Микардис


Микардис – лекарственное средство с гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Микардис в форме таблеток: продолговатые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «51Н» (таблетки по 40 мг) или «52Н» (таблетки по 80 мг), на другой – логотип фирмы (в блистерах по 7 шт.; 2, 4, 8 или 14 блистеров в коробке картонной).

В одной таблетке содержится:

  • Действующее вещество: телмисартан – 40 мг или 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коллидон 25 (поливидон), натрия гидроксид, сорбитол, меглюмин.

Показания к применению

Микардис применяют для лечения артериальной гипертензии, снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • Недостаточность сахаразы/изомальтазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, непереносимость фруктозы;
  • Одновременная терапия алискиреном у пациентов, страдающих сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у этой возрастной категории пациентов не установлены);
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (состояния/заболевания, при которых Микардис следует применять с осторожностью):

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Стеноз аортального и митрального клапана;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Состояния после трансплантации почки (в связи с отсутствием опыта применения);
  • Гиперкалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • Нарушения функции печени и/или почек;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.

Начальная доза Микардиса при лечении артериальной гипертензии: 1 таблетка (40 мг) 1 раз в день. Допускается увеличение дозы в 2 раза в случаях, когда при приеме 40 мг в день не достигается планируемый терапевтический эффект. Но принимая решение об увеличении дозы, необходимо учитывать то, что максимальный антигипертензивный эффект в большинстве случаев может ожидаться только на 28-56 сутки после начала терапии.

Дозировка препарата для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности составляет 1 таблетка (80 мг) 1 раз в день. В начале терапии может потребоваться дополнительная коррекция артериального давления.

Суточная доза Микардиса при нарушениях функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) не должна превышать 40 мг.

Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью (включая находящихся на гемодиализе) не требуется.

Побочные действия

  • Система кроветворения: снижение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия;
  • Центральная нервная система: вертиго, обморок, депрессия, тревожность, бессонница;
  • Орган зрения: зрительные расстройства;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления;
  • Дыхательная система: одышка;
  • Пищеварительная система: повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени/заболевания печени, рвота, дискомфорт в области желудка, метеоризм, диспепсия, сухость во рту, диарея, боль в животе;
  • Аллергические реакции: токсическая сыпь, ангионевротический отек (с летальным исходом), сыпь (включая лекарственную), кожный зуд, экзема, гиперчувствительность (ангионевротический отек, крапивница, эритема), анафилактические реакции;
  • Кожа и подкожные ткани: гипергидроз;
  • Костно-мышечная система: боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), миалгия, боль в нижних конечностях, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в спине, артралгия;
  • Мочевыделительная система: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность);
  • Лабораторные показатели: гипогликемия (у пациентов, страдающих сахарным диабетом), гиперкалиемия, повышение уровня креатининфосфокиназы крови;
  • Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей (в том числе цистит), сепсис (включая сепсис с летальным исходом);
  • Прочие: астения (слабость), гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке.

Особые указания

В некоторых случаях, вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, в особенности при использовании комбинации препаратов, оказывающих влияние на эту систему, нарушается функция почек (в том числе острая почечная недостаточность). В связи с этим лечение, сопровождающееся подобной двойной блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, при добавлении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или прямого ингибитора ренина – алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должно осуществляться строго в индивидуальном порядке и при тщательном контроле функции почек (включая периодический мониторинг концентрации креатинина и калия в сыворотке).

При зависимости функции почек и сосудистого тонуса преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, у пациентов, страдающих заболеваниями почек или хронической сердечной недостаточностью, в том числе со стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки), применение лекарственных средств, оказывающих влияние на эту систему, может сопровождаться развитием олигурии, гиперазотемии, острой артериальной гипотензии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.

Принимая во внимание опыт использования иных лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при назначении Микардиса в комбинации с калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащей пищевой солью и другими средствами, повышающими концентрацию калия в крови (к примеру, гепарин), рекомендуется контролировать этот показатель у пациентов.

При сахарном диабете и дополнительном риске для сердечно-сосудистой системы, к примеру, у больных с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца, применение препаратов, снижающих артериальное давление (таких как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II), может повышать риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. Ишемическая болезнь сердца на фоне сахарного диабета может протекать бессимптомно, и по этой причине высока вероятность, что она не будет диагностирована. В связи с этим до начала терапии Микардисом у больных с сахарным диабетом для выявления и лечения ишемической болезни сердца рекомендуется проводить необходимые диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативного лечения препарат можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид), которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (к примеру, Микардис Плюс).

При первичном альдостеронизме антигипертензивные лекарственные средства, механизм действия которых состоит в ингибировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, как правило, не оказывают должного эффекта.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. При обструктивных заболеваниях желчных путей или печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса лекарственного средства.

Следует учитывать, что

Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Нарушения функции печени при приеме телмисартана в основном наблюдались у жителей Японии.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Имеющих клиническую значимость взаимодействий, кроме способности телмисартана увеличивать гипотензивный эффект иных антигипертензивных средств, выявлено не было.

Применение телмисартана в комбинации с амлодипином, симвастатином, парацетамолом, ибупрофеном, глибенкламидом, гидрохлоротиазидом, варфарином или дигоксином не приводит к клинически значимому взаимодействию.

При одновременном применении телсмисартана с дигоксином отмечается увеличение концентрации второго в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае – на 39%). В связи с этим рекомендуется при использовании такой комбинации периодически определять концентрацию дигоксина в крови.

При применении телмисартана в сочетании с рамиприлатом (рамиприл) наблюдалось увеличение Сmax и AUC0-24 второго средства в 2,5 раза (клиническая значимость этого явления не установлена).

В случаях одновременного использования ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с препаратами лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, которое сопровождалось токсическим действием. Редко подобные изменения регистрировались при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Рекомендуется при одновременном лечении препаратами лития и антагонистами рецепторов ангиотензина II определять концентрации лития в крови.

Терапия нестероидными противовоспалительными средствами, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилсалициловую кислоту и неселективные нестероидные противовоспалительные средства, может послужить развитию острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут оказывать синергическое действие. У пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные средства и телмисартан, в начале терапии рекомендуется компенсировать объем циркулирующей крови и провести исследование функции почек.

Снижается эффективность телмисартана вследствие ингибирования сосудорасширяющего влияния простагландинов при одновременном применении Микардиса с нестероидными противовоспалительными средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре до 30 °С.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Микардис – современный антигипертензивный препарат на основе телмисартана. Микардис назначается при антериальной гипертонии, а так же для уменьшения кардиологических заболеваний и смертности среди пациентов старше 55 лет, попадающих в группу риска.

Латинское название: Micardis.

Действующие компоненты препарата: Телмисартан.

Производитель препарата: Boehringer Ingelheim Pharma, Германия.

Состав

Таблетки Микардис выпускаются в двух дозировках.

В 1 таблетке Микардис содержится 40 мг активного вещества – телмисартана.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 168,64 мг сорбитола, 12 мг повидона (коллидона 25), 4 мг магния стеарата, 3,36 натрия гидроксида, 12 мг меглюмина.

В 1 таблетке Микардис содержится 80 мг активного вещества – телмисартана.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 337,28 мг сорбитола, 24 мг повидона (коллидона 25), 8 мг магния стеарата, 6,72 натрия гидроксида, 24 мг меглюмина.

Форма выпуска

Микардис выпускается в форме продолговатых таблеток белого или практически белого цвета. На одной стороне таблетки выгравирован символ фирмы, на другой знак «51Н».

Расфасовка таблеток Микардис 40 мг:

  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 2 таких блистера;
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 4 таких блистера.
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 2 таких блистера;
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 4 таких блистера;
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 8 таких блистера.

Расфасовка таблеток Микардис 80 мг:

Лечебный эффект препарата

Микардис влияет на ренин-ангиотензиновую систему, оказывает выраженный гепотензивный эффект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Телмисартан, входящий в состав препарата Микардис, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, проявляющий эффект при приеме внутрь. Телмисартан обладает высоким сродством к АТ1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Активный компонент является конкурентом ангиотензином II в специфических рецепторах, но не обладает таким же действием. Связывание вещества имеет длительный характер.

Телмисартан не обладает сродством к другим подтипам рецепторов. Активный компонент понижает содержание альдостерона в плазме крови, не оказывает подавляющий эффект на ренин в плазме и ионные каналы в клетках.

Начало гипотензивного эффекта наблюдается в первые 3 часа после приема Микардиса. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток и даже более. Максимальный терапевтический эффект достигается через месяц регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Микардис понижает АД как систолическое, так и диастолическое, при этом не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений.

При резкой отмене приема препарата Микардис АД постепенно возвращается к исходным показателям без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

При пероральном приеме активный компонент препарата телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность вещества составляет 50%. Спустя 3 часа после приема концентрация вещества в крови становится максимальной. Телмисартан на 99,5% связывается с белками крови. Процесс метаболизма препарата происходит в печени. Метаболизм происходит путем конъюгирования с кислотой глюкуроновой. Образованные метаболиты не являются фармакологически активными компонентами.

Прием пищи одновременно с таблетками Микардис понижает показатели на 6% при приеме препарата в дозе 40 мг, и на 19% при приеме препарата в дозе 160 мг. Через 3 часа после приема концентрация телмисартана в крови выравнивается независимо от приема пищи.

Период полувыведения равен 20 часам и более. Препарат выводится преимущественно через кишечник в неизменном виде, всего 2% от принятой дозы выводится почками. Общий показатель плазменного клиренса высокий (900 мл/мин) если сравнивать с печеночным кровотоком (приблизительно 2019 мл/мин).

Фармакокинетика в отдельных клинических случаях

Концентрация вещества у мужчин и женщин отличается. У женщин максимальная концентрация вещества и показатели AUC были примерно в 2-3 раза меньше, нежели у мужчин, но при этом это не оказывало значимое влияние на эффективность препарата.

Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого возраста отличается от фармакокинетики у пациентов младшей возрастной группы, но коррекция доз не требуется.

Коррекция доз не требуется для пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Активное вещество препарат Микардис не удаляется при помощи гемодиализа.

Для лиц с функциональными нарушениями печени легкой и средней степени тяжести суточная доза препарат Микардис не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики препарата Микардис у детей в возрасте 6-18 лет после приема активного вещества в дозе 1 мг/1 кг или 2 мг/1 кг на протяжении 4 недель сопоставимы с данными, которые отмечаются при лечении взрослых. Это подтверждает нелинейность фармакокинетики вещества, особенно касаемо максимальной концентрации.

Назначение препарата

Показания к применению препарата Микардис:

  • артериальная гипертензия;
  • для снижения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности среди пациентов возрастом старше 55 лет, попадающих под группу риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания препарата

Микардис не назначается в таких случаях:

  • если отмечается у пациента индивидуальная непереносимость основных действующих и вспомогательных компонентов препарата;
  • в период лактации;
  • в период беременности;
  • пациентам младше 18 лет (из-за отсутствия клинических данных об безопасности и эффективности Микардиса);
  • при наличии обструктивных заболеваний желчевыводящих путей;
  • при выраженных нарушениях со стороны функций печени;
  • при наличии непереносимости фруктозы (наследственный тип непереносимости), поскольку в препарате содержится сорбитол;
  • при первичном альдостеронизме.

С осторожностью Микардис назначается при таких заболеваниях:

  • нарушениях со стороны работы печени и почек;
  • двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
  • гипонатриемии;
  • гиперкалиемии;
  • снижении ОЦК из-за предшествующей диуретической терапии, рвоты, диареи, ограничения приема поваренной соли;
  • после трансплантации почки (из-за отсутствия опыта и клинических данных);
  • хронической сердечной недостаточности;
  • стенозе аортального и митрального клапана;
  • ИБС;
  • идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.

Способы применения

Таблетки Микардис принимаются перорально. Прием производится независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. Если данной дозой терапевтический эффект не достигается, то доза препарата Микардис может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки. Не следует поспешно принимать решение о сильном увеличении дозировки, поскольку максимальный терапевтический эффект достигается спустя 4-8 недель от начала курса лечения.

Для снижения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них рекомендуется принимать по 1 таблетке 80 мг 1 раз в сутки. В начале курса лечения может потребоваться дополнительная коррекция артериального давления.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе или страдают от почечной недостаточности, коррекция доз не требуется.

У пациентов с функциональными нарушениями работы печени средней и легкой степени суточная доза Микардиса не должна быть выше 40 мг.

Корректировка доз для лечения пациентов пожилого возраста не требуется.

Предостережения и рекомендации

Пациентам, у которых наблюдается обезвоживание из-за рвоты, диареи, лечения диуретиками или ограничений в употреблении соли, Микардис назначается в минимальных дозах.

С предельной осторожностью Микардис назначается пациентам со стенозом митрального клапана и аорты, обеих почечных артерий, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, с заболеваниями органов ЖКТ, печеночной, тяжелой почечной и сердечной недостаточностью.

Запрещается принимать данный препарат пациентам с непереносимостью фруктозы и первичным альдостеронизме.

Если планируется беременность, то предварительно необходимо найти замену препарату Микардис другими антигипертензивными средствами.

При комбинации Микардиса с препаратами лития необходимо проводить мониторинг содержания лития в организме, поскольку существует риск временного повышения его уровня.

С осторожностью необходимо принимать препарат Микардис лицам, которые управляют автотранспортом или занимаются работой, требующей повышенную концентрацию внимания. Микардис может вызывать легкое головокружение или сонливость.

Во время лечения пациентов негроидной расы был отмечен пониженный терапевтический эффект препарата.

У лиц с сахарным диабетом, ИБС или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями из-за приема препарата Микардис повышается риск возникновения фатального инфаркта миокарда и внезапной смерти. ИБС (ишемическая болезнь сердца) при сахарном диабете может протекать бессимптомно и может быть предварительно недиагностирована. Поэтому перед началом терапии препаратом Микардис необходимо провести диагностические исследования, определяющими ИБС.

Препарат Микардис разрешается использовать вместе с диуретиками, оказывающими дополнительный гипотензивный эффект. Рекомендуемые дозы при комбинированной терапии с гидрохлортиазидом составляют Микардис 40 мг или 80 мг + 12, 5 мг диуретика. У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени суточная доза Микардиса 160 мг была эффективна и хорошо переносилась в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг.

При назначении препарата Микардис нарушения функции печени чащи все наблюдались у жителей Японии.

Побочные эффекты

Во время терапии препаратом Микардис были зарегистрированы такие побочные эффекты:

  • со стороны ЦНС: депрессия, вертиго, тревога, бессонница, обморок;
  • инфекции: инфекции мочевыводящих путей (цистит), верхних дыхательных путей, сепсис (включая ситуации с летальным исходом);
  • со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, снижение гемоглобина, эозинофилия;
  • со стороны зрения: нечеткость зрительного восприятия и другие зрительные расстройства;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное понижение АД, тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия;
  • со стороны системы пищеварения: сухость в полости рта, метеоризм, боль в животе, диспепсия, диарея, дискомфортные ощущения в желудке, рвота, повышение показателей печеночных ферментов, нарушения функций печени, в редком случае заболевания печени;
  • со стороны системы органов дыхания: одышка;
  • реакции на кожных покровах: гипергидроз;
  • со стороны системы мышц и костей: боль в спине, артралгия, миалгия, болевые ощущения в нижних конечностях, спазм мышц (судорога икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы имеют схожесть с проявлением тендинита);
  • лабораторные показатели: повышение показателей КФК в крови (креатин фосфокиназы), гиперкалиемия, у пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться гипогликемия;
  • со стороны органов мочевыделительной системы: повышение количества мочевой кислоты, повышение креатинина в крови, функциональные нарушения почек (вплоть до развития почечной недостаточности);
  • прочие реакции: астенической состояние (слабость), гриппоподобный синдром, болевые ощущения в грудной клетке.

Передозировка препаратом

О случаях передозировки сообщений не было.

Передозировка может выражаться в виде брадикардии, тахикардии, выраженного понижения АД.

Лечение обычно проводится симптоматическое. Гемодиализ в данном случае неэффективен.

Совместимость с другими препаратами

Активное вещество препарата Микардис повышает гипотензивный эффект других препаратов, понижающих АД.

Микардис может повысить концентрацию дигоксина в организме, поэтому периодически необходимо проверять концентрацию вещества в крови.

При комбинированной терапии препаратами лития и ингибиторами АПФ может наблюдаться увеличение концентрации лития в крови – это проявляется в токсическом действии.

Комбинация Микардиса с НПВС, ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами ЦОГ-2 у пациентов с обезвоживанием может привести к развитию почечной недостаточности острого типа.

Снижение терапевтического эффекта Микардиса посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов было отмечено при одновременном приеме с НПВС.

Микардис в 2,5 раза повышает максимальную концентрацию и показатель AUC рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость данного явления не установлена.

Условия хранения

Таблетки Микардис необходимо хранить в сухом месте, в закрытой упаковке и подальше от доступа детей. Температура хранения должна быть не выше +30°С.

Срок годности препарата Микардис – 4 года.

Микардис аналоги

Структурные аналоги:

  • Тельмиста;
  • Прайтор;
  • Хипотел;
  • Телмисартан-Ратиофарм;
  • Телмисартан-Тева;
  • Телсартан.

Микардис цена

Микардис таб.40 мг №14 – 570 рублей.

Микардис таб.80 мг №28 – 950 рублей.

Микардис Плюс таб.80 мг+12,5 мг №28 – 970 рублей.

Микардис – антагонист рецепторов ангиотензина II, антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне – гравировка «51Н» (таблетки 40 мг) или «52Н» (таблетки 80 мг), на другой – символ фирмы (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера с таблетками 40 мг либо 2, 4 или 8 блистеров с таблетками 80 мг и инструкция по применению Микардиса).

Действующее вещество: телмисартан, его содержание в 1 таблетке составляет 40 или 80 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, поливидон (коллидон 25), сорбитол, меглюмин, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Микардиса – телмисартан, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Характеризуется высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который осуществляется действие ангиотензина II. Телмисартан не оказывает агонистическое действие в отношении ангиотензина II и вытесняет его из связи с рецептором, а связь образует только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II, при этом связывание носит длительный характер.

Препарат не обладает сродством к другим рецепторам ангиотензина, включая подтип AT2. Их функциональное значение и эффект возможной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого при применении телмисартана увеличивается, не изучены.

Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови. Не блокирует ионные каналы и не ингибирует ренин в плазме крови. Не подавляет кининазу II (ангиотензинпревращающий фермент) и фермент, который также обладает разрушающей способностью в отношении брадикинина, поэтому увеличения побочных эффектов, вызванных брадикинином, не ожидается.

При приеме в дозе 80 мг телмисартан полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие препарата отмечается в течение 3 ч после первого приема, сохраняется в течение 24 ч и остается значимым в период до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект развивается через 4–8 недель постоянного приема Микардиса.

У пациентов с артериальной гипертензией Микардис снижает диастолическое и систолическое артериальное давление, при этом не влияет на частоту сердечных сокращений.

После резкой отмены телмисартана показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню, что не сопровождается развитием синдрома отмены.

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема Микардиса внутрь. Его биологическая доступность составляет 50%. В случае одновременного приема пищи снижается значение AUC (площади под кривой «концентрация – время»): показатель колеблется от 6% (при дозе телмисартана 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема Микардиса плазменная концентрация препарата выравнивается вне зависимости от времени, когда принималась пища.

Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (преимущественно альбумином и альфа1- гликопротеином) – более 99,5%. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 500 л.

Метаболизируется препарат путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Выводится преимущественно через кишечник в неизмененном виде, менее 2% дозы выводится почками.

Период полувыведения – более 20 ч. Общий плазменный клиренс – 900 мл/мин, печеночный кровоток – 2019 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

  • пол: у женщин показатели максимальной концентрации и AUC выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, при этом значимые различия в эффективности Микардиса не отмечены;
  • пожилой возраст: фармакокинетические параметры у пожилых пациентов не отличаются от таковых у молодых, поэтому коррекция дозы не требуется;
  • детский возраст от 6 до 18 лет: при применении Микардиса в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель показатели фармакокинетики телмисартана примерно аналогичны таковым у взрослых, что подтверждает нелинейность фармакокинетики вещества, особенно в отношении максимальной концентрации;
  • почечная недостаточность и гемодиализ: характеристики телмисартана не меняются, поэтому коррекция дозы не требуется. Гемодиализ не способствует выведению препарата из организма;
  • легкие и умеренные нарушения функции печени (классы А и В по шкале Чайлд – Пью): суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания к применению

Микардис – препарат для лечения артериальной гипертензии.

Также лекарственное средство применяется для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и, соответственно, смертности у людей старше 55 лет с высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Наследственная непереносимость фруктозы (из-за содержания сорбитола);
  • Выраженные нарушения функции печени (класс C в соответствии со шкалой Чайлд-Пью);
  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • Первичный альдостеронизм;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам таблеток Микардис.

Относительные:

  • Гиперкалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Стеноз аортального и митрального клапана;
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие диареи или рвоты, ограничения приема поваренной соли и/или предшествующей терапии диуретиками;
  • Нарушения функции печени и/или почек;
  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • Состояния после трансплантации почки.

Микардис, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Микардис следует принимать внутрь. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

При артериальной гипертензии лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 40 мг в 1 прием. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 80 мг в 1 прием, при этом следует учитывать, что максимальное гипотензивное действие Микардиса развивается в течение 4-8 недель после начала терапии.

Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуют принимать по 80 мг 1 раз в сутки. В начале лечения может потребоваться дополнительная коррекция артериального давления.

Суточная доза Микардиса для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) не должна превышать 40 мг.

Побочные действия

  • Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), сепсис (в т.ч. с летальным исходом);
  • Система кроветворения: снижение концентрации гемоглобина, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения;
  • Дыхательная система: одышка;
  • Центральная нервная система: депрессия, тревожность, обморок, бессонница, вертиго;
  • Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
  • Пищеварительная система: повышение активности печеночных ферментов, дискомфорт в области желудка, диспепсия, сухость во рту, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, а также нарушения функции печени или заболевания печени (в постмаркетинговых наблюдениях эти нарушения были выявлены у пациентов из Японии);
  • Мочевыделительная система: повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность);
  • Костно-мышечная система: судороги икроножных мышц, боль в спине, сухожилиях и нижних конечностях, миалгия, артралгия;
  • Орган зрения: зрительные расстройства;
  • Кожа и подкожные ткани: гипергидроз;
  • Аллергические реакции: сыпь (в т.ч. лекарственная), кожный зуд, экзема, токсическая сыпь, повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, ангионевротический отек (в т.ч. со смертельным исходом);
  • Прочие: астения, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке;
  • Лабораторные показатели: повышение уровня креатинфосфокиназы крови, гиперкалиемия; гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Передозировка

Случаи передозировки зарегистрированы не были. Возможно выраженное снижение артериального давления, развитие тахикардии и брадикардии.

Гемодиализ неэффективен. В качестве лечебных мер показано проведение симптоматической терапии.

Особые указания

У некоторых пациентов вследствие подавления ренин-ангиотензиновой системы (РААС), особенно при одновременном применении нескольких средств, оказывающих действие на эту систему, нарушается функция почек, вплоть до острой почечной недостаточности. По этой причине терапия, сопровождающаяся двойной блокадой РААС (например, комбинация Микардиса с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или прямого ингибитора ренина), должна проводиться индивидуально и под тщательным контролем функции почек, включающим мониторинг концентрации креатинина и калия в сыворотке крови.

Если сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (например, при хронической сердечной недостаточности или заболеваниях почек, в т.ч. стенозе почечной/ых артерии/ий), применение влияющих на эту систему препаратов может привести к развитию острой артериальной гипотензии, олигурии, гиперазотемии и даже острой почечной недостаточности.

В случае одновременного применения Микардиса с калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащей пищевой солью или любыми другими средствами, которые повышают концентрацию калия в крови, следует контролировать этот показатель в процессе лечения.

У пациентов с сахарным диабетом с наличием сопутствующих дополнительных сердечно-сосудистых рисков (например, ишемической болезни сердца) возрастает вероятность фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. При этом ИБС у больных сахарным диабетом может протекать бессимптомно и быть недиагностированной. По этой причине, для своевременного выявления и лечения ИБС, перед назначением Микардиса пациентам с сахарным диабетом необходимо провести соответствующие диагностические исследования, включающие пробу с физической нагрузкой.

Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные клинические исследования по поводу влияния Микардиса на способность к концентрации внимания и скорость реакций не проводились. Однако учитывая вероятность развития таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Исследования влияния телмисартана на фертильность человека не проводились.

В I триместре беременности антагонисты рецепторов ангиотензина II запрещены. В случае диагностирования беременности во время лечения следует немедленно отменить Микардис и при необходимости назначить альтернативную терапию (гипотензивные средства других групп, разрешенные к применению в период вынашивания).

Во II и III триместрах беременности применение Микардиса не рекомендовано. Хотя тератогенные влияния в доклинических исследованиях не выявлены, установлена фетотоксичность (снижение функции почек, замедление оссификации черепа, олигогидрамнион) и неонатальная токсичность (артериальная гипотензия, гиперкалиемия, почечная недостаточность).

Таким образом, Микардис противопоказан во время беременности. Если по какой-то причине препарат применялся во II триместре, рекомендуется проведение ультразвукового исследования костей и почек у плода. Новорожденные, матери которых получали телмисартан, должны находиться под тщательным контролем в отношении развития артериальной гипотензии.

Женщинам, которые планируют беременность, необходимо изначально назначать альтернативную терапию.

В период лактации применение Микардиса противопоказано.

Применение в детском возрасте

Безопасность телмисартана в детском и юношеском возрасте не установлена, поэтому Микардис не применяют для лечения пациентов до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, в том числе находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы Микардиса.

С осторожностью Микардис должен применяться в следующих случаях: нарушение функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояния после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

Микардис противопоказан при выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд – Пью) и нарушениях проходимости желчевыводящих путей.

При легких и умеренных нарушениях печеночной функции (классы А и В по шкале Чайлд – Пью) максимально допустимая суточная доза телмисартана – 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется изменять режим дозирования Микардиса.

Лекарственное взаимодействие

  • Другие антигипертензивные средства: усиливается их действие;
  • Дигоксин: увеличивается его концентрация в плазме крови;
  • Рамиприл: повышается его максимальная и суммарная (в течение всего времени наблюдения) концентрация в 2,5 раза, однако клиническая значимость такого взаимодействия не установлена;
  • Препараты лития: отмечается обратимое увеличение их концентрации в крови, сопровождающееся токсическим действием;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в т.ч. ацетилсалициловая кислота, неселективные НПВП и ингибиторы циклооксигеназы 2 типа: возрастает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (перед назначением такой комбинации необходимо провести исследование функции почек и компенсировать объем циркулирующей крови). Также возможно снижение антигипертензивного действия телмисартана.

Аналоги

Аналогами Микардиса являются: Прайтор, Телмиста, Телмисартан-Рихтер, Хипотел.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги, при температуре до 30 ºС.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Микардисе

В немногочисленных отзывах о Микардисе пациенты в основном описывают его как эффективное антигипертензивное средство с малым числом побочных эффектов. Однако многие выказывают недовольство в отношении высокой стоимости препарата.

Цена на Микардис в аптеках

Примерные цены Микардиса: 14 таблеток по 40 мг – 481–502 руб., 28 таблеток по 40 мг – 1054–1147 руб., 28 таблеток по 80 мг – 948–1049 руб.

При назначении лекарственного препарата Микардис инструкция по применению необходима для обязательного изучения, чтобы определить наличие или отсутствие противопоказаний по его применению и возможные побочные проявления.

Фармакологические свойства

Микардис относится к группе гипотензивных препаратов. Активное вещество, входящее в состав — Телмисартан — это особенный блокатор рецепторов ангиотензина II. Действие Телмисартана состоит в вытеснении ним ангиотензина II из связи с рецептором и не блокируя сам рецептор. Уменьшает содержание альдостерона в крови.

Применение Микардиса в дозировке 80 мг наблюдается блокировка гипертензивного воздействия ангиотензина II. Первые признаки блокировки прослеживаются спустя 3 час после применения препарата. Продолжительность действия Микардиса составляет 24 часа. Применение лекарственного средства в течении 1-2 месяцев оказывает выраженный антигипертензивный эффект. Не влияет на частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика. Действующее вещество Телмисартан имеет свойство быстро всасываться в ЖКТ. До места назначения доходит 50% препарата. Употребление препарата вместе с едой снижает всасываемость.

Но спустя несколько часов содержание препарата в крови доходит до необходимого. Не убирается после гемодиализа. Медпрепарат не требует пересмотра дозировки отдельно для людей в возрасте, с почечной недостаточностью.

Состав и форма выпуска

В состав препарата Микардис входит активное вещество телмисартан и дополнительные вещества для удобного применения лекарственного средства, к которым относятся:

  • Стеариновая кислота.
  • Повидон.
  • Глюцитол.
  • Каустическая сода.
  • Меглумин.

Микардис производят в виде продолговатых белых таблеток по 7 штук в блистерах и 28 штук в коробке (4 блистера).

Показания к применению

Медпрепарат Микардис применяется для лечения следующих состояний:

  • Гипертоническая болезнь.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы различного характера, их профилактика.

Противопоказания

Лекарственное средство Микардис не рекомендуется применять при наличии следующих состояний:

  • Обструктивные заболевания путей, выводящих желчь.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
  • Дисфункция печени.
  • Дети в возрасте до 18 лет.
  • Непереносимость фруктозы.
  • Дисфункция почек.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Увеличение содержания натрия и калия в крови.
  • Снижение общего объема крови.
  • После хирургического вмешательства.
  • Период беременности и лактации
  • Артериальная обструкция почечного кровотока.
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
  • Двусторонний альдостеронизм.
  • Сахарный диабет.
  • Обезвоживание организма из-за отравления и пр.

Период беременности и лактации

Прием Микардиса в период беременности категорически противопоказан. Когда стало известно о беременности, требуется незамедлительно прекратить прием медпрепарата. Проведенные исследования показали, что действующее вещество Телмисартан может развить нарушения в работе почек, их недостаточность, гипотонию. В случае, когда лечение блокаторами рецепторов ангионтензина 2 проводилось во втором триместре беременности, требуется сделать ультразвуковое исследование почек и черепа ребенка.

В период грудного вскармливания применение Микардиса также противопоказано из-за его способности проникать в грудное молоко и вероятность провоцирования гипертонии у ребенка.

Микардис детям

Микардис противопоказан детям в возрасте до 18 лет, потому что исследования не выявили безопасное и эффективное влияние на организм ребенка.

Особенности применения Микардиса

Перед началом курса лечения необходимо обратиться к доктору за детальной консультацией. Лекарственное средство Микардис требуется принимать пероральным способом и запивая водой. Не имеет значение прием пищи.

  1. При лечении гипертонического заболевания первоначальная доза Микардиса должна составлять не более 40 мг препарата в сутки. Если требуемый эффект не достигнут, необходимо постепенно увеличить дозу до 80 мг в день. При расчете дозировки следует помнить, что устойчивый эффект от препарата проявляется спустя месяц-полтора после начала курса лечения. Поэтому корректировка дозировки должна проходить не раньше этого времени.
  2. Для предупреждения развития сердечно-сосудистых заболеваний, назначается 80 мг Микардиса в сутки за один прием.
  3. Пациенты, имеющие заболевания почек не требуют подбора индивидуальной дозировки. Люди старшего возраста также не требуют отдельного подбора дозировки.
  4. При дисфункции печени рекомендуется принимать не более 40 мг действующего вещества.

Побочные действия

Применение Микардиса может сопровождаться появлением побочных реакций организма, которые в большей степени временные и проходят в течении нескольких дней. Если побочные действия препарата не прошли, следует отменить прием Микардиса. Организм человека может иметь следующие побочные реакции:

  • Воспалительные реакции.
  • Тромбоцитопения.
  • Анемия.
  • Бессонница.
  • Вялость.
  • Резкое снижение давления.
  • Приступы рвоты и тошноты.
  • Боли в животе.
  • Одышка.
  • Брадикардия, тахикардия.
  • Нарушения зрения.
  • Сухость во рту.
  • Нарушение работы печени.
  • Кожные высыпания различного характера.
  • Мышечные боли.
  • Депрессивное состояние.
  • Тревожность, чувство страха,
  • Боли в груди.
  • Бронхит, фарингит.
  • Гипонатриемия, гипогликемия и пр.

Видео

Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение Микардиса с другими препаратами может снижать его эффективность.

  1. Комплексное применение с другими антигипертензивными препаратами повышает гипотензивное воздействие каждого.
  2. Препараты, содержащие рамиприл: одновременный прием может повысить содержание рамиприла в крови.
  3. В комбинации с ингибиторами АПФ или литийсодержащими препаратами вероятно повышение уровня лития в крови.
  4. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства в сочетании с Микардисом могут развить недостаточность почек в острой форме.
  5. Единовременный прием ибупрофена, парацетамола не выявил значимого эффекта.
  6. Параллельное употребление с дигоксином может увеличить содержание последнего в крови. Требуется регулярно отслеживать уровень дигоксина.

Особые указания

Некоторые люди отмечают из-за подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) нарушения в работе почек. Терапия, которая сопровождает удвоенную изоляцию РААС должна быть индивидуальной и регулярно проводиться обследование почек.

  • Вазоренальная гипертензия. У пациентов, имеющих стеноз артерий употребление препаратов, которые воздействую РААС увеличивается шанс проявления гипертонического заболевания и недостаточности почек.
  • Дисфункция печени. Люди, страдающие заболеваниями печени, нарушениями в их работе требуют индивидуального подхода в применении Микардиса, т.к. небольшие изменения в водно-солевом балансе могут повлиять на возникновение печёночной энцефалопатии.
  • Сахарный диабет. Больные, у которых наблюдается сахарный диабет требуют корректировки и дозировки инсулина или гипогликемических препаратов. Тиазидные мочегонные средства могут проявить сахарный диабет, который протекал бессимптомно. Микардис может увеличить риск проявления инфаркта миокарда с летальным исходом. Перед началом терапии микардисом следует провести диагностику пациента на выявления заболеваний сердца, которые протекали бессимптомно.

Тиазидные диуретики могут повлиять на водно-электролитный баланс, который следует держать на контроле и могут стать причиной развития гипокалиемии.

Условия хранения

Микардис необходимо хранить в защищенном от влаги и прямых солнечных лучей месте при невысокой температуре. Держать в недоступности от детей.

Срок хранения Микардиса составляет 2 года.

Аналоги

В зависимости от активного вещества, существуют следующие аналогичные препараты:

  • Микардис Плюс.
  • Ангиаканд.
  • Блоктран.
  • Атаканд.
  • Кандесартан.
  • Козаар.
  • Теветен.
  • Лозартан.
  • Кардосал.
  • Валсартан.
  • Апровель.
  • Тезео.
  • Фирмаста.
  • Тельмиста.
  • Хипотел.
  • Ордисс.
  • Прайтор.
  • Телмисартан-Тева.

Перед тем, как заменить Микардис на аналог, следует обратиться за консультацией к доктору для возможной корректировки назначенной дозы и во избежание побочного действия медпрепарата. Вышеперечисленные медпрепараты имеет аналогичное терапевтическое действие, но отличаются по дозировке.

Цена

Цена медпрепарата Микардис варьируется в зависимости от фирмы-производителя, места приобретения лекарственного средства, дозировки и формы выпуска.

Наиболее дорогим является препарат Микардис австрийского, польского и венгерского производства. Их цена колеблется в районе 2019 руб. (450 грн.) за упаковку 28 штук.

Более дешевые аналоги имеют стоимость от 300 руб. (115 грн.).

Отзывы

Александр, 54 года:
После перенесенного инфаркта миокарда жутко болела голова и постоянно скакало давление. Мой лечащий врач назначил Микардис. Прошло полгода и я забыл о головной боли и перепадах давления.

Игорь, 45 лет:
Принимаю Микардис в комплексе с другими гипотензивными препаратами. У меня хроническая гипертония и такое сочетание идеально снижает давления до нормы. Рекомендую.

Анна, 48 лет:
Микардис очень мягкий по действию препарат. Мне его прописали для профилактики ишемической болезни сердца. Побочных эффектов не было совсем, подошел идеально.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *