Пропанорм


Интернет-ресурс www.propanorm.ru содержит исчерпывающую информацию об одном из интереснейших препаратов группы антиаритмиков — Пропанорме, производящемся в самом сердце Европы — в столице Чешской республики Праге на фармацевтическом заводе фармкомпании «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.».

Наш сайт предназначен исключительно для:

  • специалистов здравоохранения — врачей, занимающихся лечением аритмий в стационарах и поли-клиниках
  • сотрудников аптек
  • студентов терапевтических специальностей ВУЗов.

Целью сайта является взаимодействие с компетентной аудиторией по вопросам современных стратегий лечения наиболее актуальных аритмий с целью повышения эффективности оказания медицинской помощи больным с аритмиями.

Антиаритмические средства, применяющиеся в России

В настоящее время в России применяются препараты большинства основных групп по классификации, предложенной в 2019 году Vaughann Williams и модифицированной H. Singh (1972) и D. Harrison (1979).

К наиболее изученным препаратам 1С класса относится пропафенон, рекомендуемый к применению международными и российскими кардиологическими научными ассоциациями и широко использующийся для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма. В России наиболее извест-ным и назначаемым пропафеноном является Пропанорм.

Особый интерес к пропафенону объясняется тем, что по сравнению с другими антиаритмическими препаратами эта молекула обладает не только свойствами 1 °C класса, но также имеет характеристики антиаритмиков II, III и IV классов. Помимо основного электрофизиологического эффекта, сопряженного с блокадой трансмембранных натриевых каналов, пропафенон также характеризуется β-блокирующими свойствами, объясняемыми структурной схожестью молекулы с β-блокаторами.

В дополнение к этому основные метаболиты пропафенона оказывают умеренно блокирующее действие на кальциевые каналы. Таким образом, действие пропафенона связано не только с блокадой натриевых каналов, но и с блокадой медленных кальциевых каналов и β-адреноблокирующими свойствами, что позволяет широко использовать препарат для лечения широкого спектра наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма. В показаниях к пропафенону значатся:

  • экстрасистолия;
  • мерцательная аритмия;
  • пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии;
  • синдром WPW.

Антиаритмическое средство Аллапинин, благодаря своим электрофизиологическим свойствам также относящееся к 1С классу, является российско-узбекским изобретением. Алкалоидную основу данного пре-парата (бромистоводородная соль лаппаконитина) получают из:

  • Аконита белоустого;
  • Аконита северного.

Указанные растения и их близкий родственник Дельфиний с одной стороны давно известны как лекар-ственные, с другой стороны — как сильно ядовитые растения. О свойствах данного лекарства и возможных последствиях его приема можно делать определенные выводы, вспомнив о перечне других печально из-вестных алкалоидов, приводящих к формированию хронической зависимости — никотин, морфин, кодеин и кокаин. На сегодняшний день у Аллапинина отсутствует приемлемая доказательная база, он неизвестен и не применяется за рубежом.

В настоящее время для купирующей терапии в России доступны только два антиаритмика:

Амиодарон (Кордарон). Обладает механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых кана-лов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и бета-адреноблокирующим действием.   Пропафенон. Может использоваться с купирующей целью даже в таблетированной форме («таблетка в кармане»). Также общеизвестно и подтверждено клиническими исследованиями, что купирующее действие пропафенона развивается быстрее, чем антиаритмическое действие амиодарона.

В «золотой пятерке» антиаритмиков, рекомендованной Европейским обществом кардиологов для профилактической терапии фибрилляции предсердий, оба эти препарата также присутствуют. Но при длительном приеме гораздо более остро встают вопросы безопасности терапии. Долгое время было принято считать, что прием амиодарона характеризуется относительно небольшим числом аритмогенных эффектов, в связи с чем на протяжении многих лет он широко использовался и считался «универсальным» лекарством от аритмии. Но с течением времени на фоне амиодарона стали регистрироваться многообразные осложнения — нежелательные побочные эффекты порой достигали 52%. В связи с этими обстоятельствами его применение при фибрилляции предсердий было строго регламентировано — теперь он может назначаться только в том случае, если другие средства из «золотой пятерки» оказались неэффективными или противопоказаны пациенту.

Пропанорм является лекарственным препаратом с антиаритмическим действием. Действующим компонентом в его составе выступает пропафенон. Медикамент реализуется в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Для приема данного препарата имеется список показаний, основными из которых являются желудочковая и нежелудочковая экстрасистолия и парокзимальные нарушения сердечного ритма. Препарат рекомендован к приему в условиях стационара. Средство противопоказано детям.

Лекарственная форма

Пропанорм выпускается в таблетированной форме, единицы препарата имеют пленочную оболочку. Таблетки фасуются по 10 штук в блистеры. В пачке из картона 5 блистеров Пропанорма. Также формы выпуска различаются по дозировке: 150 мг и 300 мг.

Описание и состав

Единицы медикамента Пропанорм представляют собой круглые и двояковыпуклые таблетки, их оболочка обладает белым или максимально приближенным к белому цветом.

Действующим компонентом в лекарственном средстве выступает  пропафенона  гидрохлорид в дозировке 150 или 300 мг.

К составляющим, которые представлены в составе средства в качестве вспомогательных, представлены:

  • гранулированная микроцеллюлоза;
  • кукурузный крахмал;
  • коповидон;
  • кроскармеллоза натрия;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат натрия;
  • гипромелоза 5;
  • макрогол 6000;
  • диоксид титана;
  • диметикон в форме эмульсии с диоксидом кремния.

Фармакологическая группа

Пропанорм относится к антиаритмическим медикаментам. Вещество оказывает блокирующее действие на натриевые каналы и обладает слабо выраженными бета-адреноблокирующими свойствам и м-холиноблокирующим эффектом. Действие лекарственного препарата Пропанорм базируется на локальноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем влиянии на миокардиоциты,  а также на блокировании кальциевых каналов и бета-адренорецепторов.

Абсорбция медикамента достигает 95 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 1-3,5 часа после перорального приема. Метаболизация происходит почти в полной мере. Способность образовывать связи с белками крови составляет от 85 % до 97 %.

Показания к применению

Медикамент Пропанорм может применяться как в профилактических, так и в терапевтических целях.

для взрослых

Лекарственный препарат используется при:

  • желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии;
  • предсердечно-желудочковой re-entry тахикардии;
  • парокзимальных нарушениях ритма сердца;
  • мономорфной желудочковой тахикардии.

для детей

Безопасность использования средства Пропанорм в педиатрии не является доказанной. Следовательно, применение у детской группы пациентов противопоказано.

для беременных и в период лактации

Предписание Пропанорма беременным возможно только в самом крайнем случае. Наименее желаемым представляется прием в первом триместре вынашивания ребенка. Лактационный период выступает фактором, при наличии которого прием Пропанорма невозможен.

Противопоказания

Существует перечень состояний и заболеваний, при которых использование указанного медикаментозного средства является запрещенным:

  • непереносимость веществ, входящих в состав средства;
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме и хроническом течении;
  • отравление дигоксином;
  • инфаркт миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • SA блокада, патология внутрипредсердного проведения;
  • выраженная

    гипотензия

    ;

  • блокада ножек пучка Гиса;
  • период грудного вскармливания;
  • синдром слабости синусового узла

    ;

  • внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
  • брадикардия;
  • детский возраст;
  • синдром тахикардии-брадикардии.

Наличествует также ряд случаев, когда применение возможно, но исключительно под присмотром врача и с большой осторожностью. К таковым относятся:

  • печеночный холестаз;
  • миастения

    ;

  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • ХОБЛ;
  • пожилой возраст старше 70 лет;
  • нарушения в электролитном обмене;
  • прием иных антиаритмических медикаментов;
  • кардиомиопатия;
  • пониженное АД;
  • печеночная недостаточность;
  • наличие кардиостимулятора.

Применения и дозы

Средство используется перорально после приема пищи. Таблетку необходимо глотать без разжевывания и запивать небольшим количеством воды.

Рекомендована разработка индивидуального режима дозирования для каждого пациента. Для этого нужно обратиться в медицинское учреждение за консультацией квалифицированного специалиста.

для взрослых

В случае необходимости купирования пароксизма фибрилляции предсердий назначают 600 мг Пропанорма однократно.

В целом при терапии указанным медикаментозным средством предписывают прием 450 мг вещества в сутки (данная доза делится на три приема по 150 мг через равные интервалы времени). По рекомендации врача дозировка может быть увеличена.

для детей

Безопасность применения у детей не является подтвержденной, в связи с чем разработка режима дозирования представляется нецелесообразным.

для беременных и в период лактации

У беременных использование возможно только в самых редких случаях. В этих ситуациях режим приема устанавливает врач индивидуально. Лактация является противопоказанием к использованию медикамента Пропанорм.

Побочные действия

На фоне использования средства могут возникнуть самые различные побочные эффекты, среди которых:

  • брадикардия;
  • изменение вкусовых ощущений;
  • головная боль;
  • олигоспермия;
  • лейкопения;
  • AV диссоциация;
  • сухость в ротовой полости;
  • судороги (редко);
  • агранулоцитоз;
  • снижение потенции;
  • желудочковые тахиаритмии;
  • слабость;
  • стенокардия;
  • горечь во рту;
  • увеличение длительности кровотечений;
  • кожная сыпь;
  • осложнение сердечной недостаточности;
  • тошнота;
  • холестаз (редко);
  • тромбоцитопения

    ;

  • зуд;
  • бронхоспазм;
  • SA или AV блокада;
  • снижение аппетита;
  • головокружение;
  • возникновение антинуклеарных антител;
  • экзантема;
  • гемморагические высыпания на кожных покровах;
  • нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • ощущение тяжести в эпигастрии;
  • нечеткость зрения (редко);
  • покраснения на кожных покровах;
  • наджелудочковые тахиаритмии;
  • запор;
  • дислопия;
  • диарея;
  • крапивница;
  • холестатическая желтуха (редко);
  • волчанка;
  • нарушения функции печени (редко);
  • ортостатическая

    гипотензия

    (в случае приема в высоких дозах).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинированный прием с лидокаином запрещен.

При совместном применении с пропранололом, непрямыми антикоагулирующими препаратами, метопрололом, циклоспорином, дигоксином, концентрация последних в сыворотке крови существенно возрастает.

Пропанорм оказывает интенсифицирующий эффект на действие варфарина.

Если применять средство с местными анестезирующими медикаментами, то вероятность поражения центральной нервной системы увеличивается.

Рифампицин способствует понижению концентрации пропафенона в крови.

В случае одновременного применения с трициклическими антидепрессантами, а также с бета-адреноблокаторами антиаритмическое влияние подвергается интенсификации.

Хинидин и циметидин увеличивают содержание основного вещества препарата Пропанорм в крови на 20 %.

Амиодарон увеличивает вероятность возникновения тахикардии.

Медикаментозные средства, оказывающие угнетающее воздействие на SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным эффектом, увеличивают риск появления побочных действий.

Препараты лекарственного назначения, которые угнетают костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения миелосупрессии.

Особые указания

Во время курса терапии, особенно в его начале, следует проводить ЭКГ-мониторирование.

Рекомендуется проводить терапию Пропанормом в условиях стационарного отделения.

Необходим особый присмотр за пациентами, которые в течение продолжительного времени ведут прием антикоагулирующих и гипогликемических медикаментов.

В течение курса терапии пациентам стоит отказаться от осуществления управления транспортными средствами, а также воздержать от видов деятельности, которые признаны потенциально опасными.

Передозировка

Передозировка

Пропанормом может проявиться, если за один раз принять дозу, равную сумме двух суточных. Клинические проявления отравления в таком случае наблюдаются уже через 60 мин.

Среди симптомов интоксикации:

  • понижение артериального давления;
  • сухость в ротовой полости;
  • делирий;
  • сонливость;
  • кома;
  • тошнота;
  • удлинение интервала QT;
  • рвота;
  • судороги;
  • брадикардия;
  • мидриаз;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • желудочковые тахиаритмии;
  • спутанность сознания

    ;

  • SA и AV блокада;
  • нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости;
  • асистолия;
  • пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии;
  • отек легких.

В качестве терапии указанных эффектов используют промывание желудка, проводят дефибрилляцию, вводят диазепам, добутамин. Также при необходимости производят искусственную вентиляцию легких и непрямой массаж сердца.

Условия хранения

Средство медикаментозной этиологии Пропанорм следует хранить в месте, недоступном для лиц детского возраста, это место также должно отличаться отсутсвием влаги и попадания прямых лучей солнца. Температура должна варьироваться от 15 до 25 градусов.

Медикамент можно использовать в течение трех лет с момента выпуска.

Лекарство отпускается по рецепту.

Аналоги

Фармацевтический рынок предлагает не так много аналогов медикаментозного средства Пропанорм. Однако они все же имеются. Эти лекарственные препараты отличаются схожим действием и используются по показаниям, подобным тем, при которых назначается Пропанорм.

Ритмокард

Данное лекарственное средство реализуется в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Этот аналог является прямым, поскольку в его составе присутствует аналогичное действующее вещество – пропафенона гидрохлорид. Препарат относится к антиаритмическим медикаментам. Показания к применению совпадают с теми, которые представлены для Пропанорма. Противопоказан детям, женщинам, вынашивающим ребенка либо осуществляющим грудное вскармливание.

Флекаинид Сандоз

Настоящее медикаментозное средство представляет собой непрямой аналог Пропанорма. Активным компонентом в составе этого препарат является флекаинид ацетат. Флекаинид Сандоз реализуется в таблетированной форме. Медикамент относится к антиаритмическим лекарствам класса ИС, действие которых направлено на терапию угрожающей жизни желудочковой и суправентрикулярной аритмии в тяжелой степени. Не рекомендован к приему у детей, возраст которых составляет менее 13 лет.

Цена

Стоимость Пропанорма составляет в среднем 417 рублей. Цены колеблются от 283 до 591 рублей.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Пропанорм®

Международное непатентованное название

Пропафенон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты Iс класса.

Код АТС: С01ВС03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.

Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Пропанорм® [2‑(2‑гидрокси‑3‑пропиламинопропокси)‑3‑фенилпропиофенон гидрохлорид] относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic. Пропанорм® является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата Пропанорм® на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того, Пропанорм® обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени. Пропанорм® в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности. Пропанорм® сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье. Пропанорм® незначительно увеличивает QRS‑интервал. Пропанорм®, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата Пропанорм® может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Показания к применению

  • желудочковые аритмии

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

  • Фибрилляция предсердий

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.

Способ применения и дозы

Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.

Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).

Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).

Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.

Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.

Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

  • нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца

  • головокружения

Часто (≥ 1/100, но < 1/10):

  • синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий

  • загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура

  • дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы

  • одышка, головная боль, дисгевзия

  • тревога, нарушения сна

  • нечеткость зрения

Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):

  • тахикардия желудочков, аритмия

  • олигоспермия, снижение потенции

  • кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница

  • гипотензия

  • вздутие живота, метеоризмы

  • синкопа, атаксия, парестезия

  • тромбоцитопения

  • ночные кошмары

Неизвестно:

  • фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия

  • ортостатическая

    гипотензия

  • судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство

  • спутанность сознания

  • агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения

  • отрыжка, желудочно-кишечные расстройства

  • гепатит, холестаз, желтуха

  • волчаночноподобный синдром

  • снижение количества сперматозоидов

Противопоказания

  • установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата

  • хроническая сердечная недостаточность

  • кардиогенный шок (исключая аритмический шок)

  • выраженная брадикардия

  • в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни

  • выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)

  • синдром слабости синусового узла

  • выраженная артериальная

    гипотензия

  • выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) — тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

  • миастения

  • выраженные нарушения функции печени и почек

  • период лактации

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.

С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.

Лекарственные взаимодействия

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома – цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата Пропанорм® с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата Пропанорм® уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30–100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат Пропанорм® снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом Пропанорм®, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом Пропанорм®. Не рекомендуется комбинировать препарат Пропанорм® с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата Пропанорм®.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Пропанорм® все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.

У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Фертильность, беременность и период лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная

гипотензия

может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость,

спутанность сознания

.

В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки

Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия:

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:

  • Атропин

  • Орципреналин

  • При необходимости использование искусственного водителя ритма

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:

  • Отмена лекарственного препарата

  • Сердечные гликозиды

В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):

  • В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):

Атропин 0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа

  • Судороги:

Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.

Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

  • Основные неотложные мероприятия:

Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)

  • Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку

Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.

  • Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут

  • В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида

  • Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)

  • При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л

— Промывание желудка

— Дексаметазон 25–30 мг внутривенно

— Искусственный водитель ритма

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.

Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

ТОО «PROM.MEDIC.KAZ»

Г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9

Тел.: 8(727)260-89-36, e‑mail: [email protected]

672614161477976286_ru.doc 39.65 кб
160771801477977485_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: Пропафенона гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum) 150мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза гранулированная, кукурузный крахмал, натрия кросскармелоза, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия.

Оболочка: метилгидросипропилделлюлоза 5, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния.

Показания к применению

Желудочковая тахикардия и комплексная экстрасистолия желудочков сердца, синдром преждевременного возбуждения желудочков (преэксцитации), re-entry тахикардия атриовентрикулярного узла /соединения, тахикардия и пароксизмальная и суправентрикулярная тахикардия или фибрилляция предсердий.

Препарат предназначен для лечения взрослых пациентов и подростков, старше 15 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пропафенону или к вспомогательным веществам препарата, интоксикация дигоксином. Тяжелые формы гипотензии, брадикардио-тахикардический синдром. Тяжелая сердечная недостаточность и кардиогенный шок (за исключением гипотензии, вызванной самой тахикардией), серьезные формы брадикардии, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная блокада, бифасцикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада П-Ш степени. Пропафенон противопоказан в течение первых 3-х месяцев после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов со сниженным сердечным выбросом (фракция выброса < 35%) — кроме пациентов, страдающих предсердно-желудочковой аритмией, представляющей угрозу для жизни.

Беременность и период лактации

Несмотря на то, что в ходе проведения экспериментальных предклинических исследований не были выявлены какие-либо тератогенные воздействия, а репродукционные исследования были тоже негативными, пропафенон в период беременности подается только в случае острой необходимости. Особенно это касается первого триместра, когда необходимо четко взвесить соотношение выгод лечения и степени риска. Концентрация пропафенона в материнском молоке достигает приблизительно 1/3 его концентрации в плазме. Поэтому необходимо четко взвесить целесообразность подачи пропафенона в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

 Дозировка пропафенона является строго индивидуальной и зависит от клинической ситуации, от возраста пациента и от терапевтической Терапевтический уровень в плазме колеблется в пределах 0,2-5,3 При пероральном применении пропафенона рекомендуется постепенно увеличивать дозы с 150 мг три раза в сутки через каждые 8 часов до 300 мг два раза в сутки, или максимально до 300 мг три раза в сутки. Увеличение доз обычно рекомендуется после 3­4 дневного приема лекарства для достижения определенного уровня концентрации пропафенона и его метаболитов в тканях.

При длительном лечении препаратом может произойти снижение способности организма к биотрансформации пропафенона; в этих случаях необходимо уменьшить дозировку. Рекомендуется снизить дозу при сердечной недостаточности, у пациентов старше 70 лет и при весе пациента менее 70 кг, а также при недостаточности функции печени. Пациентам с недостаточностью печени — подавать 20-30% обычной дозы.

В течение курса лечения необходимо регулярно проводить регистрацию ЭКГ.

Доза должна быть уменьшена в случае, если: произойдет удлинение комплекса QRS или интервала QT более чем на 25%, или же удлинится интервал PQ более чем на 50%, а также если интервал QT удлинится на более чем 500 мсек, или же увеличится частота сердечных аритмий и степень их тяжести.

Таблетки следует проглатывать целыми, после приема пищи и запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

Побочное действие препарата зависит от дозировки, может возникнуть прежде всего в начале терапии и отличается временным характером. В большинстве случаев следует откорректировать дозу препарата, без отмены терапии.

Кардиальные: брадикардия, синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада, блокада ветвей Товара,

гипотензия

, ортостатическая

гипотензия

. Имеется опасность возникновения предсердно-желудочковой тахикардии, мерцания и фибрилляции предсердий, может произойти ухудшение сердечной недостаточности. Блокирующий эффект на бета-адренергические рецепторы, связываемый с воздействием пропафенона, обуславливает его более низкую аритмогенность по сравнению с другими антиаритмическими средствами группы 1C.

Экстракардиальиые

: при высокой дозировке могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, в том числе: потеря аппетита, тошнота; ощущение горечи и сухости во рту, запор, головная боль, усталость, беспокойство, нарушение сна, головокружение, дрожь, парестезия. Нежелательные воздействия пропафенона на функцию желудочно-кишечного тракта, также как и на ЦНС, проявляются довольно редких случаях необходимо прекращение лечения препаратом. В основном это проявления средней тяжести, зависящие от величины дозы. Очень редко может возникнуть холестатическая желтуха или аллергическая реакция кожи. Возможно ухудшение астмы у некоторых пациентов или появление одышки у пациентов с хроническим обструкционным бронхопульмональным заболеванием.

У пожилых пациентов могут в основном отмечаться ортостатические затруднения с проявлением гипотензии и признаки расстройства ЦНС: усталость, нарушение зрения, головокружение, парестезия. После приема высоких доз были отмечены случаи снижения потенции, а также олигоспермия. В литературных данных описывались редкие случаи красной волчанки, развития лейкопении, тромбоцитопении, переходящей в агранулоцитоз (эти нежелательные воздействия всегда имели временный характер).

Передозировка

Случаи отравления и передозировки пропафеноном были зарегистрированы в ряде исследований. Речь шла о приеме 1 800 — 9 ООО мг пропафенона, что приводило к удлинению QRS, блокаде ветвей Товара, снижению фракции выброса, гипотензии. При лечении таких пациентов необходимо проводить мониторинг в рамках интенсивной терапии уже при применении доз, составляющих 1 г/сутки. Наряду с этим провести алкализацию посредством внутривенного ввода лактата натрия и хлорида калия, что во многих случаях позволит обратить ситуацию в лучшую сторону. Иногда возникает необходимость введения глюкагона, адреналина (эпинефрина) и даже в применении кардиостимуляции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны в специальной литературе, обусловлены взаимодействием соответствующего лекарства с изоэнзимами цитохрома Р-45СЬоб.зл4.1Л2, трансформирующих пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению плазматических концентраций пропранола, метопрола, варфарина (рекомендуется следить за протромбическим временем и INR, а также снизить дозу варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин вызывает статически значимое повышение плазматического уровня пропафенона при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение пропафенона с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона посредством индукции и ускорения его биотрансформации. Применение локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, при зубных операциях и операций малой хирургии) может вызвать потенцирование эффекта. При одновременном приеме дигоксина и пропафенона повышаются плазматические уровни дигоксина на 30-100%. Механизм данного взаимовлияния лекарств на данное время не полностью объяснен. Скорее всего, пропафенон снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина и одновременно способствует снижению объема дистрибуции дигоксина при одновременном снижении его экстраренального клиренса. Рекомендуется тщательно следить за плазматическим уровнем дигоксина, а при необходимости снизить дозировку дигоксина в начале терапии пропафеноном, а в ходе дальнейшего лечения корректировать дозы дигоксина с учетом полученных плазматических уровней. Комбинированное лечение с другими антиаритмическими средствами может привести к суммированию негативных хронотропных воздействий и негативных ионотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических средств группы I согласно Воана Вильямса (Vaughan Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с пропафеноном.

Не рекомендуется комбинировать пропафенон с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий пропафенона.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами:

Пропафенон, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов, может вызвать головокружение и, тем самым, оказывать негативное влияние на деятельность, требующую повышенного внимания и быстрого принятия решений.

Меры предосторожности

Применение препарата Пропанорм 150 мг, противопоказано детяй с высоким содержанием активного вещество в таблетке.

Соотношение риска и лечебного эффекта необходимо оценить у пациентов с блокадой ветвей Товара, с атриовентрикулярной блокадой I степени, с тяжелыми формами обструкционной бронхопульмональной болезни, с бронхиальной астмой, с электролитным дисбалансом, с недостаточностью печени, с миастенией гравис.

У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона возрастает на 70%. У таких пациентов рекомендуется снизить дозировку и регулярно следить за лабораторными параметрами.

Показания и дозировку особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором. За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и антидиабетиками, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение. Если в ходе терапии проявятся синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада высшей степени, или часто повторяющая экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие, а также неопределенное влияние на прогноз состояния больного, препарат рекомендуется применять только в случаях четко определенных показаний. В общем, следует придерживаться правила, что не следует лечить антиаритмическими средствами недостаточно симптоматические, гемодинамические и прогностические нетяжелые формы аритмии.

Форма выпуска

10 таблеток покрытых оболочкой в блистере, 5 блистеров, помещенных с листком-вкладышем в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °С, в оригинальной внутренней упаковке и в коробке.

Срок годности

3 года.  

Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Состав и форма выпуска

Раствор для в/в — 1 мл.:

  • Активное вещество: пропафенона гидрохлорид — 3.5 мг;
  • Вспомогательные вещества: декстрозы (глюкозы) моногидрат — 48.5 мг, вода д/и — до 1 мл.

10 шт. — ампулы стеклянные, упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40-50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 ч и колеблется от 500 до 2019 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85-97%. Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2-10 ч, «медленных» — 10-32 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Показания к применению Пропанорм

Купирование пароксизмов:

  • фибрилляции предсердий;
  • трепетания предсердий;
  • наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при синдроме WPW);
  • желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания к применению Пропанорм

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

выраженная брадикардия

и выраженная артериальная

гипотензия

; SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора);

синдром слабости синусового узла

; синдром «тахикардии-брадикардии»; инфаркт миокарда; период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

. С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

миастения

(в т.ч. myasthenia gravis); сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная

гипотензия

, наличие постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность; комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца; электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона); возраст старше 70 лет.

Пропанорм Применение при беременности и детям

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пропанорм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая

гипотензия

. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения,

тромбоцитопения

, появление антинуклеарных антител. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Дозировка Пропанорм

В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.

Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.

Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, р-р для в/в введения).

Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства,

спутанность сознания

, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.