Симвастатин


В большинстве случаев причиной инфаркта и инсульта становится повышенный холестерин. Он приводит к атеросклерозу, нарушению мозгового кровообращения и ишемии. Бороться с проблемой нужно как с помощью изменения рациона, физических упражнений, так и применением медикаментозных средств, например, Симвастатина. Лекарство эффективно при комплексной терапии заболеваний сердца и сосудов, применяется для восстановления липидного обмена, снижения уровня холестерина.

Инструкция по применению Симвастатин

Лекарство относится к препаратам гиполипидемической группы – статинам. Назначается только после того, как диета, физическая нагрузка, снижение веса не принесли должного результата по снижению «вредного» холестерина. Так называют липопротеиды низкой плотности – ЛПНП. Эти вещества из организма человека не выводятся, способствуют образованию бляшек, которые мешают нормальной циркуляции крови в сосудах. Процесс приводит к развитию атеросклероза и сопутствующих заболеваний сердца.

Дополнительную опасность ЛПНП создают при окислении. Они запускают механизм выработки антител, которые борются с собственным организмом. Эффект от лечения заметен после 10-14 дней после начала приема. Максимальный результат достигается в период 30-45 дней. Перед применением препарата необходима консультация со специалистом – врачом-терапевтом.

Состав и форма выпуска

Форма

Состав

Основа

Вспомогательные вещества, мг

Оболочка, мг

таблетки 10 /20/40 мг

симвастатин 10/20/40 мг

целлюлоза микрокристаллическая 70/140/210

кислота аскорбиновая 2,5/5/7,5

крахмал желатинизированный 33,73/67,46/101,19

кислота стеариновая 1,25/2,5/3,75

лактозы моногидрат 21/42/63

поливиниловый спирт 2,33/4,66/6,99

кремния диоксид 0,75/1,50/2,25

полиэтиленгликоль 1,18/2,36/3,54

тальк 0.86/1,72/2,58

титана диоксид 0,97/1,94/2,91

бутилгидроксианизол 0,02/0,04/0,06

Желтый железа оксид 0,28/0,56/0,84

красный железа оксид 0,19/0,38/057

Фармакологическое действие

Симвастатин является неактивным планктоном, который получают синтетическим путем при ферментации определенного рода аэробных плесневых грибов. При попадании в организм статин гидролизуется и преобразуется в бета-гидроксикислоту. Далее активный метаболит ингибирует ГМК-КоА-редуктазу. Этот фермент катализируется с образованием мевалоната, который и запускает начальный этап синтеза холестерина. Лекарство понижает уровень триглицеридов в плазме за счет подавления синтеза холестерина в печени.

Таблетки Симвастатин способствуют повышению уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), при этом уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и общий холестерин значительно снижается. Средство не обладает мутагенным эффектом, не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Действующее вещество распадается до ацетил-КоА, которое является участником синтеза многих процессов жизнедеятельности организма.

Максимальное содержание основного вещества после приема достигается через 1,5-2,5 часа. Концентрация снижается через 12 часов после приема на 90%. Симвастатин на 95% связан с плазменными белками крови. Примерно 15% вещества выводится вместе с почками, остальное – через кишечник с каловыми массами. Действие препарата сохраняется на все время терапии. После прекращения лечения, уровень холестерина постепенно возвращается к прежнему уровню.

Показания к применению Симвастатина

Основная направленность действия таблеток – понижение уровня холестерина при ишемической болезни сердца, гиперхолестеринемии. Наряду с этим препарат показан в следующих случаях:

  • первичная гиперхолестеринемия II a и b типов;
  • развитие атеросклероза коронарного характера;
  • гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией, после безрезультатной диеты и физической активности;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • развитие инсульта, транзиторной ишемической атаки;
  • восстановление после реваскуляризации.

Способ применения и дозировка

Перед началом терапии обязательным является соблюдение гипохолестериновой диеты. Симвастатин принимают перорально 1 раз вечером, запивая водой, независимо от приема пищи. Дозировка зависит от причины назначения таблеток:

  • Гиперхолестеринемия – начальная доза составляет 10 мг, максимальная 80 мг. Корректировка дозы проводится 1 раз в месяц.
  • Ишемия, риск ее развития – 20-40 мг.
  • Гомозиготная наследственность к гиперхолестеринемии – 20 мг 3 раза в день.
  • Хронические патологии почек – не более 10 мг в день при нормальном креатинине (можно выразить 3 0.31 мл/мин).
  • Пациентам, принимающим Верапамил, Амиодарон – суточная доза 20 мг.

Особые указания

Первые 1-3 дня приема Симвастатина может наблюдаться повышение билирубина в крови и уровня АСТ и АЛТ. По этой причине необходимо каждые 3 месяца проводить ультразвуковое обследование (при приеме 80 мг и более). Лечение прекращается, как только ферменты печени превысят норму в 3 раза. Гипертриглицеридемия 1,4, 5 типов является противопоказанием к применению медикамента.

Препарат может стать причиной развития миопатии, последствиями которой являются рабдомиолиз, нарушение работы почек. Таблетки действенны как в комплексном лечении с секвестрантами желчных кислот, так и в монотерапии. Эффективность действия таблеток может усиливаться с помощью гипохолестериновой диеты. Употребление сока грейпфрута во время лечения крайне нежелательно.

  • Как принимать антибиотик Кларитромицин взрослым и детям — состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
  • Фромилид — инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
  • Румикоз – инструкция по применению капсул, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

При беременности

При вынашивании ребенка прием лекарства запрещен. Это связано с воздействием основного вещества на плод (вызывает развитие аномалий). При планировании зачатия лекарство не назначают. Если женщина принимает препарат и наступает беременность, таблетки необходимо отменить и провести исследования на предмет изменений внутриутробного развития.

Исследования о попадании вещества в грудное молоко, не проводились. Но если исходить из того, что большинство препаратов выделяются вместе с грудным молоком, то таблетки в этот период не назначаются, либо вскармливание необходимо прекратить на время приема лекарства. При этом женщина должна знать о рисках влияния таблеток на организм новорожденного.

Лекарственное взаимодействие

Повышенные дозы Симвастатина и прием Циклоспорина, Даназола могут вызвать рабдомиолиз. Статин усиливает действие антикоагулянтов – Варфарина, Фенпрокумона, что может повысить риск кровотечений. Концентрация Дигоксина увеличивается в сочетании с приемом статина. Запрещено принимать таблетки с Гемфиброзилом. Риск возникновения миопатии обусловлен сочетанием со следующими препаратами:

  • Нефазодон.
  • Эритромицин.
  • Кларитромицин.
  • Иммунодепрессанты.
  • Кетоконазол, Итраконазол.
  • Фибраты.
  • Никотиновая кислота в больших дозах.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Побочные действия Симвастатина

Прием лекарственного средства может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Нервная система – головокружение, мигрень, бессонница, невропатия, парестезия, астенический синдром, нарушение зрения и вкусовых ощущений.
  2. Опорно-двигательный аппарат – миопатия, миалгия, рабдомиолиз, мышечная судорога.
  3. Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, панкреатит, диарея, запор, метеоризм.
  4. Аллергические реакции – зуд, сыпь, алопеция, одышка, ангионевротический отек, гиперемия кожи, артрит, крапивница, полимиалгия, васкулит, дерматомиозит.
  5. Иное – аритмия, анемия, снижение потенции, лихорадка.

Передозировка

Симптомы превышения дозировки неспецифические. Для лечения необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Далее проводится посиндромная терапия с контролем печеночных показателей. При почечных осложнениях рекомендовано применение диуретических препаратов, внутривенное введение бикарбоната натрия. Гемодиализ неэффективен, но может проводиться по необходимости. При рабдомиолизе развивается гиперкалиемия, которая требует внутривенного вливания хлорида и глюконата кальция, инсулина с глюкозой.

Противопоказания

Препарат имеет перечень противопоказаний. К абсолютным относятся:

  • миопатия, заболевания мускулатуры скелета;
  • патологии печени и почек в активной фазе – гепатит, цирроз;
  • повышение уровня эндогенных ферментов – АЛТ, АСТ;
  • дефицит или непереносимость лактозы;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам статиновой группы;
  • беременность и период лактации;
  • возраст младше 18 лет.

В некоторых случаях таблетки назначают с особой осторожностью. К относительным противопоказаниям относятся:

  • иммуносупрессорная терапия после трансплантации;
  • артериальная гипотензия;
  • патологии эндокринной системы;
  • алкогольная зависимость;
  • эпилепсия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • изменения в метаболизме;
  • хирургические и травматические вмешательства.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство статиновой группы является рецептурным препаратом. В некоторых аптеках врачебного предписания могут и не потребовать. Производитель таблеток рекомендует хранить препарат в темном, прохладном месте при температуре от 15 до 25 градусов. Средство следует особо тщательно беречь от детей. Срок хранения вещества – 24 месяца со дня выпуска.

Аналоги и заменители препарата Симвастатин

Существует список препаратов, схожих по составу и действию с Симвастином. К таким лекарственным средствам относятся:

  1. Вазилип – полный структурный аналог. Применяется для лечения гиперхолестеринемии, профилактики ишемии.
  2. Симгал – используется для предотвращения развития атеросклероза, инфаркта миокарда.
  3. Зокор – назначается для снижения уровня холестерина в плазме крови.
  4. Холвасим – рекомендуется для лечения смешанной гиперлипидемии, хронической ишемии.
  5. Синкард – применяется для стабилизации мозгового кровообращения, снижения возможности летального исхода.

Цена Симвастатина

Название

Дозировка и цена препарата

10 мг/руб

20 мг/руб

40 мг/руб

Аптека оптовых цен

105

234

330

ЗдравЗона

95

214

268

Аптека Диалог

90

265

305

Александровская аптека

65

120

267

Аптека от склада

84

159

231

Кремлевская аптека

80

105

249

Интренте-аптека Еврофарм

115

175

289

Аптека ИФК

89

147

213

Аптеки Столички

88

126

210

ИЛАН

96

180

255

ЭпиФарма

82

127

195

Окно помощи

78

103

176

Видео

По-быстрому о лекарствах. Симвастатин

Отзывы

Тамара, 43 года
Пару лет назад попала в больницу с сотрясением. Анализы показали, что холестерин у меня больше нормы почти вдвое. Лечащий врач назначил пропить положенные медикаменты. В аптеке фармацевт посоветовал Симвастатин вместо прописанного лекарства. Он аналогичен по составу, а цена в 4 раза ниже. Периодически пропиваю таблетки курсами и анализы в норме.

Антонина, 54 года
Препарат мне назначили после инсульта
. Пропила полный курс, переносила хорошо. Понравилось, что прием не зависит от приема пищи. Но вот результата достигнуто не было – холестерин остался на прежнем уровне. Мне таблетки просто не подошли. Врач сказал, что при терапии необходима специальная диета, тогда бы и эффект был.

Валентин, 36 лет
После планового медицинского обследования на работе выяснил, что холестерин в крови значительно повышен. Назначили лекарство Симвастатин по 1 таблетке вечером. Лекарство российского производства стоит копейки, импортные аналоги в 2-3 дороже. После терапии анализы нормальные, но спустя 3 месяца холестерин опять повысился. Хотелось бы более долгого эффекта…

Алена, 29 лет
Моей маме таблетки назначили при атеросклерозе
. Курс лечения 3 недели, потом пару недель перерыв и снова 21 день приема. Маму немного тошнило в первые несколько дней, сердцебиение участилось. Терапевт снизил дозу с 40 мг до 20 и все симптомы исчезли.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Симвастатин – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, гиполипидемическое средство.

Форма

выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой (таблетки 10, 20 и 40 мг) или продолговатой (80 мг) формы, с двух сторон выпуклые, светло-розового (10 и 20 мг) или розового (40 и 80 мг) цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «01», «02», «03» или «04» (соответственно таблетки в дозе 10, 20, 40 или 80 мг); на поперечном разрезе видны два слоя – белое ядро, окруженное оболочкой розового цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Активное вещество: симвастатин, в 1 таблетке – 10, 20, 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, лимонной кислоты моногидрат.

Состав оболочки:

  • таблетки 10 и 20 мг: опадрай розовый 20А54239 (гипромеллоза-6сР, гипролоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный и железа оксид желтый);
  • таблетки 40 и 80 мг: опадрай розовый 20А54211 (гипромеллоза-6сР, гипролоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный).

Показания к применению

1. Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе асимптоматическая, и высокий риск ее развития (сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, инсульт и другие цереброваскулярные заболевания в анамнезе) – вторичная профилактика с целью:

  • предотвращения инфаркта миокарда;
  • снижения риска развития преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта;
  • замедления прогрессирования коронарного атеросклероза;
  • снижения риска общей и коронарной смертности.

2. Гиперхолестеринемия:

  • первичная гиперхолестеринемия, в т.ч. гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (гиперлипидемия IIa типа согласно классификации Фредриксона) и смешанная гиперхолестеринемия (гиперлипидемия IIb типа в соответствии с классификацией Фредриксона), у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза в случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения неэффективны;
  • первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа согласно классификации Фредриксона);
  • комбинированная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона),
  • не корректируемая специальной диетой и физическими нагрузками.

Препарат позволяет:

  • снизить повышенную концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов;
  • повысить холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
  • снизить соотношение холестерина ЛПНП по отношению к холестерину ЛПВП, общего холестерина по отношению к холестерину ЛПВП.

Противопоказания

Абсолютные:

  • миопатия;
  • активные заболевания печени или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность и период планирования беременности;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам Симвастатина или другим препаратам статинового ряда в анамнезе.

Относительные:

  • заболевания печени в анамнезе;
  • период после трансплантации печени в случае проведения терапии иммунодепрессантами;
  • алкоголизм;
  • эпилепсия, неконтролируемые судороги;
  • повышенный или пониженный тонус скелетных мышц неясной этиологии;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
  • состояния, которые могут привести к выраженной почечной недостаточности, такие как нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, острые инфекционные заболевания, травмы и хирургические вмешательства, в т. ч. стоматологические;
  • одновременное применение дилтиазема, верапамила, амиодарона, никотиновой кислоты (в дозе более 1 г в сутки), циклоспорина, фибратов.

Способ применения и дозировка

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки через 2-3 часа после ужина (на ночь). Предварительно пациенту назначают стандартную гипохолестериновую диету, ее следует придерживаться и в течение всего курса лечения.

В зависимости от клинической ситуации суточная доза может варьироваться в пределах от 5 до 80 мг. Подбор дозы осуществляют методом титрования: повышая постепенно минимум с 4-недельными интервалами.

При ИБС или высоком риске развития ИБС начальная стандартная доза составляет 20 мг в сутки. Симвастатин применяют в сочетании с диетой и лечебной физкультурой.

При гиперхолестеринемии в начале лечения обычно назначают по 10–20 мг в сутки. При необходимости (для более значительного снижения концентрации ЛПНП – более чем на 45%) возможно увеличение начальной суточной дозы до 20–40 мг. В случае неэффективности суточной дозы 40 мг рекомендуется проведение другого вида гиполипидемической терапии, поскольку назначение более высоких доз при гиперхолестеринемии сопряжено с высоким риском развития миопатии. Если концентрация ЛПНП составляет менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) и концентрация общего холестерина – меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу Симвастатина снижают.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат, как правило, назначают по 40 мг 1 раз в сутки (на ночь) или по 80 мг/сутки в 3 приема: по 20 мг утром и днем и 40 мг вечером. В этом случае Симвастатин применяется в дополнение к базисной терапии, направленной на снижение концентрации холестерина, либо в качестве монопрепарата, если другие методы лечения недоступны. Если Симвастатин назначается в комбинации с секвестрантами желчных кислот, его следует принимать не менее чем за 2 часа до их приема или не ранее чем через 4 часа после их приема.

Коррекция доз:

  • для пациентов, получающих одновременно иммунодепрессанты, цитостатики, никотиновую кислоту (в дозе более 1 г/сутки), даназол, циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты (за исключением фенофибрата), суточная доза Симвастатина не должна превышать 10 мг;
  • для пациентов, получающих одновременно верапамил или амиодарон, суточная доза Симвастатина не должна превышать 20 мг;
  • для пациентов, получающих одновременно дилтиазем, суточная доза Симвастатина не должна превышать 40 мг;
  • при тяжелой почечной недостаточности не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (запор или диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, рвота), гастралгия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы, печеночная недостаточность;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, миастения, миалгия, миопатия (включая миозит), рабдомиолиз;
  • со стороны дыхательной системы: синусит, бронхит, интерстициальные легочные заболевания;
  • со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, бессонница, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, кошмарные сновидения, головокружение, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, астения, депрессия;
  • аллергические и иммунопатологические реакции: одышка, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, дерматомиозит, ревматическая полимиалгия, алопеция, васкулит, крапивница, эозинофилия, тромбоцитопения, артрит/ артралгия, волчаночноподобный синдром, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, приливы крови к лицу, гиперемия кожи, лихорадка, увеличение скорости оседания эритроцитов, токсический эпидермальный некролиз, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона;
  • прочие: ощущение сердцебиения, инфекции мочевыводящих путей, анемия, отеки, снижение потенции, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Особые указания

Симвастатин не показан для лечения гипертриглицеридемии I и V типов.

В случае пропуска очередного приема нужно как можно скорее принять препарат. Если время приближается к приему следующей таблетки, не следует удваивать дозу.

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Симвастатин может вызывать миопатию (риск ее развития носит дозозависимый характер). Она также может проявляться в виде рабдомиолиза (иногда в сочетании с острой почечной недостаточностью), в редких случаях приводящего к фатальному исходу. К предрасполагающим факторам развития миопатии относят, в том числе, принадлежность к женскому полу, возраст старше 65 лет, почечную недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз. Пациентов следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления необъяснимых болей в мышцах, слабости или вялости, особенно если эти симптомы сопровождаются лихорадкой или недомоганием.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления грейпфрутового сока (в связи с риском развития миопатии).

Следует проводить исследование функции печени перед назначением препарата и регулярно во время лечения: каждые 6 недель в течение первых трех месяцев терапии, далее – каждые 8 недель в течение следующих 9 месяцев, затем – 1 раз в полгода. Если активность печеночных трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, Симвастатин отменяют.

В случае повышения концентрации холестерина у больных с гипотиреозом или некоторыми заболеваниями почек сначала необходимо провести терапию основного заболевания.

Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью проводят под контролем функции почек.

Препарат может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы (в т. ч. головокружение), что следует учитывать при выполнении потенциально опасных видов работ и вождении автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

  • мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, кетоконазол, позаконазол, итраконазол, нефазодон, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ): значительно повышается вероятность развития миопатии/рабдомиолиза (данные комбинации не рекомендуются. Если же сочетанное применение препаратов обосновано, необходимо тщательно следить за состоянием пациента и контролировать функцию печени);
  • дилтиазем, верапамил, амиодарон, даназол, никотиновая кислота (в дозе более 1 г в сутки), циклоспорин, фузидовая кислота, колхицин, фибраты: возрастает риск развития острой почечной недостаточности, миопатии/рабдомиолиза (следует соблюдать осторожность);
  • непрямые антикоагулянты: усиливается их действие, увеличивается риск возникновения кровотечений (нужно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение);
  • дигоксин: повышается его концентрация в сыворотке крови;
  • гемфиброзил: увеличивается суммарная концентрация симвастатина в 1,9 раз;
  • рифампицин: снижается суммарная концентрация симвастатина на 93%;
  • амлодипин: увеличивается концентрация симвастатина в плазме крови, но гиполипидемический эффект не меняется; при приеме симвастатина в суточной дозе 80 мг появляется риск развития миопатии;
  • колестирамин, колестипол: отмечается аддитивный эффект, снижается биодоступность симвастатина (принимать его следует через 2–4 часа после этих средств);
  • грейпфрутовый сок в больших количествах: увеличивается концентрация симвастатина, возрастает риск миопатии (одновременное применение не рекомендуется).

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.