Брилинта


Лекарственные формы

Международное непатентованное название

?

Тикагрелор

Состав Брилинта таблетки 90мг

Активное вещество тикагрелор

Группа

?

Антиагреганты

Производители

АстраЗенека АБ (Швеция), АстраЗенека АБ, упаковано ЗиО-Здоровье (Швеция), АстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО (Швеция)

Показания к применению Брилинта таблетки 90мг

Брилинта® , применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ).

Способ применения и дозировка Брилинта таблетки 90мг

Для приема внутрь. Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180мг (две таблетки по 90мг) и затем продолжать прием по 90мг два раза в сутки. Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75мг до 150мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания. Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 90мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. После 12 месяцев терапии пациенты, принимавшие препарат Брилинта®
90 мг два раза в сутки, могут быть переведены на прием препарата Брилинта® 60 мг два раза в сутки без перерыва в терапии
. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Противопоказания Брилинта таблетки 90мг

Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Препарат содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании аортокоронарного шунтирования (AKШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры. Фармакокинетика. Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%). Метаболизм. CYP3A4 является основным изоферменгом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.
Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм
. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно.

Побочное действие Брилинта таблетки 90мг

Самыми частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были кровотечение и одышка. Критерии оценки частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (

Передозировка

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900мг. В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ. Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Взаимодействие Брилинта таблетки 90мг

Противопоказано совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта. По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта. Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40мг. При совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию и влияющими на гемостаз требуется соблюдать осторожность. В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта.

Особые указания

С осторожностью препарат применяется в следующих случаях: Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта. Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта. При совместном применении препарата с препаратами, вызывающими брадикардию.Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено. На фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300мг). При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Препарат Брилинта не рекомендован во время беременности. Тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинга в период кормления ребенка грудью.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше +30С, в недоступном для детей месте.

Состав

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 2019 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Редко проявлялись:

  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4 (Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A (Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

  • пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
  • лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
  • пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

Аналоги Брилинты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Брилинты: Авикс, Ацекардол, Аколтин, Аспинат, Ареплекс, Агренокс, Аспекард, Аспикор, Аспигрель, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Ипатон, Кардиомагнил, Кардогрель, Курантил, Плагрил, Клопигрел, Клопидогрел, Лоспирин, Магникор, Ноклот, Пингель, Лопирел, Орогрел, Плавикс, Платогрил, Реокард, Кардиаск, Тромбонет, Эффиент, Зилт.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Отзывы о Брилинте

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют. Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах. Многих не устраивает высокая стоимость таблеток. Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие. Некоторые считают это лекарство более эффективным, чем его аналоги.

Цена Брилинты

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Брилинта таб. 90мг №56

ЗдравСити

  • Брилинта таб.п/о плен. 60мг №56AstraZeneca AB

  • Брилинта таб.п/о плен. 90мг №56Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

  • Брилинта таб.п/о плен. 60мг №168АстраЗенека

  • Брилинта таб. п.п.о. 90мг n168Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

Аптека Диалог

  • Брилинта (таб.п.пл/об.90мг №56)

  • Брилинта (таб. п/о 90мг №168)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Брилинта 90 мг №56 таблАстраЗенека/АстраЗенека Индастри

показать еще

Аптека24

  • Брилинта 90 мг N56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

  • Брилинта 60мг №56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

ПаниАптека

  • Брилинта таблетки Брилинта табл. 90мг №56 Швеция , AstraZeneca

  • Брилинта табл. п/о 60мг №56

показать еще

БИОСФЕРА

  • Брилинта™ 90 мг №56 табл.п.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Брилинта обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Брилинта – лекарственное средство антиагрегантного действия.

Форма выпуска и состав

Брилинту выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; 90 мг – желтого цвета, на одной из сторон с гравировкой «90» над буквой T; 60 мг – розового цвета, на одной из сторон с гравировкой «60» (по 14 шт. в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ; 90 мг – 1, 4 или 12 блистеров, 60 мг – 4 или 12 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия);

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
  • дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфат, гипролоза;
  • пленочная оболочка: титана диоксид (E171), макрогол 400, тальк, гипромеллоза, 90 мг – краситель железа оксид желтый, 60 мг – краситель железа оксид красный и оксид черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

На фоне использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) стабильного течения отмечается быстрое действие тикагрелора: спустя ½ часа после приема нагрузочной дозы 180 мг среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) составляет около 41%, а его максимальное значение (89%) достигается спустя 2–4 часа и поддерживается на протяжении 2–8 часов.

При планировании аортокоронарного шунтирования в случае отмены приема тикагрелора менее чем за 96 часов до начала процедуры возрастает риск кровотечений.

В течение всего периода исследований в сочетании с АСК тикагрелор при кратности применения 2 раза в сутки Брилинты 60 мг, а также 90 мг, продемонстрировал эффективность в предотвращении атеротромботических осложнений, а именно: 60 мг – снижение абсолютного риска (САР) на 1,27% и относительного риска (СОР) на 16%, 90 мг – снижение САР на 1,19% и СОР на 15%.

Тикагрелор 60 мг показал лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении угрозы развития кровотечения и одышки при сравнении с эффективностью дозы 90 мг. Вследствие чего при инфаркте миокарда в анамнезе (1 год и более после операции) для предотвращения атеротромботических осложнений рекомендован прием 60 мг тикагрелора в комбинации с АСК.

Фармакокинетика

Тикагрелор отличается линейной зависимостью изменения фармакокинетических показателей; экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) практически пропорциональны получаемой дозе, вплоть до 2019 мг.

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней величиной Tmax (время достижения максимальной концентрацией в плазме) около 1,5 часов. Образование циркулирующего в крови основного активного метаболита совершается со средним Tmax примерно 2,5 часа. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) тикагрелора после его приема натощак в дозе 90 мг составляет 529 нг/мл, а суммарная концентрация в течение времени наблюдения (AUC) – 2019 нг×ч/мл.

Среднее значение абсолютной биодоступности тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не оказывает влияния на AUC активного метаболита и Сmах тикагрелора. Препарат, принятый перорально или введенный в желудок через назогастральный зонд в виде суспензии из измельченных в питьевой воде таблеток, биоэквивалентен тикагрелору, принятому перорально в форме таблеток.

Основной путь выведения тикагрелора – метаболизация в печени. При введении меченного изотопом тикагрелора приблизительно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями и 26,5% – с мочой. Выведение активного метаболита и препарата с мочой соответствует менее 1% дозы. Активный метаболит преимущественно выводится с желчью.

Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита – 7 и 8,5 часов, соответственно.

Показания к применению

Применение Брилинты рекомендовано в сочетании с АСК для профилактики атеротромботических событий у взрослых:

  • 90 мг – при наличии острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда с/без подъемом сегмента ST, нестабильная стенокардия), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, после проведения чрезкожного коронарного вмешательства (ЧКВ) или аортокоронарного шунтирования (АКШ);
  • 60 мг – при перенесенном инфаркте миокарда один год и более назад и высоком риске развития атеротромботического осложнения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность средней (для 90 мг) и тяжелой степени;
  • указания в анамнезе на внутричерепное кровоизлияние;
  • активная фаза патологического кровотечения;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гемодиализ;
  • сочетанное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, нефазодон, кларитромицин и атазанавир (из-за значительного возрастания экспозиции тикагрелора);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Относительные (тикагрелор принимают с особой осторожностью):

  • предрасположенность к возникновению кровотечения (в т. ч. активные/недавние желудочно-кишечные кровотечения, недавно полученная травма либо проведенная операция, нарушения свертываемости крови);
  • функциональные нарушения печени средней тяжести (для 60 мг);
  • сопутствующее лечение препаратами, усугубляющими риск кровотечений, такими как пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) на протяжении 24 часов до приема тикагрелора;
  • повышенный риск развития брадикардии, включая наличие атриовентрикулярной блокады (АВ-блокады) II или III степени, синдрома слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), обмороки, обусловленные брадикардией;
  • комбинированное использование препаратов, вызывающих брадикардию;
  • инфаркт миокарда в анамнезе с предшествующим ишемическим инсультом, при курсе лечения более одного года (для 60 мг);
  • бронхиальная астма и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе (при ухудшении одышки, появлении длительной одышки или возникновении нового эпизода следует провести обследование и прекратить прием в случае непереносимости);
  • почечная недостаточность в тяжелой или умеренной степени, из-за риска повышения уровня креатинина;
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (следует избегать приема тикагрелора при гиперурикемической нефропатии);
  • возраст старше 75 лет (для 90 мг);
  • комбинация с дигоксином [требуется тщательный лабораторный и клинический мониторинг плазменной концентрации дигоксина, электрокардиограммы (ЭКГ), частоты сердечных сокращений (ЧСС)];
  • совместный прием с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, циклоспорин, верапамил), в связи с отсутствием данных клинических наблюдений;
  • сочетанное использование со средствами, влияющими на гемостаз (десмопрессин, эноксапарин, гепарин);
  • комбинация с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин, циталопрам) ввиду возможного развития подкожных кровоизлияний.

Способ применения и дозировка

Брилинту принимают перорально. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Терапию тикагрелором 90 мг требуется начинать с приема однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг), а в дальнейшем использовать 2 раза в сутки по 90 мг (1 таблетке). Лечение препаратом в данной дозе следует проводить в течение 1 года за исключением случаев, при которых необходима досрочная отмена средства. Информация об использовании тикагрелора 90 мг дольше этого периода ограничена.

При необходимости допускается переход с терапии клопидогрелом 75 мг 1 раз в сутки на прием тикагрелора 2 раза в сутки по 90 мг, в этом случае не происходит прерывание антитромботического действия.

Пациенты, получавшие Брилинту 90 мг дважды в сутки на протяжении 1 года (во время острого состояния) могут без перерывов продолжить лечение препаратом в дозе 60 мг при той же частоте приема.

Спустя год после инфаркта миокарда тикагрелор 60 мг рекомендуется принимать 2 раза в сутки независимо от наличия перерывов в лечении или предшествовавшего применения антиагрегантных препаратов. Начинать использование тикагрелора при этом с нагрузочной дозы не требуется. После завершения предыдущей терапии перерыв между последним приемом антиагрегантного препарата и первым приемом Брилинты 60 мг должен составлять 24 часа.

Одновременно с тикагрелором (90 или 60 мг), при отсутствии специфических противопоказаний, необходимо ежедневно использовать АСК в низкой поддерживающей дозе от 75 до 150 мг.

Проводить терапию Брилинтой 60 мг следует длительно, опыт использования препарата дольше 3 лет у больных с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.

Необходимо избегать пропуска в приеме, если же очередная доза была пропущена, в положенное время нужно принять только следующую таблетку (90 или 60 мг), не используя двойную дозу.

Также следует избегать преждевременного прекращения антиагрегантной терапии (включая прием тикагрелора), т. к. на фоне ОКС это может усугубить угрозу инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

Пациентам, испытывающим затруднения при глотании таблетки, рекомендуется ее измельчить до состояния мелкого порошка и затем развести в ½ стакана воды. Приготовленную суспензию следует сразу же принять, остатки нужно залить таким же количеством воды и снова выпить. Также суспензию можно вводить посредством назогастрального зонда, который после введения требуется промыть водой в целях получения полной дозы.

Побочные действия

Брилинта 90 мг:

  • нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, кровоизлияние внутричерепное/в мозг, геморрагический инсульт; редко – спутанность сознания, парестезия;
  • пищеварительная система: часто – желудочно-кишечное кровотечение (положительный анализ на скрытую кровь, кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, мелена); нечасто – кровотечения в ротовой полости (в т. ч. гингивальные), геморроидальные кровотечения, гастрит, абдоминальная боль, диарея, рвота, диспепсия, тошнота, кровотечение из язв (желудка, пептической язвы, двенадцатиперстной кишки, пищеварительного тракта); редко – запор, ретроперитонеальные кровотечения;
  • орган слуха: редко – вертиго, кровоизлияние в ухо;
  • орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
  • дыхательная система: часто – одышка (в состоянии покоя, при нагрузке, ночная), носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье;
  • обмен веществ: редко – гиперурикемия, увеличение плазменной концентрации мочевой кислоты;
  • скелетно-мышечная система: редко – гемартроз;
  • кожа и подкожные ткани: часто – подкожные или кожные геморрагии (петехии, подкожная гематома,), синяки (экхимоз, гематома, ушиб, травматическая гематома, повышенная тенденция к синякам); нечасто – зуд, сыпь;
  • репродуктивная система: нечасто – вагинальные кровотечения (в т. ч. метроррагии);
  • мочевыделительная система: нечасто – кровотечение из мочевыводящих путей, гематурия;
  • лабораторные исследования: редко – повышение концентрации креатинина в крови;
  • прочие: часто – кровотечение из места инъекции/пункции, гематома в месте пункции, кровотечение из места катетеризации; нечасто – кровотечение после процедуры; редко – травматическое кровотечение, кровотечение из раны.

Брилинта 60 мг:

  • нервная система: часто – головная боль, головокружение, обморок; нечасто: внутричерепное кровоизлияние;
  • пищеварительная система: часто – кровотечение из язвы желудка, ректальное кровотечение, гингивальное кровотечение, тошнота, запор, диарея, диспепсия; нечасто – ретроперитонеальное кровотечение;
  • злокачественные, доброкачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – кровотечения из опухоли (в т. ч. толстой кишки, желудка, мочевого пузыря);
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго, нечасто – кровоизлияние в ухо;
  • орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
  • дыхательная система: очень часто – одышка, часто – кровотечения из органов дыхательной системы (в т. ч. носовое, кровохарканье);
  • обмен веществ и питание: очень часто – гиперурикемия; часто – подагрический артрит/ подагра;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечные кровотечения (кровоизлияние в мышцу, гемартроз);
  • нарушения психики: нечасто – спутанность сознания;
  • лимфатическая система и кровь: очень часто – кровотечения, обусловленные заболеваниями крови (спонтанная гематома, повышенная тенденция к возникновению синяков, геморрагический диатез);
  • кожа и подкожные ткани: часто – подкожное или кожное кровотечение (кожная геморрагия, экхимоз, петехии) зуд, сыпь;
  • сосуды: часто – артериальная гипотензия;
  • репродуктивная система: нечасто – кровотечение из половых органов (постменопаузальное кровотечение, гематоспермия, вагинальное кровотечение);
  • почки и мочевыводящие пути: часто – геморрагический цистит, гематурия;
  • интоксикации, травмы, и осложнения манипуляций: часто – травматическое кровотечение (травматические гематома или кровотечение, ушиб), кровотечение после манипуляций;
  • лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение уровня креатинина в крови.

Передозировка

Отмечалась хорошая переносимость Брилинты при приеме однократной дозы до 900 мг. Неблагоприятные эффекты со стороны пищеварительного тракта в период единственного исследования были дозолимитирующими, также при передозировке наблюдались желудочковые паузы и одышка. К предполагаемым фармакологическим действиям может относиться увеличение продолжительности кровотечения.

При данном состоянии рекомендуется проведение симптоматической терапии под контролем клинических симптомов и ЭКГ. Препарат не выводится при гемодиализе, антидот неизвестен. В случае появления кровотечений назначают соответствующие поддерживающие мероприятия.

Особые указания

Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.

Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.

До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.

При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.

Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.

В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние, оказываемое Брилинтой на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, не изучалось.

Учитывая вероятность развития на фоне терапии ОКС головокружения и спутанности сознания, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении любыми механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата во время беременности противопоказано вследствие отсутствия достаточной информации о его использовании беременными женщинами.

Из-за существующего потенциального риска для здоровья ребенка принимать тикагрелор в период кормления грудью не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность Брилинты у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Так как сведений, подтверждающих безопасность приема препарата у больных на гемодиализе не имеется, его использование у данной группы пациентов не показано.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью в легкой степени (для 60 мг также и в умеренной) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной степени (для 60 мг только в тяжелой), из-за отсутствия исследований у данной категории лиц, применение препарата противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам преклонного возраста корректировать дозу не требуется.

Из-за возможно повышения уровня креатинина в сыворотке пациентам старше 75 лет рекомендуется производить оценку функции почек.

Лекарственное взаимодействие

  • карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин (индукторы CYP3A4) – возможно снижение экспозиции и эффективности тикагрелора;
  • этинилэстрадиол, левоноргестрел (оральные контрацептивы) – не отмечено клинически значимого влияния на эффективность контрацепции;
  • ловастатин, симвастатин – при приеме тикагрелора в дозе превышающей 40 мг в сутки возможно усугубление побочных реакций этих препаратов; сочетанный прием не рекомендуется;
  • алкалоиды спорыньи, цизаприд (субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим индексом) – возможно увеличение экспозиции этих средств;
  • ингибиторы протонной помпы, бета-адреноблокаторы, АСК, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, статины, антагонисты рецепторов ангиотензина (при длительном приеме), ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для внутривенного введения (при кратком курсе терапии), низкомолекулярные гепарины – нежелательных клинически значимых взаимодействий не выявлено;
  • грейпфрутовый сок (при ежедневном употреблении в объеме от 200 мл 3 раза в сутки) – экспозиция тикагрелора увеличивается в 2 раза, что является клинически незначимым для большинства пациентов.

Аналоги

Аналогами Брилинты являются: Платогрил, Магникор, Аспирин Кардио, Ацекардол, Аспекард, Кардиомагнил, Авикс, Дипиридамол, Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота, Агренокс, Лоспирин, Тромбонет, Аспинат, Вентавис, Аспикор, Ареплекс, Лопирел, Реокард, Клопигрел, Кардогрель, Дилоксол, Кардиаск, Курантил, Плавикс, Аспигрель, Орогрел, Аколтин, Пингель, Плагрил.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не превышающей 30 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности: таблетки 90 мг – 3 года; таблетки 60 мг – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Брилинте

Отзывы о Брилинте в основном положительные, отмечается эффективность препарата, в т. ч. после перенесенного инфаркта миокарда. Однако многие пациенты высказывают недовольство его высокой стоимостью.

К нежелательным эффектам терапии наиболее часто относят одышку, боли в суставах или слабость.

Цена на Брилинту в аптеках

Стоимость Брилинты 90 мг: 56 шт. в упаковке – от 2019 до 2019 руб.; 168 шт. – от 13300 до 15030 руб. Данные о цене Брилинты 60 мг на сегодня недоступны в связи с отсутствием препарата в продаже. 

Брилинта
Купить Брилинта в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
АстраЗенека АБ (Швеция)

ГРУППА
Антиагреганты

СОСТАВ
Состав на 1 таблетку: активное вещество: тикагрелор 90мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 126мг, кальция гидрофосфат 63мг,
карбоксиметилкрахмал натрия 9мг, гипролоза 9мг, магния стеарат 3мг, в
составе пленочной оболочки таблетки: гипромеллоза, титана диоксид,
тальк, макрогол, краситель железа оксид желтый.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Тикагрелор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиагрегантное средство. Препарат Брилинта содержит в своем составе
тикагрелор, представитель химического класса
циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым
антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может
предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов
.
Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12
АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом
связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором
тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.У пациентов со
стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения
ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что
подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования
агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной
дозы 180мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%,
максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема
препарата и поддерживается в течение 2-8 часов
. У 90% пациентов
окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после
приема препарата.Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax
примерно 1,5 часа
. Формирование основного циркулирующего в крови
метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит
быстро со средней tmax примерно 2,5 часа
. Средняя абсолютная
биодоступность тикагрелора составляет 36%. Объем распределения
тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л
. Тикагрелор и
активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (>
99%).Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм.
Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1%
дозы
. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период
полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5
часов, соответственно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой,
показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с
острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом
миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом
сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию,
и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ)
или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов
препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное
кровоизлияние в анамнезе умеренная или тяжелая печеночная
недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными
ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином,
нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в
связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у
данной группы пациентов).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов,
принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.
Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы
органов: метаболизм и питание: гиперурикемия. Нервная система:
внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение, парестезия,
спутанность сознания
. Органы зрения: кровоизлияния (интраокулярные,
конъюнктивальные, ретинальные). Органы слуха: кровоизлияние в ухо,
вертиго
. Дыхательная система: одышка, носовое кровотечение,
кровохарканье
. Пищеварительная система: желудочно-кишечные кровотечения,
рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ, геморроидальные кровотечения,
гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные
кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота,
диспепсия.Кожа и подкожные ткани: подкожные или кожные геморрагии,
синяки, сыпь, зуд
. Опорно-двигательная система: гемартроз. Мочевыводящая
система: кровотечение из мочевыводящих путей
. Репродуктивная система:
вагинальные кровотечения (включая метроррагии). Отклонения лабораторных
показателей: увеличение концентрации креатинина в крови
. Прочие:
кровотечение на месте проведения процедуры, кровотечение после
процедуры, кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Противопоказано совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4
(кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), умеренные ингибиторы
CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол)
можно назначать одновременно с препаратом Брилинта. По результатам
фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение
тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или
десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного
метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов
. В случае наличия
клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они
должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом
Брилинта.Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными
ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и
циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Не
рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и
ловастатином в дозе свыше 4мг
. При совместном применении препарата
Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию и влияющими на
гемостаз требуется соблюдать осторожность. В связи с сообщениями о
подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам),
рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с
препаратом Брилинта.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Для приема внутрь. Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от
приема пищи
. Применение препарата Брилинта следует начинать с
однократной нагрузочной дозы 180мг (две таблетки по 90мг) и затем
продолжать прием по 90мг два раза в сутки
. Пациенты, принимающие
препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту
(от 75мг до 150мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические
противопоказания. Следует избегать перерывов в терапии. Пациент,
пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну
таблетку 90мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости
пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием
препарата Брилинта
. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в
течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной
отмене препарата
. Необходимо избегать преждевременного прекращения
приема препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900мг. В
единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие
на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически
значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при
передозировке, были одышка и желудочковые паузы
. В случае передозировки
рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных
явлений и проводить мониторирование ЭКГ. Брилинта не выводится при
гемодиализе, антидот не известен
. При передозировке следует проводить
симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами
. В
связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности
кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием
передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения
необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью препарат применяется в следующих случаях:
Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи
с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией,
нарушениями свертываемости крови, активным или недавним
желудочно-кишечным кровотечением). Пациенты с сопутствующей терапией
препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные
противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или
фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта
. Пациенты
с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом
слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной
блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в
связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта.
При совместном применении препарата с препаратами, вызывающими
брадикардию.Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов
с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких
(ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о
длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести
обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно
быть прекращено
. На фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина
может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной
функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое
внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или
тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию
антагонистами рецепторов к ангиотензину.Необходимо соблюдать
осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в
анамнезе
. В качестве превентивной меры следует избегать применения
тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией
. Не
рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей
дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300мг). При совместном применении
дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и
лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии
клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови)
. Нет
данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами
гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с
чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше +30С, в недоступном для детей месте.

Показания к применению Брилинта

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой показана для:

— профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Противопоказания к применению Брилинта

— активное патологическое кровотечение;

— внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;

— совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением); у пациентов с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®; у пациентов с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с СССУ без кардиостимулятора, с AV-блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта®; совместно с препаратами, вызывающими брадикардию; у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором следует прекратить).

На фоне применения препарата Брилинта® возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Необходима осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с сильными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), поэтому одновременную терапию с этими препаратами следует проводить с осторожностью.

Брилинта Применение при беременности и детям

Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Препарат Брилинта® не рекомендуется применять при беременности.

Поскольку нельзя исключить риск для новорожденного/младенца, не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком.

Брилинта Побочные действия

По данным исследования PLATO самыми частыми нежелательными реакциями, которые отмечались у пациентов, получавших тикагрелор, были одышка, синяки и носовые кровотечения.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Определение частоты развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).

Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC)

Часто Нечасто Редко
Со стороны обмена веществ
Гиперурикемияa
Со стороны нервной системы
Внутричерепное кровоизлияниеb
Головная боль

Головокружение
Парестезия

Спутанность сознания
Со стороны органа зрения
Кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные)
Со стороны органа слуха
Кровоизлияние в ухо

Вертиго
Со стороны дыхательной системы
Одышкаc
Носовое

кровотечение
Кровохарканье
Со стороны пищеварительной системы
Желудочно-кишечные кровотеченияd Рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТe
Геморроидальные кровотечения

Гастрит

Кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения)

Рвота

Диарея

Абдоминальная боль

Тошнота

Диспепсия
Ретроперитонеальные кровотечения

Запор
Со стороны кожи и подкожных тканей
Подкожные или кожные

геморрагииf
Синякиg
Сыпь, зуд
Со стороны костно-мышечной системы
Гемартроз
Со стороны мочевыделительной системы
Кровотечение из мочевыводящих путейh
Со стороны репродуктивной системы
Вагинальные кровотечения (включая метроррагии)
Нарушения результатов лабораторных исследований
Увеличение содержания креатинина в крови
Прочие
Кровотечение в месте проведения процедурыi Кровотечение после процедуры Кровотечение из раны, травматическое кровотечение

a гиперурикемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;

b кровоизлияние в мозг, внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт;

с одышка, одышка при нагрузке, одышка в покое, ночная одышка;

d желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, мелена, положительный анализ на скрытую кровь;

е кровотечение из язвы ЖКТ, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, кровотечение из пептической язвы;

f подкожная гематома, кожные и подкожные геморрагии, петехии;

g ушиб, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическая гематома;

h гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей;

i кровотечение из места пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение из места инъекции, кровотечение из места пункции, кровотечение из места катетеризации.

Дозировка Брилинта

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта® пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.

Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей и подростков в младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.