Антибиотик Зитролид: инструкция по применению


Препарат Зитролид относится к фармакологической группе лекарственных средств антибиотики. Он используется для этиотропной терапии (лечение, направленное на уничтожение патогенного возбудителя) инфекционной патологии, вызванной чувствительными к препарату микроорганизмами.

Форма выпуска и состав

Зитролид выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь (пероральный прием). Они имеют белый корпус и покрышку оранжевого цвета, продолговатую форму и гладкую поверхность. Содержимое капсулы имеет белый цвет. Основным действующим веществом препарата Зитролид является азитромицин, его содержание в одной капсуле составляет 250 мг. Также в ее составе содержатся вспомогательные соединения, к которым относятся:

  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеарат магния.
  • Диоксид титана.
  • Желатин.
  • Понсо 4R.
  • Азорубин.

Капсулы Зитролид расфасованы в блистерах по 6 и 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 10 блистеров с соответствующим количеством капсул и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Действующее вещество капсул Зитролид азитромицин является антибиотиком. Он относится к группе макролидов и производных азалидов. Азитромицин оказывает бактериостатическое (подавляет размножение бактериальных клеток) действие. При высокой концентрации антибиотика в очаге инфекционного процесса, он оказывает бактерицидное действие и приводит к гибели бактериальных клеток. Антибактериальный эффект препарата реализуется за счет ингибирования (подавления) синтеза белков на субъединицах рибосом. Азитромицин относится к антибиотикам широкого спектра активности, он активен в отношении таких видов микроорганизмов:

  • Грамположительные кокки (бактерии круглой формы, при окрашивании по Граму имеют фиолетовый цвет) – стрептококки и стафилококки(Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae).
  • Грамотрицательные бактерии (при окраске по Граму бактерии имеют розовый цвет) – гемофильная палочка (Haemophilus influenzae), моракселлы (Moraxella catarrhalis), возбудители коклюша и паракоклюша (Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis), легионеллы (Legionella pneumophila), возбудитель язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Helicobacter pylori), анаэробные патогенные микроорганизмы (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius), возбудитель гонореи (Neisseria gonorrhoeae), гарднереллы (Gardnerella vaginalis).

Азитромицин также активен в отношении бактерий с преимущественно внутриклеточным типом паразитирования – хламидии (Chlamydia trachomatis), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазма (Ureaplasma urealyticum).

После приема капсулы Зитролид внутрь, действующее вещество практически полностью абсорбируется из просвета верхних отделов пищеварительного тракта в системный кровоток. Азитромицин равномерно распределяется во всех тканях, причем его концентрация в них значительно выше, чем в крови. Также он проникает внутрь клеток, за счет чего обладает активностью в отношении бактерий с внутриклеточным типом паразитирования. При накапливании его в клетках, азитромицин не оказывает влияния на их функциональную активность. Метаболизм действующего вещества капсул Зитролид происходит в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой.

Показания к применению

Прием капсул Зитролид показан при инфекционной патологии различных органов и систем, вызванной чувствительными к азитромицину патогенными (болезнетворными) микроорганизмами, которая включает:

  • Скарлатина – специфический инфекционный процесс, который вызывают гемолитические стрептококки.
  • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая тонзиллит (воспаление миндалин), ангину (гнойный воспалительный процесс миндалин, вызванный стрептококками или стафилококками), фарингит (бактериальное воспаление глотки), отит (инфекционный процесс среднего уха).
  • Инфекции нижних дыхательных путей – пневмония (воспаление легких), в том числе вызванная атипичной инфекцией, острый и хронический бронхит (воспаление слизистой оболочки бронхов).
  • Инфекции урогенитального тракта, в том числе вызванные специфической инфекцией с преимущественно половым механизмом передачи (хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз).
  • Патология органов пищеварительного тракта, ассоциированная с Helicobacter pylori, в том числе и язвенная болезнь.
  • Инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая рожу, стрептодермию, фурункулез, пиодермию.
  • Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма).

Капсулы Зитролид являются препаратом выбора в случае наличия у пациента аллергии на антибиотики пенициллинового ряда.

Противопоказания к применению

Для применения капсул Зитролид существует несколько противопоказаний, которые включают такие патологические и физиологические состояния организма:

  • Индивидуальная непереносимость азитромицина или вспомогательных компонентов препарата.
  • Недостаточность функциональной активности печени тяжелой степени.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Дети в возрасте до 3-х лет.
  • Беременность на любом сроке течения и период лактации (грудное вскармливание).

Перед началом приема капсул Зитролид важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Капсулы Зитролид принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Режим и доза препарата зависят от инфекционного заболевания:

  • Инфекции верхних или нижних дыхательных путей – 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в одно и то же время 3 дня.
  • Инфекционные процессы в коже или мягких тканях – первый день 2019 мг 1 раз в день, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг 1 раз в день.
  • Неосложненная инфекционная патология органов урогенитального тракта – препарат принимается однократно в дозе 2019 мг.
  • Патология органов пищеварительного тракта, вызванная Helicobacter pylori – по 2019 мг 1 раз в сутки 3 дня в комбинации с другими лекарственными средствами и антибактериальными препаратами.
  • Болезнь Лайма – для лечения 1-й стадии патологического процесса в первый день принимается 2019 мг препарата, затем по 500 мг 1 раз в сутки 4 дня (со 2-го по 5-й день).

Детям препарат назначается в дозе из расчета 10 мг азитромицина на 1 кг массы тела ребенка. Схема приема препарата такая же, как и у взрослых людей.

Побочные эффекты

Действующее вещество и вспомогательные компоненты препарата после приема капсул Зитролид могут привести к развитию побочных эффектов со стороны различных систем организма:

  • Система пищеварения – тошнота, рвота, боль в животе, диарея (у детей запор), метеоризм (вздутие живота), повышение в крови печеночных трансаминаз (обратимое явление, свидетельствующее о повреждении клеток печени), холестатическая желтуха.
  • Нервная система – головокружение, сонливость, головная боль (чаще у детей, особенно во время терапии отита), тревожность, нарушения сна.
  • Сердечно-сосудистая система – болевые ощущения в грудной клетке, ощущение сердцебиения.
  • Урогенитальный тракт – у женщин вагинальный кандидоз (молочница), неврит (воспаление тканей почек).
  • Аллергические реакции – зуд кожи, крапивница (сыпь, которая по внешнему виду имеет сходство с ожогом крапивой), фотосенсибилизация (повышенная реакция кожи на свет), ангионевротический отек Квинке (локализованная припухлость кожи области лица и половых органов), у детей может быть аллергический конъюнктивит (специфическое воспаление конъюнктивы глаз).

В случае развития негативных реакций, прием капсул Зитролид необходимо прекратить.

Особые указания

Перед началом приема препарата нужно ознакомиться с инструкцией к нему и убедиться в отсутствии противопоказаний к приему капсул Зитролид. Существует несколько особых указаний, на которые важно обращать внимание:

  • Препарат нельзя принимать в одно время с антацидными препаратами (снижают уровень кислотности желудка, применяются при гастрите и язвенной болезни, в том числе ассоциированной с Helicobacter pylori), период времени между их приемом должен быть не менее 2-х часов.
  • В случае развития реакции гиперчувствительности на капсулы Зитролид, после отмены препарата симптоматика может еще определенное время сохраняться, поэтому необходимо наблюдение врача.
  • Препарат с осторожностью применяют при умеренном снижении функциональной активности почек или печени.
  • Капсулы Зитролид могут взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при сопутствующем применении других медикаментов, об этом нужно предупредить лечащего врача.
  • Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и способность головного мозга к концентрации внимания.

В аптечной сети капсулы Зитролид отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение или прием по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы капсул Зитролид развивается симптоматика передозировки, которая включает тошноту, рвоту, диарею, временную потерю слуха, выраженное головокружение. Лечение заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.

Зитролид аналоги

По действующему веществу и соответствующему терапевтическому эффекту для капсул Зитролид аналогичными являются препараты Азитрал, Азилид, Азитромицин, Сумамед, Экомед.

Сроки и условия хранения

Срок годности капсул Зитролид составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Средняя цена

Средняя стоимость капсул Зитролид в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

  • 6 капсул – 290-299 рублей.
  • 100 капсул – 2863-2890 рублей.

Краткое описание

Зитролид (азитромицин) – антибиотик макролидного ряда, полусинтетическое производное эритромицина. Угнетает РНК-зависимый синтез РНК-полимеразы в клетках чувствительных микроорганизмов. Эффективен при стафилококковых инфекциях (включая инвазии золотистым и пиогенным стафилококком). Действует на стрептококки, гемофильную палочку (включая Haemophilus parainfluenzae), моракселлу, кишечную палочку, бордетеллу, бррелии, нейссерии, кампилобактер, легионеллу, бактероиды, хламидии, микоплазмы, трепонемы, токсоплазмы. Быстро абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет всасывание активного компонента из ЖКТ. Пиковая концентрация азитромицина в крови отмечается спустя 2-3 часа после приема. Быстро проникает в ткани и биологические жидкости (кровь, мочу, ликвор, лимфу, секреты). Выводится главным образом вместе с желчью и в меньшей степени с мочой. Назначается при инфекционных инвазиях чувствительными к препарату организмами, включая воспаление слизистой оболочки легких и бронхиального дерева, инфекции кожных покровов и мягких тканей, воспаления среднего уха, синусовых пазух, слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки, небных миндалин, уретры (гонорейной и негонорейной природы), воспаление канала шейки матки, клещевой боррелиоз. Доза определяется в индивидуальном порядке в зависимости от заболевания, тяжести его протекания, чувствительности инфекционного агента к препарату. Кратность приема – 1 раз в день.

Продолжительность медикаментозного курса – от 2 до 5 дней. Побочные эффекты развиваются относительно редко. Возможны диспепсические расстройства (тошнота. рвота, повышенное газообразование, диарея), аллергические реакции, повышенная светочувствительность, головная боль, вертиго, сонливость, боли в груди, воспаление слизистой влагалища, кандидоз, артралгия. Зитролид противопоказан при индивидуальной непереносимости активного компонента, нарушениях функции печени, в период беременности (прием возможен только по строгим показаниям) и грудного вскармливания. Прием Зитролда пациентами с нарушениями функции почек возможен только по строгим показаниям. Возможно применение препарата в педиатрической практике. При применении Зитролида с антацидами следует разводить во времени прием этих препаратов. При совместном использовании Зитролида с алкалоидами спорыньи возможно развитие эрготизма. Зитролид потенцирует эффекты Варфарина при совместном применении. Совместное применение препарата с дигоксином или дигитоксином повышает риск развития интоксикации сердечными гликозидами в связи со значительным повышением концентрации этих соединений в плазме крови. Одновременное использование Зитролида с антиаритмическим препаратом дизопирамид может вызывать желудочковую фибрилляцию. Зитролид нарушает метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития нежелательных побочных эффектов, вызываемых этим иммунодепрессантом.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение

азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз/сут.

Форма выпуска

Капсулы №0, с белым корпусом и оранжево-желтой или желтой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Дозировка

Зитролид и Зитролид Форте принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям Зитролид и Зитролид Форте назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); ≤1% — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса (≤1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤1%).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (≤1%).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей (≤1%) — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  • скарлатина;
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции мочеполовой системы (в т.ч. неосложненный уретрит и/или цервицит);
  • болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.

С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Зитролид и Зитролид Форте следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения Зитролида и Зитролида Форте в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции печени.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции почек.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Антибиотик Зитролид и Зитролид форте: применение

Зитролид – это антибиотик группы макролидов, подгруппы азалидов, действующим веществом которого выступает азитромицин. Препарат активен в отношении стрептококков, пневмококков, золотистого стафилококка, гемофильной палочки, моракселлыкатаррхалис, коклюшной и паракоклюшной палочки, возбудителя легионеллеза, уреаплазмоза, Campylobacterjejuni, гонококков, гарднереллы вагиналис,бактероидов, клостридий, пептострептококков, хламидий, микоплазм, бледной трипонемы. Зитролид выпускается в форме капсул с дозировкой вещества 0,25 г и 0,5 г (Зитролид форте). Назначают капсулы при бронхитах, пневмонии, среднем отите, синусите, фарингите, тонзиллите, хламидиозе, уреаплазмозе, сифилисе на начальной стадии, при роже, импетиго, на первой стадии болезни Лайма. Капсулы принимают внутрь, запивая водой, однократно в сутки за час до приема пищи или через два часа после этого. При инфекционных заболеваниях кожи в первый день принимают 1 г препарата, а остальные 4 дня – по 0,5 г. При инфекциях дыхательных путей трое суток принимают по 0,5 г азитромицина. При язве желудка и двенадцатиперстной кишки трое суток принимают по 1 г препарата.

Зитролид или Сумамед

Оба препарата имеют в своем составе активное вещество азитромицин, но Сумамед – это оригинальный препарат, произведенный в Хорватии, а Зитролид – его дженерик, произведенный в России. Зитролид по стоимости дешевле, а Сумамед – дороже. При сравнении Сумамеда с его аналогами было выявлено, что они растворяются медленнее оригинального медикамента, что снижает биодоступность. Также аналоги обычно имеют больше примесей. Какой препарат выбрать – решать только Вам и Вашему лечащему врачу, но все-таки Сумамед показывает большую эффективность в лечении, большую экономичность, так как заболевание лечится быстрее и не требует дополнительного приема антибиотиков.

Зитролид или Макропен

Зитролид и Макропен относятся к группе макролидных антибиотиков с узким спектром действия. Но Зитролид – это лекарственный препарат нового поколения, действующим веществом которого является азитромицин, а Макропен имеет в составе активный компонент мидекамицин. Зитролид выпускается в капсулах, которые принимают однократно в день, что удобнее, нежели принимать таблетки Макропена трижды в сутки. Курс лечения Макропеном длительнее – около 1-2 недель, тогда как Зитролид излечивает заболевания гораздо быстрее – за пару-тройку дней. С точки зрения эффективности Макропен уступает Зитролиду.

Зитролид: оригинальная инструкция по применению

Наименование:

Зитролид (Zitrolid)

Фармакологическое
действие:

Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов.
Обладает широким спектром противомикробного действия.
При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

РаспределениеАзитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы.
Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса
.
Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение

азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз/сут.

Показания к
применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч
. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— скарлатина;
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч
. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч
. неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения:

Зитролид предназначен для перорального применения.
Капсулы следует глотать целиком за 60 минут до или спустя 2 часа после приема пищи
. Капсулы рекомендуется запивать достаточным количеством питьевой воды.
Суточную дозу препарата Зитролид, как правило, назначают на 1 прием
.
Азитромицин рекомендуется принимать через равные промежутки времени
.
Продолжительность терапии и дозы азитромицина определяет лечащий врач
.
При инфекционных заболеваниях нижних и верхних отделов дыхательных путей взрослым, как правило, назначают прием 500 мг азитромицина в сутки.
Продолжительность терапии составляет 3 дня, общая курсовая доза составляет 2019 мг азитромицина
.
При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей, а также начальной стадии болезни Лайма взрослым, как правило, назначают прием 2019 мг азитромицина в первый день терапии, далее переходят на прием 500 мг азитромицина в сутки.
Продолжительность курса приема составляет 5 дней, общая курсовая доза 2019 мг азитромицина.

При острых неосложненных заболеваниях мочеполовой системы взрослым, как правило, назначают прием 2019 мг азитромицина однократно.
При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, взрослым, как правило, назначают прием 2019 мг азитромицина в сутки в комплексе с другими лекарственными средствами.
Продолжительность приема азитромицина составляет 3 дня
.
Детям с массой тела более 45 кг, как правило, назначают прием азитромицина в дозах, рекомендованных для взрослых.
При пропуске очередной дозы азитромицина следует принять её как можно раньше, следующая доза в таком случае принимается через 24 часа.

Побочные действия:

При приеме препарата Зитролид у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных азитромицином.
Со стороны гепатобилиарной системы и пищеварительного тракта: боль в абдоминальной области, рвота, диарея, диспепсические явления, мелена, изменение вкусовых ощущений, метеоризм, желтуха с холестазом, повышение активности печеночных ферментов. Преимущественно у детей возможно развитие гастрита, запоров и снижения аппетита.
Со стороны сосудов и сердца: боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: сонливость, гиперкинезии, повышенная тревожность, невроз, головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость.
Со стороны системы крови: эозинофилия, нейтропения (данные эффекты, как правило, самостоятельно исчезают в течение 2-3 недель после окончания терапии азитромицином).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: светочувствительность, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический конъюнктивит, мультиформная эритема, анафилактический шок.
Кроме того, при приеме азитромицина возможно развитие гипергликемии.

Противопоказания:

— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.
С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Беременность:

При беременности Зитролид следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения Зитролида в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Передозировка:

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска:

Капсулы Зитролид по 6 штук в блистерной упаковке, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.
Капсулы Зитролид Форте по 3 штуки в блистерной упаковке, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности Зитролида — 3 года.

Состав:

1 капсула Зитролида содержит:
действующее вещество: азитромицин — 250 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Зитролид – антибиотик группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде капсул:

  • Зитролид 250 мг (в блистерах по 6 и 10 шт.);
  • Зитролид Форте 500 мг (в блистерах и полимерных банках по 3 или 6 шт.).

Действующим веществом лекарственного средства является азитромицин.

Вспомогательные вещества капсул: магния стеарат и микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки:

  • Капсул 250 мг – желатин, титана диоксид, азорубин, понсо 4R, краситель хинолиновый желтый;
  • Капсул 500 мг – желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат Е110.

Показания к применению

Зитролид применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами. Показаниями к его назначению являются:

  • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, средний отит, фарингит, синусит и тонзиллит;
  • Инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, бактериальные и атипичные формы пневмонии;
  • Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • Инфекции мочеполовой системы: цервицит, неосложенный уретрит;
  • Скарлатина;
  • Начальная стадия болезни Лайма.

В составе комбинированной терапии Зитролид назначают при лечении ассоциированных с Helicobacter pylori язвенных заболеваний желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • В случае известной гиперчувствительности к азитромицину, другим макролидам или какому-либо вспомогательному компоненту;
  • Детям до 3 лет;
  • Кормящим грудью женщинам;
  • Пациентам с тяжелой почечной, печеночной недостаточностью.

Тщательное наблюдение в период применения Зитролида требуется:

  • Детям с выраженными нарушениями функции печени/почек (вне зависимости от их возраста);
  • Пациентам с аритмиями.

При наличии жизненных показаний препарат может применяться во время беременности, но только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

Способ применения и дозировка

Зитролид следует принимать один раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи.

При инфекциях мочеполовой системы, как правило, достаточно однократного приема 1 г азитромицина.

При язвенных заболеваниях, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат принимают по 1 г/сутки в течение 3 дней.

Доза при инфекциях дыхательных путей составляет 500 мг. Продолжительность лечения – 3 дня.

При инфекциях кожи и мягких тканей, а также на начальной стадии болезни Лайма в первый день лечения пациенту показан прием 1 г азитромицина, в течение 4 следующих дней – по 500 мг. Общая курсовая доза – 3 г.

Детям лечение Зитролидом назначают по одной из двух схем:

  • 10 мг/кг/сутки в течение 3 дней;
  • 10 мг/кг в первый день, следующие 4 дня – по 5-10 мг/кг.

Общая курсовая доза для детей, как правило, составляет 30 мг/кг.

При болезни Лайма детям в первый день лечения Зитролид назначают в дозировке 20 мг/мг, последующие 4 дня – по 10 мг/кг/сутки.

Побочные действия

Чаще всего (примерно в 3-5% случаев) при приеме Зитролида отмечаются абдоминальные боли, тошнота и диарея.

Менее чем у 1% взрослых пациентов отмечаются:

  • Сонливость, головная боль, головокружение;
  • Нефрит, у женщин – вагинальный кандидоз;
  • Рвота, мелена, метеоризм, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Повышенная утомляемость;
  • Сыпь, отек Квинке, фотосенсибилизация;
  • Боль в грудной клетке, учащение сердцебиения.

У детей в период применения препарата иногда возникают:

  • Зуд, крапивница, конъюнктивит;
  • Невроз, гиперкинезия, тревожность, нарушения сна, при лечении среднего отита – головная боль;
  • Запор, анорексия, изменение вкуса, гастрит.

При приеме слишком большой дозы возникают сильная диарея, тошнота и рвота, временная потеря слуха. Специфического антидота азитромицина нет. Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

При необходимости одновременного применения антацидов между приемами препаратов необходимо выдерживать 2-часовые перерывы.

Зитролид рекомендуется принимать между приемами пищи, поскольку продукты питания снижают абсорбцию азитромицина.

В период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Азитромицин фармакологически несовместим с гепарином.

Эффективность Зитролида усиливают хлорамфеникол и тетрациклин, снижают – линкозамины.

Азитромицин замедляет период выведения, повышает концентрацию, а в некоторых случаях и токсичность:

  • Непрямых антикоагулянтов;
  • Циклосерина;
  • Фелодипина;
  • Дигоксина;
  • Метилпреднизолона;
  • Препаратов, которые подвергаются микросомальному окислению, в том числе пероральных гипогликемических средств, вальпроевой кислоты, производных ксантина, циклоспорина, алкалоидов спорыньи, карбамазепина, бромокриптина, фенитоина, гексобарбитала, дизопирамида, терфенадина.

Пациенты, которые во время терапии принимают варфарин, нуждаются в тщательном контроле протромбинового времени.

Азитромицин усиливает токсическое действие дигидроэрготамина и эрготамина,

Следует иметь в виду, что при одновременном применении Зитролида с триазолом усиливается фармакологическое действие последнего, снижается клиренс.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты: Азимицин, Азивок, Азитрал, Азитромицин, Азитрокс, Азитроцин, АзитРус, Азицид, Зетамакс ретард, Зитроцин, Зи-фактор, Сумаклид, Зитноб, Сумамецин, Сумамокс, Суматролид солютаб, Хемомицин, Сумамед, Тремак-Сановель, Экомед.

К группе макролидов относятся и сходным механизмом действия характеризуются лекарственные средства: Кларбакт, Кетек, Кларитромицин, Вильпрафен, Кларомин, Арвицин, Клацид, Олеандомицин, Макропен, Ремора, Коатер, Ровамицин, Спирамисар, Экозитрин, Рулид, Фромилид, Эритромицин и др.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить при температуре до 25 ºС в сухом, затемненном месте.

Срок годности капсул 250 мг – 3 года, капсул 500 мг – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Действующее вещество

азитромицин

(azithromycin)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы №0, с белым корпусом и оранжево-желтой или желтой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицин 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).

С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Дозировка

Для приема внутрь

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой
ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Для в/в инфузий

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 2019 мг и многократный прием 2019 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Описание препарата ЗИТРОЛИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЗИТРОЛИД — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств