Как принимать таблетки Бисептол 120 и 480 мг


  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бисептол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 120 мг, 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: триметоприм 20 мг, 80 мг;

сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, с гравировкой «Bs» на одной стороне, диаметром от 7.8 до 8.3 мм (для дозировки 120 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, риской и гравировкой «Bs» над риской на одной стороне, диаметром от 12.80 до 13.40 мм (для дозировки 480 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма — 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больные пожилого и старческого возраста

При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата изменяется незначительно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиновой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиновой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиновой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов — грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны Сhlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumoniae и H. influenzae

  • обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumoniae

или H. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия

  • подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)

  • инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris (за исключением не осложненных инфекций)

  • инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 2019 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

При острых инфекционных заболеваниях курс лечение 5 дней, если после 7 дней отсутствует клиническое улучшение, необходимо рассматривать проведения коррекции лечения в связи с возможной резистентностью возбудителя.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей:

Max суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела

Бисептол

а, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis carinii и токсоплазмоза:

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг

Бисептол

а (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 960 мг сутки

Бисептол

а, разделенные на два равных приема через 12 часов в течение трëх дней. Суточная доза не должна превышать 2019 мг (4 таблетки по 480 мг).

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

  • тошнота, рвота

  • сыпь, зуд

Редко

  • агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоимунная или апластическая панцитопения, гранулоцитопения

  • аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, колликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, симптомы сверхчувствительности органов дыхания, узелковый периартериит, волчаноподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

  • понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени

  • кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина сыворотки, повышение диуреза (у больных с отеками сердечного происхождения)

  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия

  • апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение, слабость, чувство усталости, бессонница

  • боли в суставах, мышечные боли, рабдомиолиз

  • удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

  • тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

  • острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

  • заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

  • одновременный прием с дофетилидом

  • нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

  • беременность и период лактации.

  • детский возраст до 6 лет

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Лекарственные взаимодействия

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол

может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол

тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол

увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол

может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол

может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол

может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол

может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных

Бисептол

ом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол

с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

Особые указания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения

Бисептол

ом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы

Бисептол

может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов

Бисептол

а, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами

Бисептол

а у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием

Бисептол

а и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих

Бисептол

по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении

Бисептол

а больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих

Бисептол

в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы

Бисептол

а, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами

Бисептол

а следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема

Бисептол

а (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficilе (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортном средством и потенциально опасными механизмами.

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз

Бисептол

а в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывания желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

ул. марш. Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша

Владелец регистрационного удостоверения:

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

ул. марш. Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: [email protected]

884713701477976525_ru.doc 91 кб
802905811477977677_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Бисептол

480 – комбинированное противомикробное средство для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий, представляющего собой прозрачную, бесцветную или светло-желтую жидкость с запахом спирта (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул или 2 контурные пластиковые упаковки, в каждой из которых по 5 ампул, и инструкция по применению

Бисептол

а 480).

Состав на 1 мл (1 ампулу) концентрата:

  • действующие вещества: триметоприм – 16 мг (80 мг), сульфаметоксазол – 80 мг (400 мг);
  • вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, этанол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол

480 содержит сульфаметоксазол, который обладает средней продолжительностью действия и тормозит синтез фолиевой кислоты посредством конкурентного антагонизма с ПАБК (парааминобензойной кислотой), производя бактериостатический эффект. Второй активный компонент препарата (триметоприм) ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу. В зависимости от условий, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Таким образом, оба действующих вещества блокируют две стадии биосинтеза пуринов и синтез нуклеиновых кислот, являющихся необходимым компонентом для многочисленных патогенных микроорганизмов.

Бисептол

480 обладает широким спектром активности и оказывает бактерицидное действие в отношении следующих бактерий: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (в том числе энтеротоксигенные штаммы), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Кроме того, к препарату чувствительны некоторые простейшие (Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.) и патогенные грибы (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii и Histoplasma capsulatum).

К

Бисептол

у 480 устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis и вирусы.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови, отмечающиеся через 1 час после применения препарата, достигаются быстрее и являются более высокими при внутривенном введении

Бисептол

а 480 (в сравнении с концентрациями, получаемыми при пероральном приеме препарата).

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях, особенно в почках и легких, выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации вещества отмечаются также в желчи, мокроте, тканях и жидкостях предстательной железы, выделениях влагалища. Содержание триметоприма в цереброспинальной жидкости, синовиальной жидкости, секрете среднего уха, интерстициальной жидкости и грудном молоке соответствует концентрациям, которые необходимы для антибактериальных свойств

Бисептол

а 480. Триметоприм проникает в ткани плода и околоплодные воды, при этом его уровень близок к содержанию препарата в сыворотке матери.

Около 50% триметоприма связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения вещества составляет 8,6–17 часов. У пожилых больных значимого отклонения от средних показателей не наблюдается. Примерно 50% триметоприма выводится в неизмененном виде почками (в течение 24 часов). В моче определяется несколько метаболитов.

Сульфаметоксазол – слабая кислота. В цереброспинальной жидкости, мокроте, интерстициальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, секрете среднего уха и околоплодной жидкости концентрация активного сульфаметоксазола составляет 20–50% от концентрации вещества, содержащегося в плазме крови.

С белками плазмы связывается около 66% сульфаметоксазола. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной почечной функцией составляет 9–11 часов. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается удлинение Т1/2 главного ацетилированного метаболита сульфаметоксазола. Выведение осуществляется почками. От 15 до 30% введенной дозы определяется в моче в форме активного сульфаметоксазола. У пожилых больных почечный клиренс вещества снижается.

Показания к применению

Бисептол

480 применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, возбудителями которых являются микроорганизмы, чувствительные к ко-тримоксазолу, а именно:

  • инфекции ЛОР-органов, в том числе средний отит (у детей);
  • инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii);
  • инфекции желудочно-кишечного тракта (холера, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E. coli, дизентерия, брюшной тиф и паратиф);
  • инфекции мочеполовой системы (мягкий шанкр, инфекции мочевыделительных путей);
  • другие бактериальные инфекции (актиномикоз, токсоплазмоз, нокардиоз, южноамериканский бластомикоз, бруцеллез).

Бисептол

480 следует применять только в тех случаях, когда прием таблеток внутрь невозможен или не рекомендуется, либо, по мнению лечащего врача, необходимо использовать средство, в состав которого входят два антибактериальных компонента.

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • серьезное поражение паренхимы печени;
  • порфирия или риск развития острой порфирии (так как возможно усиление симптомов данного заболевания);
  • тяжелые гематологические нарушения (агранулоцитоз, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мегалобластная анемия, лейкопения, апластическая анемия);
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст до трех лет (кроме случаев профилактики и лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или вспомогательным компонентам концентрата.

Относительные (

Бисептол

480 применяют с осторожностью):

  • бронхиальная астма и тяжелая форма аллергии;
  • заболевания щитовидной железы;
  • заболевания дыхательной системы и системы кровообращения (поскольку после введения больших доз возможна чрезмерная гидратация);
  • дефицит фолиевой кислоты (например, у пациентов с синдромом мальабсорбции, пожилых людей, лиц с алкогольной зависимостью и людей, проходящих терапию противосудорожными препаратами);
  • пожилой возраст (особенно при сопутствующих нарушениях функции почек и/или печени).

Бисептол

480: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бисептол

480 предназначен только для внутривенного введения. Концентрат разводят непосредственно перед применением.

Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется следующая схема разведения:

  • 5 мл концентрата (1 ампула) – 125 мл раствора для инфузий;
  • 10 мл концентрата (2 ампулы) – 250 мл раствора для инфузий;
  • 15 мл концентрата (3 ампулы) – 500 мл раствора для инфузий.

В качестве растворителя можно использовать: 0,9% раствор хлорида натрия; 5% и 10% растворы декстрозы; 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

После введения

Бисептол

а 480 в один из перечисленных выше растворов необходимо энергично встряхнуть полученную смесь, чтобы добиться полного смешивания. При появлении кристаллов или осадка до смешивания или в процессе введения препарата полученный раствор следует уничтожить и приготовить новый.

В зависимости от степени гидратации больного длительность инфузии составляет от 60 до 90 минут. Если пациенту запрещено вводить большое количество жидкости, возможно применение раствора более высокой концентрации – 5 мл препарата в 75 мл 5% декстрозы. Оставшееся (неиспользованное) разведение необходимо вылить.

Рекомендуемое дозирование при терапии острых инфекций:

  • дети в возрасте 3–5 лет: по 2,5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
  • дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
  • дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 10 мл (2 ампулы) каждые 12 часов.

Определение дозы

Бисептол

а 480 для детей в возрасте 3–12 лет производится из расчета по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 введения.

При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы на 50% для всех пациентов, независимо от возраста.

Курс лечения составляет минимум 5 дней или на протяжении основного заболевания и еще в течение 2 дней после исчезновения всех симптомов.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу

Бисептол

а 480 корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК выше 30 мл/мин – стандартная доза;
  • КК 15–30 мл/мин – 50% от обычной дозы;
  • КК менее 15 мл/мин – применение препарата не рекомендуется.

Каждые 2–3 дня в образцах крови, взятых через 12 часов после проведения инфузии, необходимо определять сывороточную концентрацию сульфаметоксазола. При значениях 150 мкг/мл и выше лечение следует приостановить до уменьшения концентрации вещества до значения менее 120 мкг/мл.

Особый режим дозирования требуется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii).

Бисептол

480 назначают из расчета 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 или более дозы. Как только это будет возможно, пациента переводят на пероральную форму препарата. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней. Цель лечения – достижение максимальной плазменной концентрации триметоприма, равной 5 мкг/мл или более (определяется у больных, получающих

Бисептол

480 внутривенно капельно в течение 60 минут).

Для профилактики токсоплазмоза и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, 

Бисептол

480 принимают в обычной дозе (внутрь или внутривенно в соответствующих лекарственных формах) на протяжении всего времени подверженности риску.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль в животе, рвота, стоматит, глоссит, гастрит, холестатический гепатит, холестаз, гипербилирубинемия, панкреатит, псевдомембранозный колит, диарея, повышение активности ферментов печени, некроз печени;
  • дыхательная система: кашель, бронхоспастический синдром, инфильтраты в легких, поверхностное дыхание;
  • центральная нервная система: шум в ушах, головная боль, неврит, головокружение, апатия, депрессия, тремор, атаксия, асептический менингит, галлюцинации, судороги;
  • система кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, пурпура, апластическая анемия, гемолиз (у пациентов с гиперчувствительностью и дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • костно-мышечный аппарат: миалгия, боли в суставах;
  • мочевыделительная система: повышенное содержание мочевины в крови, гематурия, полиурия, токсическая нефропатия с анурией и олигурией, кристаллурия, гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: упорная медикаментозная сыпь, покраснение склер, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, полиморфная эритема, повышенная светочувствительность, отек Квинке, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
  • обмен веществ: гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
  • иммунная система: вазомоторный ринит, узелковый периартериит, сывороточная болезнь, медикаментозная лихорадка, аллергический миокардит, системная красная волчанка, анафилактические реакции, геморрагический васкулит;
  • инфекционные и паразитарные заболевания: кандидоз;
  • местные реакции: болезненность в месте введения, тромбофлебит.

Передозировка

К симптомам передозировки

Бисептол

а 480 относятся: головная боль, головокружение, рвота, тошнота, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможно угнетение кроветворения.

Требуется немедленная отмена препарата. Лечение симптоматическое. Пациенту вводят жидкость и корректируют электролитные нарушения. Если необходимо, назначается гемодиализ.

Особые указания

Во время терапии

Бисептол

ом 480 рекомендуется поддерживать надлежащий суточный диурез. У пациентов с истощением повышается вероятность появления сульфаниламидных кристаллов.

При длительном введении препарата необходимо регулярно проводить лабораторные исследования крови, так как высок риск появления гематологических изменений, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты.

Возникшая диарея может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случае следует прекратить терапию и отменить прием противодиарейных препаратов.

Бисептол

480 не предназначен для лечения фарингита, возбудителем которого является β–гемолитический стрептококк группы А.

Препарат с осторожностью следует применять у пациентов, принимающих одновременно другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию, в том числе калийсберегающие диуретики. Периодически необходимо определять сывороточную концентрацию калия (так как существует риск повышения его уровня в крови).

При первых симптомах кожной сыпи

Бисептол

480 следует отменить.

В составе концентрата содержится бензиловый спирт (15 мг спирта на 1 мл раствора), поэтому его не следует применять у грудных, в том числе недоношенных детей. Бензиловый спирт опасен тем, что может вызывать анафилактоидные реакции и интоксикацию у детей младше 3 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения

Бисептол

ом 480 необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и занимаясь другими потенциально опасными видами работ, требующих от пациента быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Бисептол

480 нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Бисептол

480 противопоказан детям младше 3 лет (кроме случаев пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii). Для лечения пневмонии препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей до 2 месяцев.

При нарушениях функции почек

Бисептол

480 противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин). У пациентов с КК от 15 до 30 мл/мин препарат применяют в дозе, равной 50% от обычной.

При нарушениях функции печени

Бисептол

480 не применяют у пациентов с печеночной недостаточностью и у больных с серьезными поражениями паренхимы печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте одновременно с препаратом рекомендуется назначать фолиевую кислоту (в дозе 3–6 мг в сутки). Это не влияет на его противомикробные свойства. Лечение пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов должно проводиться с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

У пожилых больных при одновременном применении

Бисептол

а 480 с диуретиками повышается вероятность возникновения тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол снижает плазменную концентрацию циклоспорина. Также в случае применения данной комбинации наблюдается транзиторное ухудшение функции почек.

Не рекомендуется внутривенное введение

Бисептол

а 480 одновременно с растворами, содержащими бикарбонаты.

Ко-тримоксазол усиливает действие метотрексата и гипогликемических средств; повышает активность непрямых антикоагулянтов; снижает печеночный метаболизм варфарина и фенитоина; увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке; может повышать сывороточные концентрации амантадина и прокаинамида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.

Лечебный эффект

Бисептол

а 480 снижается под действием прокаина, бензокаина, прокаинамида и других лекарственных средств, при гидролизе которых образуется ПАБК.

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма (если данная комбинация применяется не менее одной недели); зидовудин увеличивает риск гематологических побочных эффектов.

Барбитураты, ПАСК (пара-Аминосалициловая кислота) и фенитоин усиливают вызываемый препаратом дефицит фолиевой кислоты.

Не рекомендуется одновременное применение с пириметамином в дозах более 25 мг в неделю, так как возможны случаи развития мегалобластной анемии.

Действие ко-тримоксазола усиливается под влиянием производных салициловой кислоты.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, повышают риск возникновения кристаллурии.

Аналоги

Аналогами

Бисептол

а 480 являются Бактрим, Би-Септин, Бактрим форте, Двасептол,

Бисептол

, Метосульфабол, Ко-тримоксазол-СТИ, Ко-тримоксазол-Акри, Ко-тримоксазол и др.

Сроки и условия хранения 

Препарат относится к списку Б. Хранить его следует в темном месте при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о

Бисептол

е 480

В отзывах о

Бисептол

е 480, оставляемых врачами и работниками сферы медицины, очень часто говорится о том, что данный препарат больше не применяют в лечебной практике или назначают его очень редко. Что связано с тем, что бесконтрольное использование бисептола привело к возникновению устойчивости к данному антибактериальному средству у многих бактерий. В современном мире препарат практически неэффективен, кроме применения в комбинированной терапии ВИЧ-инфекций. Еще один недостаток

Бисептол

а 480 – большое количество побочных эффектов. Пациенты часто жалуются на боли в области почек, печени и мочевого пузыря.

К плюсам

Бисептол

а 480 можно отнести его невысокую стоимость и возможность применения в тех случаях, когда противопоказаны классические антибиотики.

Цена на

Бисептол

480 в аптеках

Цена на

Бисептол

480 в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг)/1 мл (по 10 ампул в упаковке) составляет в среднем 360–480 руб.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный сульфаниламидный препарат

Действующие вещества

— сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
— триметоприм (trimethoprim)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs».

1 таб.
сульфаметоксазол 100 мг
триметоприм 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 44.25 мг, тальк — 3.75 мг, магния стеарат — 1.25 мг, поливиниловый спирт — 0.75 мг.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой «Bs».

1 таб.
сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 177 мг, тальк — 15 мг, магния стеарат — 5 мг, поливиниловый спирт — 3 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт
. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus аnthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейших — Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; патогенных грибов — Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%.

Выведение

T1/2 триметоприма — 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Основной путь выведения — почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30% в активной форме.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— отит, синусит;

— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);

— гонорея;

— инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Противопоказания

— установленный диагноз повреждения паренхимы печени;

— выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);

— тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);

— одновременное применение с дофетелидом, паклитакселом и амиодароном;

— одновременное применение с клозапином в связи со способность последнего вызывать агранулоцитоз;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.

Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата

Бисептол

.

Между диуретиками (в т.ч. тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с

Бисептол

ом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие

Бисептол

а.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения

Бисептол

а.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Бисептол

может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол

может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Бисептол

снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Особые указания

Препарат следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат

Бисептол

следует назначать с осторожностью.

Инфильтраты в легких (по типу эозинофильного или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанных симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом

Бисептол

.

Нарушения со стороны почек

Сульфонамиды, включая препарат

Бисептол

, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы препарата

Бисептол

(в т.ч. при терапии пневмоцистной пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii), а также следующим группам пациентов: пациентам с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы препарата; пациентам с почечной недостаточностью; пациентам, получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.

Серьезные нежелательные реакции

Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), и молниеносный некроз печени.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.

Продолжительность лечения препаратом

Бисептол

должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Режим дозирования». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).

Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат

Бисептол

можно назначать лишь в виде исключения.

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Эти изменения исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Из-за возможности гемолиза препарат

Бисептол

не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Длительная терапия

При длительном применении препарата

Бисептол

необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат

Бисептол

следует отменить.

Пациентам, длительно получающим лечение препаратом

Бисептол

(особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при установленных повреждениях паренхимы печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого и старческого возраста существует повышенный риск тяжелых побочных реакций, связанный с дозой и продолжительностью терапии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Описание препарата БИСЕПТОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

БИСЕПТОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств