Агапурин

04.11.2019

Средство для пампинга[править | править код]

Многие люди, которые профессионально занимаются бодибилдингом, или просто любители не мыслят свои тренировки без так называемой наполненности кровью мышц или пампинга. Выполняя огромное количество подходов и повторений не у каждого получается добиться той самой накачки, о которой говорил великий атлет всех времен и народов Арнольд Шварценеггер. Но не все так сложно, как может показаться. На сегодняшний момент в аптеках России можно с легкостью и без рецепта купить незапрещенный препарат, который назвается Агапурин. Возможны также названия – трентал или пентоксифиллин. Выпускается данный препарат в таблетках. Обычно в одной упаковке 60 таблеток по 100 мг. В среднем, стоимость препарата чуть превышает 100 рублей за упаковку. Также существует длительно действующая версия Агапурин Ретард в таблетках по 400 мг.

Агапурин является вазоактивным средством, которое расширяет кровеносные сосуды, как следствие происходит усиление кровотока и улучшение микроциркуляции в мышечной ткани, уменьшается вязкость крови. Те, кто пробовал Агапурин во время тренировок, рассказывали о разрывающем мышцы ощущении сильнейшей накачки, порой превосходящей по своей силе ощущения от применения таких препаратов, как Энанатат и Ципионат (эфиры мужского гормона тестостерона). Еще более сильных ощущений можно добиться, если комбинировать Агапурин с Аспирином и витамином РР. Применяются эти препараты в бодибилдинге для развития капиллярной сети в мышцах, которая совершенно необходима для пампинга и роста мышц.

Курс. На практике, Агапурин используется по следующей схеме: день тренинга – 2 таблетки после еды три раза в день, день отдыха – 1 таблетка после еды три раза в день. После трех недель приема по данной схеме Агапурина следует сделать перерыв продолжительностью в месяц. Как раз во время данного перерыва следует вернуться к своим обычным тренировкам, чтобы подойти к новому этапу пампинга с увеличившимися рабочими весами.

АГАПУРИН (ПЕНТОКСИФИЛЛИН) ТРЕНТАЛ (TRENTALE)[править | править код]

Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2019 г.

Состав и форма выпуска[править | править код]

Действующее вещество — пентоксифиллин.

1 мл раствора для инъекций содержит пентоксифиллина 20 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке — 5 штук.

1 драже — 100 мг; во флаконах темного стекла — 60 штук.

Фармакокинетика[править | править код]

Всасывается быстро, из пролонгированной формы высвобождается медленно, максимальная концентрация определяется через 2 часа после приема (через 12 часов снижается до 25%). Распределяется равномерно, выводится почками (около 94%) и кишечником (около 4%) в виде метаболитов (лишь около 2% — в неизмененном виде); за первые 4 часа выводится до 90% дозы.

Показания к применению[править | править код]

Нарушения периферического кровообращения во время физической нагрузки.
Трофические нарушения (варикозные язвы, обморожения и др.).
Ангионейропатии (парестезия, акроцианоз).
Нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз), острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Противопоказания[править | править код]

Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, церебральные геморрагии.

Побочные действия[править | править код]

Диспептические явления, головокружение, ощущение жара, зуд, крапивница.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).

Способ применения и дозы[править | править код]

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 драже 3 раза в сутки в течение 1 недели; при резком понижении АД дозу уменьшают до 1 драже 3 раза в сутки, такие же дозы применяют при длительном курсе лечения.

Внутриартериально (струйно или капельно), внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует применять под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.

Состав

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Форма выпуска

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Показания к применению

Применение Агапурина показано для лечения:

нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
ангионейропатий (в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венозной или артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
нарушений глазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Противопоказания

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

выраженном атеросклерозе (церебральном или коронарном);
беременности;
инфаркте миокарда (в его остром периоде);
порфирии;
кормлении грудью;
значимых нарушениях сердечного ритма;
геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
персональной гиперчувствительности к пентоксифиллину и/или прочим составляющим ЛС;
неконтролируемой артериальной гипотонии;
кровоизлияниях в глазную сетчатку;
массивных кровотечениях;
в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

лабильное АД;
ХСН;
язвенная болезнь;
предрасположенность к артериальной гипотензии;
склонностью к геморрагиям;
патологии печени/почек;
постоперационные состояния.

Побочные действия

Органы чувств:

скотома;
расстройства зрения.

Нервная система:

возникновение судорог;
головные боли;
чувство тревожности;
головокружение;
расстройства сна.

Кожные покровы:

гиперемия лица;
ломкость ногтей;
приливы (как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
отечность.

Сердечно-сосудистая система:

прогрессирование стенокардии;
тахикардия;
кардиалгии;
понижение АД;
аритмии.

Пищеварительная система:

атония кишечника;
ощущение тяжести в желудке;
обострение холецистита;
тошнота/рвота;
кровотечения ЖКТ;
снижение аппетита;
холестатический гепатит.

Органы кроветворения:

панцитопения;
гипофибриногенемия;
тромбоцитопения;
развитие кровотечений из кожных сосудов;
лейкопения.

Аллергические проявления:

крапивница;
ощущение зуда;
отек Квинке;
кожная гиперемия;
анафилактический шок.

Показатели лабораторных исследований:

увеличение уровней трансаминаз печени.

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 2019 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 2019 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Передозировка

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Взаимодействие

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.

Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Условия хранения

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Теоникол;
Ксантинола никотинат.

Синонимы

Трентал;
Вазонит;
Пентилин;
Тренпентал;
Флекситал;
Пентоксифиллин.

Детям

По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

При беременности (и лактации)

Агапурин противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.

Отзывы

В более чем 90% случаев отзывы об Агапурине носят положительный характер. Принимающие данный препарат пациенты чаще всего абсолютно удовлетворены его эффективностью и редко отмечают у себя развитие каких-либо побочных реакций.

Также часто можно встретить рекомендации и отзывы о применении Агапурина в бодибилдинге, с целью так называемого, пампинга (уплотнение и расширение мышечной ткани после физических нагрузок). В этом случае препарат позиционируют как средство быстрейшего набора мышечной массы, которое происходит по причине улучшения микроциркуляции в мышцах. Стоит отметить, что перед тем как принимать Агапурин в бодибилдинге следует предварительно проконсультироваться с врачом, ведь кажущееся внешнее здоровье не всегда соответствует внутреннему состоянию органов и систем организма.

Цена Агапурина, где купить

Средняя цена Агапурина составляет:

таблетки 100 мг №60 – 270 рублей;
таблетки СР 400 мг №20 – 200 рублей;
таблетки СР 600 мг №20 – 250 рублей;
инъекционный раствор 20 мг/мл №5 – 130 рублей.

Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

Агапурин СР 400 мг №20 таблетки Зентіва АТ, Словацька Республіка
Агапурин СР 400 мг №20 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

ПаниАптека

Агапурин таблетки Агапурин др. 100мг №60 , Saneca Pharmaceuticals
Агапурин СР таблетки Агапурин СР табл. 400мг №20 , Saneca Pharmaceuticals

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Агапурин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.