Дигоксин


Инструкция по применению Дигоксин, дозировки

Дозу врач устанавливает индивидуально. Для больных, которые принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Стандартные дозы Дигоксин согласно инструкции по применению:

  • Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней. После улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема).
  • При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). Насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
  • Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сутки, старше 2 лет — 0,03–0,06 мг/кг/сутки.
  • Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

Раствор для внутривенного введения

Рекомендованное дозирование:

  • Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки).
  • Медленная дигитализация – до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема).
  • Пароксизмальная наджелудочковая аритмия – суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).
  • Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней.
  • Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Дигоксин:

  • Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, запор или диарея, отсутствие аппетита.
  • Нарушения со стороны эндокринной системы: при длительном применении может развиться гинекомастия.
  • Расстройства сердечнососудистой системы: изменение сердечного ритма в случае передозировки.
  • Нарушение функционирования ЦНС: мелькание мушек, психоз, светобоязнь, усталость, депрессия, апатия, диплопия, головные боли.
  • Патологии со стороны системы кроветворения: петехии, тромбоцитопения; аллергические проявления: зуд, крапивница.

Раствор для в/в введения:

  • Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
  • Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
  • Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).

Противопоказания

Противопоказано назначать Дигоксин в следующих случаях:

  • Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
  • Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
  • Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
  • Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
  • Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
  • Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
  • Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
  • Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
  • Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
  • Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
  • Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
  • Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
  • Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
  • Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
  • Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков.

Перед началом применения Дигоксина, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Передозировка

При передозировке развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи).

Проводится введение антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия

Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги Дигоксин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дигоксин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Дигитоксин,
  2. Новодигал,
  3. Коргликон.

По коду АТХ:

  • Новодигал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дигоксин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Дигоксин 0,25мг 30 таблет. – от 32 до 38 рублей, 50 таблеток – от 45 до 55 рублей, раствор 0,025% 1мл 10 ампул – от 47 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 2 года, раствора – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взаимодействия

Нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В.

Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды.

Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность Дигоксина фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид.

При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме.

Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Фармакологическое действие дигоксина у человека, собак и кошек – кардиотоническое, противоаритмическое.

Дигоксин у человека, собак и кошек оказывает:

  • позитивное инотропное
  • негативное хронотропное
  • отрицательное дромотропное
  • позитивное батмотропное (при дигиталисной интоксикации)

Дигоксин угнетает фермент Na+-К+-АТФазу, который расположен в клеточной мембране кардиомиоцитов. Препарат повышает содержание натрия (прямо) и кальция (опосредовано) внутри кардиомиоцитов. Ионы кальция реагируют с тропониновым комплексом и нейтрализуют его ингибирующее воздействие на комплекс сократительных протеинов клеток миокарда.

Лекарственное средство хорошо адсорбируется (на 65–80%) из органов желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Период полувыведения препарата равняется 35–50 часов. Распределение дигоксина по тканям и органам человека, собак и кошек происходит равномерно. Часть препарата экскретируется в тонкий отдел кишечника с желчью и подвергается обратному всасыванию. Фармакологическая особенность гликозидов наперстянки заключается в их способности аккумулировать. Кумулирующий эффект у дигоксина в 2-2,5 раза меньший, по сравнению с дигитоксином. Лекарственное средство на 35–40% конъюгирует с протеинами плазмы крови. Выделяется преимущественно почками. В период беременности выделение замедленно. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью дигоксин вызывает расширение сосудов, незначительно стимулирует мочеотделение, что объясняется улучшением показателей гемодинамики. После перорального применения кардиотоническое действие начинает формироваться спустя 60–120 минут, достигая максимума спустя 8 часов, после внутривенной инъекции — в течение 20–30 минут. У людей, собак, кошек, с неизмененной функцией почек и печени фармакологический эффект заканчивается через 2–7 суток. Чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам, в частности к дигоксину, зависит от баланса электролитов в сыворотке крови. Гипокалиемия и гипомагниемия или гиперкальциемия и гипернатриемия увеличивают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам.

Показания к применению дигоксина у человека, собак кошек

Согласно инструкции по применению дигоксина, установлены следующие показания:

  • мерцательная аритмия (тахисистолическая форма)
  • трепетание предсердий
  • застойная хроническая сердечная недостаточность
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Способ применения дигоксина в медицине и его дозирование человеку

Перорально. Насыщающая доза дигоксина для взрослых составляет 0,5–1,0 мг, далее каждые 6 часов его принимают по 0,25 мг до достижения терапевтического эффекта. Стандартная доза препарата человеку составляет 1–1,5 мг в сутки. Стабилизация концентрации фармакологического препарата в плазме крови обычно достигается в течение недели. Стандартная суточная поддерживающая доза лекарственного средства составляет 0,125–0,25 мг.

Внутривенно струйно или инфузионно. Дозу дигоксина необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента, с осторожностью, под контролем врача. Если больному ранее уже использовали гликозиды, дозу дигоксина следует уменьшить. Доза препарата зависит от скорости достижения леебного эффекта.

Существует несколько схем использования препарата:

Медленная дигитализация (обеспечивается в течение 5–7 дней), при этом доза препарата 0,125–0,5 мг в сутки назначается за один прием в течение 5–7 дней (до достижения гликозидного насыщения), далее переходят на поддерживающую терапию. Поддерживающее лечение: суточная доза рассчитывается индивидуально и обычно составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию осуществляют длительно. Доза при внутривенных инъекциях составляет 0,25–0,5 мг.

Быструю дигитализацию (в течение 1–1,5 суток) применяют в экстренных ситуациях, при этом доза дигоксина 0,75–1,25 мг в сутки за 2–3 приема через каждые 6–8 часов. При достижении гликозидного насыщения осуществляют поддерживающую терапию.

Способ применения дигоксина в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам

В целом в ветеринарной медицине, наличие других препаратов с аналогичным механизмом фармакологического действия и менешей токсичностью, резко сократили клиническое применение дигоксина у собак. Дигоксин в крайне редких ситуациях назначат кошкам. В настоящее время собакам назначают в сочетании с другим антиаритмическими препаратами для лечения наджелудочковых аритмий, в частности фибрилляцию предсердий или трепетания, а также рефрактерной хронической сердечной недостаточности или для лечения вазовагального обморока.

Терапевтические дозы дигоксина для собак — 0,003-0,011 мг/кг 1-2 раза в сутки, перорально. Дозы дигоксина для кошек — по 0,005-0,01 мг/кг, перорально, каждые 24-48 ч. Стартовые дозы должны быть на нижней границе указанных лимитов, а затем их титруют вверх, при необходимости, проводя измерение уровня сывороточного дигоксина (целевые концентрации в сыворотке 0,8-1,2 нг/мл спустя 8-12 часов после применения). Токсичность может проявиться даже у животных, которые имеют уровни в терапевтическом диапазоне. Концентрация дигоксина в крови должны контролироваться через 3-5 дней после первоначального лечения (8-12 часов после приема) и каждые 6 месяцев после этого или раньше, при развитии признаков токсичности. Дозировка дигоксина должна быть рассчитана на основе нежирной массы тела и уменьшена при ожирении или у кахектичных животных с признаком асцита. Электролитные нарушения должны быть скорректированы до применения гликозидов наперстянки.

Противопоказания к применению препарата

Основные противопоказания:

  • гликозидная интоксикация
  • гиперчувствительность
  • синдром WPW
  • полная блокада
  • атриовентрикулярная блокада II–III степени

Ограничения к применению сердечных гликозидов у человека, собак и кошек:

  • в анамнезе приступы Морганьи-Адамса-Стокса
  • атриовентрикулярный блок I степени
  • обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии
  • митральный стеноз с брадикардией
  • митральный стеноз, осложненный сердечной астмой
  • нестабильная стенокардия
  • острый инфаркт миокарда
  • артериовенозный шунт
  • гипоксия
  • диастолическая форма сердечной недостаточности
  • выраженная дилатация полостей сердца
  • экстрасистолия
  • легочное сердце
  • электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия)
  • алкалоз
  • пожилой возраст
  • гипотиреоз
  • миокардит
  • ожирение
  • почечная и печеночная недостаточность

Побочные эффекты дигоксина

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • анорексия
  • рвота
  • тошнота
  • боль в животе
  • диарея

Со стороны системы крови (гемопоэза и гемостаза) и органов сердечно-сосудистой системы:

  • тромбоцитопения
  • петехии
  • тромбоцитопеническая пурпура
  • брадикардия
  • вентрикулярная экстрасистолия
  • атриовентрикулярная блокада
  • ринорагия

Со стороны органов нервной системы:

  • головная боль
  • головокружение
  • нарушение сна
  • сонливость
  • слабость
  • спутанность сознания
  • делирий
  • галлюцинации
  • депрессия
  • нарушение остроты и цветового зрения
  • скотома
  • микро- и макропсия

Прочие:

  • при длительном использовании гинекомастия
  • ишемия кишечника
  • кожные высыпания

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Основные взаимодействия дигоксина с другими лекарственными препаратами:

  1. Рифампицин повышает скорость метаболизма дигоксина.
  2. Адреномиметические препараты повышают риск развития аритмического синдрома.
  3. Антихолинэстеразные и антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии.
  4. Салуретики, глюкокортикоиды и другие лекарственные препараты, которые способствуют потере калия, а также препараты кальция, при одновременном назначении дигоксина, могут вызвать гликозидную интоксикацию.
  5. Хлорпромазин (ацепромазин в ветеринарии) значительно снижает кардиотоническое действие препарата.
  6. Антациды, содержащие алюминий, висмут, слабительные средства, магний замедляют всасывание лекарственного средства из органов желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Симптоматика:

  • тошнота
  • рвота
  • атриовентрикулярная блокада аритмия
  • астения
  • нарушение зрения
  • диспепсия

Терапия:

  • активированный уголь с целью снижения скорости абсорбции
  • калийсодержащие препараты — при гипокалиемии
  • фенитоин, лидокаин — при вентрикулярной аритмии
  • атропин — при брадиаритмии

Форма выпуска

Дигоксин выпускается в следующих лекарственных формах: таблетки для взрослых по 0,125 и 0,25 мг; таблетки для детей по 0,1 мг; ампулы для инъекций по 0,25 мг/мл (1 мл)

Синонимы (аналоги, торговые названия) дигоксина

Торговые названия дигоксина (синонимы, аналоги, дженерики): Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

^Наверх

Полезно знать

  • Инструкция по применению дилтиазема (Diltiazem): в медицине и ветеринарии
  • Инструкция по применению Амлодипина (Amlodipine): в медицине и ветеринарии
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента