Авастин (Avastin)


Основной ингредиент препарата Авастин — лекарственное вещество бевацизумаб, которое по механизму действия является ингибитором функциональной активности фактора роста сосудистого эндотелия VEGF.

Развитие медикаментов подобного класса началось, когда была выяснена роль в распространении опухолей микрососудистого кровообращения.

Впоследствии доказана взаимосвязь ангиогенеза (процесса формирования новых участков периферического кровеносного русла) с дальнейшей малигнизацией тканей и разрастания злокачественного новообразования.

Специалисты выяснили, что основное значение в формировании патологического ангиогенеза играет фактор роста сосудистого эндотелия VEGF. Экспериментально установлено, что патологическое высвобождение данного биологически активного вещества ухудшает прогноз развития заболевания и повышает вероятность рецидива.

Подавляя активность VEGF, Авастин специфическим образом угнетает функции участвующего в ангионегезе рецепторного аппарата и регулирует процессы пролиферации клеток.

Учитывая статистику по онкологии, с момента, когда был изобретен бевацизумаб, до внедрения его под патентованным названием Авастин в клиническую практику прошло несколько лет. В качестве экспериментального средства применялся с 1997 года (лабораторные исследования начались в 1994 г.). В США препарат был разрешен в 2004 году, но список показаний к назначению лекарства постоянно расширяется. Так, с 2009 г. медикамент стали прописывать при глиобластоме рецидивирующего мультиформного типа.

Производитель

Выпускает медикамент одна из ведущих мировых фармацевтических компаний Roche (Рош). Фирма производителя была основана в 1826 году, и в настоящее время работа специалистов корпорации сконцентрирована в области онкологии и других тяжелых заболеваний. Больше 100 препаратов производства Roche входит в перечень жизненно важных медикаментов, внесенных в список ВОЗ. Лекарство бевацизумаб выпускается Рош под торговым наименованием Авастин (патентованное название Avastin).

Инструкция по применению

Авастин — первый биопрепарат, способный ингибировать процессы ангиогенеза, одобренный к использованию FDA (Food and Drug Administration, США). От традиционных средств, применяемых в химиотерапии опухолей, лекарство отличает высокий профиль безопасности и низкий риск развития нежелательных реакций. Назначать и контролировать терапию должен квалифицированный врач. Перед началом лечебного курса следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме концентрата (в жидком виде) для приготовления раствора для инъекций. Доступно в двух дозировках — 100 мг в 4 мл готового средства и 400 мг в 16 мл лекарственной жидкости.

Описание и состав

Активный ингредиент — вещество бевацизумаб. Концентрация действующего компонента в готовом растворе составляет 25 мг/мл. Расфасован медикамент во флаконы общим объемом 240 мг (100 мг лиофилизата) и 960 мг (400 мг лиофилизата). Средство не содержит консервантов. Но дополнительно в состав входят α,α-трегалозы дигидрат; натрия дигидрофосфат моногидрат; натрия гидрофосфат безводный; полисорбат 20. В качестве первоначального растворителя используется вода для инъекций.

Фармакологическая классификация

Авастин является противоопухолевым средством, относящимся к классу моноклональных антител.

Фармакодинамика

Активный компонент Авастина предупреждает активацию рецепторной сети (Flt-1 и KDR), подавляя пролиферацию и миграцию клеток сосудистого эндотелия. Вещество препятствует формированию периферической сосудистой сети — одного из основных факторов прогрессирования патологического процесса при онкологии.

Помимо препятствования дальнейшему росту опухоли, бевацизумаб влияет и на уже пораженные участки сосудов, провоцируя гибель эндотелиоцитов. В экспериментах доказано, что медикамент вызывает видимую остановку распространения и регрессию злокачественного новообразования.

Авастин также способствует нормализации структуры сосудистой сети в очаге поражения. Сосуды становятся однородными и упорядоченными, восстанавливается их физиологическая проницаемость, что уменьшает внутриопухолевое давление. Уже через сутки после введения первой дозы сокращается диаметр сосудов, локализованных в злокачественном новообразовании, снижается объем крови, проходящей через участок патологии.

Фармакокинетические показатели

Всасывание. После введения активный компонент Авастина в полном объеме попадает в системный кровоток, связываясь с рецепторами VEGF.

Распределение. Данный параметр зависит от половой принадлежности пациента. В среднем показатель колеблется в пределах 2,6–3,25 л. Равновесная концентрация предположительно достигается через 3–3,5 месяца, коэффициент кумуляции — 3.

Метаболизм. Информация не представлена, так как по структуре бевацизумаб представляет собой моноклональное антитело и органично включается в системные обменные процессы.

Элиминация. Клинические исследования демонстрирует, что общий клиренс действующего вещества препарата варьировал от 0,262 до 0,207 л/день. Иногда (зависит от размера опухоли) эта цифра возрастает до 0,249 л/день или, наоборот, снижается до 0,199 л/сутки. Период полувыведения (при использовании Авастина в дозировке от 1 до 20 мг/кг раз в 14 или 21 день) в среднем составляет 3 недели, но с учетом полученных результатов клинических испытаний колеблется от 11 до 50 суток.

Данные об отличиях фармакокинетики у пациентов с сопутствующими заболеваниями почек и печени не представлены. Клинических исследований относительно параметров распределения, биотрансформации и элиминации действующего вещества препарата у детей не проводилось. У пациентов старше 65 лет повышается риск побочных реакций, что требует назначать медикамент с осторожностью.

Действующее вещество

Бевацизумаб (международное непатентованное название МНН — Bevacizumabum) представляет собой гиперхимерное гуманизированное моноклональное антитело, полученное путем культивирования на клетках яичников грызунов и дальнейшего модифицирования. Химическая структура соединения очень сложна, эмпирическая формула — С6638Н10160N1720O2108S44. Молекулярная масса — 149 кД. Готовый раствор — прозрачная, слегка опалесцирующая жидкость (бесцветная или бледно-коричневая), рН — 6,2. Предназначен для внутривенного введения.

Показания к применению

  • метастатический колоректальный рак в качестве препарата для первой и второй линии терапии в комбинации с 5-фторурацилом;
  • немелкоклеточный (метастатический или рецидивирующий, неоперабельная форма) рак легких в сочетании с Карбоплатином и Паклитакселом;
  • глиобластома в качестве средства первой линии в режиме монотерапии или в комбинации с Темозоламидом и облучением;
  • метастатический рак молочной железы (HER-2 отрицательный подтип) в комбинации с Паклитакселом при отсутствии предшествующей химиотерапии, в частности, применения Антрациклина и Таксана;
  • злокачественные новообразования эпителиальной природы брюшной полости и репродуктивных органов у женщин в схеме с Карбоплатином, Паклитакселом, Гемцитабином, назначение возможно как в качестве первой линии, так и при отсутствии результата от предшествующей химиотерапии.

Помимо терапии злокачественных новообразований, средство используется и в офтальмологии. Это объясняется тем, что мишень для действия медикамента — сосудистый эндотелиальный фактор рост VEGF находится в сетчатке и хориоидее.

Поэтому Авастин также назначают при таких патологиях как:

  • хориоидальная неоваскуляризация;
  • пролиферативная диабетическая нейропатия;
  • диабетическая макулопатия;
  • тромбоз вен сетчатки.

Известны случаи эффективного применения препарата для лечения ретинопатии новорожденных. Введение медикамента обеспечивает целостность ретинального пигментного эпителия и обладает антинейродегенеративным эффектом.

Противопоказания

  • непереносимость компонентов медикамента (при высоком риске анафилаксии);
  • распространение рака на структуры центральной нервной системы;
  • тяжелые поражения почек;
  • выраженные заболевания печени;
  • период вынашивания ребенка.

Также на период лактации следует остановить грудное вскармливание. Действие на организм ребенка и подростка неизвестно, поэтому применение медикамента ограничено пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

Способ применения и дозы

Средство противопоказано вводить в виде внутримышечных инъекций, нельзя делать укол в глаз. Концентрат разводят физраствором (со строгим соблюдением правил асептики) до достижения нужного объема и вводят внутривенно капельно. Использование чистого концентрата для внутривенных уколов строго запрещено.

Режим дозирования у отдельных категорий пациентов. Изменения дозировки пациентам старше 65 лет, больным с сопутствующими поражениями почек и печени (легкой и умеренной степени тяжести) не требуется.

Готовый препарат рекомендуют использовать сразу же. Однако при условии соблюдения мер стерильности в ходе разведения в исключительных случаях допускается хранение разведенного концентрата в холодильнике (температурный режим 2–8°) не более 8 часов. Оставшийся после процедуры раствор не подлежит повторному применению из-за высокого риска микробной контаминации средства. Лекарство утилизируют в соответствии с предписанными правилами.

Схема лечения таблицей

Постановленный диагноз Особенности дозирования и режима введения
Метастатический рак прямой кишки 5–10 мг/кг раз в 14 дней при применении в сочетании с 5-фторурацилом (внутривенно)
Немелкоклеточный рак легких 15 мг/кг с интервалом в 3 недели
Метастатический рак груди 10 мг/кг каждые 14 дней
Глиобластома 10 мг/кг с интервалом в 2 недели
Поражения органов зрения Дозировка определяется в индивидуальном порядке

Побочные действия

Нежелательные реакции в ходе применения медикаментозного средства возникают относительно редко.

Но пациента предупреждают о возможности развития следующих нежелательных явлений:

  • болевой синдром;
  • боли в области живота;
  • головные боли;
  • колебания артериального давления;
  • тромбоз глубоких вен;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • поражения и чрезмерная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • запоры;
  • диспепсические проявления;
  • колиты;
  • головокружение;
  • частые случаи инфекций ЛОР-органов и нижних отделов респираторного тракта;
  • диспноэ;
  • изменения тембра голоса;
  • выпадение волос;
  • нарушения вкусового восприятия;
  • изъязвления на поверхности эпидермального покрова (менее, чем в 1% случаев).

При этом чаще прочих встречались такие побочные эффекты, как астения, боли в области живота, гипертония, расстройства стула. Также возможны снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, протеинурия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препараты, способные повлиять на фармакокинетические показатели медикамента. Авастин можно безопасно сочетать с интерферонами, средствами, применяемыми для химиотерапии.

Воздействие медикамента на параметры фармакокинетики других лекарств. Комбинация с Авастином не требует коррекции дозы интерферона и прочих противоопухолевых препаратов.

Радиолучевая терапия. При глиобластоме осложнений не выявлено. Безопасность такой схемы терапии при других злокачественных патологиях не выяснена.

Фармацевтическое взаимодействие. Противопоказано сочетание с декстрозой.

Взаимодействие с Сунитинибом. Высока вероятность развития гемолитической анемии, что требует постоянного мониторинга формулы крови.

Совместимость с алкоголем

Повышается риск побочных реакций.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью назначают в таких случаях:

  • наличие тромбоэмболитических осложнений в анамнезе;
  • диабет;
  • возраст старше 65 лет (повышается риск кардиоваскулярных осложнений);
  • поражения сердечно-сосудистой системы;
  • перфорации стенок пищеварительного тракта;
  • нарушения свертываемости крови.

Курс лечения останавливают при развитии:

  • гастроинтестинальных перфораций;
  • выраженных геморрагических осложнений;
  • тромбоэмболии;
  • гипертонического криза и/или энцефалопатии;
  • лейкоэнцефалопатии;
  • нефротического синдрома.

Временная остановка лечения необходима за месяц до проведения операции, при выраженной протеинурии, при возникновении осложнений, связанных с инфузионным введением раствора Авастина.

Передозировка

Сопровождается выраженной головной болью. Требует симптоматической терапии.

Условия хранения

Для флакона. Концентрат хранят при температурном режиме 2—8°С.

Для готового раствора. Условия хранения такие же, но не более 8 часов.

Срок годности

Составляет 2 года.

Прекращение терапии

Курс лечения продолжают до сохранения клинического эффекта препарата.

Аналоги

Существует российский аналог Авастина. Препарат выпускается компанией Биокад под торговым названием Бевацизумаб. Но, как и другие дженерики, он гораздо ниже по качеству, чем оригинальный медикамент Avastin. По отзывам врачей и больных на форумах, эффект от отечественного лекарства развивается медленнее, в большей степени выражены побочные реакции.

Цена и где купить

Авастин зарегистрирован в России, но по ряду причин больные часто заказывают лекарство из Европы. Во-первых, купить медикамент в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других крупных городов РФ можно только под заказ с немалым сроком ожидания доставки. Во-вторых — высок риск продажи фальсификата. Надежные посредники, осуществляющие доставку редких медицинских препаратов из стран Шенгенского соглашения, сотрудничают только с лицензированными европейскими аптеками. При покупке предоставляется оригинальный аптечный чек, свидетельствующий о качестве приобретаемого лекарства.

Доставка заказа через посредника занимает несколько дней. Препарат чаще всего покупается в Германии или Швейцарии. Бывает такое, что медикамент уже есть в наличии на складе в России. Цена 1 флакона 100 мг — колеблется в районе 495 евро. Стоимость 400 мг — 1740 евро. Узнать, сколько стоит лекарство при заказе нескольких упаковок можно непосредственно у менеджера.

Отзывы врачей

Наталья Ивановна Самохина, онколог

Авастин назначаю уже много лет. Всегда отмечаю положительный результат на фоне минимального количества побочных реакций. Эффекта удается добиться почти в 90% случаев.

Отзывы пациентов

Евгений, 45 лет

Врач прописала Авастин сестре при раке груди. Послушали отзывы других больных и решили перейти на такое лечение. Прошло полгода и эффект уже есть. Опухоль уменьшилась, надеемся на благоприятный прогноз.

Как не купить подделку

Сравнительно недавно в 2016 году Роскомнадзор был вынужден отозвать крупную партию препарата из всех российских аптек из-за обнаружения фальсификата. Известен случай, произошедший в Мурманске, где женщина приобрела поддерный Авастин. Купив препарат в аптеке, она получила все сопроводительные документы на две упаковки лекарства. Покупательницу смутили данные в сертификатах и она обратилась в ЗАО «Артат», компанию, которая упаковывает на территории России приходящие из Швейцарии флаконы с лиофилизатом.

Там проверили серию и номер партии и подтвердили факт приобретения подделки. Изготовить и дешево продать поддельный Авастин несложно — фасовка и упаковка лекарства, предназначенного для отечественного фармацевтического рынка, осуществляется на территории РФ. Рош лишь поставляет из Швейцарии флаконы с концентратом. Поэтому очень часто сами доктора советуют заказать Авастин у проверенных посредников, занимающихся доставкой лекарств из лицензированных аптек Европы (Германии, Швейцарии).

Дело в том, что в европейских странах очень строгий контроль за производством и продажей фармацевтической продукции. Поэтому купить поддельный препарат в аптеке, имеющей сертификат на реализацию медикаментов, невозможно. Надежные посредники всегда предоставляют чек из иностранной аптеки. Только в таком случае есть гарантия получения оригинального средства.

Результаты клинических испытаний

Особенностям применения лекарственного препарата в офтальмологии посвящено более 40 клинических исследований. При этом оценивали не только оказываемый эффект, но и целесообразность назначения препарата в более высокой дозе. Так, на 12 неделе эксперимента острота зрения у больных, использовавших Авастин, была как минимум на одну строку выше, чем у пациентов из других групп. Прибавка в 10 и более букв наблюдалась выше в 5 раз в группе бевацизумаба, чем на плацебо и прочих медикаментозных средствах.

Применение при раке толстой кишки, легких и молочных желез положительный результат отмечали более, чем у 50% пациентов (в I фазе исследования). При этом эффект наступал уже через 18 дней лечения. Впоследствии более продолжительные испытания продемонстрировали регресс опухоли у 74% больных, а общая медиана выживаемости без рецидива повысилась на 64%.

При этом отдельно подчеркнули безопасность медикаментозного средства. Менее, чем у 1% пациентов отмечали серьезные осложнения, требующие немедленного прекращения терапии. Именно сочетание эффективности и высокого профиля безопасности обусловило широкое применение Авастина у онкобольных с различными видами злокачественных новообразований.

Лечение рака прямой кишки с применением медикаментозного средства продемонстрировало следующие результаты. Симптоматическая и химиотерапия обеспечила медиану выживаемости в 1,5 года, только химиотерапия — до 20 месяцев, а схема химиотерапия + Авастина — порядка 3 лет. Хороший результат обеспечивает комбинация медикамента с другим препаратами класса моноклональных антител.

При раке поджелудочной железы (более одного года после постановки диагноза выживает только каждый пятый пациент) применение препарата было эффективным у 46% больных (против 5–35% при стандартном лечении). При раке желудка протокол терапии Авастин + Доцетаксел обеспечивает положительный результат у 70% больных. При злокачественном поражении печени прием препарата (в монотерапии) обеспечил остановку роста опухоли у 65% пациентов, регрессию новообразования — у 15%.

Условия продажи в аптеках

Строго по рецепту от врача. Но в отечественных аптеках Авастин найти сложно из-за высокой цены, срок поставки под заказ может растянуться на несколько недель.

Авастин – противоопухолевый лекарственный препарат, который относится к моноклональным антителам.

Форма выпуска и состав

Авастин выпускают в виде концентратов, которые применяют для приготовления инфузионных растворов:

  • Раствор 100 мг/4 мл в стеклянных флаконах;
  • Раствор 400 мг/16 мл во флаконах стеклянных.

Действующим веществом Авастина является бевацизумаб.

Вспомогательными веществами лекарства выступают альфа-трегалозы дигидрат, натрия дигидрофосфат, стерильная вода, гидрофосфат натрия, полисорбат 20.

Показания к применению Авастина

Согласно инструкции, Авастин показан при:

  • Метастазирующем колоректальном раке (в комбинации с фторпиримидином);
  • Раке ободочной кишки;
  • Раке поджелудочной железы;
  • Раке легкого (с метастазами, распространенном неоперабельном, рецидивирующем немелкоклеточном) в сочетании с препаратами платины;
  • Метастазирующем раке в маммологии (в комбинации с капецитабином или паклитакселом);
  • Почечно-клеточном раке (метастазирующем, распространенном) в сочетании с интерфероном альфа-2а;
  • Первичном раке брюшины (с паклисателом, карбоплатином);
  • Раке фаллопиевой трубы;
  • Раке яичника 3, 4 стадий;
  • Раке предстательной железы;
  • Первичном рецидиве рака фаллопиевой трубы;
  • Первичном рецидиве эпителиального рака яичника.

Противопоказания

По инструкции, Авастин не следует принимать при:

  • Повышенной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
  • Повышенной чувствительности к лекарственным препаратам на основе клеток яичников китайского хомячка и прочим рекомбинантным человеческим антителам;
  • Беременности и кормлении ребенка грудью;
  • Поражении метастазами центральной нервной системы;
  • Печеночной или почечной недостаточности.

Не назначают Авастин в детском возрасте связи с отсутствием клинических испытаний для данной возрастной категории.

Способ применения и дозировка Авастина

Применение Авастина должно проводится только в/в капельно. Запрещено применять лекарство в/в струйно!

При метастазирующем колоректальном раке назначают Авастин в качестве первой линии терапии в дозе 5 мг на кг веса раз в 2 недели в виде в/в инфузии длительно.

В качестве второй линии терапии доза Авастина составляет 10 мг на кг веса раз в 2 недели в виде в/в инфузии длительно.

При метастазирующем раке молочной железы Авастин назначают по 10 мг на кг веса раз в 14 дней в виде в/в инфузии длительно.

При распространенном неоперабельном метастатическом либо рецидивирующем раке легкого применение Авастина осуществляется в дозе 7,5-15 мг на кг веса в виде внутривенной инфузии раз в 3 недели длительно в сочетании с химиотерапией.

При метастазирующем или распространенном почечно-клеточном раке Авастин назначают в дозе 10 мг на кг веса раз в 2 недели на протяжении длительного времени.

При злокачественной глиоме 4 стадии (глиобластоме) лечение Авастином осуществляют в дозе 10 мг на кг веса один раз в 2 недели длительно.

По инструкции, Авастин следует прекратить применять при первых признаках прогрессирования болезни.

Для приготовления раствора Авастина необходимое количество лекарства следует развести в растворе натрия хлорида 0,9% до общего объема 100 мл.

Начальную дозу лекарства следует вводить на протяжении 1,5 часов после проведения химиотерапии, последующие дозировки можно вводить до или после химиотерапии. Если первую дозу пациент перенес хорошо, то следующее введение лекарства можно вводить на протяжении 1 часа, а последующие – на протяжении получаса.

У пациентов преклонного возраста коррекция дозы Авастина не требуется.

Побочные действия Авастина

По инструкции, Авастин может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

  • Сердечно-сосудистая система: артериальная тромбоэмболия, хроническая сердечная недостаточность, тромбоз глубоких вен, кровотечения, суправентрикулярная тахикардия;
  • Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • Желудочно-кишечный тракт: запор или диарея, боли в животе, кишечная непроходимость, перфорация желудочно-кишечного тракта, стоматит, ректальное кровотечение, кровотечение десен;
  • Центральная нервная система: анорексия, искажение вкуса, синкопе, периферическая сенсорная нефропатия, сонливость, инсульт, головная боль;
  • Кожа: сухость, изменение цвета, эксфолиативный дерматит, синдром ладонно-подошвенной эритродистезии;
  • Органы дыхания: ринит, одышка, носовое кровотечение, легочная тромбоэмболия, гипоксия;
  • Органы зрения: нарушения зрения;
  • Другие реакции: абсцесс, лихорадка, инфекции мочевыводящих путей, вагинальные кровотечения, астения, сепсис, боль различной локализации, утомляемость.

Со стороны лабораторных показателей применение Авастина может вызывать следующие отклонения: протеинурия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия, нейтропения, тромбоцитопения, гипергликемия, увеличение протромбинового времени.

При назначении Авастина в дозе 20 мг на кг веса некоторые пациенты отмечали приступы мигрени тяжелой степени.

Особые указания

По инструкции, Авастин следует принимать только под контролем лечащего врача.

При развитии перфорации желудочно-кишечного тракта применение Авастина следует прекратить.

Если больной на протяжении полугода лечился антрациклинами или таксанами, то применение Авастина в сочетании с капецитабином не рекомендуется.

Аналоги Авастина

Структурным аналогом Авастина по действующему веществу является лекарственное средство Бевацизумаб.

Сроки и условия хранения

Флаконы Авастина рекомендуется хранить при температуре 2-8 °С. Замораживать лекарство не следует, встряхивать флаконы запрещено.

Срок годности Авастина составляет 2 года.

Готовый раствор Авастина можно хранить не дольше суток при температуре 2-8 °С. Неиспользованный раствор, оставшийся во флаконе, следует уничтожить, так как он не содержит консервантов.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Авастин — препарат, применяющийся для терапии разных форм рака.

Вводится в организм только с помощью капельницы. В таблетках не выпускается. Производитель — F. Hoffmann La Roche (Швейцария).

Авастин — препарат, применяющийся для терапии разных форм рака.

Латинское название

Avastinum.

Формы выпуска и состав

Выпускается как бесцветная или светло-коричневая прозрачная жидкость. Действующее вещество — бевацизумаб (на 4 мг раствора — 100 мг вещества). В состав раствора входят компоненты, стабилизирующие его и продлевающие срок годности.

Фармакологическое действие Авастина

Медпрепарат относят к антителам, влияющим на работу иммунной системы.

Фармакодинамика

Бевацизумаб — это гиперхимерное рекомбинантное, максимально соответствующее человеческому антителу. Оно выборочно взаимодействует с веществом роста эндотелиальной оболочки сосудов и обезвреживает его. Это приводит к снижению количества капилляров в опухоли и ингибированию ее роста.

Активное вещество синтезируется путем рекомбинации ДНК. Источниками для материала являются клетки половых желез китайского хомячка. Общее количество аминокислот активного вещества — 214.

Введение антитела в организм подавляет рост опухоли и развитие метастазов. При этом препарат не имеет канцерогенного и мутагенного эффектов.

Фармакокинетика

Распределение активного вещества имеет низкий клиренс и продолжительный период полувыведения. Это способствует снижению количества вводимого лекарства. Для поддержания терапевтически активной дозы достаточно вводить раствор раз в 2 или 3 недели.

Период полувыведения — 18 суток у женщин и 20 суток у мужчин. Он не изменяется в зависимости от возраста.

Период полувыведения 18 суток у женщин и он не изменяется в зависимости от возраста.

Показания к применению Авастина

Показан в таких случаях:

  1. Колоректальный рак метастазирующий, в сочетании с химиолечением.
  2. Рецидивирующая или метастазирующая карцинома груди.
  3. Рак легкого генерализованный, неоперабельный, с метастазами или вторично выявленный (в виде основного лечения или в комплексе с химиотерапией).
  4. Глиобластома.
  5. Эпителиальная карцинома яичника, в сочетании с Карбоплатином, Паклитакселом.

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать при повышенной чувствительности к бевацизумабу и другим веществам, входящим в состав раствора. Осторожно назначают при:

  • тромбоэмболии артериальной;
  • пациентам после 65 лет;
  • геморрагическом диатезе;
  • ИБС и застойной сердечной недостаточности;
  • наличии желудочно-кишечной перфорации в анамнезе;
  • эмболии венозных сосудов;
  • повышенном артериальном давлении;
  • кровохарканье;
  • снижении количества нейтрофилов в анамнезе;
  • повышении количества белка в урине (протеинурии).

Не применяется также для лечения офтальмологических патологий, в частности, макулодистрофии. Категорически запрещается закапывать раствор в конъюнктивальный мешок во избежание поражения глазного яблока и развития слепоты.

Способ применения и дозировка Авастина

Это лекарство можно вводить в организм только капельно внутривенно. Не подходит для струйного введения в уколах. Не совмещается с растворами Декстрозы.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Нужное количество концентрированного вещества разводится в физиологическом растворе с соблюдением всех асептических предписаний. В правильно сделанном растворе содержание лекарственного начала составляет от 1,4 до 16,5 мг на 1 л.

Начальная доза средства вводится в течение полутора часов в виде капельницы. При хорошей переносимости первой инфузии вторая делается через час. Из-за побочных явлений во время капельного введения не рекомендуется понижать дозировку. Лишь при острой необходимости можно временно прекращать лечение с последующим возобновлением введения.

При метастатическом раке толстого кишечника

Больным колоректальным раком в качестве основного препарата назначают 5 мг на 1 кг веса раз в 14 суток или по 7,5 мг на кг веса раз в 3 недели. Если медикамент применяется как вторая линия терапии, то его дают больному в дозах, вдвое выше, с той же периодичностью, длительно. При прогрессировании патологии введение бевацизумаба прекращается.

Больным колоректальным раком в качестве основного препарата назначают 5 мг на 1 кг веса раз в 14 суток или по 7,5 мг на кг веса раз в 3 недели.

При опухоли молочных желез

При местно-рецидивирующем или метастатическом раке груди назначают 10 мг на 1 кг веса пациентки раз в 14 суток, длительно. При прогрессировании рака лечение прекращают.

При карциноме легкого

При раке легкого назначается комбинированно вместе с химиопрепаратами платины. Максимальная продолжительность химиолечения — 6 циклов. Затем введение Авастина надо продолжить. Рекомендуемая доза — 7,5 мг на каждый килограмм веса 1 раз в 3 недели.

При почечно-клеточном раке

При почечно-клеточном раке (распространенном или метастатическом) вводят в концентрации 10 мг на 1 кг веса больного, раз в 2 недели, продолжительно. Терапия не допускается в случае дальнейшего прогрессирования рака, несмотря на лечение.

При глиобластоме

При злокачественной глиобластоме вводят по 10 мг на 1 кг веса раз на 14 дней, продолжительно.

При карциноме яичника

Рак яичника, маточных труб, брюшины требует введения 15 мг бевацизумаба раз в 3 недели. Это вещество назначают дополнительно к препаратам Карбоплантина, Паклитаксела. Общее количество циклов — 6, затем медикамент вводится как монопрепарат.

Побочные действия

Наиболее опасные побочные эффекты в результате применения этого лекарства — риск перфораций с абсцессом пищеварительных органов, кровотечения из легких с кровохарканьем, закупорка артериальных сосудов. У пациентов, получавших средство, часто наблюдались неприятные ощущения в животе, понос, снижение аппетита, рвота, похудение.

У пациентов, получавших средство, часто наблюдалось снижение аппетита.

Со стороны сердца и сосудов

Часто у пациентов возникает приступ артериальной гипертензии, недостаточность сердца застойного типа, суправентрикулярная тахикардия, тромбоэмболия артерий, кровотечения, тромбозы глубоко локализованных вен.

Иногда у пациентов развиваются воспалительные явления слизистых оболочек разного уровня локализации, слезотечение, слабость мышц, болевые ощущения в мышечной ткани и суставах. Возможно изменение лабораторных показателей крови — снижение количества натрия и калия, кальция, увеличение показателя протромбинового времени.

Иногда возможны нарушения со стороны офтальмологии (дисфункция зрения, двоение, боль в глазах).

Система кроветворения

Часто у пациентов наблюдается снижение количества нейтрофилов крови, лейкоцитов, тромбоцитов. Нередко бывает и анемия.

Пищеварительный тракт

Часто больных беспокоит астения, диарея или запор, воспаление полости рта, кишечная непроходимость, прочие расстройства желудка.

Дыхательная система

Часто у больных наблюдается одышка, кислородное голодание тканей, воспаление слизистой носа. Существует вероятность развития легочной тромбоэмболии.

Часто у больных наблюдается одышка во время лечения.

Нервная система и органы чувств

Возможны такие нарушения работы ЦНС, как нейропатия периферическая сенсорная, расстройства вкуса, болевые ощущения в области головы, сонливость, обморочные состояния. Есть риск развития у больных апоплексии.

Мочевыделительная система

Иногда у пациентов развиваются инфекционные патологии мочевыводящих путей.

Местные кожные реакции

К местным реакциям относятся болевые ощущения и жжение в области введения раствора.

Передозировка

Максимальное количество активного вещества — 20 мг на каждый килограмм веса больного в течение 14 суток. Применение медикамента в таких количествах способствует возникновению тяжелой мигрени.

Специфического лекарства против отравления нет. Применяется симптоматическое лечение.

Особенности применения

При беременности и лактации

В период терапии Авастином запрещено вскармливать младенца молоком.

В период терапии Авастином запрещено вскармливать младенца молоком.

Можно ли препарат детям?

Безопасность введения Авастина детям или подросткам не изучалась.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат способен нарушать концентрацию внимания. На время лечения следует отказаться от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанной химиотерапии не возникали расстройства фармакодинамики и фармакокинетики медикамента.

С другими препаратами

Назначение больному других медикаментов не приводит к изменению действия этого лекарства. Не допускается сочетанное назначение препаратов декстрозы из-за фармацевтической несовместимости.

Совместимость с алкоголем

Несовместим со спиртным.

Условия и сроки хранения

Годен на протяжении 2 лет. Препарат не разрешается применять после истечения этого времени. Запрещено замораживание раствора. Оптимальная температура хранения — +2…+8°С.

Условия отпуска из аптек

Лекарство продают по рецепту.

Продают ли без рецепта?

Запрещено продавать медпрепарат без назначения врача.

Сколько стоит?

Стоимость раствора 400 мг/16 мл — около 37 тыс. руб, концентрата — около 41 тыс. руб.

Аналоги

Существуют следующие аналоги, которые стоят дешевле, но имеют тот же спектр воздействия:

  • Актемра;
  • Герцептин;
  • Мабтера.

Существуют следующие аналоги, которые стоят дешевле, но имеют тот же спектр воздействия, например Актемра.

Отзывы врачей

Илья, 59 лет, онколог, г. Москва: «Препарат предотвращает дальнейшее развитие злокачественных новообразований. Его целесообразно применять в комплексе с химиолечением. Причем пациенты хорошо переносят его даже после нескольких циклов химиотерапии. Использование Авастина улучшает показатели выздоровления и повышает выживаемость у пациентов с запущенными формами рака».

Ирина, 50 лет, онколог, г. Ростов-на-Дону: «Для повышения результативности химиолечения назначаю своим пациентам курс с Авастином. Его хорошо переносят больные онкологией, несмотря на то, что он имеет большое количество побочных явлений. Лекарство повышает показатели пятилетней выживаемости у больных с раком молочной железы, легкого, женской репродуктивной системы».

Отзывы больных

Светлана, 50 лет, г. Москва: «Узнав о диагнозе рак груди, подумала сначала, что это конец. Проходила курсы химиотерапии вместе с Авастином. Всего прошла 6 курсов. Лекарство помогло локализовать злокачественный процесс, опухоль уменьшилась в размере. Готовлюсь к хирургической операции, надеюсь, что все будет хорошо».

Олег, 57 лет, г. Самара: «Рак легкого — такой оказалась расплата за многолетнее курение. Курсы химиотерапии помогли уменьшить рост опухоли. Все это время ставили капельницы с Авастином (постоянно). Последнее МРТ показало, что размеры опухоли сильно уменьшились, что дает возможность удалить ее хирургически. Метастазов нет».

Ирина, 52 года, г. Ульяновск: «Прохожу курсы химиотерапии от рака эндометрия вместе с капельницами с Авастином. Состояние удовлетворительное. После 4 курсов сделала повторную МРТ, которая показала уменьшение опухоли. Теперь готовлюсь к очередному курсу химиотерапии и все это время продолжаю капаться Авастином».

Авастин – применяемый в онкологии лекарственный препарат, способствует подавлению прогрессирования болезни, распространению метастазов и уменьшает микрососудистую проницаемость. Международное название препарата – бевацизумаб. Авастин успешно применяется в Юсуповской клинике для лечения различных форм рака.

Самое широко известное и часто используемое в повседневной практике онколога-химиотерапевта моноклональное антитело . Авастин влияет на васкулярный эндотелиальный фактор роста сосудов в опухоли(VEGF).

Известно, что рост сосудов в опухоли происходит не только в разы быстрее, чем в окружающих здоровых органах и тканях человека, но и имеет хаотичное строение. Бевацизумаб (Авастин) структурирует рост этих сосудов , что позволяет химиопрепаратам лучше проникать в клетки опухоли как первичной, так и метастатической.

Становится понятным , почему Авастин, изначально зарегистрированный и одобренный для применения в качестве лекарственного препарата для пациентов с колоректальным раком, так расширил ореол своего применения. И сейчас он активно используется в терапии рака яичников, молочной железы, немелкоклеточного рака лёгкого (кроме плоскоклеточного), рака шейки матки, глиобластомы и рака почки.

Авастин, в отличие от большинства препаратов назначается, не из расчёта поверхности тела, а на килограмм веса пациента, что позволяет ему самому вычислить, какую дозу лекарства будут ему вводить. Но это не единственное поле деятельности, где пациент может совместно с лечащим врачом –онкологом «принять участие» в выработке терапевтической стратегии…
Врачи-онкологи Юсуповской Больницы всегда проведут полезный ликбез, чтобы пациент мог развеять все свои сомнения по поводу целесообразности назначения того или иного лекарства. И Авастин тут скорее правило, чем исключение.

Состав и форма выпуска препарата

Выпускается Аvastin в виде концентрата, используемого для приготовления раствора. Препарат может быть бесцветным или иметь светло-коричневый оттенок. В состав лекарственного средства входит:

  • активное вещество: бевацизумаб с концентрацией 100 мг во флаконе 4 мл и 400 мг/ 16 мл;
  • вспомогательные вещества: 16 мл – вода; 6,4 мг – полисорбат 20; 19,2 мг – безводный гидрофосфат натрия; 92,8 мг — натрия дигидрофосфата моногидрат; 960 мг — α,α-трегалозы дигидрат.

По действующему веществу Авастина аналоги не выпускаются. Однако существуют препараты, обладающие подобным механизмом действия: Арзерра, Герцептин, Мабтера, Эрбитукс.

Фармакологические действие

Активное вещество бевацизумаб Авастина является противоопухолевыми антителами, получаемыми при гиперхимеризации.

Фармакодинамика

Авастин — гиперхимерное антитело, которое нейтрализует фактор роста эндотелия сосудов при связывании с его рецепторами, вследствие чего угнетается рост образования. Введение активного вещества в организм приводит к подавлению роста образования, снижает проницаемость сосудов при различных злокачественных образованиях.

Фармакокинетика

Линейная фармакокинетика наблюдается при введении препарата в дозах 1-10 мг/кг в течение 1,5 часа. При введении указанных дозировок с интервалом 2 или 3 недели объем распределения активного вещества у женщин – 2,66 л, у мужчин – 3,25 л. Период полувыведения бевацизумаба из организма составляет от 18 до 23 дней. Цена препарата объясняется тем, что в его состав входит бевацизумаб, производство которого связано с высокими затратами.

Клиническая фармакология

Пациенты, которым назначен данный препарат, зачастую задаются вопросом — где купить авастин и какова его стоимость? Данный препарат имеется в наличии в Юсуповской больнице. Использование лекарственного средства при лечении различных заболеваний, связанных с опухолями, позволяет увеличить продолжительность жизни и срократить прогрессирование рака.

Врачи клиники онкологии Юсуповской больницы знают особенности протекания того или иного онкологического заболевания, а также реакцию организма на выбранный метод лечения и механизм действия лекарственных препаратов. Каждый пациент может быть уверен в том, что ему будет оказана квалифицированная медицинская помощь и предоставлены полные сведения о заболевании.

Авастин: показания к применению

Инструкция по применению авастин указывает на использование препарата:

  • при метастатическом колоректальном раке в комплексном использовании с химиотерапией, основанной на приеме лекарственных препаратов, производных фторпиримидина;
  • при метастатическом раке молочных желез в сочетании с паклитакселом в качестве первой линии лечения;
  • при раке легкого на поздних стадиях развития. Авастин выступает в качестве дополнительного средства при химиотерапии с использованием препаратов, в состав которых входит платина;
  • при метастатическом почечно-клеточном раке в сочетании с интерфероном;
  • при впервые диагностированной глиобластоме. Также прием Авастина при данном заболевании может сочетаться с лучевой терапией. При прогрессировании заболевания или его рецидиве осуществляется монотерапия;
  • при раке брюшины, яичника и маточной трубы в качестве первой линии терапии прием Авастина сочетается с паклитакселом. Пациентам, на получавшим ранее терапию, при данных заболеваниях назначается лечение, включающее Авастин, гемцитабин и карбоплатин. Комплексный прием avastin и топотекана или паклитаксела показан больным при рецидивирующих заболеваниях.

Клиника онкологии Юсуповской больницы оснащена высокотехнологичным оборудованием и обладает мощной диагностической базой. Онкологи и химиотерапевты, взаимодействующие с пациентами, осуществляют не только лечение пациента, но и оказывают психологическую поддержку.

Противопоказания к применению лекарственного средства

Врачи Юсуповской больницы при работе с пациентами проводят комплексную диагностику, которая позволяет установить особенности протекания заболевания и наличие у больного противопоказаний к выбранному методу лечения. Основными противопоказаниями к применению данного препарата являются:

  • беременность и период лактации;
  • применение в детском возрасте до 18 лет;
  • печеночная и почечная недостаточность. Эффективность и безопасность препарата при данных состояниях не установлены;
  • повышенная чувствительность к активному веществу – бевацизумабу, и другим компонентам и антителам, приближенным к человеческим;
  • повышенная чувствительность к лекарственным средствам, изготовленным на основе клеток яичников китайского хомячка.

Авастин успешно применяют в Юсуповской больнице.

Авастин: побочные эффекты

При приеме препарата возможны побочные эффекты в виде кровоизлияний и перфорации желудочно-кишечного тракта. Наиболее распространенными реакциями организма на Авастин являются диарея, астения, слабость, боль в животе и повышение артериального давления. Специалисты отмечают и другие побочные действия лекарственного средства со стороны различных систем и органов:

  • кроветворная система: кровотечения, сердечная недостаточность, артериальная тромбоэмболия, повышение давления;
  • дыхательная система: легочная тромбоэмболия, одышка, гипоксия, носовое кровотечение, ринит;
  • орган зрения: ухудшение зрения, слезоточивость;
  • пищеварительная система: анорексия, стоматит, диарея, запоры, тошнота, непроходимость кишечника;
  • нервная система: сонливость, головные боли, инсульт;
  • мочевыделительная система: инфекция мочевыводящих протоков, протеинурия;
  • кожа: изменения цвета и сухость кожи, дерматит;

Инструкция к данному препарату указывает и на другие возможные реакции, при которых пациент отмечает быструю утомляемость, заторможенность, воспаление слизистых оболочек.

Взаимодействие с другими препаратами

Авастин не совместим с декстрозой. С иринотеканом препарат может вызывать реакции организма, проявляющиеся в виде диареи, лейкопении. В данном случае врач корректирует дозировку согласно инструкции, прилагающейся к лекарственному средству. При сочетании Авастина и варфарина у пациентов не отмечено увеличение частоты кровотечений. Безопасность и эффективность препарата в сочетании с лучевой терапией не подтверждена исследованиями.

Цена авастина зависит от объема флакона и концентрации действующего вещества.

Способ применения и дозы

Авастин вводится пациенту внутривенно капельно, струйное введение лекарственного средства недопустимо. Лекарственное средство несовместимо с растворами декстрозы. Перед введением Авастин разводят хлоридом натрия 0,9% с соблюдением санитарных правил. Концентрация действующего вещества в приготовленном растворе должна находиться в интервале 1,4-16,5 мг/мл.

Первая инфузия длится в течение 90 минут, если после ее проведения состояние пациента не вызывает опасений, в течение 60 минут допустимо проведение второй инфузии, последующие инфузии проводятся в течение 30 минут.

Применяется препарат, строго по назначению и рекомендациям врача Юсуповской больницы при:

  • лечении метастатического колоректального рака в качестве первой линии предполагает введение больному 5 мг/кг Авастина один раз с интервалом в 2 недели. Специалистами используется другая схема, предполагающая введение 7,5 мг/кг с интервалом в 3 недели. В качестве второй линии терапии Авастин применяется после прогрессирования болезни. При определении дозировки врач учитывает, использовался ли ранее препарат в качестве первой линии. Если Авастин вводился пациенту ранее, то дозировка остается прежней. В случае, когда Авастин назначается впервые, доза препарата составляет 10 мг/кг один раз с интервалом в 2 недели или 15 мг/кг с интервалом в 3 недели. Дозировка при метастатическом раке молочной железы составляет 10 мг/кг один раз с интервалом 2 недели;
  • метастатическом, неоперабельном раке легкого рекомендуемые дозы Авастина: 7,5 мг/кг с интервалом 3 недели в качестве дополнительного препарата к химиотерапии на основе цисплатина или 15 мг/кг с интервалом 3 недели в сочетании с препаратами карбоплатина. Авастин — стоимость курса различна в аптеках, однако количество циклов химиотерапии не должно быть более шести. Рекомендуемая дозировка при почечно-клеточном раке – 10 мл/кг один раз с интервалом в 2 недели;
  • диагностировании глиобластомы пациенту назначается 10 мг/кг с интервалом в 2 недели в сочетании с темозоломидом. При монотерапии дозировка лекарственного средства составляет 15 мг/кг с интервалом в 3 недели;
  • раке маточной трубы, яичника или брюшины, диагностированный впервые у пациента, предполагает лечение авастином, цена которого высока из-за действующего вещества, рекомендуемая дозировка: 15 мг/кг с двухнедельным интервалом.

Avastin: передозировка

Симптомы при передозировке схожи с дозозависимыми побочными явлениями. При назначении пациенту в течение каждых двух недель введения внутривенно дозы 20 мг/кг отмечается головная боль тяжелой степени. Инструкция по применению Авастина указывает на необходимость симптоматического лечения при передозировке. 

Особые указания

При раке яичников и других заболеваниях мужчины и женщины детородного возраста должны использовать с противозачаточные средства в течение полугода после лечения авастином. Во время приема препарата системы организма испытывают сильнейшее воздействие, поэтому зачатие здорового ребенка возможно не менее чем через полгода.

Условия хранения препарата

Хранить препарат следует в месте, защищенном от света и доступа детей. Температура хранения лекарственного средства находится в диапазоне от +2 ̊С до +8 ̊С. Согласно инструкции, заморозка препарата недопустима.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года, после истечения его недопустимо использовать лекарственное средство. Дата выпуска авастина указана на упаковке.

Авастин: применение в Юсуповской больнице

Avastin успешно применяют в лечении онкологических пациентов Юсуповской больницы.

Больница расположена недалеко от центра Москвы, имеет собственную озелененную территорию и парковку. В клинике созданы комфортные условия для пребывания пациентов: современные палаты с wi-fi, возможностью получения медицинской помощи 24 часа в сутки, собственной службой питания.

В Юсуповской больнице применяются самые современные и эффективные методы лечения рака. Персонал больницы осуществляет обслуживание на европейском уровне, внимательно относится к пожеланиям пациентов и оказывает помощь в решении различных вопросов. Обратившись к нам, вы получите качественную диагностику и лучшее лечение.

Автор

Список литературы

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • Черенков В. Г. Клиническая онкология. — 3-е изд. — М.: Медицинская книга, 2010. — 434 с. — ISBN 978-5-91894-002-0.
  • Широкорад В. И., Махсон А. Н., Ядыков О. А. Состояние онкоурологической помощи в Москве // Онкоурология. — 2013. — № 4. — С. 10—13.
  • Волосянко М. И. Традиционные и естественные методы предупреждения и лечения рака, Аквариум, 1994
  • John Niederhuber, James Armitage, James Doroshow, Michael Kastan, Joel Tepper Abeloff’s Clinical Oncology — 5th Edition, eMEDICAL BOOKS, 2019

Наши специалисты

Заведующий онкологическим отделением, врач-онколог, химиотерапевт

Врач-онколог

Врач-онколог, химиотерапевт

Юлия Владимировна Кузнецова

Врач-онколог

Мы работаем круглосуточно