 мг в 1 суппозитории).

Вспомогательные компоненты:

  1. Таблетки: натрия цитрата дигидрат, кальция стеарат, лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон.
  2. Раствор для внутримышечного введения: глицин, гликофурол, полоксамер 188, меглюмин, раствор натрия гидроксида до 0,1 М (до рН = 8,4-8,9), натрия хлорид, дистиллированная вода (до 1 мл).
  3. Суппозитории: твердый жир.

Фармакологическое действие

Мелоксикам относят к фармакологической группе неизбирательных (неселективных) нестероидных (негормональных) противовоспалительных средств (НПВС). Механизм их действия основывается на неизбирательном блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, обеспечивающего синтез простагландинов. Эти биологически активные и важные в организме вещества отвечают за многие функции, в особенности за развитие воспалительного процесса в тканях. Выделяют такие виды ЦОГ:

  • ЦОГ-1, которая постоянно вырабатывается и обеспечивает нормальное протекание многих физиологических процессов;
  • ЦОГ-2, активизирующаяся в случае воспалительного процесса для обеспечения синтеза дополнительных количеств простагландинов.

Мелоксикам благодаря своему фармакологическому действию обеспечивает блокирование и существенное влияние на снижение активности всех видов ЦОГ, поэтому относится к неизбирательным препаратам, существенно уменьшающим выраженность симптомов воспаления.

Возможно, Вы искали информацию: «Как принимать настойку сабельника для суставов».

Основные эффекты и действия лекарства при внутримышечном, ректальном или внутреннем применении Мелоксикам (Тева, Прана, Лугал, Лекхим, Ратиофарм и т.д.) согласно официальному описанию производителей:

  1. Обезболивающий.
  2. Противовоспалительный.
  3. Жаропонижающий (слабо выражен).
  4. Устранение скованности в суставах.
  5. Восстановление и улучшение функций поврежденных или болезненных суставов.

Мелоксикам, как и другие активные вещества данной группы препарата, быстро всасывается в пищеварительном тракте.

Важно! Обезболивающий эффект развивается в течение 60 минут, но сохраняется непродолжительное время. Поэтому потребуется принимать лекарство неоднократно в соответствии с показаниями.

Инструкция по применению

Схема приема Мелоксикама подбирается только индивидуально. Запрещено изменять дозу препарата без консультации с доктором.

Раствор для инъекций используется для внутримышечного введения один раз в сутки. В большинстве случаев, ограничиваются однократным уколом в начале терапевтического лечения. Но в некоторых сложных случаях уколы продлевают на 2–3 дня. Нельзя применять повышенные дозы или увеличивать частоту уколов из-за риска появления побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Препарат в форме таблеток принимают внутрь, во время еды; суппозитории вводят ректально; раствор для внутримышечного введения – парентерально.

Рекомендуемые дозы мелоксикама (1 раз в сутки):

  • ревматоидный артрит – 15 мг. При достижении терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг;
  • анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) – 15 мг. Максимальная доза в сутки не должна превышать 15 мг;
  • остеоартроз – 7,5 мг. Возможно увеличение дозы до 15 мг.

Важно! Внутримышечное введение препарата целесообразно в первые 2-3 дня лечения, после чего рекомендуется перейти на пероральный прием.

У больных с повышенным риском развития побочных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, применяемая доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Показания

Мелоксикам эффективно помогает при симптоматической терапии многих заболеваний, связанных с развитием воспаления. К основныи показаниям к применению относятся следующие:

  • боли различного происхождения: посттравматические, послеоперационные, при зубной и головной боли, менструальной, коликах в печени и почках;
  • ревматические патологии — ревматизм, ревматоидные артриты;
  • заболевания костно-мышечной системы неревматической этиологии — остеоартрит, анкилозирующий спондиллоартрит, подагра, боли и воспаления в костях, хрящах, мышцах, суставах, сухожилиях, связках;
  • патологии нервной системы, которые сопровождаются болью и воспалениями — невралгии, радикулиты, остеохондрозы шейного отдела и других частей позвоночника;
  • профилактика тромбообразования благодаря способности оказывать влияние на функции и свойства тромбоцитов;
  • воспалительные заболевания в гинекологии и урологии.

Важно! Следует понимать, что Мелоксикам назначают только для облегчения симптоматики указанных патологий, но не для их этиотропного и патогенетического лечения. Поэтому часто НПВС применяют в комбинации с другими группами препаратов, учитывая их совместимость.

Противопоказания

Незначительное превышение дозы Мелоксикама чаще не приводит к серьезным осложнениям. Последствия сильной передозировки могут быть следующими:

  • сонливость;
  • приступы тошноты;
  • рвота;
  • боли в желудочно-кишечном тракте;
  • повреждение слизистых желудка и кишечника;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • повышенное давление;
  • симптомы острой недостаточности почек и сердца;
  • нарушения функционирования печени;
  • расстройства дыхания;
  • приступы судорог;
  • анафилактический шок.

Основные способы оказания помощи пострадавшему:

  • симптоматическая терапия;
  • введение перорально Холестирамина 4 раза в течение дня.

Важно! При выявлении указанных признаков и наличии факта передозировки следует немедленно обратиться к доктору.

Побочные действия

  1. Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
  2. Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
  3. Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
  4. Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
  5. Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
  6. Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Передозировка

При употреблении препарата в количестве, превышающем норму, могут проявляемые следующие симптомы:

  • тошнота,
  • нарушение сознания,
  • боль в животе, особенно в гастральной области,
  • кровотечения ЖКТ различной этиологии,
  • острая почечная или печеночная недостаточность,
  • асистолия,
  • резкая остановка дыхания.

Купирование таких симптомов производят с помощью промывания желудка, употреблением активированного угля.

Рекомендуем Вам ознакомиться с информацией: «От чего помогает мазь Апизартрон?»

Лекарственное взаимодействие

При посещении врача по поводу нарушений костно-соединительного аппарата следует сообщить врачу о применяемых в данный момент других препаратах, так как мелоксикам может повлиять на них и произойдет развитие нежелательных реакций в организме.

Применение мелоксикама с лекарствами, в состав которых входит аспирин (ацетилсалициловая кислота), и другими аналогами нестероидных ПС, повышается риск появления кровотечений и язв на слизистой желудка.

При совместном использовании мелоксикама с лекарствами лития, последний наиболее сильно проявляет свое токсическое действие.

Стоит знать! Если пациент употребляет одновременно мочегонные средства, то следует позаботиться о поступлении в организм большого количества жидкости.

Взаимодействие с метотрексатом приводит к развитию анемии и лейкопении, в случае одновременного использования мелоксикама с вышеназванным препаратом следует постоянно сдавать общий анализ крови для контроля.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Аналоги и цена

Список аналогов «Мовалиса»:

  • «Мелофлам»;
  • «М-Кам»;
  • «Би-Ксикам»;
  • «Месипол»;
  • «Матарен»;
  • «Миксол-Од»;
  • «Мелоксикам-Лугал» и т.д.

Важно! Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена на оригинальный препарат и аналоги отличается несущественно, чуть дороже стоят импортный Мелоксикам (до 300 – 400рублей).

Если сравнивать отзывы пациентов по отношению к отечественному и импортному мелоксикаму, особенной разницы отмечено не было. Нельзя сказать, что израильский мелоксикам менее токсичен для почек или отличается по нежелательным эффектам.

Средняя цена Мелоксикам в аптеках  200 рублей. Препарат отпускается по рецепту.

Отзывы

Виктория, 42 года

Болели ноги, на которые не очень обращала внимания, списывала на усталость, на возраст. Утром встаешь, а пальцы не хотят слушаться, да и кости было больно до самого плеча.  Вот тут я решила – что надо что то делать. Начала принимать Мелоксикам. Не помню уже, через какое время, но ломота в костях начала проходить, пальцы начали слушаться и сгибаться. И с удивлением заметила, что моим ногам стало легко ходить, а раньше было больно вставать. Теперь эти таблетки для меня как спасательный круг.

Марта, 31 год

Один из самых недорогих, но очень действенных препаратов при остеохондрозе, артрозах суставов и прочих “прелестях”. Бывало так без препаратов НПВС, что подъём с дивана происходил путём вставания на четвереньки и в таком виде сходе с лежбища после сна.  Мелоксикам всё это снимает, действует эффективно.

Мелоксикам уколы — противовоспалительный препарат с выраженным обезболивающим эффектом. Он применяется в качестве симптоматического средства при лечении заболеваний суставов и сопутствующих патологий, сопровождающихся болевым синдромом. Используют его с осторожностью, учитывая индивидуальные особенности организма и совместимость с другими лекарствами.

Состав препарата

Мелоксикам в инъекциях представляет собой прозрачную зеленовато-желтую жидкость. В качестве активного компонента в ее состав включен ненаркотический анальгетик мелоксикам, содержание которого составляет 10 мг/мл.

Вспомогательные добавки:

  • меглюмин;
  • хлорид и гидроксид натрия;
  • глицин;
  • тетрагликоль;
  • полоксамер;
  • инъекционная вода.

Раствор для инъекций разливают в стеклянные или пластиковые ампулы объемом 1,5 мл. В каждой из них содержится по 15 мг действующего вещества. Ампулы помещают в контурные ячейковые упаковки, фасуют в картонные пачки по 3, 5 или 10 шт.

Фармакологические свойства

Это противовоспалительное средство негормональной природы (группа НПВС) нового поколения.

Активное соединение относится к классу оксикамов — производных энолиевой кислоты. Действует оно избирательно. Блокирует преимущественно фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который ответственен за продуцирование нейромедиаторов-простагландинов, провоцирующих появление воспалительной симптоматики.

На ЦОГ-1 препарат воздействует намного слабее. Наибольшая его активность отмечается в очаге воспаления.

Фармакологические эффекты:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • жаропонижающий;
  • противоревматический.

Средство не проявляет канцерогенных, мутагенных и кластогенных свойств, воздействие на фертильность не оказывает. В отличие от Диклофенака и его аналогов, в рекомендуемых дозах на агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечения не влияет.

После введения в мышцу раствор абсорбируется в полном объеме. Относительная биодоступность 99,6%. Связь с белками крови около 99%. Пиковая плазменная концентрация определяется через 1-2 часа после инъекции.

Лекарство распределяется в тканях, проникает в синовиальную и спинномозговую жидкости, выделяется с грудным молоком. Объем распределения составляет 9-13 л. Содержание в синовии ниже плазменной концентрации в 2-2,5 раза.

Метаболизация медикамента проходит в печени. Продукты распада неактивны, экскретируются через прямую кишку и мочевыделительную систему. До 6% использованной дозы выводится в исходном виде. Период полувыведения составляет около 18 часов, возможны индивидуальные отклонения. При разовой инъекции действующее вещество может задерживаться в организме на 3-5 дней, при курсовом приеме — до 2 недель.

Умеренная почечно-печеночная недостаточность на фармакокинетику препарата не влияет. При тяжелом нарушении работы почек может отмечаться повышение плазменной концентрации и объема распределения.

Кому рекомендуется

Инъекции Мелоксикама предназначены для купирования воспалительного процесса и подавления сопутствующей симптоматики. Используются при дегенеративно-воспалительных заболеваниях суставов и костно-мышечной системы. Помогают снизить выраженность или полностью устранить болевые ощущения, отечность, повышение температуры, покраснение кожи в пораженной области.

Показания к применению:

  • хронический артрит, полиартрит, ревматоидный артрит;
  • остеоартрит;
  • артроз;
  • артропатия;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
  • остеохондроз;
  • боли в спине и пояснице;
  • радикулит;
  • ишиас;
  • артралгия, миалгия, костно-мышечные боли.

Уколы делаются при сильных болевых ощущениях и в случае невозможности введения лекарства перорально или ректально.

Существующие противопоказания

Средство нельзя применять при непереносимости состава. Не исключена вероятность перекрестной чувствительности к другим противовоспалительным лекарствам, поэтому его не используют, если у пациента аллергия на Аспирин или его аналоги.

Прочие противопоказания:

  • кровотечение в пищеварительном тракте, острая фаза язвенной болезни, гранулематозный энтерит, язвенный колит;
  • случаи кровотечения или перфорации ЖКТ вследствие употребления НПВС (в анамнезе);
  • кровоизлияние в мозг;
  • системная геморрагия, нарушение свертываемости крови;
  • прием антикоагулянтов;
  • тяжелая почечно-печеночная дисфункция;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • недавно перенесенное коронарное шунтирование;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание.

Возрастное ограничение — 18 лет.

Осторожность требуется при заболеваниях верхних отделов ЖКТ, гиповолемии, обезвоживании, сильной ослабленности организма, курении, циррозе печени, сахарном диабете, гиперлипидемии, артериальной гипертензии, а также в пожилом возрасте (после 65 лет).

Инструкция по применению

При продолжительном использовании и введении высоких доз селективность действия мелоксикама снижается. Поэтому применять его нужно в минимальной дозировке максимально коротким курсом.

Способ применения и дозы

Мелоксикам раствор используется в виде внутримышечных уколов. Вводить его в вену противопоказано. В педиатрической практике парентеральное введение средства не применяется.

Взрослым назначается по 7,5 или 15 мг мелоксикама (0,5-1 ампула) 1 раз в день. Допускается двукратное введение в течение суток по половине ампулы с интервалом в несколько часов.

При артрозе и остеохондрозе начинать лечение следует с 7,5 мг (0,5 ампулы). Если результат неудовлетворительный, дозировку повышают до 1 ампулы в день. При спондилите и ревматоидных проявлениях рекомендуется вводить по 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки. По возможности дозу снижают вдвое (при условии ее эффективности). В случае параллельного приема препарата в таблетках суммарная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Представителям старшей возрастной группы нежелательно вводить более 0,5 ампулы раствора в сутки. При умеренной печеночной недостаточности и уровне креатинина выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Методика выполнения укола

Непосредственно перед выполнением процедуры проводится асептика ампулы и набор лекарства в шприц. Раствор для внутримышечного введения готов к использованию, разводить его не нужно.

Дальнейшие действия:

  1. Место укола — верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Его обрабатывают проспиртованной салфеткой или ватным диском. В случае наличия тазобедренного импланта или повторного введения средства колоть нужно в другую ягодицу.
  2. Шприц поднимают иглой вверх и выпускают весь воздух. На конце иглы должна появиться капля раствора.
  3. Кожу в месте укола слегка растягивают. Другой рукой быстрым движением вводят иглу под прямым углом глубоко в мышцу.
  4. Перед началом впрыскивания препарата следует удостовериться, что острие не проникло в просвет сосуда. Для этого поршень слегка тянут вверх. Если при этом в шприц будет поступать кровь, иглу нужно немного потянуть на себя.
  5. Лекарство вводят медленно, с равномерной силой надавливая на поршень.
  6. Резко извлекают иглу из мышцы, место укола накрывают спиртовой салфеткой и слегка массируют круговыми движениями.

Если при введении возникает сильная боль, инъекцию необходимо незамедлительно прекратить.

Курс лечения

Продолжительность использования Мелоксикама в уколах определяет врач. Медикамент оказывает симптоматическую помощь, поэтому в курсовом его применении нет необходимости. Желательно ограничиваться 1 инъекцией. В дальнейшем пациента переводят на таблетированную или ректальную форму препарата.

Курс лечения может быть продлен до 2-3 суток. Дальнейшее использование раствора для внутримышечных инъекций повышает риск развития тяжелой побочной симптоматики. Поэтому длительная инъекционная терапия допустима только при крайней необходимости, например, при сильных болях в случае невозможности применения таблеток и ректальных суппозиториев.

Возможные нежелательные реакции

Препарат является относительно безопасным, большинством пациентов переносится хорошо. Возможные побочные действия:

  • тошнота, рвотные позывы;
  • нарушение дефекации (понос или запор), мелена;
  • метеоризм, боли в животе, диспепсия;
  • эзофагит, гастрит;
  • стоматит, пептические язвы, язвенный колит, обострение болезни Крона;
  • кровотечение в пищеварительном тракте;
  • повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
  • изменение количественного состава крови, включая анемию;
  • слабость, сонливость, головокружение, мигрень;
  • нарушения зрения и слуха, конъюнктивит;
  • сердечная недостаточность, инсульт, инфаркт;
  • артериальная гипертензия, приливы;
  • кашель, респираторные инфекции, приступ бронхиальной астмы (вследствие аллергии на НПВП);
  • нарушение мочевыделения, периферические отеки;
  • инфекции мочевыводящих протоков, нефриты (интерстициальный, гломерулярный), острая почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия, повышение уровня мочевины и креатинина;
  • суставные боли, дорсалгия;
  • жар;
  • нательные высыпания, зуд, крапивница, эритема, фотодерматит, токсико-аллергические проявления, некроз тканей;
  • отек Квинке, бронхоспазм, анафилаксия;
  • уплотнение, боль в месте введения.

Вероятность ульцерогенеза, перфорации верхнего отдела ЖКТ, кардиальных патологий низкая. При условии соблюдения рекомендованных дозировок нежелательные эффекты со стороны пищеварительного аппарата проявляются намного реже, чем при использовании других НПВС.

Риск развития побочных эффектов повышен:

  • у пожилых пациентов;
  • при использовании больших дозировок и/или пролонгированном курсе;
  • в комбинации с некоторыми лекарственными средствами.

При появлении гастродуоденальных язв, кровотечения в ЖКТ, аллергических реакций прием всех форм препарата необходимо прекратить.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз характерная для препарата побочная симптоматика усиливается. Чаще всего появляются тошнота, рвота, сонливость, боли в области живота. Возможно желудочно-кишечное кровотечение.

Сильная передозировка может вызвать:

  • повышение АД, гипертонический криз;
  • почечную, печеночную или сердечную недостаточность;
  • нарушение дыхания;
  • судороги;
  • анафилактоидные реакции;
  • кому;
  • остановку сердца.

Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен. Выведение мелоксикама ускоряется при приеме Колестирамина.

Особые указания

У некоторых пациентов может наблюдаться снижение свертываемости крови.

Возможно отрицательное воздействие на репродуктивную функцию, поэтому желающим забеременеть женщинам рекомендуется воздерживаться от использования данного лекарства и других противовоспалительных средств. При лактации грудное вскармливание на время лечения необходимо прекращать.

Препарат может подавлять инфекционную симптоматику и мешать обнаружению осложнений при болевом состоянии неинфекционного характера.

Если отмечалась нечеткость зрения или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Мелоксикам уменьшает эффективность средств внутриматочной контрацепции, противогипертонических и диуретических лекарств, повышает плазменную концентрацию препаратов лития. Смешивать его с какими-либо медикаментами в одном шприце нельзя.

Риск побочных явлений усиливается при параллельном применении:

  • Аспирина или других НПВП;
  • Метотрексата;
  • Циклоспорина;
  • этанола;
  • Гепарина (при системном воздействии);
  • Тиклопидина;
  • пероральных антикоагулянтов;
  • тромболитиков.

Колестирамин уменьшает период полувыведения рассматриваемого препарата до 10-13 часов.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии запрещается употребление алкогольной продукции и лекарственных средств, в составе которых присутствует этиловый спирт. Такая комбинация приводит к сильному снижению свертываемости крови. В результате повышается вероятность кровотечений и кровоизлияний. Большая доза алкоголя может привести к летальному исходу.

Условия отпуска из аптек

Инъекционная форма лекарства отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Средство хранят в оригинальной упаковке при температуре до +25°С в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года с даты производства. Просроченный или потерявший прозрачность раствор использовать запрещается. После вскрытия ампулы неиспользованная часть раствора подлежит утилизации, хранить ее нельзя.

Аналоги (кратко)

Фармацевтическими эквивалентами лекарства являются:

  • Артрозан;
  • Мовалис;
  • Генитрон;
  • Мовасин;
  • Би-ксикам;
  • Мелофлекс Ромфарм;
  • Мелбек;
  • Элокс-СОЛОфарм и др.

Аналогичными свойствами обладают другие представители группы НПВС, такие как Диклофенак, Кетонал и пр. Возможность такой замены определяет врач.