Как применять таблетки Бильтрицид в дозировке 600 мг


Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: празиквантел 600 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, титана диоксид.

Описание:

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «BAYER», на оборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.

Вид на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Антигельминтное средствоАТХ: &nbsp

P.02.B.A.01   Празиквантел

Фармакодинамика:

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей).

Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.

Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии).

Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репро­дуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.

Фармакокинетика:

Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию празиквантела в плазме, равную 0,19 мг/л.

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм. Подвергается метаболизму “первого прохождения’’ через печень. Основные метаболиты гидроксилированные продукты празиквантела.

Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 часов.

Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

Показания:

— Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi);

— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— цистицеркоз глаз;

— сочетанное применение с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин;

— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

Декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

В исследованиях безопасности не было получено данных о потенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод. В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и риска показал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимыми с почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин и женщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск для здоровья женщин и их детей. Польза лечения беременных женщин включает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличение массы тела детей и повышение их выживаемости.

Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичных регионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могут получать лечение празиквантелом в I, II и III триместрах беременности.

В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантел в I триместре беременности.

Применение в период лактации

Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25% от концентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью это вещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей. При применении препарата в период лактации диагноз должен быть установлен точно.

Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курса терапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течение максимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудного вскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска, принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудному молоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Польза от продолжения грудного вскармливания на фоне лечения празиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потери выработки молока у матери.Способ применения и дозы:

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после приема пи­щи. Если рекомендован однократный при­ем препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток ре­комендуется, интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.

При делении таблетки на 4 части каждый фрагмент содержит по 150 мг активного ин­гредиента, что позволяет легко, подбирать дозировку с учетом массы тела пациента.

Взрослые и дети старше 4 лет

Дозы Бильтрицида® подбираются строго ин­дивидуально и зависят от вида возбудите­ля.

Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma iaponicum. Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.

Clonorchis sinensis. Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1-3 дней.

Paragonimus westermani и другие виды ле­гочных сосальщиков: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней:

Дети до 4 лет

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы и продолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависят от видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекции и локализации гельминтов в организме.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Бильтрицид®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10% пациентов), часто (от ≥1% до <10% пациентов), нечасто (от ≥0,1 % до <1% пациентов), редко (от≥0,01% до 0,1% пациентов), очень редко (<0,01% пациентов).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль, головокружение.

Часто: вертиго, сомноленция.

Очень редко: судороги.

Нарушения со стороны сердечно-­сосудистой системы

Очень редко: неуточненные нарушения ритма.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Очень часто: желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота.

Часто: анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: крапивница.

Часто: сыпь.

Очень редко: зуд.

Нарушения со стороны опорно­-двигательного аппарата

Часто: миалгия.

Системные нарушения и состояния

Очень часто: утомляемость

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (включая генерализованные аллергические реакции), эозинофилия.

Часто: недомогание, лихорадка.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Передозировка:

Данные о токсичности для людей отсутствуют.

В случае передозировки следует назначить осмотические слабительные средства.

Взаимодействие:

При одновременном применении с препа­ратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с про­тивосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плаз­ме крови может снижаться, а при сочета­нии с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином по­вышаться.

Следует избегать одновременного применения препарата с мощными ингиби­торами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как он может препятствовать достижению терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови.

Особые указания:

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид® следует применять с осторожностью из-за снижения метаболизма в печени и риска более длительного присутствия в повышенной концентрации препарата в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведения лечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.

Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствие эффективности празиквантела в отношении миграции шистосом. Данные двух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали, что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не может предотвратить перехода заболевания в хроническую форму.

Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозом может вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксхаймера: острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают с высвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакции возникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазы шистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизни явлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатии и/или церебральному васкулиту.

Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может быть замедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид® должно проводиться под наблюдением врача. Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид® может вызывать обострения заболеваний центральной нервной системы, обусловленные шистосомозами, парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, как правило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомы возможного поражения центральной нервной системы, например, подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении препарата Бильтрицид® следует воздержаться от управления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни) приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.Упаковка:

По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабженный пластиковой пробкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N013666/01Дата регистрации:17.04.2008 / 11.09.2012Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения: Байер Шеринг Фарма АГ Байер Шеринг Фарма АГ ГерманияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspБайер ХелсКэр АГ Байер ХелсКэр АГ ГерманияДата обновления информации: &nbsp11.02.2017Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — празиквантел 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный,  повидон, натрия лаурил сульфат

оболочка:  гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 2019 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тремя делительными рисками и гравировкой «LG» на одной стороне и тремя делительными рисками и гравировкой «BAYER» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтные препараты. Препараты для лечения трематодоза. Производные хинолина.

Код АТХ  Р02ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме препарата в дозе 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной вене – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С‑празиквантела — 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,6 мкмоль/л (=0,19 мг/л).

Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия Бильтрицида®  связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе  на филярии.

Показания к применению

— лечение инфекций, вызванных различными  видами  шистосом (например: Shistosoma haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi)

— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (например: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) и легочными двуустками (например: Paragonimus westermani и другие подвиды).

Способ применения и дозы

Таблетки Бильтрицид® глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При терапии однократным приемом таблетку лучше принять вечером. Если предписан прием нескольких таблеток в день, рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов. Каждая таблетка разделена тремя бороздками на четыре сегмента. В каждом сегменте содержится 150 мг активного вещества, что позволяет пациенту более точно корректировать дозу в соответствии с весом тела. Сегменты лучше отламывать с одной из внешних сторон таблетки.

В каждом случае режим дозирования препарата должен устанавливаться индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.

Для терапии инфекций, вызванных перечисленными ниже паразитами, рекомендуется применять следующие дозировки для взрослых и детей старше 4 лет:

Shistosoma haematobium


40 мг/кг массы тела однократно.


Длительность лечения — 1 день.

Shistosoma mansoni,

Shistosoma intercalatum

40 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

Shistosoma  japonicum,

Shistosoma mekongi

60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

Clonorchis sinensis,

Opisthorchis viverrini

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

1-3 дней.

Paragonimus westermani

и другие виду

легочных сосальщиков

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

2-3 дней.

Расчет количества таблеток для однократной дозы

Однократная доза 20 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

20-25

26-33

34-41

42-48

49-56

57-63

64-70

71-78

79-86

Количество таблеток 

¾

1

2

Однократная доза 25 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

22-26

27-33

34-38

39-44

45-50

51-56

57-62

63-68

69-75

Количество таблеток

1

2

3

Однократная доза 30 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

20-23

24-28

29-33

34-37

38-43

44-48

49-53

54-57

58-63

64-67

Количество таблеток

1

2

3

Однократная доза 40 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

20-25

26-33

34-41

42-48

49-56

57-63

64-70

71-78

79-86

Количество таблеток

2

3

4

5

Побочные действия

Побочные действия, оказываемые Бильтрицидом®, зависят от доз и длительности применения препарата. Кроме того, они определяются видом паразитов, степенью инвазии, продолжительностью инфекции и локализацией поражения.

очень часто (≥10%):

— боли в животе, тошнота, рвота

— головокружение и головные боли

— крапивница

часто (≥1%,<10%):

— сонливость, в том числе дремота

— анорексия, диарея (очень редко с  примесью крови)

— миалгии

— плохое самочувствие,  лихорадка

очень редко (<0,01%)

— аллергические реакции, полисерозиты, эозинофилия

— зуд

— судороги

— неспецифические аритмии

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим препаратом (I,  прямая  взаимосвязь),  так  возникнуть  в  результате  эндогенной реакции  на  гибель  паразитов  (II,  непрямая  взаимосвязь),  а  также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Противопоказания

— известная гиперчувствительность к празиквантелу и другим компонентам препарата

  — цистицеркоз глаза (поскольку разрушение паразита в тканях глаза может привести к необратимому повреждению).

— сочетанное применение с сильными индукторами системы цитохрома Р450, такими как рифампицин (поскольку не достигается уровень препарата в плазме в пределах терапевтической эффективности).

 — детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение хлорохина может приводить к снижению концентрации празиквантела в крови.

Одновременное применение Бильтрицида® и препаратов, понижающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, цимитидина, может вызывать повышение концентрации празиквантела  в плазме крови.

Следствием одновременного применения Бильтрицида®  и препаратов, повышающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, противоэпилептических препаратов, дексаметазона может стать снижение концентрации празиквантела в плазме крови. Следует избегать одновременного назначения с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин.

Особые указания

Поскольку выведение 80% празиквантела и его метаболитов производится почками, оно может быть замедлено у пациентов с нарушениями функции почек. Сведений о нефротоксическом действии Бильтрицида®  не имеется.

Применение Бильтрицида® у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и у пациентов с шистосоматозом печени  и селезенки требует особой осторожности, так как из-за сниженного метаболизма в печени неметаболизированный празиквантел в значительно повышенных концентрациях долгое время присутствует в центральном и коллатеральном кровотоке, вследствие чего увеличивается период полувыведения препарата. В случае необходимости таких пациентов на время терапии Бильтрицидом® следует госпитализировать.

Пациенты с нарушениями сердечной деятельности во время терапии Бильтрицидом® должны находиться при постоянном наблюдении врача.

Пациентам,  проживающим  или  проживавшим  в  эндемичных  по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид®  может обострять патологию центральной нервной системы, вызванной шистосомозом,  парагонимозом и финнозом, препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечались эпилепсия и/или другие существенные симптомы вовлечения центральной нервной системы, как например, подкожные узлы, предполагающие наличие цистицеркоза.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей до 4 лет не установлена, ввиду чего препарат не рекомендуется применять в данной возрастной группе.

Ввиду таблетированной формы препарата, детям с 4 до 6 лет рекомендуется делить таблетку по рискам. 

Беременность и период лактации

Бильтрицид не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.

Бильтрицид®,  проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 20-25% от концентрации в сыворотке крови матери. Неизвестно, проявляются ли подобные фармакологические эффекты препарата у новорожденного. При кратковременной терапии грудное вскармливание следует прекратить на все время её проведения и первые 24 часа после последнего приема препарата. В любом случае врачу следует оценить соотношение риск-польза, принимая по внимание качество доступных альтернативных искусственных смесей для кормления.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные,  полученные в ходе стандартных исследований системной токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили специфической опасности для  людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  

 автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Вследствие возможного негативного влияния препарата на скорость реакции, следует  воздержаться  от  вождения автомобиля и управления сложными автоматизированными системами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Передозировка

Случаев передозировки у человека не отмечалось.

В случае передозировки необходимо применение слабительных средств быстрого действия. 

Форма выпуска и упаковка

 По 6 таблеток помещают во флакон коричневого стекла с закручивающейся

 пластиковой крышкой.

 По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на

 государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Байер Фарма АГ,

D 51368 Леверкузен, Германия

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *