Прозерин
Состав
В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.
В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.
Форма выпуска
- Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
- Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.
Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.
Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.
Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.
Показания к применению Прозерина
Существуют следующие показания к применению Прозерина:
- миастения;
- параличи;
- нарушения движения после травм мозга;
- восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
- открытоугольная глаукома;
- при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
- атония мочевого пузыря;
- неврит, атрофия зрительного нерва;
- слабая родовая деятельность (в редких случаях);
- с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:
- гиперкинез;
- эпилепсия;
- аритмия, брадикардия;
- ваготомия;
- бронхиальная астма;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
- атеросклероз выраженный;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- перитонит;
- непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
- гиперплазия простаты;
- инфекционные болезни в острой форме;
- интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
- высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:
- пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
- центральная и периферическая НС: головокружение и головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
- сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
- аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
- дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
- другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.
Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)
Уколы Прозерином, инструкция по применению
Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.
С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.
В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.
Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.
Передозировка
При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.
В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.
Взаимодействие
Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.
Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.
Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.
При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.
Условия продажи
Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.
Срок годности
Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.
Особые указания
Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.
При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.
Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.
Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.
Аналоги Прозерина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.
Детям
Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.
При беременности и лактации
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.
Отзывы о Прозерине
Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста. Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.
Цена Прозерина, где купить
Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
-
Прозерин р-р д/ин. 0,5мг/мл 1мл №10 НовосибхимфармОАО Новосибхимфарм
Аптека Диалог
-
Прозерин (амп. 0,05% 1мл №10)
показать еще
Аптека24
-
Прозерин-Дарница 0.05% 1 мл №10 раствор ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
ПаниАптека
-
Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , Здоровье народу ООО
-
Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
-
Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , Дарница ЧАО
показать еще
БИОСФЕРА
-
Прозерин 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Здоровье народу ХГФП (Украина)
-
Прозерин 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Новосибхимфарм ОАО (Россия)
-
Прозерин-Дарница 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Дарница (Украина)
показать еще
Обратите внимание!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Прозерин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Лекарственная форма:  раствор для инъекцийСостав:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) — 0,5 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание:Бесцветная прозрачная жидкость.Фармакотерапевтическая группа:холинэстеразы ингибиторАТХ:  
S.01.E.B Парасимпатомиметики
S.01.E.B.06 Неостигмин
Фармакодинамика:
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика:
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30 минут.
Связь с белками плазмы крови — 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном — 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).
После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного — через 5-15 мин. Продолжительность эффекта — 2,5-4 ч.
Показания:
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно- кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.
Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.
С осторожностью:
Беременность и лактация:Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.Способ применения и дозы:
Подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят
внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) — 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Лечение миастении проводят длительно.
При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций. У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.
Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема, один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.
Передозировка:
В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.
Взаимодействие:
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом. Особые указания:Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка:ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/ — коробки картонные
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/ — упаковки ячейковые контурные без покрытия-пачки картонные
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/ — упаковки ячейковые контурные-пачки картонные
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/ — упаковки ячейковые контурные без покрытия-пачки картонные
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/ — упаковки ячейковые контурные-пачки картонныеУсловия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001354Дата регистрации:28.09.2011Владелец Регистрационного удостоверения:НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  07.08.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции