Как принимать Клопидогрел 75 мг: инструкция и отзывы


Клопидогрел – антиагрегантный препарат.

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, розового цвета (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 15, 30 шт., по 1-4, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: клопидогрел – 75 мг (в форме клопидогрела гидросульфита – 97,875 мг);
  • Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал – 27 мг, безводная лактоза (безводный молочный сахар) – 63,125 мг, стеарат магния – 1 мг, полиэтиленгликоль 2019 (макрогол) – 8 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг, гидрогенизированное касторовое масло – 3 мг;
  • Оболочка: Opadry II розовый – 9 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 2,52 мг, моногидрат лактозы – 3,6 мг, триацетин – 0,72 мг, диоксид титана – 2,0484 мг, краситель индигокармин – 0,0036 мг, краситель красный очаровательный – 0,108 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел ингибирует агрегацию тромбоцитов и селективно угнетает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, локализованными на стенках тромбоцитов, и индукцию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая склеивание тромбоцитов. Также вещество блокирует агрегацию тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, путем прекращения стимуляции тромбоцитов высвобождающимся аденозиндифосфатом. Клопидогрел не изменяет активность фосфодиэстеразы, а также обеспечивает необратимую трансформацию аденозиндифосфатных рецепторов на тромбоцитах, в результате чего они утрачивают функциональность до момента своей естественной гибели. Восстановление физиологической функции происходит в процессе их регенерации, занимающем около недели.

Фармакокинетика

Клопидогрел абсорбируется из кишечника достаточно быстро, причем его содержание в крови повышается незначительно. Вещество интенсивно участвует в процессах метаболизма, протекающих в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью и составляет до 85% от принятой дозы клопидогрела.

Соединение связывается с белками плазмы примерно на 94-98%. 50% принятой дозы экскретируется через почки, а приблизительно 46% введенного в организм клопидогрела – через кишечник. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению

  • Предотвращение развития атеротромботических событий (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой) у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при возможности проведения тромболизиса и медикаментозном лечении; без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов, которым провели стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
  • Профилактика атеротромботических событий у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Противопоказания

  • Печеночная недостаточность (тяжелая степень);
  • Активное кровотечение (включая внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы);
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
  • Беременность и период грудного вскармливания (безопасность и эффективность применения Клопидогрела для этой группы пациентов не установлены);
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность приема препарата для этой возрастной группы больных установлены не были);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Клопидогрел нужно принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность средней степени;
  • Патологические состояния, увеличивающие риск развития кровотечения, включая травмы и хирургические вмешательства;
  • Наследственное снижение активности изофермента CYP2C19;
  • Одновременное применение с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы ЦОГ-2), ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa.

Инструкция по применению Клопидогрела: способ и дозировка

Клопидогрел принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Взрослым и пожилым больным препарат назначают в суточной дозе 75 мг в 1 прием.

Терапию необходимо начинать: после инфаркта миокарда – с 1 по 35 день; после ишемического инсульта – в период от 7 дней до 6 месяцев.

Режим дозирования определяется показаниями:

  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): терапию начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, в дальнейшем применяют 75 мг в день одновременно с приемом ацетилсалициловой кислоты (75-325 мг в день). Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты – до 100 мг в день, поскольку более высокие дозы увеличивают риск развития кровотечений. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 месяца. Продолжительность лечебного курса – до 1 года;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): 75 мг в день с первоначальным приемом нагрузочной дозы (однократно) одновременно с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них).

У больных с генетически обусловленным уменьшением активности изофермента CYP2C19 эффект Клопидогрела может быть понижен. Для таких пациентов оптимальный режим дозирования не установлен.

Пациентам старше 75 лет Клопидогрел назначают без использования нагрузочной дозы. Комбинированное лечение нужно начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 1 месяца.

Опыт применения у больных с печеночной недостаточностью средней степени или хронической почечной недостаточностью ограничен.

Побочные действия

Во время применения Клопидогрела могут развиваться следующие побочные действия (≥1/10 – очень часто; от ≥1/100 до <1/10 – часто; от ≥1/1000 до <1/100 – нечасто; от ≥1/10 000 до <1/1000 – редко; <1/10 000 (включая отдельные сообщения) – очень редко):

  • Нервная система: нечасто – головная боль, парестезии и головокружение, внутричерепное кровоизлияние; редко – системное головокружение; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, расстройства вкусовых ощущений;
  • Пищеварительная система: часто – диспепсия, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, боль в животе; нечасто – гастрит, тошнота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, запор, рвота, метеоризм; редко – забрюшинная гематома; очень редко – панкреатит, стоматит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный), гепатит, острая печеночная недостаточность, тяжелое желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – гематома; очень редко – васкулит, кровотечения из операционной раны, тяжелые кровотечения, снижение артериального давления;
  • Мочевыделительная система: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит;
  • Костно-мышечная система: очень редко – гемартроз, артралгия, артрит, миалгия;
  • Система кроветворения: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая выраженную; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения (с числом тромбоцитов ≤30×109/л), гранулоцитопения, панцитопения, анемия, включая апластическую;
  • Органы дыхания: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, кровохарканье, легочное кровотечение;
  • Органы чувств: нечасто – кровоизлияния в сетчатку, конъюнктиву;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – пурпура;
  • Лабораторные показатели: очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, нарушения функциональных проб печени, удлинение времени кровотечения;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, эритематозная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, сывороточная болезнь;
  • Прочие: часто – кровотечение в месте инъекции; очень редко – увеличение температуры.

Передозировка

Передозировка Клопидогрела может спровоцировать геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения. При возникновении кровотечения необходимо начать соответствующую терапию. Антидоты, нивелирующие специфическую активность клопидогрела, не обнаружены. Если требуется срочная коррекция удлинившегося времени кровотечения, следует прибегнуть к переливанию тромбоцитарной массы.

Особые указания

Во время терапии нужно контролировать показатели системы гемостаза, включая число тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время, тесты функциональной активности тромбоцитов, а также регулярно исследовать функциональную активность печени.

Для выявления любых признаков кровотечения, включая скрытые, следует тщательно наблюдать за состоянием больных, в особенности на протяжении первых недель применения Клопидогрела и/или после проведения хирургических операций или инвазивных процедур на сердце.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения при хирургическом вмешательстве, травмах, других патологических состояниях, при наличии болезней, предрасполагающих к развитию кровотечений (особенно глазных и желудочно-кишечных), а также у больных, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (включая ингибиторы ЦОГ-2), ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa или гепарин.

Одновременное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечений (кроме особых редких клинических ситуаций).

При хирургических вмешательствах, если антиагрегантное действие нежелательно, прием Клопидогрела нужно прервать за 7 дней до проведения операции.

Препарат удлиняет время кровотечения, поэтому его назначают с осторожностью пациентам с болезнями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, внутриглазных и желудочно-кишечных).

В очень редких случаях после приема Клопидогрела (включая его кратковременное применение) возникала тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, характеризующаяся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией в сочетании с неврологическими симптомами, функциональным нарушением почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни заболеванием, требующим немедленной терапии, в т.ч. с применением плазмафереза.

При наличии тяжелых функциональных нарушений печени нужно учитывать риск возникновения геморрагического диатеза. Опыт применения Клопидогрела у пациентов с умеренным функциональным нарушением печени ограничен, вследствие чего таким больным препарат назначают с осторожностью.

Из-за существующей возможности развития головокружения, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при хирургических вмешательствах, травмах или при других патологических состояниях) одновременное назначение Клопидогрела с блокаторами IIb/IIIa-рецепторов требует осторожности.

При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Ацетилсалициловая кислота: потенцирование ее влияния на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов (нужно соблюдать осторожность);
  • Варфарин: увеличение интенсивности кровотечений (применение данной комбинации не рекомендуется);
  • Гепарин: увеличение риска развития кровотечений (нужно соблюдать осторожность).

Аналоги

Аналогами Клопидогрела являются: Агрегаль, Детромб, Деплатт-75, Клопидогрел-СЗ, Клопидогрел-Рихтер, Клопидогрел-Тева, Клопидогрел-ТАД, Клопидогрел-ЛЕКСВМ, Клопидогрел-Клопилет, Кардогрель, Кардутол, Клопидекс, Клопигрант, Лопирел, Лирта, Зилт, Плавикс, Плагрил, Плогрель, Тромбекс, Тромборель, Трокен, Таргетек, Эгитромб.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопидогреле

Встречаются многочисленные отзывы о Клопидогреле от больных, которые перенесли тяжелые заболевания и хирургические операции (к примеру, стентирование) и высоко оценивают эффективность препарата. Но его ни в коем случае нельзя использовать для самолечения, назначение схемы терапии и контроль эффективности лечения должны осуществляться специалистом.

Цена на Клопидогрел в аптеках

Цена на Клопидогрел варьируется в диапазоне 259–373 руб. (за упаковку, содержащую 14 таблеток) или 471–655 руб. (за упаковку, содержащую 28 таблеток) в зависимости от производителя.

Инструкция по применению Клопидогрел 75мг, дозировки

Препарат принимают перорально, независимо от режима питания.

Стандартная дозировка по инструкции для взрослых и людей пожилого возраста – 1 таблетка Клопидогрел 75 мг \ 1 раз в сутки.

Терапию необходимо начинать с 1-го по 35-й день после перенесенного инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST назначают по 1 таблетке 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в сочетании с тромболитиками (или без тромболитиков) и АСК.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг. Согласно инструкции по применению, далее продолжают в дозе Клопидогрел 75 мг \ 1 раз в сутки (с АСК – 75-325 мг/сутки).

Так как применение АСК в высоких дозах обусловлено большим риском кровотечений, максимальная рекомендуемая доза – не более 100 мг. При этом максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Длительность курса терапии составляет около 1 года.

Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Клопидогрел:

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение и парестезии; редко – вертиго; очень редко – нарушение вкусовых ощущений.
  • Психические расстройства: очень редко – спутанность сознания, галлюцинации.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, выраженное снижение АД, внутричерепное кровоизлияние, глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), гематома, носовое кровотечение, кровотечение из дыхательных путей, желудочно-кишечное кровотечение, забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, кровоизлияния в мышцы и суставы, гематурия.
  • Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; очень редко – панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гломерулонефрит.
  • Со стороны свертывающей системы крови: нечасто – удлинение времени кровотечения.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко – тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов меньше или равно 30×109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия (панцитопения), анемия.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь и зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь (связанные с клопидогрелом или ацетилсалициловой кислотой); очень редко – буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай.
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия, артрит, миалгия.
  • Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Противопоказания

Противопоказано назначать Клопидогрел 75мг в следующих случаях:

  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
  • редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью:

  • умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения);
  • почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения);
  • травма, хирургические вмешательства;
  • заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);
  • одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2;
  • одновременное применение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;

Передозировка

Передозировка может спровоцировать геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения. При возникновении кровотечения необходимо начать соответствующую терапию.

Антидоты, нивелирующие специфическую активность препарата, не обнаружены. Если требуется срочная коррекция удлинившегося времени кровотечения, следует прибегнуть к переливанию тромбоцитарной массы.

Аналоги Клопидогрел, цена в аптеках

При необходимости, заменить Клопидогрел 75мг можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Кардутол,
  2. Клопилет,
  3. Тромбекс,
  4. Плавикс,
  5. Таргетек,
  6. Плагрил,
  7. Клопидекс,
  8. Эгитромб,
  9. Тромборель.

По коду АТХ:

  • Агрегаль,
  • Зилт,
  • Клопидекс,
  • Плавикс,
  • Плагрил,
  • Трокен.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Клопидогрел, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Клопидогрел 75 мг 28 шт. – от 377 до 464 рублей, 75мг 14шт. – от 216 до 397 рублей (Канон).

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы пациентов?

Большое число отзывов от людей, принимавших Клопидогрел, которые перенесли тяжелые заболевания и хирургические операции (к примеру, стентирование) – высоко оценивают эффективность препарата. Но важно помнить – это серьезный препарат, и его нельзя использовать для самолечения – назначение схемы терапии и контроль эффективности должны осуществляться врачом.