Сингуляр


В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была

головная боль

. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и

головная боль

. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 2019 пациентов, получавших Сингуляр®, и 2019 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 2019 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) — эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Сингуляр

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – монтелукаст натрия 5.2 мг (эквивалентно 5 мг свободной кислоты),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 275» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.

Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание.

Монтелукаст

быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение.

Монтелукаст

более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм.

Монтелукаст

активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% — с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов.

Монтелукаст

является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь.

Монтелукаст

также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Показания к применению

  • дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для детей с 6 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию

  • лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

  • лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой

Способ применения и дозы

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Препарат Сингуляр следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в этой возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие Сингуляра с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Сингуляр как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Сингуляр не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. Если Сингуляр применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Сингуляр не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте 15 лет и старше и для взрослых выпускаются таблетки в дозировке 10 мг.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Часто (≥1/100, <1/10)

  • головная боль

  • абдоминальная боль

Постмаркетинговые данные

Очень часто (≥1/10)

— инфекции верхних дыхательных путей*

Часто (≥1/100, <1/10)

-диарея**, тошнота**, рвота**

-сыпь**

-повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

-пирексия*

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

-реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

-патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***

-головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

-носовое кровотечение

-сухость во рту, диспепсия

— кровоподтеки, крапивница, зуд

-артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

-астения/усталость, отек

-энурез у детей

Редко (≥1/10000, <1/1000)

-склонность к кровоточивости

-нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

-пальпитация

-ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

-эозинофильные инфильтраты в печени

-галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

-синдром Черджа-Стросса

-гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

-мультиформная эритема, узловая эритема

-тромбоцитопения

* Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

** Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

*** Встречалось с частотой «редко».

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

  • беременность и период лактации

  • фенилкетонурия

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст

можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.

Особые указания

Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст

не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая Сингуляр, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа–Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов. Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

Сингуляр содержит аспартам, который является источником фенилаланина. При фенилкетонурии следует избегать приема препарата, т.к. каждая таблетка препарата Сингуляр 5 мг содержит 0.842 мг фенилаланина.

Нервно-психические расстройства. Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Сингуляр. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Сингуляром при возникновении данных побочных явлений.

Беременность и период лактации

Беременность: ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением Сингуляра и возникновением мальформаций (таких, как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Период лактации: неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда,

головная боль

, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги и света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания

Упаковщик

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане,

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Тел. +7 (727) 330-42-66, +7(727) 259-80-84

Факс +7 (727) 259-80-90

эл. почта: [email protected], pharmacovigilance.ukraine&[email protected]

S-WPC-MK0476-MF-012015

514007871477976513_ru.doc 87.5 кб
294251431477977681_kz.doc 111.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

Действующий компонент – монтелукаст.

Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Форма выпуска

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизмецитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.

Показания к применению

Таблетки применяются для:

  • терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
  • профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
  • предупреждения бронхоспазма из-за тяжелых физических нагрузок;
  • профилактики астмы у детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
  • для облегчения аллергического ринита.

Противопоказания

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

Побочные действия

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

  • аллергия: крапивница, анафилаксия, сыпь, отек Квинке, кожный зуд;
  • пищеварительная система: тошнота, диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, диарея;
  • нервная система: кошмары,

    головная боль

    , сонливость, тремор, депрессия, дезориентация, чрезмерное возбуждение или утомляемость, парестезия, гипестезия, галлюцинации, повышенная раздражительность, агрессивное поведение, бессонница, головокружение, вялость;

  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
  • гепатобилиарная система: увеличение уровня трансаминаз сыворотки, гепатит;
  • прочие: повышение вероятности подкожных кровоизлияний и усиления кровоточивости, отеки, усиленное сердцебиение, жажда, ощущение дискомфорта, лихорадка.

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.

С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

Передозировка

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда,

головная боль

, рвота, психомоторная гиперактивность. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Срок годности

Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.

Аналоги Сингуляра

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:

  • Вансейр;
  • Глемонт;
  • Лукаст;
  • Милукант;
  • Монкаста;
  • Монтел;
  • Синглон;
  • Тевалукаст.

Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.

Отзывы о Сингуляре

Отзывы о Сингуляре на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.

Отзывы родителей о Сингуляре свидетельствуют о том, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. Так что для тех, кто задается вопросом, гормональный или нет это препарат, врачи и те, кто применяли его на практике, однозначно отвечают, что негормональный. Он, наоборот, в некоторых случаях может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что это средство нередко назначается при различных заболеваниях дыхательных путей. Специалисты и пациенты считают, что высокая цена препарата абсолютно оправдана.

Цена Сингуляра, где купить

Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 950 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 2019 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Зубная щетка курапрокс монопучковая сингал-сингуляр cs1009 n1CURADEN AG

  • Зубная щетка курапрокс монопучковая сингал-сингуляр cs1006 n1CURADEN AG

  • Сингуляр таб. п.о 10мг n14Merck Sharp & Dohme (Великобритания)

  • Сингуляр таб. жев. 5мг n14Merck Sharp & Dohme B.V /АКРИХИН ОАО

  • Сингуляр таб. жев. 4мг n14Merck Sharp & Dohme B.V /АКРИХИН ОАО

Аптека Диалог

  • Сингуляр (таб. п/о 10мг №28)

  • Сингуляр (таб.п/об.10мг №14)

  • Сингуляр (таб. жев. 5мг №14)

  • Сингуляр (таб. жев. 4мг №14)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Сингуляр 4 мг n14 таблетки жевательныеМерк Шарп и Доум/Акрихин ОАО

  • Сингуляр 5 мг n14 таблетки жевательныеМерк Шарп и Доум/Акрихин ОАО

  • Сингуляр 10 мг n14 таблеткиМерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин ОАО

  • Сингуляр 10 мг n28 таблеткиМерк Шарп и Доум/Акрихин АО

  • Сингуляр 4 мг n28 таблетки жевательныеМерк Шарп и Доум/Акрихин АО

показать еще

Аптека24

  • Сингуляр 4 мг №28 таблетки Мерк Шарп і Доум Б.В./Мерк Шарп і Доум Лімітед,Нідерланди/Великобританія

  • Сингуляр 10 мг N28 таблетки Мерк Шарп і Доум Б.В./Мерк Шарп і Доум Лімітед,Нідерланди/Великобританія

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Сингуляр обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Таблетки, покрытые оболочкой, Merck Sharp & Dohme

Отзывы

Эффективный препарат, быстро устранил нетипичный кашель и аллергический ринит у ребенка. Побочек выявлено не было, единственное, что препарат не очень дешёвый от 1т рублей

Супер действенный препарат от аллергии, но и очень дорогой. У ребёнка выявили аллергию на цветение берёзы, в период цветения осипает голос, пока не начали принимать сингуляр — это был ужас, а сингуляр наше спасение-нам подошёл.

Обсуждение препарата Сингуляр в записях мам

…году. Пили его с февраля, а в мае обструкция на березу опять. Сменили на монтеласт и все норм. В этом году только монтеласт был и отлично сезон прошел) монтеласт это то же самое что и сингуляр.

Сингуляр 4 мг перед сном разжевывать обычно аллергологи прописывают (помимо супрастинекса), он от аллерг. насморка ещё помогает, по 1 т на ночь.
А глазкам помогите с помощью лекролина, хорошо снимает поллинозный зуд.

Антигистаминные обязательно нужно подключать! Нам зодиак ( зиртек) при таком кашле очень помогал. Если не дать сразу свистел. Помог только сингуляр длительно ( год ежедневно)

Сингуляр – бронходилататор, антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Сингуляр выпускают в двух лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: квадратные, светло-кремовые, с закругленными краями, с гравировкой «SINGULAIR» на одной и «MSD 117» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке);
  • Таблетки жевательные: розовые, двояковыпуклые, на одной стороне выдавлена надпись «SINGULAIR»; в дозе 4 мг – овальные, с выдавленной надписью «MSD 711» на другой стороне; в дозе 5 мг – круглые, с выдавленной надписью «MSD 275» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки жевательной входит:

  • Действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 или 5,2 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 4 или 5 мг);
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, аспартам, ароматизатор вишневый, натрия кроскармеллоза, железа оксид красный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), микрокристаллическая целлюлоза, маннитол.

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

  • Действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 10 мг);
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза);
  • Оболочка: воск карнаубский, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Показания к применению

Сингуляр применяют для купирования дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита, профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы, в том числе:

  • Дневные и ночные симптомы заболевания (для предупреждения);
  • Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к АСК (ацетилсалициловая кислота) (для терапии);
  • Бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (для предупреждения).

Противопоказания

  • Фенилкетонурия;
  • Редкая форма наследственной непереносимости галактозы, врожденная недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых оболочкой);
  • Детский возраст: до 2 лет (таблетки жевательные 4 мг); до 6 лет (таблетки жевательные 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой);
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование Сингуляра допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозировка

Таблетки жевательные и таблетки, покрытые оболочкой, принимают перорально, вне зависимости от еды, 1 раз в день.

Для лечения бронхиальной астмы и сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат принимают вечером; при аллергических ринитах – в любое время суток.

Сингуляр рекомендуется принимать в следующих дозах:

  • Дети 2-5 лет: по 1 таблетке жевательной (4 мг) в день;
  • Дети 6-14 лет: по 1 таблетке жевательной (5 мг) в день;
  • Подростки старше 15 лет и взрослые: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, в день.

Терапевтический эффект препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается на протяжении первых суток. Прием Сингуляра необходимо продолжать как в период достижения контроля симптомов заболевания, так и при его обострении.

Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, легких или среднетяжелых нарушениях функции печени, а также в зависимости от пола не требуется.

Лекарственное средство может быть добавлено к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) и бронходилататорами.

Побочные действия

  • Свертывающая система крови: повышение склонности к кровотечениям;
  • Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
  • Психика: психомоторная активность (в том числе тремор, беспокойство и раздражительность), нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, патологические сновидения, нарушение внимания, сомнамбулизм, дезориентация, депрессия, тревожность, ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), суицидальные мысли и поведение;
  • Нервная система: парестезия/гипестезия, сонливость, головокружение; очень редко – судороги;
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
  • Дыхательная система: легочная эозинофилия, носовые кровотечения;
  • Пищеварительная система: панкреатит, диспепсия, тошнота, диарея, рвота;
  • Печень и желчевыводящие пути: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови; очень редко – гепатит (в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
  • Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, многоформная или узловатая эритема, склонность к формированию гематом;
  • Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
  • Костно-мышечная система: миалгия (в том числе мышечные судороги), артралгия;
  • Мочевыделительная система: энурез (у детей);
  • Общие реакции: пирексия, отеки, астения/усталость;
  • Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Особые указания

Эффективность лекарственного средства в отношении терапии острых приступов бронхиальной астмы не установлена, в связи с чем его не рекомендуется применять в таких ситуациях. Пациентам следует всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

Прием Сингуляра не прекращают в период обострения бронхиальной астмы и при назначении препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

При подтвержденной аллергии к АСК и иным НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) нельзя принимать эти препараты в период терапии Сингуляром. Так как он не может полностью предотвратить возникшую НПВС бронхоконстрикцию, несмотря на улучшение дыхательной функции при аллергической бронхиальной астме.

При одновременном применении ингаляционных ГКС, следует постепенно снижать их дозу под наблюдением врача, резкой их замены на Сингуляр проводить нельзя.

Имеются сообщения о возникновении психоневрологических нарушений у больных, принимающих препарат. Учитывая, что послужить развитию этих симптомов могут и другие факторы, их связь с приемом лекарственного средства не доказана. О данных побочных эффектах и необходимости сообщить об их возникновении врачу должны быть предупреждены пациенты и их родители/опекуны.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, принимающих противоастматические средства (в том числе блокаторы лейкотриеновых рецепторов), редко сопровождается возникновением одной или нескольких реакций: системный эозинофильный васкулит, кардиологические осложнения и/или невропатия, порой диагностируемая как синдром Чарджа-Стросса, ухудшение легочных симптомов, сыпь, эозинофилия. Несмотря на то, что причинно-следственная связь этих побочных эффектов с приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих Сингуляр, следует соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр может применяться в сочетании с другими препаратами, традиционно используемыми для профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.

Монтелукаст

в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику варфарина, дигоксина, терфенадина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), преднизолона, преднизона, теофиллина.

AUC монтелукаста снижается приблизительно на 40% при его одновременном применении с фенобарбиталом, что не требует изменения доз Сингуляра.

Проводимые исследования in vitro показали, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако исследования взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона, метаболизирующегося при участии изофермента CYP2C8, не подтвердили ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8. В связи с этим в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда препаратов, включая репаглинид, росиглитазон, паклитаксел.

Также исследованиями in vitro было показано, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные наблюдений лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил в 4,4 раза увеличивает эффект системного воздействия монтелукаста. Дополнительного повышения эффекта его системного воздействия не наблюдалось при комбинированном применении с итраконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) с гемфиброзилом и монтелукастом. В связи с этим при назначении такой комбинации не требуется коррекции дозы монтелукаста. Клинически значимого взаимодействия с иными известными ингибиторами CYP2C8 (триметоприм) не предполагается. Комбинированный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта его системного воздействия.

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами в случаях, когда они не могут обеспечить адекватный контроль бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта препарата, может быть начато постепенное снижение дозы бронходилататоров.

У пациентов, получающих ингаляционные ГКС, прием препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. По достижении стабилизации состояния под врачебным наблюдением постепенно может быть начато снижение дозы ГКС. Допускается полная отмена ингаляционных ГКС, однако не рекомендуется их резкая замена на Сингуляр.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C, в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки жевательные – 2 года; таблетки, покрытые оболочкой – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.