Итразол от грибка: инструкция по применению


Итразол – противогрибковый препарат системного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Итразола – капсулы: твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое – пеллеты от светло-желтого до коричневато-желтого цвета (по 6 шт. в упаковках контурных ячейковых, 1 упаковка в картонной пачке; по 7 шт. в упаковках контурных ячейковых, 2 или 6 упаковок в картонной пачке).

Действующее вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Дополнительные вещества: сахарные пеллеты (сахароза и крахмал кукурузный), полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный, полоксамер 188 (Лутрол), гипромеллоза.

Состав капсулы: титана диоксид, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол – активный компонент Итразола – является синтетическим противогрибковым средством широкого спектра действия. Он относится к производным триазола и замедляет биосинтез эргостерола – важнейшего компонента мембран грибных клеток, обеспечивающего их структурную целостность. Нарушение продуцирования эргостерола обуславливает изменение проницаемости мембран и лизис клеток. Этим и объясняется противогрибковое действие итраконазола.

Вещество проявляет активность в отношении инфекционных заболеваний, спровоцированных следующими грибами:

  • дрожжеподобные грибы: Geotrichum spp., Candida spp. (в том числе crusei, C. albicans, С. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (включая H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii и другие;
  • дерматофиты: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Разновидности грибов Candida, обладающие наименьшей сенситивностью к действию итраконазола: Candida tropicalis, Candida glabrata и Candida crusei.

Некоторые виды грибковых микроорганизмов, на жизнедеятельность и размножение которых Итразол не оказывает клинически значимого влияния: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. и Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. и Fusarium spp.

Устойчивость к азолам у грибов развивается постепенно и часто возникает вследствие ряда генетических мутаций. Нечувствительность к итраконазолу обусловлена гиперэкспрессией гена ERG11, обеспечивающего кодировку фермента 14α-деметилазы. Последний наиболее восприимчив к действию азолов. Также наблюдаются точечные мутации ERG11, уменьшающие степень связывания азолов с ферментами и/или активирующие транспортные системы, что повышает скорость выведения азолов. Отмечается перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам, относящимся к группе азолов, хотя устойчивость к одному лекарственному средству из этой категории не обязательно означает отсутствие чувствительности к другим препаратам из группы азолов. Также известны штаммы Aspergillus fumigates, устойчивые к Итразолу.

Фармакокинетика

Поскольку итраконазол обладает нелинейной фармакокинетикой, он кумулируется в плазме крови при длительном лечении. Его равновесная концентрация обычно устанавливается приблизительно через 15 суток после начала приема, при этом площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) и максимальная концентрация действующего вещества оказываются примерно в 4-7 раз выше при многократном приеме, чем соответствующие показатели при однократном приеме. Максимальная равновесная концентрация активного компонента итраконазола в плазме крови равна приблизительно 2 мкг/мл при приеме 200 мг Итразола 1 раз в сутки. Конечный период полувыведения традиционно варьируется от 16 до 28 часов при однократном приеме и от 34 до 42 часов при многократном приеме. Содержание итраконазола в плазме крови уменьшается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней после прекращения лечения в зависимости от продолжительности терапии и назначенной дозы. Клиренс итраконазола снижается при более значимых дозах препарата вследствие насыщения путей его метаболизма в печени.

После перорального приема итраконазол абсорбируется с высокой скоростью. Максимальный уровень вещества в неизмененном виде регистрируется в плазме крови через 2–5 часов после приема внутрь. При этом абсолютная биодоступность соединения при пероральном применении составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность итраконазола регистрируется при приеме препарата сразу после еды.

У больных с пониженной кислотностью желудочного сока всасывание итраконазола снижается, к примеру, на фоне приема лекарственных средств, угнетающих синтез соляной кислоты в желудке (ингибиторы протонной помпы или антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов). Такое же явление наблюдается у больных с диагнозом «ахлоргидрия», сопровождающимся различными заболеваниями. У таких пациентов итраконазол натощак всасывается лучше при одновременном приеме с напитками, имеющими кислую среду (например, недиетическая кола).

Степень связывания итраконазола с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 99,8% (для связывания гидроксиитраконазола с альбумином этот показатель составляет 99,6%). Также вещество обладает сродством к липидам. В плазме крови содержание итраконазола в неизмененном виде составляет не более 0,2%.

Кажущийся объем распределения превышает 700 л, что говорит о значительном распределении активного компонента Итразола в тканях. Его уровень в мышцах, легких, селезенке, желудке, почках и костях оказывается в 2-3 раза выше по сравнению с концентрациями в плазме крови. При этом концентрация итраконазола в тканях, компонентом которых является кератин, особенно в кожных покровах, в 4 раза превышает таковую в плазме крови. Его содержание в спинномозговой жидкости существенно ниже, чем в плазме крови, однако отмечается эффективность итраконазола по отношению к возбудителям инфекций, обнаруженных в цереброспинальной жидкости.

Исследования in vitro доказали, что основным ферментом, отвечающим за метаболизм итраконазола, является изофермент CYP3A4. Действующее вещество активно метаболизируется в печени, образуя множество метаболитов. Важнейшим метаболитом является гидроксиитраконазол, in vitro обладающий противогрибковой активностью, сопоставимой с действием итраконазола. Уровень гидроксиитраконазола в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковой для итраконазола.

Итраконазол выводится преимущественно через кишечник (54%) и почки (35%) в виде неактивных метаболитов. Результаты исследования фармакокинетики данного вещества, меченного радиоактивным изотопом углерода 14С, говорят о том, что после приема внутрь через кишечник в неизмененном виде экскретируется 3–18% от принятой дозы итраконазола.

Поскольку итраконазол перераспределяется в тканях, в состав которых входит кератин, незначительно, его выведение зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация вещества в кожных покровах определяется на протяжении 2–4 недель после окончания терапии, длившейся 4 недели. Концентрация итраконазола в кератине ногтя остается практически неизменной на протяжении 6 месяцев после окончания курса лечения, длившегося 3 месяца. При этом вещество обнаруживается в ногтевых пластинах уже через 1 неделю после начала терапии.

Метаболизм итраконазола осуществляется в основном в печени. При однократном приеме 100 мг итраконазола у больных циррозом печени максимальная концентрация данного соединения оказывалась существенно ниже (на 47%), чем у здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени однократный прием препарата приводил к увеличению среднего периода полувыведения, который в данном случае составлял 37±17 часов. У здоровых добровольцев этот показатель был равен 16±5 часов. Средняя AUC у здоровых добровольцев и больных циррозом печени была практически аналогичной. Сведения о длительном применении Итразола у пациентов, страдающих циррозом печени, отсутствуют.

В настоящий момент данных о последствиях перорального приема итраконазола пациентами с дисфункциями почек недостаточно. У больных уремией со средним клиренсом креатинина, равным 13 мл/мин/1,73 м2, AUC оказывается несколько ниже по сравнению с другими пациентами. На фармакокинетические показатели итраконазола практически не влияют гемодиализ или перитонеальный диализ, проводящийся в амбулаторных условиях.

Информация о длительном применении итраконазола у больных с дисфункциями почек является ограниченной. Проведение диализа не отражается на клиренсе или периоде полувыведения итраконазола либо гидроксиитраконазола.

Сведения о фармакокинетике итраконазола при его использовании у детей являются недостаточными. Клинические исследования фармакокинетических показателей у детей и подростков (возраст от 5 месяцев до 17 лет) проводились с применением препарата в форме раствора для внутривенного введения, раствора для приема внутрь и капсул. Индивидуально подобранные дозы итраконазола в виде раствора для приема внутрь и капсул составляли 1,5–12,5 мг/кг/день при приеме 1–2 раза в день. При приеме итраконазола в одинаковой суточной дозе 2 раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации вещества в плазме оказывались сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов, получавших препарат 1 раз в день. Существенные различия в показателях AUC и общем клиренсе итраконазола в зависимости от возраста больного не были зарегистрированы. Изредка отмечалась незначительная взаимосвязь между возрастом больных и показателями конечного периода полувыведения, максимальной концентрацией и значением объема распределения. Объем распределения и установленный клиренс данного вещества определяются массой тела пациента.

Показания к применению

  • Грибковый кератит;
  • Дерматомикозы;
  • Отрубевидный лишай;
  • Онихомикозы, вызванные дрожжами и плесневыми грибами и/или дерматофитами;
  • Кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз);
  • Системные микозы: споротрихоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), бластомикоз, системный аспергиллез и кандидоз, другие тропические или системные микозы.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Детский возраст до 3 лет;
  • Беременность и лактация;
  • Одновременное применение препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4, таких как мизоластин, дофетилид, хинидин, симвастатин, цизаприд, астемизол, терфенадин, ловастатин, пимозид, мидазолам, триазолам;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Итразола.

Относительные:

  • Сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе;
  • Заболевания печени, в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
  • Гиперчувствительность к другим азолам.

Инструкция по применению Итразола: способ и дозировка

Итразол принимают внутрь после приема пищи, проглатывая капсулы целиком и запивая водой.

Рекомендуемые схемы терапии в зависимости от показаний:

  • Вульвовагинальный кандидоз: по 2 капсулы 2 раза в сутки 1-дневным курсом или по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • Отрубевидный лишай: по 2 капсулы 1 раз в сутки на протяжении 7 дней;
  • Дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капсулы 1 раз в сутки 7-дневным курсом или по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • Кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 1 капсуле 1 раз в сутки на протяжении 15 дней;
  • Грибковый кератит: по 2 капсулы 1 раз в сутки 21-дневным курсом (в зависимости от динамики клинической картины длительность терапии может корректироваться);
  • Поражения высококератинизированных областей кожного покрова (стоп и кистей рук): по 2 капсулы 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 30 дней.

При онихомикозе может быть назначена беспрерывная либо пульс-терапия:

  • Непрерывное лечение подразумевает прием Итразола по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Поскольку из тканей кожи и ногтей итраконазол выводится медленнее, чем из плазмы, оптимальные микологические и клинические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания курса терапии при инфекциях кожи и спустя 6-9 месяцев после окончания лечения инфекций ногтевых пластин;
  • Пульс-терапия подразумевает ежедневный прием по 2 капсулы Итразола 2 раза в сутки в течение 1 недели. Количество таких курсов зависит от показаний: при грибковых заболеваниях ногтей на руках проводят 2 курса с 3-недельным интервалом, при грибковых заболеваниях ногтей на ногах (в том числе с поражением ногтевых пластин кистей) – 3 курса с 3-недельными интервалами.

Рекомендуемые режимы дозирования Итразола при системных микозах в зависимости от вида инфекции:

  • Аспергиллез: по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. При инвазивных или диссеминированных заболеваниях возможно увеличение дозы до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Кандидоз: по 1-2 капсулы 1 раз в сутки, курс лечения может длиться от 3 недель до 7 месяцев. При инвазивных или диссеминированных заболеваниях возможно увеличение дозы до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Криптококкоз (за исключением менингита): по 2 капсулы 1 раз в сутки, длительность терапии – от 2 до 12 месяцев;
  • Криптококковый менингит: по 2 капсулы 2 раза в сутки, курс лечения – 2-12 месяцев. Поддерживающая доза – 2 капсулы 1 раз в сутки;
  • Споротрихоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
  • Гистоплазмоз: по 2 капсулы 1 раз в сутки на протяжении 8 месяцев. При необходимости доза может быть увеличена до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Бластомикоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. При необходимости доза может быть увеличена до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Хромомикоз: по 1-2 капсулы 1 раз в сутки 6-месячным курсом;
  • Паракокцидиоидомикоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев.

Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, запор, тошнота, анорексия, гепатит, холестатическая желтуха, обратимое повышение активности печеночных ферментов; крайне редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, периферическая невропатия;
  • Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
  • Прочие: алопеция, отеки, гипокалиемия, окрашивание мочи в темный цвет, нарушения менструального цикла, гиперкреатининемия, отек легких, застойная сердечная недостаточность.

Передозировка

Случаи передозировки Итразола наблюдаются очень редко. При ее наступлении рекомендуется в течение первого часа после приема препарата в высокой дозе промыть желудок и при необходимости принять активированный уголь. Специфический антидот отсутствует. Итраконазол не выводится путем гемодиализа.

Особые указания

Биодоступность итраконазола, принимаемого внутрь, может быть снижена при нарушенном иммунитете, например, у пациентов с пересаженными органами, больных СПИДом или нейтропенией, поэтому им может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Коррекция дозы Итразола также может быть необходима пациентам с почечной недостаточностью (т. к. возможно снижение биодоступности итраконазола).

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения Итразолом, вплоть до наступления первой менструации после отмены препарата.

Абсорбция итраконазола нарушается при пониженной кислотности желудка. При одновременном применении антацидных препаратов следует соблюдать как минимум 2-часовые интервалы между приемами лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией либо получающим ингибиторы протонового насоса или блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов Итразол рекомендуется принимать с кислыми напитками.

Периодически во время лечения следует контролировать функцию печени пациентам с заболеваниями печени, при длительной терапии, а также при одновременном применении других лекарственных средств с гепатотоксическим действием. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить прием Итразола и обратиться к лечащему врачу в случае возникновения у них симптомов, на основании которых можно предположить развитие гепатита, таких как слабость, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, потемнение мочи.

Лечение также следует прекратить при развитии невропатии.

Случаи негативного влияния Итразола на скорость реакций и способность к концентрации внимания зарегистрированы не были.

Применение при беременности и лактации

Итразол запрещен к приему в период беременности и грудного вскармливания. Женщины с сохраненной репродуктивной функцией, которые проходят курс лечения препаратом, должны использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы Итразола.

При нарушениях функции печени

Больным с диагностированным токсическим поражением печени на фоне приема других препаратов, заболеванием печени в активной стадии или повышенной активностью печеночных ферментов не рекомендуется проходить курс лечения Итразолом, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза значительно превышает риск возникновения нарушений в работе печени. В этом случае следует во время терапии постоянно контролировать активность печеночных ферментов.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Итразол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4, вследствие чего возможно усиление или пролонгирование их действия, включая побочные эффекты.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кларитромицин, эритромицин, индинавир, ритонавир) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол взаимодействует с препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов (рифабутином, рифампицином, фенитоином), поэтому их не рекомендуется назначать одновременно. Исследования по поводу взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как изониазид, фенобарбитал и карбамазепин, не проводились, однако сочетанное применение также не рекомендуется.

Другие препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с итраконазолом: блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин), мизоластин, астемизол, мидазолам, цизаприд, хинидин, терфенадин, дофетилид, триазолам, пимозид.

При одновременном назначении с Итразолом следующих препаратов необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, действием и побочными эффектами (может потребоваться снижение их дозы):

  • Некоторые иммуносупрессивные средства: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы: ритонавир, саквинавир, индинавир;
  • Пероральные антикоагулянты;
  • Некоторые противоопухолевые препараты: алкалоиды барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, триметрексат;
  • Блокаторы кальциевых каналов, расщепляемые изоферментом CYP3A4: верапамил, дигидропиридин;
  • Другие препараты: альфентанил, буспирон, алпразолам, карбамазепин, бротизолам, метилпреднизолон, рифабутин, эбастин, дигоксин, ребоксетин.

Аналоги

Аналогами Итразола являются: Изол, Иконазол, Итракон, Итраконазол, Итрал, Итрасин, Итрунгар, Ирунин, Метрикс, Микокур, Микостоп, Орунгал, Орунгамин, Орунзол, Спорагал, Спораксол, Триоксал, Фунит, Эсзол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Итразоле

Согласно отзывам, Итразол является эффективным препаратом для лечения заболеваний, связанных с грибковыми поражениями. Большинство пациентов, принимавших его, составили о нем положительное мнение. Они утверждают, что данное лекарственное средство хорошо помогает при гинекологических заболеваниях (дисбактериозе и кандидозе влагалища) и грибке ногтей.

Цена на Итразол в аптеках

Цена на Итразол в аптечных сетях составляет приблизительно 377–388 рублей (за упаковку 6 капсул), 675–718 рублей (за упаковку 14 шт.) и 984–1038 рублей (за упаковку 42 шт.).

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

— итраконазол (itraconazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул — пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

1 капс.
итраконазол (в форме пеллет) 100 мг

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 80-91.5%, крахмал кукурузный — 8.5-20%) — 207.44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) — 25.94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный — 0.51 мг, гипромеллоза — 130.11 мг.

Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

Масса капсулы с содержимым — 560 мг.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат

. Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность.

Распределение

При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% — в неизмененном виде, 35% — в виде метаболитов).T1/2 — 1-1.5 дня.

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

— дерматомикозы;

— грибковый кератит;

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

— системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

— кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);

— отрубевидный лишай.

Противопоказания

— одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом);

— детский возраст до 3 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Дозировка

Итразол следует принимать внутрь, после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком.

Таблица 1.

Показание Доза Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут 1 день
200 мг 1 раз/сут 3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут 7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день, возможна коррекция длительности терапии с учетом положительной динамики клинической картины
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз/сут 15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы

Онихомикоз

Пульс-терапия (см. Таблицу 2).

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Итразола по 2 капсулы 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2.

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я, 8-я нед. 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс недели, свободные от приема Итразола 2-й курс недели, свободные от приема Итразола 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс недели, свободные от приема Итразола 2-й курс

Непрерывная терапия

По 2 капсулы 1 раз/сут (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы

Рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.

Таблица 3.

Показание Доза Средняя продолжительность Замечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза/сут от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия 200 мг 1 раз/сут
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 8 мес
Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут 6 мес
Бластомикоз от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Лечение: в течение первого часа следует провести промывание желудка, и если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;

— блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к. метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов, если необходимо, следует уменьшить):

— пероральные антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;

— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

— расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками плазмы

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции за связывание с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Особые указания

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы препарата.

При нарушениях функции печени

Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итразолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2.5 года.

Описание препарата ИТРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Про Витаминки

Медицинский справочник

Информация на страницах сайта носит исключительно рекомендательный характер. Наш сайт создан только для того, чтобы помочь вам с выбором. Поберегите себя. Пожалуйста, не занимайтесь самолечением! В случаях недомогания, во избежание необратимых последствий и просто нанесение вреда здоровью, самым лучшим действием будет консультация с врачом!

Микозы кожи, грибковые поражения слизистых оболочек независимо от тяжести заболевания требуют комплексного лечения с применением мазей/кремов местного применения и лекарственных средств в виде таблеток.

Последняя форма терапии показана в тяжелых случаях, когда мази для поверхностного воздействия не обладают нужной эффективностью. Итразол согласно отзывам пациентов и врачей является одним из лучших лекарственных средств для лечения грибковых поражений кожи.

Итразол относится к синтетическим препаратам противогрибкового ряда, используется для системного лечения грибковых поражений волосистой части головы и гладкой кожи лица и тела.

Итразол. Принцип действия

Ингибирование синтеза эргостерола, являющегося одним из основных строительных элементов клеточной мембраны грибковых образований.

Основным действующим веществом Итразола является итраконазол. Выпускается лекарственное средство в виде таблеток, в дозировке 100 мг активного вещества на одну дозу.

Итразол. Показания к применению

Капсулы Итразол назначается только врачом. Самостоятельно проводить лечение с применением данного лекарственного средства не рекомендуется. Наиболее эффективным будет применение таблеток Итразола в отношении грибковых поражений кожи, вызываемых чувствительными к итраконазолу возбудителями. Хорошо зарекомендовал себя препарат в лечении:

  • вульвовагинального кандидоза;
  • вульвовагинита хронического и рецидивирующего характера;
  • всех типов микозов, вызываемых дерматофитами либо грибами рода Candida;
  • гистоплазмоза, включая хроническую стадию;
  • споротрихоза;
  • лишая;
  • бластомикоза и т.д.

Хорошо использовать Итразол в комплексной терапии при лечении аспергиллеза легких. Препарат показан пациентам, имеющим непереносимость препаратов группы амфотерицина В.

Кому противопоказано принимать Итразол

Прямым противопоказанием для приема Итразола согласно инструкции по применению и отзывам врачей являются аллергические реакции, индивидуальная непереносимость на основное действующее вещество. Лекарственное средство выпускается в форме капсул, поэтому маленьким детям не рекомендуется назначать терапию Итраконазолом.

Можно ли применять во время беременности,  кормлении грудью

В инструкции к Итразол сказано, что использовать препарат на любом сроке беременности допускается только в том случае, если реальная польза и эффект от терапии будут многократно превышать потенциально возможные риски для развития плода.

Грудное вскармливание на период лечения необходимо полностью прекратить, так как действующее вещество итраконазол проникает в системный кровоток, следовательно, попадает хотя и в небольших количествах в грудное молоко, что может спровоцировать у ребёнка развитие ответных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде расстройства пищеварения, вздутия живота, колик, повышенного газообразования, отказа от еды.

Обратите внимание

Таблетки Итразол применяется сразу же после приема пищи.

Рекомендованное дозировка один-два раза в день. Точное дозирование лекарственного средства должно быть назначено исключительно лечащим врачом.

Инструкция по применению Итразола, дозировка, рекомендации

Заболевание Схема лечения
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг

(2 таблетки)

2 раза в день Два дня
200 мг

(2 таблетки)

1 раз в день Три дня
Грибковый вульвовагинит (хронический, рецидивирующий) 100 мг

(1 таблетка)

2 раза в день 7 дней В последующие 3-6 месяцев однократно (100 мг) в первый день менструации
Отрубевидный лишай 200 мг

(2 таблетки)

1 раз в день 7 дней
Кандидоз ротовой полости 100 мг

(1 таблетка)

1 раз в день 15-17 дней
Дерматомикоз 100 мг

(1 таблетка)

1 раз в день 15-17 дней При обильных поражениях грибком стоп и кистей лечение продляют еще на 15 дней
Кандидамикоз системного характера 100-200 мг (1-2 таблетки) 1 раз в день От трех недель до семи месяцев
Онихомикоз 200 мг (2 таблетки) 1 раз в день Три месяца При грибке на пальцах ног потребуется проведение трехкурсовой терапии. Препарат принимается в течение недели, затем три недели перерыва и повторный прием.

Грибок на руках – двухкурсовое лечение, с трехнедельным перерывом между курсами

Кератит 200 мг (2 таблетки) 1 раз в день Три недели
Системный криптококкоз, не осложненный менингококковой инфекцией 200 мг (2 таблетки) 1 раз в день При осложненном криптококкозе, сопровождающемся менингококковой инфекцией дозировка увеличивается вдвое. Также потребуется поддерживающая терапия – ежедневное применение лекарственного средства в дозе 100 мг в сутки на протяжении 12 месяцев.
Бластомикоз По 100-200 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в день 5-6 месяцев
Гистоплазмоз 200 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в день От 6 до 8 месяцев
Аспергиллез 200 мг (2 таблетки) 1-2 раза в день От 2 до 5 месяцев
Споротрихоз 100 мг

(1 таблетка)

1 раз в день 6 месяцев
Хромомикоз 100-200 мг (1-2 таблетки) 1 раз в день 6 месяцев

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты

Длительный прием лекарственного средства может спровоцировать развитие нежелательных побочных эффектов, а именно:

  • постоянного подташнивания, в редких случаях – рвоты;
  • болезненных ощущений в эпигастральной области;
  • запоров, нарушений перистальтики;
  • спонтанного головокружения;
  • мигреней.

У лиц, склонных к аллергическим реакциям на медицинские препараты, возможна развитие крапивницы, зуда, покраснения кожных покровов.

Стоимость Итразол в аптеках

Цена на таблетки Итразол зависит от количества капсул в упаковке и варьируется от 459 рублей (за 6 штук) до 2019 рублей (за 42 шт). Дозировка активного вещества одинаковая – 100 мг в одной капсуле.

Краткий обзор аналогов

В аптечной сети в случае отсутствия в продаже назначенного препарата можно купить аналоги Итразол. Список наиболее популярных лекарственных средств, в составе которых итраконазол – представлен в таблице.

Наименование препарата Форма выпуска Стоимость (в рублях)
Итраконазол Капсулы (14 шт) 423
Орунгал Раствор для приема внутрь 3966
Румикоз Капсулы (6 шт) 398

Итразол — отзывы о лекарственном препарате

Милана Вишневская:

Назначали Итразол для лечения вагинального кандидоза. До этого использовала другие таблетки и свечи. Ничего толком не помогало, болячка вылазила регулярно перед началом месячных. После того как пропила курсом итразол – ситуация в корне изменилась, самочувствие улучшилось значительно. Никаких выделений и неприятных ощущений нет. Уже полгода не вспоминаю о кандидозе. Единственное, что следует понимать – схема лечения назначается исключительно врачом на основании имеющихся исследований и данных, так как мне сразу говорил врач, что лечение будет длительным, чуть ли не полгода, но удалось решить проблему меньше чем за два месяца.

Эдуард Амельянчук:

Лечил лишай данными таблетками. Самолечением не занимался, так как понятия не имел, что за пятна пошли по всему телу. Сделали соскоб, установили чувствительность и назначили мне именно этот препарат. Пятна прошли довольно быстро, но лечение не прекратили, чтобы создать накопительный эффект и не спровоцировать рецидив. Никаких побочных эффектов не было. Таблетка пилась однократно каждый день, что тоже было удобно.

Валентина Мея:

Итразол мне очень помог в лечении грибка на ногтях ног. Правда, лечение было очень долгим, заняло практически всю осень и зиму, зато ближе к лету я могла спокойно носить открытую обувь и не стесняться своих ног. Эффект от препарата очень хороший. У меня, человека, страдающего периодами аллергией на все и вся, не было никаких реакций на эти таблетки. Ни зуда, не высыпаний. Единственное, что заметила – участившиеся головные боли. Но ибупрофен спазм сосудов быстро помогал снять, поэтому особого дискомфорта от мигрени не испытывала.

Итразол – противогрибковое лекарственное средство широкого спектра действия.

Действующее вещество

Итраконазол.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул в ячейковых контурных упаковках.

Итразол, капсулы твердые желатиновые 1 капс.
итраконазол (в форме пеллет) 100 мг
Вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты (сахароза, крахмал кукурузный), полоксамер 188 (Лутрол), полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный, гипромеллоза.
Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид, желатин.

Показания к применению

Показанием к назначению Итразола являются следующие заболевания и состояния:

  • Онихомикозы, вызванные дрожжеподобными грибками и/или дерматофитами.
  • Поражение слизистых оболочек и кожи — разноцветный лишай, вульвовагинальный кандидоз, дерматомикозы, грибковый кератит, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.
  • Грибковые инфекции, спровоцированные чувствительными к итраконазолу микроорганизмами.
  • Системные микозы — системный кандидоз и аспергиллез, криптококкоз, включая криптококковый менингит (у лиц с иммунодефицитом и у всех больных с криптококкозом Итразол должен использоваться только в случаях, если другие препараты не неэффективны или не применимы), бластомикоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, другие редко встречающиеся тропические или системные микозы.

Противопоказания

Итразол имеет следующие противопоказания:

  • Совместное применение с лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (мидазоламом, мизоластином, астемизолом, терфенадином, цизапридом, хинидином, дофетилидом, симвастатином, пимозидом, триазоламом, ловастатином).
  • Детский возраст до 3 лет.
  • Период беременности и грудного вскармливания (лактации).
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата.

Итразол назначается с крайней осторожностью при тяжелой сердечной недостаточности, гиперчувствительности к другим азолам, выраженных функциональных нарушениях почек и печени, циррозе печени, одновременном использовании с лекарственными средствами, которые могут повышать или снижать уровень итраконазола в плазме крови.

Инструкция по применению Итразол (способ и дозировка)

Капсулы Итразол принимают внутрь после еды, не разжевывая.

При вульвовагинальном кандидозе показано 200 мг препарата 2 раза в сутки курсом в 1 день либо по 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах гладкой кожи — 200 мг 1 раз в сутки курсом в 7 дней либо по 100 мг 1 раз в сутки курсом в 15 дней.

При грибковом кератите — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Курс может быть скорректирован с учетом динамики клинической картины.

При грибковых поражениях кистей рук и стоп — 200 мг 2 раза в сутки курсом 7 дней либо 100 мг 1 раз в сутки курсом в 30 дней.

При кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней

У больных с нарушенным иммунитетом (пациенты с нейтропенией, СПИД или после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может быть снижена. Требуется двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз

При онихомикозе ногтевых пластинок кистей рекомендуется принимать по 2 капсулы препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем делается перерыв в 3 недели и выполняется повторный курс лечения в течение 7 дней. Общий курс лечения, включая перерывы, занимает 5 недель.

При онихомикозе ногтевых пластинок стоп — 2 капсулы 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем делается перерыв в 3 недели, выполняется повторный курс лечения в течение 7 дней, далее следует повторный перерыв в 3 недели и завершающий третий курс лечения длиной в 7 дней. Общая продолжительность лечения, включая перерывы, занимает 9 недель.

При сочетанном онихомикозе с поражением ногтевых пластинок кистей и стоп лечение проводится по схеме для поражения стоп.

Клинические результаты отмечаются по мере отрастания ногтей.

Кроме того, лечение онихомикоза может проводиться по схеме непрерывной терапии. В этом случае показано по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Клинические и микологические эффекты при этом достигаются через 2-4 недели при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев при ногтевых инфекциях.

Системные микозы

При аспергиллезе рекомендовано 200 мг препарата 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. Длительность курса – 2-5 месяцев.

При кандидозе показано 100-200 мг 1 раз в сутки. В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. Длительность курса – от 3 недель до 7 месяцев.

При криптококкозе (кроме менингита) показано 200 мг 1 раз в сутки курсом 2-12 месяцев.

При криптококковом менингите показано 200 мг 2 раза в сутки курсом 2-12 месяцев. Далее показана поддерживающая терапия по 200 мг 1 раз в сутки.

При гистоплазмозе — 200 мг препарата 1-2 раза в сутки курсом 8 месяцев.

При споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе — 100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе — от 100 мг препарата 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки курсом в 6 месяцев.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, головокружение, головная боль, периферическая невропатия, парестезия, гипестезия.
  • Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, анорексия, метеоризм, запор и боль в животе, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз (обратимое), гепатит, холестатическая желтуха; в редких случаях – дисгевзия, токсическое поражение печени (в том числе острая печеночная недостаточность с возможным летальным исходом).
  • Лимфатическая и кроветворная системы: редко — нейтропения, лейкопения.
  • Паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто — синусит, ринит, инфекции верхних дыхательных путей.
  • Аллергические проявления: крапивница, высыпания, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
  • Другое: алопеция, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отек легких и застойная сердечная недостаточность, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка

Данные о передозировке препаратом отсутствуют.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ирунин, Итраконазол, Кандитрал, Орунгал, Румикоз.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Итразол – синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Действие основано на подавлении синтеза эргостерина клеточной мембраны грибов.

Препарат активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Особые указания

Доказано, что препарат оказывает отрицательное инотропное воздействие. Сообщалось о случаях появления сердечной недостаточности, обусловленных приемом итразола. Лекарственное средство не рекомендуется назначать больным с сердечной недостаточностью (в том числе в анамнезе) не считая случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск.

При пониженной кислотности желудка всасывание (абсорбция) итраконазола нарушается. Лицам, принимающим антацидные препараты (к примеру, гидроксид алюминия), необходимо их употреблять не ранее, чем спустя 2 часа после приема капсул Итразола. Больным с ахлоргидрией или использующим ингибиторы протонового насоса, а также блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов требуется принимать капсулы вместе с кислыми напитками.

Блокаторы кальциевых каналов в некоторых случаях оказывали отрицательное инотропное действие, которое усиливало подобный эффект итраконазола. Итразол, в свою очередь, может уменьшать метаболизм (определенные химические превращения) блокаторов кальциевых каналов. При совместном приеме препаратов данной группы необходимо соблюдать особую осторожность.

При продолжительном применении итраконазола (дольше 1 месяца), при использовании итраконазола у больных, принимающих другие лекарственные препараты, обладающие гепатотоксическим эффектом, а также у пациентов с патологиями печени требуется регулярно контролировать функциональное состояние печени. Пациенты, проходящие терапию Итразолом, должны быть осведомлены о необходимости немедленно связаться с лечащим врачом в случае появления признаков, предполагающих развитие гепатита, а именно тошноты, рвоты, анорексии, потемнения мочи, боли в животе и общей слабости. В случае возникновения таких симптомов следует немедленно прекратить лечение и пройти исследование функции печени. Также терапию препаратом необходимо отменить при появлении невропатии.

В случае уменьшения биодоступности итраконазола больным с почечной недостаточностью может понадобиться коррекция дозы лекарственного средства.

У лиц с нарушенным иммунитетом (с нейтропенией, СПИДом, после пересадки органов) может потребоваться повышение дозы.

Использование Итразола у детей старше 3 лет целесообразно только в том случае, если предполагаемая польза лечения превышает потенциальный риск.

Препарат не влияет на способность к работе со сложной техникой и управлению автотранспортом.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано при беременности и грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 3 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Данные о применении препарата у лиц с почечной недостаточностью ограничены. У некоторых пациентов экспозиция интраконазола может быть снижена. Препарат назначается с осторожностью, может потребоваться коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

Рекомендуется регулярный контроль функции печени у пациентов, получающих терапию интраконазолом. При признаках гепатита следует прекратить лечение и провести исследование функции печени. При повышении активности печеночных ферментов или заболеваниях печени в активной фазе, либо при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов Итразол не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP3A4.

Концентрацию Итраконазола в плазме крови могут снижать лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока. При приеме таких препаратов Итразол рекомендуется употреблять с кислыми напитками. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту, рекомендуется принимать за 1 час до или через 2 часа после Итразола.

Биодоступность итраконазола может снижаться при одновременном приеме с сильными индукторами изофермента CYP3A4 – антибактериальными средствами (изониазид, рифабутин, рифампицин), противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), противовирусными средствами (эфавиренз, невирапин).

Увеличению концентрации интраконазола в плазме крови может способствовать одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 – антибактериальных препаратов (ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин), противовирусных средств (дарунавир в комбинации с ритонавиром; фосампренавир в комбинации с ритонавиром; индинавир, ритонавир, телапревир).

Интраконазол может увеличивать плазменные концентрации препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Увеличение концентрации некоторых препаратов (терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон) может привести к увеличению интервала QT на ЭКГ и желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям. После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределяемой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения.

При одновременном применении метадона возможно развитие угрожающей жизни аритмии сердца, описаны случаи внезапной смерти.

При приеме итраконазола противопоказаны следующие препараты: левацетилметадол (левометадил), метадон, дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин, тикагрелор, галофантрин, астемизол, мизоластин, терфенадин, алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, иринотекан, луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам, бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин, ивабрадин, ранолазин, эплеренон, цизаприд, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, фезотеродин (у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени), колхицин (у пациентов с нарушениями функции печени или почек).

Не рекомендуется сочетание итраконазола со следующими препаратами: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, апиксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, акситиниб, дабрафениб, ибрутиниб, сунитиниб, симепревир, алискирен, силденафил при лечении легочной гипертензии, эверолимус, салметерол, дарифенацин, варденафил, колхицин.

С осторожностью препарат назначается одновременно со следующими средствами: алфентанил, бупренорфин для в/в и сублингвального введения, оксикодон, суфентанил, дигоксин, телитромицин, кумарины, цилостазол, дабигатран, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, биластин, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам для в/в введения, пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон, маравирок, индинавир, ритонавир, саквинавир, надолол, дигидропиридины (кроме бепридила, фелодипина, лерканидипина, нисолдипина), бозентан, риоцигуат, апрепитант, домперидон, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (сиролимус), такролимус, темсиролимус, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, оксибутин, силденафил при лечении эректильной дисфункции, солифенацин, тадалафил, толтеродин, толтеродин, фезотеродин, алитретиноин (лекарственные формы для перорального приема), цинакальцет, мозаваптан, толваптан.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Итразол за 1 упаковку начинается от 388 руб.