Мотилиум суспензия


Форма выпуска и состав

Суспензия для перорального применения. Цвет – белый. Консистенция – однородная. Активный компонент – домперидон.

Вспомогательные компоненты:

  • сорбитол жидкий некристаллический;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • сахаринат натрия;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия кармеллоза;
  • пропилпарагидроксибензоат;
  • натрия гидроксид;
  • полисорбат;
  • вода очищенная.

Упаковка: флакон темного стекла, 100 мл.

Фармакологическое действие

Оказывает противорвотное действие, стимулирует перистальтику желудка и кишечника. Домперидон является антагонистом дофамина и не обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер как его аналоги. Поэтому прием Мотилиума редко приводит к экстрапирамидным побочным эффектам.

Противорвотный эффект Мотилиума достигается за счет комбинации периферического действия и угнетения дофаминовых рецепторов. При пероральном применении препарат делает сокращения желудочных мышц более продолжительными, ускоряя опорожнение желудка. Секреторная функция желудка под влиянием препарата не меняется.

Фармакокинетика

Действующее вещество Мотилиума быстро усваивается и достигает максимального присутствия в плазме крови в течение часа после приема лекарства. Пониженная кислотность желудка ухудшает всасывание лекарственного средства.

Домперидон не накапливается в организме, полностью метаболизируется в ЖКТ и печени и выводится с отходами жизнедеятельности. При пероральном приеме с мочой выводится до 31% домперидона, с калом – до 66%. Незначительная доля вещества выводится из организма в первоначальном виде. Период полувыведения у здорового человека составляет около 8 часов.

Изучение распределения препарата на опытных животных свидетельствует о низком проникновении домперидона в головной мозг. Данные о фармакокинетике препарата получены при исследовании взрослых добровольцев.

Показания

Мотилиум применяется для нормализации работы органов пищеварительной системы. Лекарство Мотилиум назначают детям при следующих симптомах:

  • частые и обильные срыгивания;
  • тошнота;
  • рвота различной природы, в том числе циклическая рвота;
  • изжога;
  • желудочно-пищевой рефлюкс;
  • затруднение опорожнения кишечника;
  • ощущение переполнения в эпигастральной области и быстрая насыщаемость;
  • метеоризм;
  • болезненность и дискомфорт в области верха желудка;
  • прочие нарушения функционирования желудка.

Рекомендации по применению

Перед применением следует осторожно, но тщательно взболтать содержимое пузырька. Флакон снабжен защитой от детей, и для его распечатывания нужно надавить на крышку, одновременно вращая ее против часовой стрелки.

С упаковкой 100 мл поставляется мерный шприц, с помощью которого можно отмерить требуемый объем препарата в соответствии с весом ребенка. Для этого нижнее кольцо придерживают, поднимая верхнее до уровня, соответствующего массе тела пациента. После использования шприц нужно тщательно промыть водой и вернуть в чехол.

Мотилиум рекомендовано принимать перед приемом пищи во избежание замедления всасывания домперидона (действующего вещества). При жалобах на ЖКТ Мотилиум рекомендуется принимать за 30 мин до еды.

Режим дозирования

Детям, в том числе грудного возраста, назначают по 0,25 мл суспензии Мотилиум на каждый килограмм веса 3 – 4 раза в день. При необходимости количество препарата на прием можно увеличить вдвое (не рекомендуется увеличивать дозировку детям до года). Обычно двойная доза назначается при лечении тошноты и рвоты. Детям от 12 лет назначают 10 – 20 мл суспензии 3 – 4 раза в день. Суточная дозировка не должна составлять более 2,4 мл на килограмм веса, суммарно – не более 80 мл.
Для удобства дозировки можно применять специальную шкалу на вложенном в упаковку шприце.

Частоту приема рекомендуется сокращать до 1 – 2 раз в день у детей с почечной недостаточностью. Разовая доза при первом курсе лечения в этом случае не меняется.
Без назначения специалиста не рекомендуется принимать Мотилиум дольше 28 дней
. Во избежание нежелательных последствий лучше не давать Мотилиум детям до 12 лет без консультации с врачом, а в случае назначения – точно дозировать.

Побочные эффекты

Редко возникающие последствия приема Мотилиума:

  • неврологические побочные эффекты (в том числе депрессия, тревога, нервозность, судороги);
  • сонливость и вялость;
  • головные боли;
  • нарушения нормального функционирования желудочно-кишечного тракта (в том числе понос и спазмы кишечника);
  • сухость во рту;
  • незначительные сбои в работе эндокринной системы.

Исключительно редко встречаются аллергические реакции на Мотилиум в виде сыпи, крапивницы. Есть единичные сообщения о случаях анафилактического шока. Неврологические последствия приема препарата чаще возникают у детей до года, так как детский гематоэнцефалический барьер еще недоразвит. Но побочные эффекты в большинстве случаев полностью проходят по окончании лечения. Противопоказания:

  • серьезные нарушения работы печени;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • непроходимость или прободение желудка;
  • пролактинома (опухоль гипофиза);
  • непереносимость сорбитола;
  • параллельный прием внутрь ингибиторов изофермента CYP3A4, увеличивающих QT-интервал;
  • гиперчувствительность к компонентам Мотилиума.

Препарат можно применять крайне осторожно при печеночной недостаточности, застойной сердечной недостаточности, нарушении ритма и проводимости сердца и сдвигах электролитного баланса.

Передозировка

Признаки передозировки препаратом: повышенная сонливость, нарушение ориентации в пространстве и последствия неврологического характера. При передозировке показано принимать активированный уголь, при сильной передозировке врач может порекомендовать промыть желудок или назначить антихолинергические и антигистаминные препараты.

Условия хранения

Мотилиум хранят в месте, недоступном детям, вдали от источников света, холода и тепла. Интервал температуры хранения 15 – 30°C. Срок хранения суспензии при соблюдении условий – 5 лет. Рекомендованный срок использования – 3 года. Чтобы определиться, стоит ли давать ребенку и как принимать Мотилиум, необходимо обратиться за консультацией к специалисту.

Состав

Не зависимо от формы выпуска лекарство включает в состав домперидон в качестве активного вещества.

Суспензия Мотилиум содержит следующие дополнительные компоненты: сахаринат натрия, карбоксиметилцеллюлоза натрия, метилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, вода, МКЦ, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, полисорбат.

Вспомогательные вещества таблеток для рассасывания – желатин, аспартам, полоксамер 188, маннитол, мятная эссенция.

Таблетки Мотилиум в оболочке включают в состав лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, поливидон, растительное гидрированное масло, гипромелозу, кукурузный крахмал, желатинизированный картофельный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде двояковыпуклых круглых таблеток кремового или белого цвета. На сторонах имеются гравировки «Janssen» и «M/10».

Кроме того, продаются белые быстрорастворимые таблетки для рассасывания и суспензия (или сироп) во флаконах.

Фармакологическое действие

Аннотация препарата указывает на то, что это противорвотное средство, активизирующее моторику ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство ингибирует допаминовые рецепторы. Данное свойство в сочетании с гастрокинетическим действием обуславливает противорвотный эффект препарата.

При внутреннем применении Мотилиум увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода, ускоряет очищение желудка и способствует улучшению антродуоденальной моторики.

После приема натощак активное вещество препарата в короткое время всасывается из ЖКТ. Степень абсорбции домперидона снижается из-за уменьшения кислотности желудочного сока. Максимальная концентрация в плазме отмечается приблизительно через 0,5-1 час. У людей с нарушением функции печени средней тяжести она может быть в 1,5 раза выше, чем у здоровых.

Абсолютная биодоступность – около 15%. При использовании лекарства после приемов пищи максимальная концентрация достигается позже. У здоровых людей биодоступность повышается при применении после еды. При наличии проблем со стороны ЖКТ нужно использовать препарат за 15-30 минут до приемов пищи.

Степень связи активного вещества с белками плазмы – 91-93%. Попадая в организм, оно подвергается быстрой и активной биотрансформации в печени посредством гидроксилирования и N-деалкилирования.

Препарат на 31% выводится с мочой и на 66% с калом. Около 11% активного вещества выводится в неизменном виде.

Время полувыведения из плазмы после однократного применения – 7-9 часов. У людей с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 20,8 часов, а плазменная концентрация снижается. Лишь около 1% выводится через почки в неизменном виде. У людей с нарушением функции печени время полувыведения – 15-23 часа.

Показания к применению Мотилиума

Показания к применению Мотилиума: рвота, икота, тошнота, атония и гипотония, холецистит, рефлюкс-эзофагит, пептические язвы кишечника, необходимость ускорения перистальтики до рентгеноконтрастных исследований ЖКТ, дискинезия желчевыводящих путей, холангит, метеоризм.

Как составляющее комплексного лечения препарат принимают при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению Мотилиума для детей: желудочно-пищеводный рефлюкс, циклическая рвота, синдром срыгивания.

Противопоказания

Лекарство имеет следующие противопоказания:

  • кровотечения в ЖКТ, прободения, механическая непроходимость;
  • пролактинома;
  • негативная реакция организма на составляющие препарата;
  • дисфункция печени тяжелой или средней степени.

С осторожностью препарат принимают при дисфункции почек, а также нарушениях ритма и проводимости сердца.

Про возможные противопоказания к применению лекарства желательно проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного средства возможны следующие побочные реакции:

  • эндокринная система: аменорея, гиперпролактинемия (в редких случаях может вызвать галакторею), гинекомастия;
  • ЖКТ: спазмы в кишечнике;
  • аллергия: крапивница, сыпь;
  • нервная система: экстрапирамидные нарушения.

Негативные эффекты отмечаются лишь в крайне редких случаях.

Инструкция по применению Мотилиума (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Мотилиума сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости, от чего таблетки или суспензия используются в каждом конкретном случае.

В случае хронической диспепсии взрослым нужно принимать лекарство по 10 мг (1 таблетка) натощак 3 раза/сут. Если есть необходимость, можно применять препарат перед сном. Тем, кто используют суспензию и таблетки Мотилиум, инструкция по применению не рекомендует превышать суточную дозировку в 80 мг.

Сироп детям дают в дозировке 2,5 мл лекарства на 10 кг веса. Делать это нужно 3 раза/сут натощак. При необходимости лекарство принимают перед сном.

Инструкция по применению Мотилиума для детей от 1 года также сообщает, что в случае надобности дозу можно повысить в 2 раза. Максимальная дозировка за день – 2,4 мг/кг, но не больше 80 мг.

В случае тошноты и рвоты принимают сироп в дозировке 20 мл или 2 таблетки. Делать это нужно 3-4 раза/сут натощак и перед сном. Суточная дозировка – не больше 80 мг.

Суспензия для детей дается из расчета 5 мл средства на 10 кг веса. Лекарство принимают 3-4 раза/сут натощак и перед сном. Максимальная дневная дозировка – 2,4 мг/кг, но не больше 80 мг.

Таблетки можно давать только взрослым и детям весом от 35 кг. Если масса тела меньше, нужно использовать так называемый детский Мотилиум в виде сиропа.

Перед использованием флакон с суспензией необходимо хорошо встряхнуть. Чтобы его открыть, нужно надавить на пластмассовую крышку и повернуть ее. Далее снимается крышка, в которой находится суспензия Мотилиум, инструкция по применению сообщает, что набирать ее нужно только при помощи специальной пипетки, которая поставляется вместе с препаратом.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость, экстрапирамидные реакции, дезориентация.

Специального антидота не существует. При передозировке желательно промыть пациенту желудок и дать Активированный уголь. Нужно наблюдать за состоянием больного и проводить поддерживающие мероприятия.

В случае экстрапирамидных реакций могут быть эффективны антихолинергические и антигистаминные лекарственные средства.

Взаимодействие

Антихолинергические средства могут блокировать действие Мотилиума. Противогрибковые лекарства группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеазы и антибиотики, относящиеся к группе макролидов, могут ингибировать биотрансформацию домперидона и повышать его содержание в плазме крови, поэтому такое сочетание нужно назначать с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение Мотилиума и Кетоконазола в пероральной форме, а также Эритромицина и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые вызывают удлинение интервала QT.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Оптимальная температура 15-30°C. Лекарство хранится в месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

Пять лет.

Аналоги Мотилиума

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Мотилиума:

  • Домрид;
  • Брюлиум Лингватабс;
  • Мотинол;
  • Гастропом-Апо;
  • Мотинорм;
  • Домидон;
  • Домперидон Гексал;
  • Домперидон Сандоз;
  • Домперидон-Кредофарм;
  • Домперидон-Стома;
  • Домрид Sr;
  • Мотилак;
  • Моторикум;
  • Перидониум;
  • Наусилиум;
  • Моторикс;
  • Перидон;
  • Перилиум.

Некоторые аналоги дешевле Мотилиума. К таковым относятся, например, Наусилиум, Моторикс, Мотинорм, Домрид, Домидон.

Прежде чем принимать аналоги Мотилиума, нужно внимательно изучить инструкцию. Некоторые из них не подходят для детей.

Что лучше – Мотилиум или Мотилак?

Узнать, что лучше Мотилиум или Мотилак, можно только опытным путем. Действующее вещество обоих препаратов – домперидон. Мотилиум выпускается в таблетках и в виде суспензии, а Мотилак только в таблетированной форме. Состав вспомогательных компонентов у препаратов разный, так что при наличии индивидуальной непереносимости какого-то из них, подойдет только один препарат.

Оба лекарственных средства нормализуют и пролонгируют перистальтику ЖКТ, избавляют от рвоты и тошноты. Кроме того, они способствуют устранению изжоги, метеоризма и отрыжки.

Разница между ними также заключается в стоимости. Мотилиум стоит в 2-3 раза дороже Мотилака. Люди, принимавшие оба средства, утверждают, что качественной разницы между ними нет.

Мотилиум для детей

Суспензия Мотилиум для детей может применяться даже при массе тела до 35 кг. При использовании средства нужно наблюдать за состоянием ребенка. Наиболее частные побочные реакции в детском возрасте – экстрапирамидные реакции.

При беременности (и лактации)

Данных о действии препарата при беременности недостаточно. Сведений о риске для плода не имеется. Однако прием средства при беременности желательно допускать, только если польза от лечения больше потенциальной угрозы для плода.

При кормлении грудью концентрация активного вещества препарата – 10-50% от уровня его содержания в плазме крови. Неизвестно, оказывает ли препарат негативное воздействие на новорожденных. Прием средства также возможен, только если польза для матери больше возможного риска для младенца.

Отзывы о Мотилиуме

Отзывы о Мотилиуме характеризуют препарат как высокоэффективное средство быстрого действия. Оно весьма популярно у потребителей. Отзывы о Мотилиуме для детей также в основном положительные. Часто это средство рекомендуют педиатры, но не для грудничков. В последнем случае действие средства не изучено. Кроме того, лекарство редко применяют кормящие мамы, так как его вред для лактации не изучен.

Среди негативных моментов те, кто принимали Мотилиум, отмечают только немного завышенную стоимость.

Цена Мотилиума, где купить

Цена суспензии Мотилиум – в среднем 540 рублей. Такая форма выпуска в основном используется для детей. Средняя цена Мотилиума в таблетках для рассасывания – 530 рублей. Купить средство в такой форме выпуска можно во многих аптеках, как правило, его приобретают для взрослых. Кроме того, популярностью пользуются таблетки в оболочке. Цена Мотилиума в этой форме выпуска – 620 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Мотилиум таб. п.о 10мг n30JANSSEN CILAG

  • Мотилиум сусп. внутр. 1мг/мл 100мл n1Janssen-Cilag AG

  • Мотилиум экспресс таблетки для рассасывания 10 мг №30Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед/Янсен-Силаг С.п.А.

  • Мотилиум экспресс таблетки для рассасывания 10 мг №10Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед/Янсен-Силаг С.п.А.

Аптека Диалог

  • Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания №10

  • Мотилиум флакон 1мг/мл 100мл

  • Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания №30

  • Мотилиум таблетки 10мг №30

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Мотилиум суспензия 100 млЯнссен Фармацевтика Н.В. (ОТС)

  • Мотилиум таблетки 10 мг n30Янссен-Силаг С.А.

  • Мотилиум экспресс 10 мг №30 табл. для рассасыванияКаталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед/Янсен

  • Мотилиум экспресс 10 мг №10 табл. для рассасыванияКаталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед/Янсен

показать еще

Аптека24

  • Мотилиум 10 мг №10 таблетки Янссен-Силаг С.А.,Франция

  • Мотилиум 10 мг №30 таблетки Янссен-Силаг С.А.,Франция

ПаниАптека

  • Мотилиум таблетки Мотилиум табл. 10мг №30 Франция , Janssen-Cilag

  • Мотилиум таблетки Мотилиум табл. 10мг №10 Франция , Janssen-Cilag

показать еще

БИОСФЕРА

  • Мотилиум 10 мг №30 табл.п.о.Янссен-Силаг С.А. (Франция)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Мотилиум обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Состав

Активный компонент — домперидон — 1 мг в 1 мл суспензии

Форма выпуска

Суспензия для приёма внутрь 100 мл во флаконе темного стекла в комплекте с дозирующим шприцем в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон — антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне,

расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показание к применению

  • комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
  • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные лекарственной терапией или нарушением диеты;
  • тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Способы применения и дозы

Рекомендуется принимать препарат Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и подростки старше 12 лет и с массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 80 мл (80 мг).

Младенцы и дети до 12 лет: 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 2.4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка «0-20 kg» на шприце.

Правила применения суспензии:

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Противопоказания

  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
  • в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
  • нарушения функции печени средней или тяжелой степени;
  • повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Суспензия Мотилиум содержит сорбитол, поэтому ее не следует принимать пациентам с непереносимостью сорбитола.

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-30°C. 

Краткое описание

Известное лекарственное средство мотилиум, широко рекламируемое в самых различных источниках, является торговым названием противорвотного средства домперидон, о котором также можно прочитать на данном сайте. Препараты, нормализующие функции пищеварительного тракта, были и будут востребованы самыми разными целевыми группами пациентов, а если это, что называется, «работающий» препарат, то ему обеспечена заслуженная и устойчивая популярность как среди врачей, так и в рядах непосредственных потребителей. Механизм действия мотилиума базируется на его способности блокировать как центральные дофаминовые рецепторы, расположенные в триггерной зоне рвотного центра продолговатого мозга (т.н. хеморецепторы), так и периферические. Благодаря блокаде последних и ингибированию в этой связи влияния дофамина на пищеварительный тракт мотилиум реализует свои гастрокинетические свойства, выражающиеся в более длительной перистальтике антрального (переходящего в 12-перстную кишку) отдела желудка и 12-перстной кишки, облегчает дефекацию при ее замедлении, повышает тонус сфинктера на границе пищевода с желудком. Противорвотное действие мотилиума основывается на сочетанной блокаде хеморецепторов и периферических дофаминовых рецепторов. Препарат предупреждает возникновение и смягчает проявление тошноты и рвоты.

В целях предупреждения замедления абсорбции препарата мотилиум следует принимать перед едой. Данное лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензии. Режим дозирования мотилиума в таблетках аналогичен таковому у домперидона. Что же касается суспензии, то для взрослых и подростков старше 12 лет разовой дозой является 10-20 мл суспензии при 3-4-кратном ежедневном приеме с учетом порогового суточного максимума в 80 мл. Для детей и младенцев доза рассчитывается исходя из их массы тела: 0,25-0,5 мг препарата на 1 кг. Для удобства дозирования в упаковку с препаратом вкладывается специальный шприц с мерной шкалой от 0 до 20 кг.

Врачи не рекомендуют одновременно принимать мотилиум вместе с антисекреторными и антацидными (снижающими кислотность) препаратами. При необходимости комбинированной терапии данные препараты принимаются после еды, в то время как прием мотилиума должен предшествовать приему пищи. Также очень важно делать скидку на неразвитость у детей в первые месяцы жизни гематоэнцефалического барьера и метаболических функций, что повышает риск развития нежелательных неврологических эффектов. В связи с эти необходимо очень скрупулезно рассчитывать дозу препарата для младенцев и детей раннего дошкольного возраста и ни в коем случае не превышать ее.

Фармакология

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон — антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы — 91-93%.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение

с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «JANSSEN» на одной стороне и «M/10» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54.2 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал прежелатинизированный — 3 мг, поливидон (К-90) — 1.5 мг, магния стеарат — 0.6 мг, масло хлопковое гидрогенизированное — 0.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2019 5мПа×с — 2.2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.05 мг, вода очищенная (удаляется в технологическом процессе).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт
. — блистеры (1) — пачки картонные.

Дозировка

Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таб. 3 или 4 раза/сут, максимальная суточная доза — 80 мг.

Детям назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Таблетки Мотилиум® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум®.

При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется.

При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум®.

Биодоступность препарата Мотилиум® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко — преходящие спазмы кишечника, нарушение функциональных проб печени.

Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.

Психические расстройства: очень редко — ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Со стороны кожных покровов: очень редко — зуд, сыпь.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с
замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

  • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
  • отрыжка, метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
  • желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ , при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
  • масса тела менее 35 кг;
  • установленная непереносимость препарата и его компонентов.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат детям. Противопоказан при массе тела менее 35 кг.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум® при печеночной недостаточности.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.