Сульпирид


Действующее вещество

— сульпирид (sulpiride)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
сульпирид 200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов.

Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием.

Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Противопоказания

Феохромоцитома,

артериальная гипертензия

, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Дозировка

Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности

рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей.

При нарушениях функции почек

При тяжелой

почечной недостаточности

рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Описание препарата СУЛЬПИРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

СУЛЬПИРИД — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Таблетки Сульпирид относятся к фармакологической группе лекарственных средств нейролептики химические производные диазепинов. Они применяются для лечения различных психических и невротических расстройств.

Состав и форма выпуска

Таблетки Сульпирид имеют белое окрашивание, круглую форму и плоскоцилиндрическую поверхность. Основным действующим компонентом препарата является сульпирид, его содержание в одной таблетке может составлять 50 и 200 мг. Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Картофельный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Лактоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Желатин.
  • Тальк.

Таблетки Сульпирид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток), а также инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульпирид, который является основным действующим компонентом данного лекарственного средства оказывает блокирующее влияние на допаминергические рецепторы лимбической системы головного мозга, за счет чего оказывает антипсихотический (нейролептик) и антидепрессивный терапевтический эффект. При использовании большой дозировки препарата (около 600 мг) он оказывает действие нейролептика, небольшие дозировки приводят к развитию антидепрессивного и стимулирующего терапевтического эффекта. Очень низкие дозировки способствуют снижению выраженности головокружения.

После приема таблетки Сульпирид внутрь действующий компонент лекарственного средства достаточно быстро в небольшом объеме всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется во всех тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга. В период лактации у женщин действующий компонент проникает в грудное молоко. Сульпирид не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Прием таблеток Сульпирид показан при некоторых психических и неврологических расстройствах в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами, к которым относятся:

  • Шизофрения, имеющая острое или хроническое течение.
  • Депрессии (длительное и выраженное снижение настроения) различного происхождения.
  • Острые делириозные состояния (острые психозы), сопровождающиеся развитием галлюцинацией, повышенной речевой и двигательной активностью.
  • Выраженные головокружения различного происхождения, в частности на фоне вестибулярного неврита, болезни Меньера, перенесенной черепно-мозговой травмы, среднего отита.

Также данное лекарственное средство используется для снижения психоорганических явлений, развивающихся на фоне язвенной болезни с локализацией язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, синдроме раздраженного кишечника.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Сульпирид противопоказан при сопутствующем наличии у пациента ряда патологических или физиологических состояний, к которым относятся:

  • Гиперпрлактинемия – выраженное повышение синтеза гормона пролактин в гипофизе.
  • Острое отравление алкоголем, обезболивающими препаратами (анальгетики), снотворными лекарственными средствами.
  • Пролактинзависимые злокачественные или доброкачественные новообразования, включая рак молочной железы у женщин.
  • Эпилепсия – периодическое повышение активности головного мозга, сопровождающееся приступом судорог скелетных поперечно-полосатых мышц.
  • Лица, которые на момент применения препарата находятся в аффективном психическом состоянии, сопровождающимся выраженной агрессией.
  • Болезнь Паркинсона – патология, сопровождающаяся гибелью двигательных клеток головного мозга (двигательные нейроны).
  • Галактоземия – патологическое состояние, характеризующееся нарушением превращения галактозы в глюкозу в клетках организма.
  • Патологическое нарушение переваривания или всасывания углеводов в кишечнике – глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит пищеварительного фермента лактазы.
  • Возраст пациента младше 14 лет.

С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей почечной или печеночной недостаточности различной степени тяжести, патологии сердца и сосудов, гиперплазии простаты у мужчин, перенесенной эпилепсии в прошлом, глаукоме (повышение внутриглазного давления), нерегулярной менструации у молодых женщин. Также препарат аккуратно применяется у пожилых людей. Перед назначением данного лекарственное средства пациенту врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний у него.

Способ применения и дозировка

Таблетки Сульпирид предназначены для приема внутрь. Их принимают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Дозировка и режим применения препарата зависят от показаний к его применению:

  • Шизофрения с острым или хроническим течением, острый делирий – минимальная дозировка определяется тяжестью патологического процесса и варьирует в пределах 600-1200 мг в день, доза разделяется на несколько приемов. Затем по мере стихания клинически проявлений психического расстройства врач назначает поддерживающую дозу, которая составляет 300-800 мг в день.
  • Выраженная депрессия – дозировка может варьировать от 200 до 600 мг в сутки, прием таблеток разделяется на несколько раз в течение дня.
  • Головокружение – в зависимости от интенсивности данного нарушения вестибулярного аппарата дозировка варьирует в пределах от 150 до 200 мг, при необходимости она может быть увеличена до 300-400 мг.
  • Снижение выраженности психоорганических проявлений, сопровождающих язвенную болезнь, синдром раздраженного кишечника – 100-300 мг в день, таблетки принимаются 1 или 2 раза в сутки.

В случае сопутствующей функциональной недостаточности почек в зависимости от степени тяжести дозировка должна быть снижена от 1,5 до 3-х раз. Также дозировка таблеток Сульпирид снижается у пожилых людей, детей и подростков. Длительность курса лечения лечащий врач устанавливает индивидуально.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Сульпирид возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

  • Система пищеварения – сухость во рту, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, появление чувства жжения за грудиной (изжога), повышение активности ферментов печеночных трансаминах в крови, указывающих на повреждение клеток печени.
  • Нервная система – развитие головной боли, головокружения, дрожания рук (тремор), реже могут развиваться различные двигательные нарушения в виде автоматизмов. На фоне использования малых доз возможно появление тревожности, беспокойства, нарушения сна. Повышение температуры тела на фоне приема таблеток Сульпирид указывает на возможное развитие злокачественного нейролептического синдрома.
  • Сердечно-сосудистая система – лабильность уровня системного артериального давления, сопровождающееся его повышением или снижением, учащение сокращений сердца (тахикардия), редко может развиваться ортостатическая гипотензия, характеризующаяся выраженным снижением артериального давления во время перехода человека из горизонтального в вертикальное положение тела.
  • Эндокринная система – развитие обратимой гиперпролактинемии (повышение уровня гормона пролактин в крови), проявляющееся галактореей (выделение молока из грудных железа, не связанное с периодом лактации), нарушение менструального цикла у женщин. Редко может развиваться импотенция у мужчин, фригидность у женщин, увеличение молочных желез в размерах у мужчин (гинекомастия).
  • Кожа и ее придатки – повышенная потливость.
  • Обмен веществ – повышение массы тела.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, экзема.

При появлении патологических негативных реакций после начала приема таблеток Сульпирид возможность их дальнейшего применения определяет лечащий врач. При необходимости он корригирует дозировку и режим приема.

Особые указания

Перед назначением данного лекарственного средства пациенту врач обязательно внимательно изучает инструкцию к препарату. Он обращает внимание на несколько особых рекомендаций в отношении его применения, к которым относятся:

  • Гипертермия (выраженное повышение температуры тела) является основанием к отмене препарата, так как это может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома, особенно на фоне применения высоких доз препаратов фармакологической группы нейролептики.
  • Препарат снижает порог возбудимости двигательных нейроцитов головного мозга, поэтому при его назначении пациентам, перенесших эпилепсию, обязательно предварительно проводятся клинические и нейроэлектрофизиологические исследования, направленные на определение функциональной активности головного мозга.
  • Действующий компонент данного лекарственного средства может взаимодействовать со значительным количеством препаратов других фармакологических групп, поэтому врач обязательно учитывает перед назначением таблеток Сульпирид сопутствующий прием медикаментов пациентом.
  • Применение лекарственного средства для беременных женщин не рекомендуется. Его может назначить только врач по строгим медицинским показаниям, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
  • Во время курса терапии данным лекарственным средством запрещается выполнение работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Сульпирид отпускаются только по рецепту. Исключается их самостоятельное применение без соответствующих диагностических исследований и назначения врача.

Передозировка

Данные о проявлениях передозировки таблетками Сульпирид являются на сегодняшний день ограниченными. При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозировки возможны двигательные нарушения, западение языка, нарушение сознания, вплоть до развития комы. В этом случае проводится симптоматическая терапия в условиях медицинского стационара, так как специфического антидота для лекарственного средства на сегодняшний день нет.

Аналоги

Аналогичными по структуре и терапевтическому эффекту для таблеток Сульпирид являются препараты Просульпин, Эглонил, Бетамакс.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Сульпирид составляет 4 года. Препарат необходимо хранить в целой заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +20° С.

Сульпирид цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Сульпирид в аптеках Москвы варьирует в пределах 134-149 рублей.

Сульпирид – антипсихотическое средство; нейролептик с антидепрессивным и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Сульпирид выпускают в следующих лекарственных формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белые со слабым желтоватым оттенком или белые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
  • капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы, края – округлые, доза 50 мг – белые, доза 100 мг – желтые; наполнитель – порошок, цвет от белого до кремового (по 12 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: слегка окрашенный или прозрачный (по 2 мл в ампулах; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной пачке);
  • раствор для приема внутрь: слегка желтоватый или бесцветный, с характерным лимонным или анисовым запахом (по 150 мл во флаконах оранжевого стекла; 1 флакон в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат).

В состав 1 капсулы входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный.

В состав 2 мл раствора для в/м введения входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода для инъекций, 0,2 М раствор кислоты серной, натрия хлорид.

В состав 5 мл раствора для приема внутрь входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор анис (L559), ароматизатор лимон (L573), жидкий мальтитол, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

Показания к применению

Таблетки по 200 мг (применяют только у взрослых пациентов):

  • острые психотические расстройства;
  • хронические психотические расстройства: шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния – хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред.

Таблетки по 50 мг:

  • тревожные состояния у взрослых (для кратковременной симптоматической терапии при неэффективности обычных методов лечения);
  • тяжелые нарушения поведения у детей в возрасте от 6 лет, в особенности страдающих синдромом аутизма: стереотипии, членовредительство, ажитация.

Капсулы:

  • взрослые – кратковременная симптоматическая терапия тревожных состояний, когда стандартные меры лечения не обеспечивают клинически значимых результатов;
  • дети старше 6 лет (в особенности с синдромом аутизма) – терапия серьезных расстройств поведения (тревожное возбуждение, ажитация, стереотипия, самоповреждение).

Раствор для в/м введения и раствор для приема внутрь (в качестве монотерапии или в комбинации с иными психотропными средствами):

  • шизофрения (хроническая и острая);
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различного происхождения.

Дополнительно для раствора для приема внутрь:

  • невротические расстройства;
  • головокружения различного происхождения: средний отит, состояние после черепно-мозговой травмы, болезнь Меньера, вестибулярный неврит, вертебрально-базилярная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Абсолютные (таблетки, капсулы):

  • острая порфирия;
  • феохромоцитома;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, галактоземия;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, ропинирол, хинаголид, каберголин);
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет; таблетки 50 мг, капсулы – до 6 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для в/м введения):

  • феохромоцитома,
  • агрессивное поведение, судорожные припадки, аффективные расстройства, гиперпролактинемия, маниакальный психоз,
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (исключением являются пациенты с болезнью Паркинсона);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для приема внутрь):

  • гиперпролактинемия;
  • эпилепсия;
  • феохромоцитома;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • состояние аффекта и агрессии у больных с опасностью провокации симптомов;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • детский возраст (младше 14 лет);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные – требуется использовать с крайней осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений (таблетки, капсулы, раствор для в/м введения):

  • задержка мочи;
  • эпилепсия;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • артериальная гипертензия;
  • глаукома;
  • дисменорея;
  • злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) в анамнезе;
  • стенокардия;
  • тяжелые сердечные патологии;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Относительные (раствор для приема внутрь):

  • нарушение функции почек (требуется снижение дозы препарата);
  • заболевания сердца;
  • заболевания кровеносных сосудов;
  • болезнь Паркинсона;
  • судорожные расстройства в анамнезе;
  • нерегулярный менструальный цикл у молодых пациенток;
  • пожилой возраст.

При беременности использование Сульпирида допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Способ применения и дозировка

Продолжительность терапии, лекарственную форму препарата и кратность его применения определяет врач в индивидуальном порядке.

Таблетки и капсулы
Препарат принимают внутрь минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, поскольку ее наличие в желудке уменьшает всасывание сульприда на 30%.

Сульпирид назначают в минимально эффективных дозах. Если клиническое состояние больного позволяет, терапию начинают с низких доз. Минимально эффективные дозировки устанавливают посредством постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Прием препарата не рекомендуется во второй половине дня (после 16 часов), поскольку возможна активизация действующего вещества.

При острых и хронических психотических расстройствах взрослым назначают от 200 до 2019 мг в день, разделенных на несколько приемов.

Поскольку сульпирид преимущественно выводится из организма через почки, для больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами, в зависимости от показателей КК (клиренс креатинина), а именно:

  • КК 30-60 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 30%, а интервалы между приемами увеличивают в 1,5 раза;
  • КК 10-30 мл/мин: дозу уменьшают в 2 раза, а интервал между приемами увеличивают в 2 раза;
  • КК <10 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 65-70%, а интервал между приемами увеличивают в 3 раза.

Суточная доза Сульпирида при кратковременной симптоматической терапии тревожных состояний, когда обычные методы лечения неэффективны, составляет 50-150 мг; продолжительность курса – 28 суток (не более).

Детям в возрасте от 6 лет с тяжелыми нарушениями поведения, в особенности с синдромом аутизма, лекарственное средство назначают в дозах, определяемых исходя из расчета – 5-10 мг на 1 кг массы тела в день.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста – ¼-½ от той, что рекомендована взрослым.

Раствор для в/м введения
Раствор вводят посредством в/м инъекций.

Начальная доза при терапии острых и хронических психозов составляет 400-800 мг в день на протяжении 14 суток. Целью лечения является достижение минимально эффективных доз. Кратность введения – 1-3 раза в день, в зависимости от клинической картины заболевания.

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием, как только позволит его состояние.

Раствор для приема внутрь
Раствор принимают перорально, в первой половине дня (до 16 часов).

Непосредственно перед приемом, флакон с препаратом взбалтывают.

Максимальная доза Сульпирида для взрослых – 2019 мг.

Режим дозирования:

  • острый делириозный психоз, острая и хроническая шизофрения: начальная суточная доза в зависимости от клинической картины заболевания – 600-1200 мг сульпирида в несколько приемов; поддерживающая суточная – 300-800 мг;
  • депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в день в несколько приемов;
  • головокружение: по 150-200 мг в день; для пациентов с тяжелым состоянием доза может быть увеличена в 2 раза. Длительность терапии – 14 суток (минимально);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки: по 100-300 мг в день в 1-2 приема.

Доза препарата для детей в возрасте от 14 лет определяется исходя из расчета – 3-5 мг на 1 кг массы тела.

Пациентам с нарушением функции почек дозировку уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами препарата.

Больным преклонного возраста Сульпирид назначают в дозах, составляющих ¼-½ от тех, что рекомендованы взрослым.

Побочные действия

  • эндокринная система (таблетки, раствор для приема внутрь): обратимая гиперпролактинемия (наиболее часто проявляется нарушением менструального цикла, галактореей, реже – гинекомастией, импотенцией и фригидностью); дополнительные при приеме таблеток – увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, изжога, сухость во рту, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови; дополнительные при приеме раствора – диарея или послабляющий эффект (поскольку в его состав входит мальтитол);
  • центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, сонливость, седативный эффект, тремор; редко – ранние и поздние дискинезии, оральный автоматизм, экстрапирамидный синдром, акатизация, афазия; при приеме препарата в малых дозах – нарушение остроты зрения, расстройство сна, раздражительность, тревожность, психомоторное возбуждение;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или увеличение артериального давления; редко – ортостатическая гипотензия, аритмия типа «torsadedepointes»; дополнительные при приеме таблеток, раствора для приема внутрь – удлинение интервала QT;
  • аллергические реакции: экзема, кожный зуд, сыпь; дополнительно при в/м введении раствора – гиперпролактинемия.

Особые указания

При эпилепсии перед началом лечения проводят клиническое и электрофизиологическое обследование; в период терапии пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением, так как нейролептики могут понижать эпилептогенный порог.

При назначении Сульпирида пациентам с болезнью Паркинсона, принимающим агонисты дофаминовых рецепторов, дозы последних постепенно снижают до полной отмены (резкая отмена может послужить развитию ЗНС).

У больных с сахарным диабетом требуется проведение мониторинга уровня сахара в крови, поскольку при приеме атипичных антипсихотических препаратов может развиваться гипергликемия.

В случаях длительного применения нейролептиков необходим регулярный контроль состава периферической крови, в особенности при появлении лихорадки или присоединения инфекции невыясненного происхождения. При выявлении в составе периферической крови значимых гематологических изменений Сульпирид отменяют.

В период терапии противопоказан прием алкоголя.

В случаях комбинированного лечения препаратами, увеличивающими риск развития желудочковых аритмий, требуется регулярный контроль электрокардиограммы.

При появлении гипертермии (один из элементов ЗНС), лекарственное средство отменяют до выяснения причин ее возникновения.

Следует учитывать, что резкая отмена препарата может послужить развитию синдрома отмены.

Пациентам в период применения Сульпирида следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность сульпирида снижает леводопа; его биодоступность на 20-40% снижает сукральфат, антациды, в состав которых входят ионы магния и/или алюминия.

Сульпирид усиливает действие гипотензивных препаратов (что увеличивает риск развития ортостатической гипотензии), угнетающее действие противокашлевых лекарственных средств, клонидина, препаратов, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, наркотические анальгетики).

Между сульпиридом и нейролептиками, агонистами дофаминергических рецепторов (ропинирол, хинаголид, прамипексол, пирибедил, перголид, лизурид, энтакапон, каберголин, бромокриптин, апоморфин, амантадин) был выявлен антагонизм.

В случаях экстрапирамидного синдрома, индуцированного нейролептиками, вместо агонистов дофаминергических рецепторов применяют антихолинергические препараты.

При применении сульпирида в комбинации с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (неостигмина/пиридостигмина бромид, галантамин, амбенония хлорид, такрин, ривастигмин, донепезил, препараты наперстянки, гуанфацин, клонидин, бета-блокаторы, верапамил, дилтиазем) и гипокалиемию (тетракозактид, глюкокортикостероиды, амфотерицин В в/в, некоторые слабительные, калийвыводящие диуретики) и иные (включая моксифлоксацин, спарфлоксацин, пентамидин, галофантрин, винкамин в/в, мизоластин, эритромицин в/в, дифеманила метилсульфат, цизаприд, бепридил), противоаритмическими препаратами Iа класса (дизопирамид, хинидин) и III класса (ибутилид, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми нейролептиками (пимозид, дроперидол, галоперидол, тиаприд, амисульприд, циамемазин, трифлуоперазин, левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин) повышается риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes».

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте; раствор для в/м введения, таблетки – при температуре не выше 30°C, раствор для приема внутрь, капсулы – до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет, капсулы, раствор для приема внутрь и раствор для в/м введения – 3 года.

Вскрытый флакон с раствором для приема внутрь следует использовать в течение 3 месяцев.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Состав

  • одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
  • 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
  • в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.

Форма выпуска

  • Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
  • Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
  • Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
  • Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противорвотное, антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.

В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.

Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).

Фармакокинетика

Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.

Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.

Показания к применению

  • шизофрения острого или хронического характера;
  • острый делирий;
  • невротические расстройства;
  • депрессии вне зависимости от этиологии;
  • головокружение разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
  • вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.

Противопоказания

  • острое отравление этиловым спиртом, снотворными или анальгетиками;
  • гиперпролактинемия;
  • гиперчувствительность компонентам препарата;
  • феохромоцитома;
  • больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
  • эпилепсия;
  • лактация;
  • возраст до 14 лет.

Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
  • Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
  • Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
  • Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.

Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:

  • взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
  • взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
  • детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.

Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.

Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.

Передозировка

При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).

Взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.

Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.

При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.

Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.

Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.

Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.

Аналоги Сульпирида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.

Детям

Не применяется у пациентов младше 14 лет.

С алкоголем

Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.

При беременности и лактации

Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.

Отзывы о Сульпириде

Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.

Цена Сульпирида, где купить

Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.

На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

  • Сульпирид (капс. 200мг №12)

показать еще

Аптека24

  • Сульпирид 50 мг №24 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша

  • Сульпирид 100 мг №24 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша

  • Сульпирид 200 мг №12 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша

ПаниАптека

  • Сульпирид капсула Сульпирид капс. 100мг №24 Польша , Teva Operations Poland

  • Сульпирид таблетки Сульпирид табл. 50мг №30 Украина , Здоровье народу ООО

  • Сульпирид капсула Сульпирид капс. 50мг №24 Польша , Teva Operations Poland

  • Сульпирид-ЗН табл. 200мг №10 Украина , Здоровье народу

  • Сульпирид ампула Сульпирид р-р д/ин. 50мг/мл амп. 2мл №10 Украина , Здоровье народу ООО

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Сульпирид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Таблетка — 1 таб.:

  • Активные вещества: сульпирид — 200 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -95,0 мг, крахмал картофельный — 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,0 мг, желатин -5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 12,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Или по 30 таблеток в банку светозащитного стекла. Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Действие на организм

Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин., после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.

Клиническая фармакология

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Инструкция

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Показания к применению Сульпирид

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Противопоказания к применению Сульпирид

Феохромоцитома, артериальная гипертензия

, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста.

Сульпирид Применение при беременности и детям

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

С осторожностью применяют у детей.

Сульпирид Побочные действия

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Дозировка Сульпирид

Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут. в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС.

Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Меры предосторожности

При тяжелой почечной недостаточности

рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *