Гиполипидемический препарат Крестор: инструкция по применению


Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

Лекарство применяют:

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие циклоспорин;
  • миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

  • головная боль, полинейропатия;
  • миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
  • различные аллергические реакции;
  • тошнота, панкреатит, запор, понос;
  • астения;
  • канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Крестора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Заменителями Крестора являются: кливас, ровикс, ромазик, розватор, розукард, роксера, фастронг, розулип, розувастатин, сандоз, розарт, мертенил.

Крестор и его аналоги: аллеста, астин, аторвастерол, атормак, вабадин, вазоклин, васта, зоста, лескол XL, торзакс, ливостор, липимакс, липримар, ловастатин, симвакард, этсет, симгал, толевас, торвакард, тулип, торвазин, симстат, симвакор, правапрес, литорва, липодемин, лимистин, ливазо, кардак, Зокор, вазилип, атотекс, аторис, амвастан.

Цена аналогов может существенно отличатся от оригинала.

Отзывы о Кресторе

Отзывов о Кресторе на форумах мало. Препарат появился на отечественном рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты.

Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Цена Крестора, где купить

Купить в Москве 28 таблеток по 5 мг можно за 972 рубля.

Цена Крестор 10 мг в аптеках составляет порядка 2019 рублей за 28 штук. Цена 20 мг Крестор от холестерина составляет 2019 рублей за 20 штук.

Приобрести таблетки 40 мг, 28 штук можно за 2019 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Крестор табл. 20мг 28шт

  • Крестор (Розувастатин) табл. п/о 40мг 28шт

ЗдравСити

  • Крестор таб. п.п.о. 5мг n28АйПиЭр Фармасьютикалс Инк./ ЗАО ЗиО-Здоровье/ АстраЗенека

  • Крестор таб. п.п.о. 20мг n28АйПиЭр Фармасьютикалс Инк./ ЗАО ЗиО-Здоровье/ АстраЗенека

  • Крестор таб. п.п.о. 10мг n28АйПиЭр Фармасьютикалс Инк./ ЗАО ЗиО-Здоровье/ АстраЗенека

  • Крестор таб. п.п.о. 10мг n126АйПиЭр Фармасьютикалс Инк./ ЗАО ЗиО-Здоровье/ АстраЗенека

Аптека Диалог

  • Крестор (таб.п.пл/об.5мг №28)

  • Крестор (таб.п.пл/об.10мг №98)

  • Крестор таблетки 10мг №28

  • Крестор (таб.п.пл/об.20мг №28)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Крестор 20 мг n28 таблАйПиЭр Фармс/Аст.Зен.ЮК Лмт/Астр

  • Крестор 5 мг n28 таблЛетоФарм, ООО

  • Крестор 10 мг №98 таблАстраЗенека Индастриз ООО

показать еще

Аптека24

  • Крестор 10 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

  • Крестор 5 мг №28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

  • Крестор 20 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

  • Крестор 40 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія

ПаниАптека

  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 20 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

  • Крестор таблетки Крестор табл. 40мг №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

  • Крестор таблетки Крестор 5 мг № 28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 10 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals

показать еще

БИОСФЕРА

  • Крестор 20 мг №28 табл.п.о.IPR Parmaceuticals Inc. (Пуэрто-Рико)

  • Крестор 10 мг №28 табл.п.о.IPR Parmaceuticals Inc. (Пуэрто-Рико)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Крестор обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Крестор — это гиполипидемический лекарственный препарат, который широко применяется в терапии заболеваний, связанных с повышенным уровнем холестерина и триглицеридов в крови. Инструкция по применению устанавливает способы применения лекарства, режимы дозирования, включает рекомендации по рациональному применению средства. Также в статье представлены актуальные данные о ценах на препарат, отзывы врачей и больных, возможные заменители (аналоги) Крестора в России разных производителей (отечественных и зарубежных).

Состав

Розувастатин является активным ингредиентом медицинского препарата Крестор (международное название Crestor на латыни). Количество действующего вещества — 5, 10, 20 или 40 мг в одной дозе лекарства.

Прочие компоненты препарата:

  • стеараты магния;
  • лактоза;
  • целлюлоза;
  • глицеролы;
  • оксид титана;
  • повидоны;
  • красители красные и желтые (оксиды железа);
  • гипромеллоза.

Форма выпуска

Крестор производит компания Астра-Зенека (Великобритания) в форме таблеток, которые необходимо принимать только внутрь. Каждая дозировка имеет свои характеристики:

  1. 5 мг — таблетки окрашены в желтый цвет, имеют в диаметре 7 мм.
  2. 10 мг — таблетка розового цвета, диаметр 7 мм.
  3. 20 мг — таблетка розового цвета, диаметр 9,1 мм.
  4. 40 мг — таблетки розового цвета, длина 11,5 мм.

Все дозировки, кроме 40 мг имеют круглую форму. Крестор 40 мг характеризуется овальной формой таблетки.

В упаковках по 7, 28 или 98 таблеток и инструкция по правильному применению лекарства, которую производитель утвердил на территории России.

Фармакологическое действие

Крестор относят к фармакологической группе гиполипидемических препаратов статинового ряда. По механизмам действия Розувастатин является веществом, угнетающим ферменты, вовлеченные в выработку холестерола в печени.

Важно! Холестерол — это жир, из которого образуется холестерин, ряд гормонов и других соединений. Отличается способностью откладываться на стенках сосудов и вызывать опасные заболевания сердечно-сосудистой системы.

Фармакологические действия лекарства:

  • угнетение синтеза холестерола и триглицеридов (ЛПНП и ЛПОНП), которые являются главными атерогенными факторами;
  • снижение выработки холестерина;
  • профилактика накопления отложений холестерина на стенках сосудов.

Препарат метаболизируется и оказывает все эффекты в печени.

Показания к применению

Среди показаний к применению Крестора производитель на основании описаний исследований приводит следующие заболевания:

  • наследственные формы гиперхолестеринемии;
  • лечение и профилактика повышенного уровня липидов и холестерина в крови, в том числе при неэффективности диеты и других немедикаментозных способов;
  • предупреждение сердечно-сосудистых болезней;
  • профилактика атеросклероза у пациентов из группы повышенного риска (сахарный диабет, гипертоническая болезнь, гиперхолестеринемия у ближайших родственников, алкоголизм, гипофункция щитовидной железы, заболевания мышц, монголоидная раса);
  • лечение атеросклероза и сердечно-сосудистых патологий в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Крестора являются следующие:

  • аллергия;
  • патологии печени;
  • тяжелые поражения почек;
  • детский возраст (Крестор не применяется у детей младше 10 лет);
  • лактация. Крестор не применяют при кормлениях ребенка грудью;
  • беременность;
  • миопатии.

Инструкция по применению

Крестор назначают принимать внутрь взрослым (дети после 10 лет) однократно в одинаковое время (утро, обед или вечер). Пища не оказывает влияния на результаты терапии препаратом.

Дозировку препарата и длительность приема подбирает доктор с учетом результатов лабораторных исследований крови и состояния пациента. Рекомендуемая начальная суточная доза — 5-10 мг Розувастатина. При необходимости дозировку постепенно повышают до 20 мг спустя один месяц.

Важно! Лицам монголоидной расы допустимые дозы — 5-10 мг Крестора. Препарат в дозе 20 мг назначается при выраженных тяжелых состояниях.

Максимальная суточная доза препарата 40 мг разрешена к назначению только при тяжелых формах гиперхолестеринемии.

Первые эффекты, которые можно выявить лабораторными исследованиями, проявляются только спустя 3-4 недели от начала приема препарата. На фоне применения Крестора важно соблюдать диету с пониженным содержанием жира, заниматься физическими упражнениями, избегать стрессов и вести активный образ жизни.

При пропуске дозы следует принять следующую в соответствии с назначенным курсом лечения. Запрещено самостоятельно прекращать прием Крестора, поскольку могут возобновиться симптомы заболевания.

Передозировка

Последствия применения высоких доз препарата, как правило, касаются нарушений работы печени. Важно сразу сообщить доктору о передозировке. Лечение симптоматическое, специфических средств для выведения из организма Розувастатина не существует.

Побочные действия

Часто у пациентов могут наблюдаться такие побочные эффекты при применении Крестора:

  • запоры;
  • боли в животе;
  • головные боли;
  • головокружения.

Важно! Указанные реакции на препарат, как правило, быстро исчезают и выражены незначительно.

Редко развиваются такие побочные действия:

  • появление крови в моче;
  • боли в мышцах;
  • сильная слабость;
  • высыпания на коже;
  • отечность лица.

Во всех случаях развития указанных нарушений следует сообщить доктору, который лечит пациента. Кроме этого, такие состояния требуют отмены препарата.

Крайне редкими нежелательными реакциями являются:

  • нагрубание молочных желез;
  • изменения в клеточном составе крови;
  • желтуха;
  • кашель;
  • депрессивные состояния.

В некоторых аннотациях указывается, что частота развития перечисленных состояний точно не известна.

Взаимодействие с другими средствами

Крайне не рекомендована комбинация Крестора с Циклоспорином, поскольку существенно повышается вероятность передозировки Розувастатина.

Снижают эффективность Крестора такие группы препаратов:

  • антациды;
  • антибактериальные средства группы макролидов (Эритромицины, Кларитромицин).

Повышают эффективность Розувастатина такие средства:

  • гиполипидемические препараты других групп;
  • противогрибковые — Итраконазол, Кетоконазол;
  • Ритонавир;
  • Дарунавир;
  • Лопинавир;
  • Типранавир;
  • Эзетимиб;
  • Дронедарон.

Крестор при сочетании с Варфарином приводит к усилению его эффектов.

При беременности и лактации

Розувастатин может оказывать негативное действие на развитие плода. Крестор при беременности не назначается женщинам в любом триместре.

Не установлена безопасность Крестора для новорожденного, поскольку препарат проникает в материнское молоко при лактации (грудное вскармливание требуется прекращать при острой необходимости лечения женщины).

С алкоголем

Нет особых предостережений от производителя о негативных последствиях взаимодействия средства с алкоголем. Важно знать, что этанол угнетает функции печени, замедляет метаболизм препаратов, которые действуют в гепатобилиарной системе. Поэтому следует исключать сочетание Крестора и алкоголя, поскольку в результате такой совместимости могут усилиться побочные эффекты Розувастатина.

Аналоги

Фармацевтический рынок представляет множество синонимов Крестора разных производителей. Крестор можно заменить на любой препарат из списка без снижения эффективности лечения больных:

  • Розувастатин различных производителей, среди которых препараты, являющиеся российскими (стоят дешевле) или импортными аналогами Крестора;
  • Роксера;
  • Фастронг;
  • Рофаст;
  • Розукард;
  • Ровамед;
  • Гленраз;
  • Мертенил;
  • Редистатин;
  • Ровикс;
  • Розарт;
  • Розулип;
  • Эвойд.

Крестор отличается от аналогов российских (дешевые) и импортных (дорогостоящие) производителем. Все указанные варианты замены имеют доказанную безопасность для здоровья и эффективность.

Срок годности

Крестор характеризуется сроком годности 3 года от даты выпуска для всех дозировок препарата.

Условия продажи и хранения

Крестор отпускают из аптек по рецептам докторов (рекомендуется на латинском указывать МНН активного вещества, дозу и кратность приема).

Хранение лекарства должно осуществляться при температуре, не превышающей 25-30⁰С, в сухих местах без доступа детей и прямого света.

Особые указания

Розувастатин может вызвать головокружение. Поэтому до выяснения реакции пациента на лекарство следует максимально избегать вождения автотранспорта и управления точными механизмами.

Крестор, как правило, хорошо переносится. Поэтому в процессе лечения препаратом не требуется особый врачебный контроль. В процессе терапии проводится лабораторный анализ крови на определение уровня холестерина.

Начальная доза лицам старше 60 лет требуется снижение начальной и терапевтической дозировки Розувастатина (при приеме по стандартной схеме приема).

Цена

Средняя стоимость Крестора в аптеках:

  • 5 мг №28 — от 2019 рублей;
  • 5 мг №98 — от 2019 руб.;
  • 10 мг №7 — от 600 руб.;
  • 10 мг №28 — от 2019 руб.;
  • 10 мг №98 — 2019 руб.;
  • 20 мг №28 стоит от 2019 руб.;
  • 40 мг №28 — от 2019 руб.

Отзывы

Отзывы пациентов

Илья П.: у меня выявили повышенный холестерин. Кардиолог назначил Крестор или его замену Метренил (стоит дешевле). По отзывам почитал, что Крестор эффективнее, хотя оба имеют одинаковый состав и форму выпуска препарата, отличие только в производителе. Решил не экономить. Принимаю 3 недели Крестор до обеда. Сдал анализ крови — холестерин снизился. Доктор пока указал продолжительность приема 5 недель до следующего анализа. Очень доволен, как помогает Крестор.

Алла Г.: принимаю Крестор после обеда уже 4 недели. Скажу, что препарат очень хорошо переносится, хотя в официальной инструкции указываются частые побочные эффекты (болит голова, живот и т.д.). У меня не развивалось таких симптомов. Холестерин постепенно снижается, что очень радует.

Отзывы врачей-специалистов

Евгений Карташ, кардиолог: рекомендую пациентам с повышенным холестерином или с угрозой атеросклероза принимать Крестор по установленной схеме. Разница в том, что это лекарство стоит дороже аналогов, но оказывает очень хороший и быстрый эффект.

Ольга Мирошник, кардиолог: часто приходится делать замену Крестора на аналоги из-за его высокой стоимости. Все пациенты, которые принимали именно Крестор, хорошо переносили препарат и быстро получали снижение холестерина.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.
Вам не трудно, а автору приятно.
Спасибо.

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема Возможные побочные последствия Частота их проявлений
ЖКТ Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;

панкреатит, гепатит.

редко

очень редко

Кровеносная система Тромбоцитопения. нечасто
Органы дыхания Кашель, одышка

не выявлена

ЦНС Нарушения координации, боли в разных частях головы;

потеря памяти;

ухудшение качества сна.

часто

нечасто

не выявлена

Эпидермис Высыпания, крапивница, зуд.  
Иммунитет Ангионевротическая отечность, высокая чувствительность. нечасто
Опорно-двигательный аппарат Миалгия, рабдомиолиз, миопатия;

артралгия.

нечасто

очень редко

Мочеполовая система Протеинурия. очень редко
Эндокринные патологии Сахарный диабет. часто
Отклонения психики Депрессия.

не выявлена

Общие изменения Астения;

отечность.

часто

нечасто

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином; 
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

  • Акортой;
  • Мертенилом;
  • Розистарком;
  • Розартом;
  • Розукардом;
  • Розувастатином кальция;
  • Розикором;
  • Рустором;
  • Розувастатином-СЗ;
  • Розулипом;
  • Роксерой;
  • Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

  • Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
  • Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
  • Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
  • На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 2019 руб.;
  • Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 2019 руб.;
  • Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 2019 руб.;
  • Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
  • На Крестор № 28 (20 мг) цена 2019 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат
. Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов. Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.

Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах. Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии. На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.

Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.

Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Рубрика: к

Опубликовано 11.12.2017   ·  
Комментарии:

3

  ·  
На чтение: 6 мин
  ·  
Просмотры:

1 166

Гиполипидемическим препаратом является «Крестор». Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги также будут рассмотрены в статье) рекомендует принимать таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг для лечения гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Форма выпуска и состав

«Крестор» выпускают в форме двояковыпуклых таблеток:

  • по 5 мг: круглые, желтые;
  • по 10, 20 мг: круглые, розовые;
  • по 40 мг: овальные, розовые.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция).

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, — «Крестор».

Инструкция по применению подтверждает, что лекарство снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект становится очевиден в течение 7 дней после начала терапии. Через 14 дней лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе терапии.

Таблетки «Крестор»: от чего помогает

Показания к применению лекарства включают:

  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС);
  • гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например; физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

Инструкция по применению

«Крестор» принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и в любое время суток. Таблетки нужно проглатывать целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая водой.

Перед началом курса лечения нужно соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету (ее следует продолжить на протяжении всей терапии).

Дозу «Крестора» врач подбирает индивидуально, она определяется целями проводимого лечения и терапевтическим ответом на лечение с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная суточная доза для больных, начинающих пить «Крестор», или для переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы пациентов должна составлять 5 или 10 мг, кратность приема – 1 раз в день. При подборе начальной дозы нужно руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и учитывать возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. При необходимости возможно увеличение дозы через 4 недели.

Из-за высокого риска развития побочных действий, увеличение дозы до 40 мг (после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 недель лечения) можно проводить только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг желаемый результат достигнут не был, и которые будут находиться под наблюдением врача.

Особенности приема таблеток 40 мг

Особенно тщательное наблюдение рекомендуется за пациентами, получающими «Крестор» в дозе 40 мг.

Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендовано больным, которые ранее не обращались к врачу. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы необходимо контролировать показатели липидного обмена (при необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано больным с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту). Больным с умеренными функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы, а также для пациентов с предрасположенностью к миопатии не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).

Противопоказания

В суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг «Крестор» инструкция по применению запрещает пациентам в следующих случаях:

  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Таблетки «Крестор» в суточной дозе 40 мг нельзя пить:

  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • пациентам монголоидной расы;
  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • одновременный прием фибратов;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • одновременный прием циклоспорина;
  • состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе.

Побочные действия

  • астенический синдром;
  • кожные высыпания и зуд;
  • миалгия;
  • протеинурия;
  • боли в животе;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • запоры;
  • крапивница;
  • миопатия (включая миозит);
  • панкреатит;
  • повышение концентрации глюкозы;
  • приступы тошноты;
  • реакции гиперчувствительности;
  • сахарный диабет II типа;
  • увеличение активности ферментов печени (как правило, временно, незначительно и бессимптомно);
  • функциональные нарушения щитовидной железы.

Аналоги лекарства «Крестор»

Полные аналоги по активному элементу

  1. Тевастор.
  2. Роксера.
  3. Розулип.
  4. Акорта.
  5. Розукард.
  6. Розувастатин.

К группе статинов относят аналоги:

  1. Холвасим.
  2. Симло.
  3. Холетар.
  4. Тулип.
  5. Торвазин.
  6. Симгал.
  7. Синкард.
  8. СимваГексал;
  9. Ровакор;
  10. Торвакард.
  11. Лескол.
  12. Зокор.
  13. Симвор.
  14. Ловастатин.
  15. Овенкор.
  16. Мертенил.
  17. Лескол форте.
  18. Кардиостатин.
  19. Зорстат.
  20. Медостатин.
  21. Вазатор.
  22. Аторис.
  23. Симвакол.
  24. Мевакор.
  25. Ловастерол.
  26. Симвастол.
  27. Липтонорм.
  28. Симвакард.
  29. Симвалимит.
  30. Правастатин.
  31. Симвастатин.
  32. Липона.
  33. Веро Симвастатин.
  34. Аторвастатин.
  35. Акорта.
  36. Липостат.
  37. Ловакор.
  38. Атокорд.
  39. Акталипид.
  40. Липримар.
  41. Атомакс.
  42. Липофорд.
  43. Атеростат.
  44. Апекстатин.
  45. Липобай.
  46. Зокор форте.
  47. Аторвокс.
  48. Вазилип.
  49. Анвистат.

Условия отпуска и цена

Средняя цена «КРЕСТОР» (10 мг № 28) в Москве составляет 2019 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 412 гривен, в Казахстане — за 2019 тенге. В Минске проблематично найти эти таблетки. Отпускается из аптек по рецепту.

Отзывы

О препарате «Крестор» отзывы пациенты оставляют редко. Препарат появился на российском рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты.

Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Краткое описание

Крестор (действующее вещество — розувастатин) — оригинальное гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе селективных ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы, более известной как статины. За нашей страной уже давно тянется слава «заповедника» артериальной гипертензии. Высоко артериальное давление в конечном итоге становится одной из основных причин инвалидизации и смертности от кардиоваскулярной патологии. Не секрет, что развитие артериальной гипертензии идет рука об руку с различными метаболическими нарушениями, как то: непереносимость глюкозы, гиперинсулинемия (чрезмерная секреция инсулина), гипеурикемия (избыток мочевой кислоты в крови), ожирение и дислипидемия (нарушение липидного обмена). В последнем случае артериальная гипертензия связана с повышением содержания атерогенных фракций липидов и, как результат — развитием атеросклероза. Как свидетельствуют результаты исследований, гиперхолестеринемия имеет место более чем в 40% клинических случаев повышенного артериального давления. Любопытно, что у пациентов-гипертоников мужского пола липидный спектр более атерогенен по сравнению с женщинами. Недостаточное внимание, уделяемое коррекции артериального давления, а также устранению факторов кардиоваскулярного риска, включая дислипидемию, приводит к развитию и дальнейшему прогрессированию атеросклероза. В связи с этим нормализация липидного обмена является одной из основных целей ведения пациентов с артериальной гипертензией, средством достижения которой, наряду с коррекцией образа жизни, является прием статинов. Результаты крупномасштабных клинических исследований наглядно демонстрируют, что статины в значительной степени снижают риск развития кардиоваскулярных событий. Особое место среди представителей данной фармакологической группы занимает розувастатин (крестор), что обусловлено наличием у него общепризнанных преимуществ над «коллегами по цеху». Крестор — синтетический препарат, применяемый в кардиологии с 2019 г. Его клиническая эффективность была досконально изучена в целой серии испытаний, объединенных под общим названием GALAXY и охватывающих более 45 тысяч участников.

В рамках этой программы было подтверждено положительное влияние препарата на липидный профиль, маркеры активного воспаления, характер течения атеросклеротического процесса. При использовании крестора в диапазоне рекомендованных доз отмечалось снижение уровня «плохого» холестерина (ЛПНП) на 52–63%, что превосходит аналогичные показатели у других статинов. Помимо этого, при лечении крестором гарантированно повышается уровень «хорошего» холестерина (ЛПВП) — в среднем на 14%, с одновременным снижением уровня триглицеридов. Учитывая, что решающая роль реакций воспаления в патогенезе атеросклероза в настоящее время не подвергается сомнению, особое внимание по понятным причинам уделяется противовоспалительному действию крестора. Было проведено исследование, в котором препарат четко показал свою эффективность при коронарном атеросклерозе: двухлетняя терапия крестором продемонстрировала преимущества не только в улучшении липидного профиля и нормализации маркеров воспаления, но и в регрессии атеросклероза в венечных и сонных артериях. Таким образом, крестор сегодня по праву считается самым перспективным лекарственным средством не только в отношении коррекции липидного профиля, но и в предупреждении развития атеросклероза. Использование крестора оказалось эффективным как при первичной, так и при вторичной профилактике ишемической болезни сердца. Клинический эффект от применения препарата развивается в течение 7 дней, а через месяц недели фармакотерапии достигает своего пика.

Крестор выпускается в таблетках, которые следует проглатывать целиком, не размельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать в любое время дня. Перед началом лечения и во время него пациент должен соблюдать традиционную гипохолестеринемическую диету. Доза крестора подбирают индивидуально в зависимости от задач лечения, наблюдаемого эффекта и переносимости препарата пациентом.

Фармакология

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 5» на одной стороне.

1 таб.
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 31.02 мг, кальция фосфат — 11.32 мг, кросповидон — 7.5 мг, магния стеарат — 1.88 мг.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат — 1.8 мг, гипромеллоза — 1.26 мг, триацетин (глицерина тригацетат) — 0.036 мг, титана диоксид — 0.9 мг, краситель железа оксид желтый — 0.18 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Показания

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к розувастатину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.