Бициллин 3


Бициллин-3 – антибиотик из группы пенициллинов, разрушающийся ферментом пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез пептидогликана клеточных стенок микроорганизмов.

Форма выпуска и состав

Бициллин-3 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляющего собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию и образующую стойкую суспензию при добавлении воды (по 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

  • бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 200 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
  • бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

  • бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 400 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
  • бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 является комбинированным бактерицидным препаратом трех солей бензилпенициллина (прокаиновой, дибензилэтилендиаминовой и калиевой или натриевой), которые обладают длительным действием. Препарат подавляет процесс образования клеточной стенки бактерий.

Бициллин-3 активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • анаэробные спорообразующие палочки: Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis;
  • грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (которые не образуют пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae;
  • грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.

К действую Бициллина-3 устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые образуют пенициллиназу.

Фармакокинетика

Препарат медленно всасывается после внутримышечного введения. Средняя терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется еще в течение 6–7 суток после однократного введения Бициллина-3. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12–24 часа после инъекции. Через 14 дней после введения 2 400 000 ЕД сывороточная концентрация препарата составляет 0,12 мкг/мл; через 21 день после введения дозы 1 200 000 ЕД – 0,06 мкг/мл.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо – в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизм незначительный. Выведение осуществляется в неизмененном виде в основном почками.

Показания к применению

Бициллин-3 применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а именно:

  • сифилис и другие болезни, возбудителями которых являются бледные трепонемы (например, фрамбезия);
  • стрептококковые инфекции, кроме инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции).

Кроме того, Бициллин-3 применяют с целью профилактики ревматизма.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к лекарственным средствам пенициллиновой группы, прокаину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Бициллин-3 с осторожностью назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • почечная недостаточность;
  • псевдомембранозный колит;
  • аллергические заболевания, в том числе поллиноз и бронхиальная астма (существующие в настоящее время или имеющиеся в анамнезе);
  • период беременности и кормления грудью.

Бициллин-3: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бициллин-3 вводят внутримышечно.

В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор хлорида натрия, стерильную воду для инъекций или раствор новокаина (0,25–0,5%). На один флакон с порошком требуется 5–6 мл растворителя. Растворитель вводят медленно, скорость введения составляет 5 мл в течение 20–25 секунд. После этого флакон осторожно встряхивают до образования гомогенной суспензии. Пузырьки воздуха у стенок флакона на поверхности суспензии являются допустимыми. Суспензию вводят сразу же после приготовления. Длительный контакт с водой или другими допустимыми растворителями приводит к изменению коллоидных и физических свойств препарата, суспензия становится неравномерной, в результате чего затрудняется ее прохождение через иглу шприца.

Инъекции проводят в ягодичную мышцу (в верхний наружный квадрант). После введения препарата не следует растирать ягодицу. Рекомендуемая доза составляет 300 000 ЕД. Если необходимо провести две инъекции, их делают в разные ягодицы. Повторное введение производится на 4 сутки после предыдущего. Бициллин-3 в дозе 600 000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При первичном и вторичном сифилисе разовая доза составляет 1 800 000 ЕД. На один курс требуется 7 инъекций. Первое введение препарата проводят в дозе 300 000 ЕД, вторую инъекцию делают через одни сутки в полной дозе, остальные инъекции проводят два раза в неделю.

Лечение скрытого раннего и вторичного рецидивного сифилиса начинают с дозы 300 000 ЕД (первая инъекция). Для последующих инъекций используют дозу 1 800 000 ЕД. Препарат вводят два раза в неделю. На один курс требуется 14 инъекций.

Побочные действия

Во время лечения Бициллином-3 могут возникать следующие побочные эффекты:

  • глоссит, стоматит;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция, лейкопения;
  • эксфолиативный дерматит, лихорадка;
  • крапивная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, анафилактический шок (редко);
  • суперинфекция устойчивыми грибами и микроорганизмами (при длительном лечении).

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки Бициллина-3 не зарегистрировано.

Особые указания

Любые аллергические реакции, возникающие во время терапии препаратом, требуют немедленного прекращения лечения.

Согласно инструкции, Бициллин-3 запрещено вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально и в полости тела. Если препарат случайно введен в сосуд, возможно появление преходящего чувства тревоги и угнетенности, а также нарушения зрения (так называемые синдром Уанье). Во избежание внутрисосудистого введения суспензии следует провести аспирацию перед инъекцией препарата, чтобы убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

При терапии венерических заболеваний (в случае подозрения на сифилис) до назначения препарата и в течение 4 месяцев после начала лечения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

Так как во время терапии Бициллином-3 возможно развитие грибковых инфекций, целесообразно одновременное назначение витамина C и витаминов группы B. Если необходимо, применяют леворин и нистатин, а при симптомах генерализации инфекции назначают флуконазол.

Препарат следует применять в рекомендованных терапевтических дозах и не прерывать лечение досрочно, так как использование Бициллина-3 в недостаточных дозах, а также слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.

При первых признаках анафилактического шока необходимо принять срочные меры по выведению пациента из данного состояния: введение глюкокортикостероидов и норэпинефрина, искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Бициллина-3 на психомоторные способности человека отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза существенно превышает возможный риск для плода.

При назначении Бициллина-3 в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с антибиотиками бактерицидного действия (цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин) наблюдается потенцирование терапевтического эффекта, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонистический эффект.

Концентрация пенициллинов повышается в случае одновременного приема с диуретиками, фенилбутазоном, аллопуринолом и нестероидными противовоспалительными средствами (из-за снижения канальцевой секреции).

Бициллин-3 уменьшает эффективность этинилэстрадиола и контрацептивных средств для приема внутрь (повышается риск развития прорывных кровотечений).

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин-3, Бициллин-5, Бензатин бензилпенициллин, Ретарпен, Экстенциллин, Молдамин.

Сроки и условия хранения 

Хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре +8… +15 °С.

Срок годности препарат – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-3

Бициллин-3, по отзывам, чаще всего применяют для лечения инфекций ЛОР-органов. В большинстве случаев терапия оказывается эффективной, однако перед назначением препарата рекомендуется проверить чувствительность микроорганизма к антибиотику.

Желательно принимать Бициллин-3 одновременно с пробиотиками, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом (некоторые пациенты упоминали о возникновении диареи на фоне лечения антибиотиком). Препарат также может вызывать серьезные аллергические реакции, поэтому его применение возможно только по назначению врача.

Цена на Бициллин-3 в аптеках

Препарат во флаконах вместимостью 10 мл в дозе 600 000 ЕД (один флакон в картонной упаковке) можно купить в аптеках по цене около 10 рублей. Стоимость коробки с 50 флаконами составляет порядка 550 рублей.

Цена на Бициллин-3 в дозе 1 200 000 ЕД составляет 17 рублей (за один флакон) или около 700 рублей (за одну коробку с 50 флаконами).

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин-1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД. 1 флакон (Бициллин-3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов. 1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин-5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин-1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. Бициллин-3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. Бициллин-5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин-1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч. Бициллин-3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, Сmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками. При в/м введении Бициллина-5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению Бициллин-3

острый тонзиллит,скарлатина,раневые инфекции,рожистое воспаление,ревматизм (профилактика и лечение),сифилис,фрамбезия,лейшманиоз

Противопоказания к применению Бициллин-3

Гиперчувствительность. С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным лекарственным средствам, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Бициллин-3 Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Дозировка Бициллин-3

Вводят В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается!!!) в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД
. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД
. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется). При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Действующие вещества

Форма выпуска

Порошок

Состав

1 флакон порошка содержит: Активные вещества: Бензатина бензилпенициллин 200000 МЕ, бензилпенициллина натриевая соль 200000 МЕ, бензилпенициллина новокаиновая соль 200000 МЕ

Фармакологический эффект

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание: При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения. После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл. Распределение и метаболизм: После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое. Выведение: Выводится преимущественно почками.

Показания

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови).Сифилис.Фрамбезия.Стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В.Профилактика ревматизма.Лейшманиоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину).Бронхиальная астма.Сенная лихорадка.Другие аллергические заболевания.

Меры предосторожности

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит. Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Способ применения и дозы

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций. Запрещается в/в введение препарата.

Побочные действия

Аллергические реакции крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.Со стороны пищеварительной системы стоматит, глоссит.Со стороны свертывающей системы крови анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Прочие при длительном применении — суперинфекция, микозы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций. Фармакокинетическое взаимодействие: При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение. При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ). Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения). При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Отпуск по рецепту

Да