Форсига


Форсига – пероральный гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Форсиги – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые; по 5 мг – круглые, на одной стороне с гравировкой «5», на другой – «1427»; по 10 мг – ромбовидные, на одной стороне с гравировкой «10», на другой – «1428» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (моногидрат пропандиола дапаглифлозина – 6,15 или 12,3 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • оболочка (5/10 мг): Opadry II желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 2019 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

Фармакологические свойства

Активное вещество Форсиги – дапаглифлозин, является мощным [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), который селективно экспрессируется в почках, а более чем в 70 иных тканях организма (включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг) не обнаруживается.

SGLT2 – основной переносчик, участвующий в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) реабсорбция глюкозы в почечных канальцах продолжается, несмотря на гипергликемию. Дапаглифлозин, тормозя почечный перенос глюкозы, уменьшает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению почками глюкозы. В результате действия дапаглифлозина у больных с СД2 уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижается концентрация гликозилированного гемоглобина.

Глюкозурический эффект (выведение глюкозы) наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. В клинических исследованиях Форсиги отмечено улучшение функции β-клеток.

Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 2019 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.

Фармакодинамика

Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса (до 2 лет) в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата.

Выведение глюкозы почками также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи, сохраняющемуся на протяжении 12 недель (375 мл/сут). Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило.

Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. (соответственно) на 24 неделе приема по 10 мг дапаглифлозина в день в сравнении с группой плацебо (снижение САД и ДАД – на 0,5 мм рт. ст.). Аналогичное действие наблюдалось в течение 104 недель лечения.

При применении 10 мг дапаглифлозина в день у пациентов с СД2 с артериальной гипертензией и неадекватным контролем гликемии, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в т. ч. в сочетании с прочими гипотензивными препаратами, через 12 недель терапии по сравнению с плацебо было отмечено снижение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст.

Фармакокинетика

Дапаглифлозин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Возможен прием препарата как во время приема пищи, так и вне его. Cmax (максимальная концентрация вещества) дапаглифлозина в плазме крови, как правило, достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально получаемой дозе. Абсолютная биодоступность вещества при приеме внутрь в дозе 10 мг – 78%. У здоровых добровольцев прием пищи на фармакокинетику дапаглифлозина оказывает умеренное влияние. Прием пищи с высоким содержанием жиров понижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме примерно на 1 час, но не оказывал влияния на AUC в сравнении с приемом натощак. Эти изменения клинически значимыми не являются.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы – приблизительно 91%. Нарушения функции почек/печени и иные болезни на этот показатель не влияют.

Дапаглифлозин является С-связанным глюкозидом, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется с образованием преимущественно дапаглифлозин-3-О-глюкуронида (неактивного метаболита).

61% принятой дозы после перорального приема 50 мг 14С-дапаглифлозина метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (на его долю приходится 42% общей плазменной радиоактивности). Доля неизмененного препарата – 39% общей плазменной радиоактивности, остальных метаболитов по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и прочие метаболиты фармакологического действия не оказывают.

Средний T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение вещества и его метаболитов происходит преимущественно почками, меньше 2% – в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина обнаруживается 96% радиоактивности (в моче – 75%, в фекалиях – 21%). Приблизительно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, является неизмененным дапаглифлозином.

В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у больных с СД2 и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности была выше на 32%, 60% и 87% соответственно, чем при нормальной почечной функции. Количество глюкозы, которая выводится почками в течение 24 часов при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почечной функции. У больных с СД2 и нормальной функцией почек и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности в сутки выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести не выявлено. Неизвестно, влияет ли гемодиализ на экспозицию дапаглифлозина.

При легкой или средней степени тяжести печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% (соответственно) выше в сравнении со здоровыми добровольцами (клинического значения не имеют). При тяжелой степени печеночной недостаточности средние значения данных показателей выше на 40% и 67% (соответственно).

У пациентов старше 65 лет можно ожидать увеличения экспозиции, что связано со снижением функции почек.

Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% превышает этот показатель у мужчин.

При повышенной массе тела отмечаются более низкие значения экспозиции (клинического значения не имеет).

Показания к применению

Форсигу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля.

Препарат может применяться следующим образом:

  • монотерапия;
  • стартовая комбинированная терапия с метформином (в случае целесообразности этого сочетания);
  • добавление к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в т. ч. в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. ч. в сочетании с метформином), препаратами инсулина (в т. ч. в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами) в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

Абсолютные:

  • наследственная глюкозо-галактозная непереносимость, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • терминальная стадия почечной недостаточности или почечная недостаточность средней/тяжелой степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • диабетический кетоацидоз;
  • комбинированная терапия с петлевыми диуретиками либо уменьшенный объем циркулирующей крови, связанный, например, с острыми болезнями (такими как желудочно-кишечные заболевания);
  • возраст до 18 лет;
  • возраст от 75 лет (для начала применения);
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Форсига назначается под врачебным контролем):

  • повышенное значение гематокрита;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • риск уменьшения объема циркулирующей крови;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Форсиги: способ и дозировка

Форсигу принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг.

При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают.

Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.

Побочные действия

К числу наиболее частых нежелательных явлений, приводящих к отмене Форсиги, относятся головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь, повышение концентрации креатинина в крови. В одном случае было отмечено развитие нежелательного явления печени (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Чаще всего во время терапии возникала гипогликемия.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто):

  • мочевыделительная система: часто – дизурия, полиурия; нечасто – никтурия;
  • пищеварительная система: нечасто – запор;
  • костно-мышечная система: часто – боль в спине;
  • инвазии/инфекции: часто – баланит, вульвовагинит и схожие инфекции половых органов, инфекция мочевыводящих путей; нечасто – вульвовагинальный зуд;
  • инструментальные/лабораторные данные: часто – дислипидемия, повышение значения гематокрита; нечасто – увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови;
  • кожа/подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение;
  • обмен веществ: очень часто – гипогликемия (при применении в сочетании с производным сульфонилмочевины или инсулином); нечасто – жажда, уменьшение объема циркулирующей крови.

Передозировка

Согласно инструкции, Форсига является безопасным препаратом, при однократном приеме в дозах до 500 мг здоровыми добровольцами он переносится хорошо. При передозировке частота появления нежелательных явлений, включая артериальную гипотензию или обезвоживание, схожа с частотой в группе плацебо, при этом клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей не выявлено.

В случаях передозировки должна быть проведена поддерживающая терапия с учетом состояния пациента. Выведение дапаглифлозина при помощи гемодиализа не изучено.

Особые указания

Эффективность Форсиги зависит от почечной функции: у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести она уменьшена, а при тяжелом течении болезни, вероятно, отсутствует.

Контроль функционального состояния почек рекомендовано проводить следующим образом: до начала приема Форсиги, впоследствии – не реже 1 раза в год; до начала приема сопутствующих лекарственных средств, которые могут влиять на почечную функцию, впоследствии – периодически; у пациентов с почечными нарушениями, близкими к средней степени тяжести – как минимум 2–4 раза в год, при снижении показателя клиренса креатинина < 60 мл/мин, либо оцениваемой СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2, препарат отменяют.

При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность.

Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.

Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.

К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства. Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью.

При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.

При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.

Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.

Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.

Применение при беременности и лактации

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам Форсига не назначается.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим пациенткам младше 18 лет препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (при клиренсе креатинина < 60 мл/мин или СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) принимать Форсигу противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности терапия должна назначаться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Профиль безопасности Форсиги не изучен, в связи с этим пациентам от 75 лет начинать терапию противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • тиазидные и петлевые диуретики: усиление их диуретического эффекта и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии и обезвоживания;
  • инсулин и лекарственные средства, увеличивающие секрецию инсулина: развитие гипогликемии; сочетание требует осторожности и, возможно, коррекции доз этих препаратов.

Аналоги

Информация об аналогах Форсиги отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Форсиге

Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. В некоторых случаях терапия позволяет полностью отказаться от инсулина. Однако многие отмечают развитие выраженных побочных реакций, включая слишком частое мочеиспускание, обострение воспалительных болезней мочеполовой системы, нарушения сна, зуд, лихорадку, одышку.

Цена на Форсигу в аптеках

Примерная цена на Форсигу 10 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 1470–2580 рублей.

Инструкция по применению препарата Форсига простая, диабетикам часто рекомендуют 1 прием лекарства в сутки.

Стоимость препарата, аналоги, отзывы врачей и пациентов описаны ниже.

Тема: У бабушки нормализовался сахар в крови!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации diabeto.ru

Кристина
г. Москва

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю

ссылку на статью

Показания к применению

Прописывается при диабете 2 типа в качестве дополнения к регулярным физическим нагрузкам и установленной диете для нормализации симптомов. Допускается применение как в комплексной, так и в монотерапии одним представленным лекарством. Форсига применяется в сочетании с:

  • диетой и лечебными физическими нагрузками;
  • Метформином;
  • производными сульфонилмочевины;
  • инсулином;
  • тиазолидиндионами;
  • ингибиторами дипептидилпептидазы 4.

Используется в качестве монотерапии или дополняется метформином, другими производными сульфонилмочевины, комбинируется с другими гипогликемическими средствами. Форсига употребляется на начальных стадиях комбинированного лечения при необходимости.

Форма выпуска

Препарат Форсига выпускается в таблетированной форме.Таблетки различаются по форме:

  • круглые, двояковыпуклые;
  • ромбовидные, двояковыпуклые.

Форма зависит от концентрации действующего компонента. Снаружи таблетки покрыты желтой пленочной оболочкой.

Лекарственное средство упаковано в пластиковые блистеры. Каждый блистер содержит 10 таблеток. Картонная коробка комплектуется из 3 блистеров, т.е. в каждой по 30 таблеток.

В каждом блистере находится 10 таблеток, в упаковке от 3 до 9 блистеров.

Цена

Препарат стоит от 2019 до 2019 руб.

Продается только по рецепту врача.

Состав

В составе 1 таблетки есть:

  • активный действующий компонент;
  • вспомогательные и дополнительные ингредиенты;
  • компоненты оболочки.

Активный действующий компонент– дапаглифлозин. Круглые таблетки содержат 5 мг этого вещества, ромбовидные – 10 мг.

Вспомогательные ингредиенты образуют основную массу таблетки. К ним относятся:

  • целлюлоза;
  • молочный сахар;
  • кросповидон;
  • диоксид кремния;
  • стеарат магния.

Наружная оболочка таблетки состоит из:

  • талька;
  • пищевого красителя;
  • поливинилового спирта;
  • макрогола.

Инструкция по применению

Лекарство употребляется перорально, продукты питания не влияют на их действие. Врачи часто советуют употреблять одну дозу в сутки по 10 мг. Доза уменьшается при выполнении комбинированной терапии с добавлением инсулина или лекарств, повышающих выделение естественного секрета поджелудочной железы. Когда Форсига употребляется на начальных этапах лечения в сочетании с метформином, суточная дозировка не превышает 500 мг за один прием.

Если пренебрегать этими рекомендациями или точными советами врача, могут возникнуть проблемы со здоровьем.

Если контролировать гликемию сложно, количество метформина повышается по рекомендации специалистов. Начальная дозировка при сложных нарушениях работы внутренних органов – 5 мг. При нормальном самочувствии можно употреблять 10 мг в день.

Дозировка препарата определяется индивидуально после медицинского осмотра. Таблетка действует в течение суток равномерно, поэтому можно употреблять лекарства раз в день. Лекарство воздействует на суточный объем выделяемой мочи.

Для удаления 80 г глюкозы из организма должно выйти 375 мл воды. Это соответствует одному походу в туалет. Нехватка жидкости компенсируется, чтобы предотвратить обезвоживание. Чтобы избавиться от лишней глюкозы при употреблении лекарств снижается калорийность продуктов питания на 300 ккал в сутки.

Особенности применения

У пожилых диабетиков часто возникают проблемы с почками, им приходится употреблять антигипертензивные препараты, воздействующие на функцию полового органа по принципу ингибиторов АПФ. Для стариков используются такие же методы, как при нарушениях работы почек у других категорий диабетиков. У пациентов, которым за 65, проблемы с почками иногда возникают из-за дапаглифлозина. Распространенной негативной реакцией, обусловленной нарушением работы парного органа, является повышение уровня креатинина.

Для эффективного лечения диабета в домашних условиях специалисты советуют

Диалайф

. Это уникальное средство:

  • Нормализует уровень глюкозы в крови
  • Регулирует функцию поджелудочной железы
  • Снимате отечность, регулирует водный обмен
  • Улучшает зрение
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Имеются все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Льготная цена для больных диабетом!

Купить со скидкой на официальном сайте

Употребление препарата Форсига при беременности специалисты не изучили, поэтому лекарства противопоказаны такой категории диабетиков. Поэтому при вынашивании плода терапию с помощью таких медикаментов прекращают. Неизвестно, попадает ли действующий компонент или дополнительные вещества в грудное молоко. Поэтому нельзя исключать риск осложнения у младенцев из-за употребления этого лекарства. Несовершеннолетним детям нельзя принимать этот медикамент.

Если возникают незначительные проблемы с работой почек, дозировку не нужно корректировать. Лекарство противопоказано людям с печеночной и почечной недостаточностью средней и сложной категории. Если печень плохо работает, дозировка не корректируется, тяжелые расстройства этого органа требуют проявления осторожности при употреблении, назначается минимальная дозировка 5 мг, если человек нормально переносит лекарство, его количество повышают до 10 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат усиливает действие тиазидных диуретиков, увеличивает вероятность возникновения обезвоживания и гипотензии. При употреблении инсулина и лекарства, стимулирующего выделение этого гормона, часто развивается гипогликемия. Поэтому для уменьшения вероятности развития этого расстройства при совместном назначении лекарства Форсига с инсулином или другими средствами, дозировка корректируется. Метаболизм препарата зачастую проходит в виде глюкуронидной конъюгации при активности компонента UGT1А9.

Метформин, Пиоглитазон, Глимепирид, Буметанид не воздействует на фармацевтическое свойство препарата Форсига. После комбинированного употребления с рифампицином, возбудителем разнообразных активных транспортеров и продуктов работы эндокринной системы, метаболизируются медикаменты, уменьшается системная экспозиция на 22%.

Это актуально при отсутствии воздействия на удаление глюкозы через систему мочевыведения. Использование других индукторов не воздействует на препарат. После комбинации с мефенамовой кислотой из организма устраняется 55% экспозиции дапаглифлозина без серьезного воздействия на выведение сахара с мочой. Поэтому дозировка лекарства не меняется.

Побочные действия

Сегодня врачи указывают на безопасность препарата и его способность эффективно нормализовать уровень глюкозы. При превышении указанной дозировки могут возникнуть побочные эффекты. Все собранные данные базируются на кратковременном употреблении лекарства в течение 6 месяцев.

Информация о том, какие последствия влечет за собой продолжительное употребление медикамента, отсутствуют. Неврологи считают, что у пациентов могут возникнуть проблемы с почками. Парный орган во время терапии работает с усиленной нагрузкой, могут возникать проблемы с клубочковой фильтрацией, уменьшится объем мочи.

Распространенные побочные эффекты:

  • если Форсига употребляется в качестве дополнительного препарата, сахар в крови может снижаться слишком сильно, возникает гипогликемия легкой стадии;
  • воспаление мочеполовой системы;
  • превышение объема выделяемой мочи;
  • увеличение количества липидов и гемоглобина;
  • повышается уровень креатинина;
  • проблемы с работой почек у диабетиков, которым за 60.

Меньше чем 1% от пациентов препарат вызывает жажду, понижает артериальное давление, иногда развиваются проблемы с кишечником, обильное потоотделение, учащается мочеиспускание. Воспаление мочеполовой системы часто волнует медиков. Такой побочный эффект развивается меньше чем у 5% пациентов.

У женщин иногда развивается вагинит из-за действия бактерий или грибка. Повышенный уровень глюкозы стимулирует развитие микроорганизмов в уретре, влагалище и мочевом пузыре. Все инфекционные процессы, возникающие в результате действия препарата, легко лечатся. Повторное возникновение фиксируется очень редко.

Поскольку врачи часто выявляют новые побочные действия и противопоказания, инструкция по употреблению лекарства меняется. В феврале 2019 врачи установили, что прием ингибиторов повышает риск ампутации пальцев на ногах или ступней.

Противопоказания

Список противопоказаний:

  • диабет 1 типа;
  • беременность, период лактации;
  • нельзя употреблять несовершеннолетним пациентам и людям, которым за 75;
  • при непереносимости лактозы;
  • при аллергии на красители, дополнительные компоненты;
  • при увеличении количества кетоновых тел;
  • нельзя пить Форсигу при употреблении мочегонных средств.

Употреблять лекарства нужно осторожно, врач всегда наблюдает за пациентом.

Передозировка

Случаев передозировки в медицинской практике до настоящего времени не было выявлено. Однако если пациент нарушает показания врача и изменяет рекомендованную дозировку, то может возникнуть явление передозировки. Симптомы этого состояния:

  • гипогликемия;
  • резкое снижение уровня кровяного давления;
  • обезвоживание.

Если перечисленные симптомы проявились в случае неправильного приема лекарственного средства, то надо предпринять меры по оказанию первой медицинской помощи. Она состоит из следующих этапов:

  • промыть желудок при помощи большого объема води и провоцирования рвоты;
  • дать пострадавшему препараты, которые обладают абсорбирующим свойством;
  • обратится за помощью к врачу.

Аналоги

Современная фармацевтическая промышленность предлагает 2 аналога препарата Форсига:

  • Джардинс;
  • Инвокана.

В составе этих лекарственных препаратов содержится одинаковый активный компонент. Цена аналогов может достигать до 2019 рублей. Форсига – самой дешевое средство из перечисленных.

Взаимодействие с другими препаратами

Особое внимание стоит обратить на сочетание приема препарата Форсига с такими лекарственными средствами, как:

  • диуретические препараты;
  • инсулин;
  • медикаменты, которые усиливают выработку естественного инсулина.

Если происходит совместный прием Форсиги и мочегонных средств, то происходит усиление процесса образования и выделения мочи. Это состояние опасно, т.к. оно может стать причиной обезвоживания организма.

В случае сочетания препарата Форсига с инсулином и препаратами, усиливающими его выработку поджелудочной железой — возрастает риск развития гипогликемии. В этом случае рекомендуется уменьшить дозировку инъекции инсулина.

Форсига не оказывает влияния на эффективность работы лекарственных средств:

  • Метоформин;
  • Пиоглитазон;
  • Ситаглиптин;
  • Воглибоза;
  • Гидрохлоротиазид;
  • Буметанид;
  • Валсартан;
  • Симвастатин.

Следовательно, эти препараты можно успешно сочетать в комплексной терапии диабета 2 типа.

Рекомендации

Лекарственное средство Форсига назначается для лечения врачом. Отпускается из аптек только при наличии рецепта.

Ограничений к вождению автомобиля при приеме препарата — нет. Но связано это с тем, что таких исследований не проводилось. Так же отсутствуют данные о взаимодействии этого препарата с алкоголем и никотином.

О любом изменении в состоянии при приеме этого лекарственного средства — надо сразу сообщить врачу, который проводит лечение.

Препарат нового поколения Форсига не так давно появился на аптечных прилавках. Не смотря на его высокую стоимость, он пользуется популярностью.

Форсига эффективно нормализует концентрацию глюкозы в крови и долгое время удерживает полученный результат.

Это лекарственное средство практически безвредно. Случаев передозировки или отравлений пока выявлено не было. Но даже в этом случае нельзя заниматься самолечением.

Продолжительность курса и дозировку препарата определяет лечащий врач, который знает общую клиническую картину заболевания. При нарушении полученных предписаний есть риск развития негативных побочных эффектов и передозировки.

Отзывы эндокринологов

Врачам не всегда удается определить, как поведет себя препарат. Чтобы определить полный перечень противопоказаний и побочных эффектов, необходимо потратить несколько лет. Изменения состояния здоровья в результате употребления может появляться со временем.

Стоимость препарата не позволяет широко использовать его, лекарство подходит только для купирования симптомов, не лечит основные расстройства в организме, лекарство не изучено окончательно. У пациентов часто возникают проблемы с выведением мочи.

Отзывы диабетиков

Алена, 55 лет:

В первый месяц употребления появилась инфекция, врач прописал антибиотики. Через 2 недели началась молочница, после этого никаких проблем не возникало, но пришлось уменьшить дозу. По утрам возникает дрожь из-за низкого уровня сахара в крови. Вес до сих пор не сбрасываю, начала употреблять лекарства 3 месяца назад. При развитии побочных эффектов я намерена продолжить лечение.

Архип, 35 лет:

У мамы сложная форма диабета, сейчас она употребляет ежедневно инсулин, регулярно ходит к окулисту, прошла 2 хирургические процедуры, зрение продолжает ухудшаться. Есть опасаюсь, что мне перейдет эта патология.В своем возрасте я уже чувствую слабость, иногда кружится голова, появляется недомогание. Анализы показали превышение уровня сахара до 15 ммоль/л. Врач прописал Форсигу и диету, теперь регулярно хожу к нему на прием.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Людмила Антонова дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета.

Читать полностью

Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!

Совсем недавно диабетикам в России стали доступны сахароснижающие средства нового класса с принципиально иным действием. Первым прошло регистрацию в нашей стране лекарство Форсига от диабета 2 типа, произошло это в 2019 году. Результаты исследований препарата впечатляющие, его использование позволяет значительно снизить дозы принимаемых лекарств, а в некоторых случаях – даже исключить инъекции инсулина при тяжелом течении болезни.

Отзывы эндокринологов и пациентов неоднозначные. Кто-то радуется новым возможностям, другие предпочитают подождать, когда станут известны последствия длительного приема препарата.

Как действует препарат Форсига

Действие препарата Форсига основано на способности почек собирать глюкозу в крови и выводить ее в составе мочи. Кровь в нашем организме постоянно загрязняется продуктами метаболизма и токсическими веществами. Роль почек – отфильтровать эти вещества и избавиться от них. Для этого кровь проходит через почечные клубочки много раз за сутки. На первом этапе не проходят через фильтр только белковые компоненты крови, вся остальная жидкость попадает в клубочки. Это так называемая первичная моча, образуется ее в течение дня десятки литров.

Чтобы стать вторичной и попасть в мочевой пузырь, отфильтрованная жидкость должна стать более концентрированной. Достигается это на втором этапе, когда обратно в кровь всасываются в растворенном виде все полезные вещества – натрий, калий, элементы крови. Глюкозу организм тоже считает нужной, ведь именно она является источником энергии для мышц и для мозга. Возвращают ее в кровь особые белки-транспортеры SGLT2. Они образуют своеобразный тоннель в канальце нефрона, через который сахар проходит в кровь. У здорового человека глюкоза возвращается полностью, у больного сахарным диабетом начинает частично попадать в мочу, когда ее уровень превышает почечный порог в 9-10 ммоль/л.

Препарат Форсига был открыт благодаря поискам фармкомпаниями веществ, способных закрыть эти тоннели и заблокировать глюкозу в моче. Исследования начались еще в прошлом веке, и, наконец, в 2019 году компаниями Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca была подана заявка на регистрацию принципиально нового средства для лечения сахарного диабета.

Действующее вещество Форсиги – дапаглифлозин, он является ингибитором белков SGLT2. Это значит, что он способен подавлять их работу. Абсорбирование глюкозы из первичной мочи уменьшается, она начинает выводиться почками в увеличенных количествах. Как следствие, в крови падает уровень глюкозы, главного врага сосудов и основной причины всех осложнений сахарного диабета. Отличительной особенностью дапаглифлозина является его высокая избирательность, он почти не оказывает влияния на транспортеры глюкозы к тканям и не мешает ее всасыванию в кишечнике.

При стандартной дозировке препарата в мочу за сутки выбрасывается около 80 г глюкозы, причем независимо от количества инсулина, выработанного поджелудочной железой, или полученного в виде инъекций. Не влияет на эффективность Форсиги и наличие инсулинорезистентности. Более того, снижение концентрации глюкозы позволяет облегчить проход оставшегося сахара через мембраны клеток.

В каких случаях назначается

Форсига не способна вывести весь лишний сахар при неконтролируемом поступлении углеводов с пищей. Как и для других сахароснижающих средств, диета и физические нагрузки при ее применении являются обязательным условием. В некоторых случаях возможна монотерапия этим препаратом, но чаще всего эндокринологи назначают Форсигу вместе с Метформином.

Рекомендовано назначение препарата в следующих случаях:

  • для облегчения снижения веса больным 2 типом диабета;
  • как дополнительное средство в случае тяжелого течения болезни;
  • для коррекции регулярных погрешностей в диете;
  • при наличии заболеваний, препятствующих физической активности.

Для лечения диабета 1 типа этот препарат не разрешен, так как количество утилизированной с его помощью глюкозы непостоянно и зависит от многих факторов. Правильно рассчитать необходимую дозу инсулина в таких условиях невозможно, что чревато гипо- и гипергликемиями.

Несмотря на высокую эффективность и хорошие отзывы, Форсига широкого распространения еще не получила. Причин этому несколько:

  • ее высокая цена;
  • недостаточное время изучения;
  • воздействие исключительно на симптом сахарного диабета, не затрагивая его причин;
  • побочные эффекты препарата.

Инструкция по применению препарата

Выпускается Форсига в виде таблеток 5 и 10 мг. Рекомендованная суточная доза при отсутствии противопоказаний постоянна – 10 мг. Доза метформина подбирается индивидуально. При выявлении сахарного диабета обычно назначают Форсигу 10 мг и 500 мг метформина, после чего дозировку последнего корректируют в зависимости от показателей глюкометра.

Действие таблетки длится 24 часа, поэтому принимается препарат всего 1 раз в сутки. Полнота всасывания Форсиги не зависит от того, натощак выпито лекарство или вместе с пищей. Главное – запить его достаточным количеством воды и обеспечить равные промежутки между приемами.

Препарат оказывает влияние на суточный объем мочи, для выведения 80 г глюкозы дополнительно требуется около 375 мл жидкости. Это примерно один дополнительный поход в туалет за сутки. Потерянную жидкость нужно восполнить, чтобы не допустить обезвоживания. За счет избавления от части глюкозы при приеме препарата уменьшается и общая калорийность пищи – примерно на 300 калорий в день.

>> 

Диабетон МВ

— как правильно принимать и почему его выбирают специалисты.

Побочные действия лекарства

При регистрации Форсиги в США и Европе ее производители столкнулись с трудностями, комиссии не одобряли препарат из-за опасений, что он может вызвать опухоли в мочевом пузыре. В ходе клинических испытаний эти предположения были отвергнуты, канцерогенных свойств у Форсиги выявлено не было.

На настоящий момент есть данные более десятка исследований, подтвердивших относительную безопасность этого лекарственного средства и его способность снижать сахар в крови. Сформирован перечень побочных эффектов и частота их возникновения. Вся собранная информация основана на кратковременном приеме препарата Форсига – около полугода.

Данных о том, какие последствия будет иметь долговременное постоянное употребление лекарства, еще нет. Нефрологи высказывают опасения, что длительный прием препарата может сказаться на работе почек. Из-за того, что они вынуждены функционировать с постоянной перегрузкой, может упасть скорость клубочковой фильтрации и снизиться объем выводимой мочи.

Выявленные на настоящий момент побочные действия:

  1. При назначении как дополнительное средство возможно чрезмерное снижение сахара в крови. Наблюдаемая гипогликемия, как правило, легкой степени.
  2. Воспаления в мочеполовой системе, вызванные инфекциями.
  3. Увеличение объема мочи более того количества, которое нужно для выведения глюкозы.
  4. Повышение уровня липидов и гемоглобина в крови.
  5. Рост креатинина в крови, связанный с нарушением функции почек у пациентов старше 65 лет.

Менее чем у 1% больных диабетом прием лекарства вызывает жажду, снижение давления, запоры, обильное потение, частые ночные мочеиспускания.

Наибольшую настороженность медиков вызывает рост инфекций мочеполовой сферы вследствие приема Форсиги. Данное побочное действие встречается довольно часто – у 4,8% больных сахарным диабетом. У 6,9 % женщин наблюдаются вагиниты бактериального и грибкового происхождения. Объясняется это тем, что повышенный сахар провоцирует ускоренное размножение бактерий в уретре, мочевом и влагалище. В защиту препарата можно сказать, что эти инфекции в основном слабые или средней выраженности и хорошо поддаются стандартной терапии. Чаще возникают они в начале приема Форсиги, и после лечения повторяются редко.

Инструкция по применению препарата постоянно претерпевает изменения, связанные с обнаружением новых побочных эффектов и противопоказаний. Например, в феврале 2019 года было выпущено предупреждение о том, что употребление ингибиторов SGLT2 увеличивает риск ампутации пальцев ног или части стопы в 2 раза. Уточненные сведения появятся в инструкции препарата после новых исследований.

Противопоказания к применению Форсиги

Противопоказания к приему являются:

  1. Сахарный диабет 1 типа, так как не исключена вероятность тяжелой гипогликемии.
  2. Период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Доказательств безопасности препарата для беременных и детей, а также возможности его выделения в грудное молоко еще не получено.
  3. Возраст больше 75 лет из-за физиологического снижения функции почек и уменьшения объема циркулирующей крови.
  4. Непереносимость лактозы, она как вспомогательное вещество входит в состав таблетки.
  5. Аллергия на красители, используемые для оболочки таблетки.
  6. Повышенная концентрация в крови кетоновых тел.
  7. Диабетическая нефропатия со снижением скорости клубочковой фильтрации до 60 мл/мин или не связанная с сахарным диабетом тяжелая почечная недостаточность.
  8. Прием петлевых (фуросемид, торасемид) и тиазидных (дихлотиазид, политиазид) мочегонных средств из-за усиления их эффекта, что чревато снижением давления и обезвоживанием.

Разрешен прием, но требуется осторожность и дополнительный врачебный контроль: больным сахарным диабетом пожилого возраста, лицам с печеночной, сердечной или слабой почечной недостаточностью, хроническими инфекциями.

Испытаний влияния алкоголя, никотина и различных продуктов питания на действие препарата еще не проводилось.

Может ли помочь похудеть

В аннотации к препарату производитель Форсиги информирует о снижении массы тела, которое наблюдается во время приема. Особенно это заметно у больных сахарным диабетом с ожирением. Дапаглифлозин действует как мягкое мочегонное, уменьшая процент жидкости в организме. При большом весе и наличии отеков – это минус 3-5 кг воды уже в первую неделю. Подобного эффекта можно добиться, перейдя на бессолевую диету и просто резко ограничив количество пищи – организм тут же начинает избавляться от ненужной ему влаги.

Вторая причина снижения веса – уменьшение калорийности из-за выведения части глюкозы. Если в день в мочу выбрасывается 80 г глюкозы, это означает потерю 320 калорий. Чтобы сбросить килограмм веса за счет жира, нужно избавиться от 2019 калорий, то есть похудение на 1 кг займет 24 дня. Понятно, что действовать Форсига будет только при условии недостатка питания. Для стабильности похудения придется придерживаться назначенной диеты и не забывать о тренировках.

Здоровым людям использовать Форсигу для похудения не стоит. Этот препарат активнее действует при завышенном уровне глюкозы в крови. Чем он ближе к нормальному, тем действие препарата медленнее. Не стоит забывать и о чрезмерной нагрузке для почек и недостаточном опыте применения средства.

Форсига отпускается только по рецепту и предназначена исключительно для больных сахарным диабетом 2 типа.

Отзывы пациентов

У моей мамы тяжелый диабет. Сейчас на инсулине, постоянно посещает окулиста, уже 2 операции перенесла, зрение падает. У тети тоже диабет, но у нее все гораздо проще. Всегда боялась, что и мне достанется эта семейная болячка, но не думала, что так рано. Мне всего 40, дети еще школу не окончили. Начала себя плохо чувствовать, слабость, головокружения. После первых же анализов выяснилась причина – сахар 15.

Эндокринолог мне назначила только Форсигу и диету, но с условием, что буду четко придерживаться правил и регулярно ходить на приемы. Глюкоза в крови снижалась плавно, до 7 примерно дней за 10. Сейчас прошло уже полгода, других препаратов мне так и не назначили, чувствую себя здоровой, сбросила за это время 10 кг. Сейчас на распутье: хочу сделать перерыв в лечении и посмотреть, могу ли я держать сахар сама, только на диете, но врач не разрешает.

Я тоже Форсигу пью. Только у меня не так удачно она пошла. В первый же месяц – бактериальный вагинит, пропила антибиотики. Через 2 недели – молочница. После этого пока тихо. Положительный эффект – снизили дозу Сиофора, потому что по утрам потряхивать начинало от низкого сахара. С похудением пока никак, хотя пью Форсигу уже 3 месяца. Если не вылезут снова побочки, буду продолжать пить, несмотря на негуманную цену.

Мы покупаем Форсигу дедушке. Он совсем рукой махнул на свой диабет и отказываться от сладкого не собирается. Чувствует себя ужасно, давление скачет, задыхается, врачи ставят ему риск инфаркта. Кучу лекарств и витаминов пил, а сахар только рос. После начала приема Форсиги самочувствие дедушки улучшилось где-то через 2 недели, давление перестало зашкаливать за 200. Сахар снизился, но до нормы еще далеко. Сейчас пытаемся посадить его на диету – и уговариваем, и пугаем. Если не получится, врач грозился на инсулин перевести.

Какие существуют аналоги

Препарат Форсига – единственное доступное лекарство в нашей стране с действующим веществом дапаглифлозин. Полные аналоги оригинальной Форсиги не производятся. В качестве замены можно использовать любые препараты из класса глифозинов, действие которых основано на ингибировании транспортеров SGLT2. Регистрацию в России прошли 2 таких лекарственных средства – Джардинс и Инвокана.

Наименование Действующее вещество Производитель Дозировки ~ Стоимость (месяц приема)
Форсига дапаглифлозин

Бристол-Майерс Сквибб Компании, США

АстраЗенека ЮК Лтд, Великобритания

5 мг, 10 мг 2560 руб.
Джардинс эмпаглифлозин Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия 10 мг, 25 мг 2850 руб.
Инвокана канаглифлозин Джонсон & Джонсон, США 100 мг, 300 мг 2700 руб.

Примерные цены на Форсигу

Месяц приема препарата Форсига обойдется примерно в 2,5 тысячи рублей. Мягко говоря, недешево, особенно если учесть необходимые при сахарном диабете сахароснижающие средства, витамины, расходники к глюкометру, сахарозаменители. В ближайшее время ситуация не изменится, так как препарат новый, и производитель стремится окупить средства, вложенные в разработку и исследования.

Снижения цены можно ожидать только после выпуска дженериков – средств с тем же составом других производителей. Дешевые аналоги появятся не ранее 2019 года, когда истечет срок патентной защиты Форсиги, и производитель оригинального средства потеряет свои исключительные права.

Форсига – это пероральный гипогликемический препарат, применяющийся в комплексной терапии сахарного диабета 2 типа. Основное действующее вещество – Дапаглифлозин – способствует ускорению выведения глюкозы из организма почками, снижая порог обратной реабсорбции (всасывания) глюкозы в почечных канальцах.

Начало действия препарата наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, усиление выведения глюкозы сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего курса лечения. Количество выводимой почками глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и уровня сахара в крови.

Одним из преимуществ лекарства является то, что Форсига снижает уровень сахара действие даже в том случае, если у пациента имеется повреждение поджелудочной железы, приведшее к гибели части β-клеток или развитию нечувствительности тканей к инсулину.

Показания по применению

фото таблеток

От чего помогает Форсига? Препарат назначают в целях улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Применяется в качестве эффективного дополнения к диете и физическим упражнениям. Используется в одиночку или в комплексной терапии с другими сахароснижающими препаратами и инсулином. Форсига может быть назначен как:

  • Единственное лекарство (монотерапия);
  • Дополнительного средства при терапии метформином, производными сульфонилмочевины (включая комбинацию с метформином), препаратами инсулина (в том числе, вместе с одним или двумя гипогликемическими пероральными препаратами) и рядом других, если при выбранном лечении отсутствует адекватный гликемический контроль;
  • В случае целесообразности – стартовой комбинированной терапии с метформином.

Инструкция по применению Форсига, дозировки

Формсигу принимают независимо от приёма пищи, внутрь, запивая достаточным количеством воды. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема натощак.

Монотерапия: стандартная дозировка Форсига составляет 10 мг – один раз в сутки.
Комбинированная терапия: рекомендуемая дозировка Форсига  – 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина – 500 мг один раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг.

Противопоказания

К противопоказаниям Форсиги относятся:

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту лекарства.
  • Сахарный диабет 1-го типа.
  • Диабетическая кетоацидотическая кома.
  • Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности.
  • Непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная непереносимость.
  • Беременность и период грудного вскармливания (не узучался).
  • Детский возраст до 18 лет (нет достаточно данных).
  • Употребление ‘петлевых’ диуретиков.
  • Снижение объема циркулирующей крови (вследствие травмы, болезни).
  • Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата при следующих заболеваниях и состояниях: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Сахар выводится почками – это увеличивает риск инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

Побочные действия

Возможные побочные действия препарата Форсига:

  • повышенный суточный диурез (полиурия)
  • глюкозурия (наличие глюкозы в моче)
  • дегидратация
  • сухость во рту
  • сильна жажда
  • слабость
  • инфекции мочеполовой системы и, как следствие, повышение температуры тела (зуд, покраснение в паховой области и т.д.)
  • пиелонефрит
  • ночные судороги конечностей (в связи с недостатком жидкости в организме)
  • могут быть злокачественные неоплазии (неподтвержденные данные)
  • рак мочевого пузыря, простаты (неподтвержденные данные)
  • запоры
  • повышенное потоотделение
  • повышение в крови креатинина и мочевины
  • диабетический кетоацидоз
  • болевые ощущения в спине

Аналоги Форсига, список препаратов

К аналогам Форсига по показаниям и способу применения относятся следующие препараты, список:

  • Глюконорм;
  • Форметин;
  • Глинова;
  • Глиорал;
  • Дианорм-м;
  • Диаперид.

Важно – это не абсолютные копии препарата, потому инструкция по применению Форсига, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Форсига на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 5 мг содержит:

  • Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг;
  • Оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол 2019 1,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 10 мг содержит:

  • Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;
  • Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 2019 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Форсига — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

Характеристика

Препарат Форсига — гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.

Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 2019 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Показания к применению Форсига

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания к применению Форсига

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
  • Сахарный диабет 1 -го типа.
  • Диабетический кетоацидоз.
  • Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности.
  • Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
  • Пациенты, принимающие «петлевые» диуретики или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
  • Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Форсига Применение при беременности и детям

В связи с тем, что применение дапаглифлозина в период беременности не изучено, препарат противопоказан в период беременности. В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена.

Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания.

Форсига Побочные действия

В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 2019 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 2019 пациента получали плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо.

Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.

Список нежелательных реакций в виде таблицы

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).

Инфекции и инвазии: вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов.

Инфекция мочевыводящих путей: вульвовагинальный зуд.

Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином) b, Снижение ОЦК, жажда.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, полиурия, никтурия.

Лабораторные и инструментальные данные: дислипидемия, повышение значения гематокрита, повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови.

Лекарственное взаимодействие

Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии.

Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO).

Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Дозировка Форсига

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина — 500 мг один раз в сутки.

В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

Передозировка

Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы).

Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо.

В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек.

В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.